TSefepim
El productor: el S.A. "la firma" ЛЕККО "Farmacéutica Rusia
El código de la central telefónica automática: J01DЕ01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa - tsefepima el hidrocloruro (en el recuento en tsefepim) - 1,0 g; la sustancia Auxiliar – arginin
La descripción: los polvos del color blanco o blanco con el matiz amarillento
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio antibacterial del grupo tsefalosporinov IV generaciones. Funciona bakteritsidno, violando la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Posee el espectro ancho de la acción en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias, las stockvacunas, rezistentnyh a aminoglikozidam y/o tsefalosporinovym a los antibióticos de III generación. Vysokoustoychiv a la hidrólisis de la mayoría laktamaz beta y penentra rápidamente en gramotritsatelnye las jaulas bacteriales. Dentro de la jaula bacterial el blanco molecular es los proteínas que penitsillin-vinculan. Es activo in vitro respecto a los microorganismos siguientes:
- grampolozhitelnyh de los aerobios, tales como Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, otras stockvacunas Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (el grupo A), Streptococcus agalactiae (los grupos), Streptococcus pneumoniae, otros hemolítico beta Streptococcus spp. (Los grupos C, G y F), Streptococcus bovis (los grupos D), Streptococcus viridans;
- gramotritsatelnyh de los aerobios, tales, какPseudomonas spp. (Incluso Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida иPseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Incluso Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (Incluyendo Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans y Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (Incluso Proteus mirabilis y Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Incluyendo Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp. Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta), Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta), Neisseria meningitidеs, Providencia spp. (Incluso Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (Incluso Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;
- Los anaerobios, tales, como Prevotella spp. (Incluso Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (Incluso Bacteroides melaninogenicus y otros, que se refieren a Bacteroides de los microorganismos de la cavidad bucal).
La resistencia. A tsefepimu son estables Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, los estafilococos, rezistentnye a metitsillinu, los neumococos, rezistentnye a penitsillinu, algunas stockvacunas Xanthomonas maltophilia, la mayoría de las stockvacunas enterokokkov, incluyendo Enterococcus faecalis.
Farmakokinetika. La bioaccesibilidad tsefepima 100 %. En la tabla 1 son presentadas las concentraciones medias en el plasma de la sangre a los adultos a través del tiempo diferente después de 30 minutos una sola vez infuzii 1,0 g tsefepima, la concentración máxima (Сmax) y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC).
El volumen medio de la distribución es igual 0,25 l/kg; a los niños de 2 meses a 16 años – 0,33 l/kg.
Con los proteínas del plasma de la sangre se comunica cerca de 20 % de la dosis introducida.
Las altas concentraciones están determinadas en la orina, la hiel, peritonealnoy los líquidos, el exudado voldyrya, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, predstatelnoy el hierro, el apéndice y la vesícula biliar.
El período de la semideducción compone 2 h; a la hemodiálisis – 13 h, a continuo peritonealnom la dialisis – 19 h.
Aproximadamente 15 % de la dosis metaboliziruetsya en el hígado y los riñones, y aproximadamente 85 % desaparecen con la orina en el tipo invariable.
Las indicaciones:
- La neumonía (de gravedad media y pesado), llamado Streptococcus pneumoniae (incluso los casos de la asociación con la bacteriemía acompañante), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae илиEnterobacter spp.
- febrilnaya neytropeniya (la terapia empírica).
- Las infecciones complicadas y no complicadas mochevyvodyaschih de las vías (incluyendo pielonefrit), llamado Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
- Las infecciones no complicadas de la piel y las telas suaves, llamado Staphylococcus aureus (solamente metitsillinochuvstvitelnye las stockvacunas), Streptococcus pyogenes.
- Complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom), llamado Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.
El modo de la aplicación y la dosis:
Introducen intravenosamente (struyno, kapelno) o intramuscularmente (solamente a las infecciones complicadas o no complicadas mochevyvodyaschih de las vías del peso fácil y medio llamado Escherichia coli).
La dosis y la vía de la introducción dependen de la localización, el carácter y como la infección, la función de los riñones y la edad del enfermo.
Los adultos. En la tabla 3 son indicadas las dosis recomendadas, a la vía de la introducción y la duración de la terapia depende del carácter y la localización de la infección.
La tabla 3
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El carácter y la localización de la infección
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La dosis sencilla, la vía y la frecuencia de la introducción
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La duración las terapias (días)
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La neumonía de gravedad media y pesada
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1,0 - 2,0 g intravenosamente cada 12 h
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10
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Las infecciones de gravedad media no complicadas y complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías, incluyendo pielonefrit
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0,5 - 1,0 g intravenosamente o intramuscularmente cada 12 h
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7 - 10
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Las infecciones pesadas no complicadas y complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías, incluyendo pielonefrit
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2,0 g intravenosamente cada 12 h
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10
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Complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom)
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2,0 g intravenosamente cada 12 h
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7 - 10
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Las infecciones de gravedad media y pesadas no complicadas de la piel y las telas suaves
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2,0 g intravenosamente cada 12 h
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10
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La fiebre Neytropenichesky; zhizneugrozhayuschaya la infección
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2,0 g intravenosamente cada 8 h
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7
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Los pacientes con la infracción de la función del hígado. Los enfermos de esta categoría no tienen la necesidad de bajar la dosis tsefepima.
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. En la tabla 4 son presentados los regímenes recomendados habitualmente dozirovaniya para los enfermos con la función normal de los riñones, con la insuficiencia renal y para los enfermos que se encuentran en peritonealnom la dialisis o la hemodiálisis.
La tabla 4
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El claro de la creatinina
(Ml/minas)
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La dosis sencilla y la frecuencia de la introducción
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1
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2
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3
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4
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5
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> 60 (la función normal de los riñones)
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0,5 g cada 12 h
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1,0 g cada 12 h
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2,0 g cada 12 h
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2,0 g cada 8 h
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1
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2
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3
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4
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5
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30-60
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0,5 g cada 24 h
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1,0 g cada 24 h
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2,0 g cada 24 h
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2,0 g cada 12 h
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11-29
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0,5 g cada 24 h
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0,5 g cada 24 h
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1,0 g cada 24 h
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2,0 g cada 24 h
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<11
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0,25 g cada uno 24ч
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0,25 g cada 24 h
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0,5 g cada 24 h
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1,0 g cada 24 h
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La dialisis peritonealnyy
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0,5 g cada 48 h
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1,0 g cada 48 h
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2,0 g cada 48 h
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2,0 g cada 48 h
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La hemodiálisis
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1,0 g en el primer día la hemodiálisis, más 0,5 g cada 24 h
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1,0 g cada 24 h
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A los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, tsefepim debe introducir después de la terminación de la hemodiálisis, es deseable al mismo tiempo.
Los niños de 2 meses a 16 años. A los niños de 2 meses a 16 años y con la masa del cuerpo hasta 40 kg el régimen recomendado dozirovaniya según todas las indicaciones (excluyendo febrilnuyu neytropeniyu) – 50 mg/kg cada 12 h intravenosamente; a febrilnoy neytropenii – 50 mg/kg cada 8 h. La duración del tratamiento como a los adultos.
La introducción intravenosa.
Struyno: el preparado con la dosificación 1,0 g disuelven en 10 ml del agua estéril para las inyecciones o 5 % de la solución dekstrozy (las glucosas), o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro (la tabla 5); introducen durante 3-5 minutos
Kapelno (durante no menos 30 minas): para la introducción intravenosa a gotas el preparado disuelven en el volumen pequeño (5-10 ml) a un de nizheperechislennyh de las soluciones - 0,9 % la solución del cloruro del sodio, 5 % o 10 % la solución dekstrozy (las glucosas), la solución del sodio del lactato, la mezcla de 5 % de la solución dekstrozy y 0,9 % de la solución del cloruro del sodio, la mezcla del lactato de Ringera y 5 % de la solución dekstrozy, y llevan el volumen por la misma solución hasta 50 ml o 100 ml (tabla 5); introducen durante no menos 30 minutos
En el tiempo infuzii se recomienda detener la introducción de otras soluciones.
La introducción intramuscular. El preparado por la dosificación 1,0 g disuelven en 2,4 ml del agua estéril para las inyecciones o 0,9 % de la solución del cloruro del sodio, o 0,5-1 % de la solución lidokaina del hidrocloruro (la tabla 5); introducen profundamente en el músculo, por ejemplo, en el cuadrante superior exterior de la nalga.
¡A la inyección intramuscular es necesario pasar preliminar aspiratsiyu para excluir el impacto de la aguja en el vaso y no permitir la introducción de la solución, especialmente lidokaina, a la sangre!
La preparación de la solución. En la tabla 5 son presentados los volúmenes del disolvente depende de la dosificación necesaria y la vía de la introducción, también las concentraciones recibidas aproximadas del preparado.
La tabla 5
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La dosificación y la vía de la introducción
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El volumen del disolvente
(Ml)
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El volumen (ml) aproximado extraíble
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La concentración aproximada del preparado (mg/ml)
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La introducción intravenosa (struyno)
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1,0 g
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10,0
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11,3
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100
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La introducción intravenosa (kapelno)
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1,0 g
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50,0
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50,0
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20
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1,0 g
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100,0
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100,0
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10
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La introducción intramuscular
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1,0 g
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2,4
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3,6
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280
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¡La solución recibida no debe contener partículas cualesquiera!
Las soluciones preparadas del preparado para las inyecciones intravenosas e intramusculares guardan no más 24 h a la temperatura interior o durante no más 7 días en el refrigerador con temperatura de 2-8 avispas. El oscurecimiento de la solución no testimonia el cambio de la actividad del preparado.
Los rasgos de la aplicación:
A la sospecha a la infección aerobno-anaerobia – antes de la identificación del estimulante, se recomienda el destino adicional del preparado antibacterial, activo respecto a los microorganismos anaerobios; ¡los preparados deben ser introducidos es separado!
Por el enfermo, cerca de que es posible la diseminación del foco de la infección y hay una sospecha a la meningitis, debe fijar el antibiótico alternativo con es clínico por la eficiencia confirmada a la meningitis.
En caso del desarrollo de la colitis seudomembranosa el preparado anulan; las formas de gravedad media y pesadas de la complicación exigen el destino vankomitsina o metronidazola.
Es posible la hipersensibilidad cruzada a los pacientes con las reacciones alérgicas en penitsilliny. En caso de la aparición de la reacción alérgica la aplicación del preparado cesan; la reacción seria del tipo inmediato puede exigir la introducción epinefrina, el glucocorticoide y la realización de otras medidas urgentes.
A la insuficiencia pesada renal/de hígado debe regularmente controlar la concentración del preparado en la sangre.
A la duración del tratamiento más de 10 días son necesarios el control regular de los índices de la sangre y el estado funcional del hígado y los riñones.
Los efectos secundarios:
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel (incluido el eritema), el picor, la fiebre, anafilaktoidnye las reacciones, eozinofiliya, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), es raro – tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio, parestezii, el sentimiento de la inquietud, la confusión de la conciencia, el calambre.
Por parte del sistema urogenital: vaginit.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: extremadamente raramente - la infracción de la función de los riñones, tóxico nefropatiya.
Por parte del tracto intestinal: la diarrea, la náusea, el vómito, las cerraduras, el dolor en el vientre, la dispepsia; a la terapia larga – disbakterioz; extremadamente raramente - seudomembranoso enterokolit.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, tranzitornaya trombotsitopeniya, la leucopenia, neytropeniya, pantsitopeniya, la anemia hemolítica, la hemofilia subida.
De la parte SSS: la taquicardia, el dolor en el pecho.
Las reacciones locales: a la introducción intravenosa – la flebitis, a la introducción intramuscular – la hiperhemia y el estado enfermizo en el lugar de la introducción.
Los índices de laboratorio: el descenso del hematocrito, el aumento protrombinovogo del tiempo, el aumento de la concentración de la urea, giperkreatininemiya, giperkaltsiemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfotazy, giperbilirubinemiya, la prueba positiva directa de Kumbsa, lozhnopolozhitelnaya la prueba a la glucosa de la orina.
Otros: el dolor en la garganta, la hidradenitis subida, el dolor en la espalda, la astenia, los hinchazones periféricos, la candidiasis.
La interacción con otros medios medicinales:
La solución tsefepima no es posible mezclar con las soluciones metronidazola, vankomitsina, la gentamicina, tobramitsina, netilmitsina, la aminofilina. En caso necesario estas soluciones introducen separadamente.
La solución del preparado puede ser añadida a la solución ampitsillina, si la concentración cada uno las soluciones que mezclan no supera 40 mg/ml.
Los diuréticos, aminoglikozidy y polimiksin En bajan kanaltsevuyu la secreción tsefepima, alargan el período de la semideducción, suben la concentración del preparado en la sangre; refuerzan nefrotoksichnost.
nesteroidnye los medios antiinflamatorios disminuyen la deducción tsefalosporinov y suben el riesgo del desarrollo de la hemorragia.
Durante el uso simultáneo con aminoglikozidami manifiesta sinergizm, con makrolidami, hloramfenikolom o tetratsiklinami – el antagonismo.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a tsefepimu y otra la beta - laktamnym a los antibióticos, incluyendo tsefalosporiny, penitsilliny, karbapenemy, monobaktamy; la sensibilidad excesiva a argininu; I trimestre del embarazo; la edad infantil hasta 2 meses
Con la precaución. Por el enfermo con la infracción de la función de los riñones; a la colitis no específica ulcerosa, incluso en la anamnesia; a los niños hasta 12 años en relación a la cantidad insuficiente de las investigaciones pasadas.
El embarazo y el período de la lactación. La aplicación en II y III trimestres del embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
TSefepim se separa con la leche materna, por eso debe cesar la alimentación de pecho en caso de la recepción del preparado.
La sobredosis:
Surge más a menudo a los enfermos con la insuficiencia crónica renal.
Los síntomas: los calambres, la encefalopatía, la excitación nerviosa-muscular.
El tratamiento: a la insuficiencia renal – la hemodiálisis; la observación escrupulosa y la terapia que apoya al funcionamiento normal de los riñones.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 0С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 1,0
Por 1,0 g en los frascos polimérico o de cristal.
Por 1 frasco con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.
Por 5 o 30 frascos con la instrucción de la aplicación en la caja del cartón.
