Maksipimy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg, 1 g o 2 g tsefepima en el tipo tsefepima del hidrocloruro del monohidrato.

Las sustancias auxiliares: L-arginin.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSefipim posee el espectro ancho de la acción respecto a distinto grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias, incluso las stockvacunas, rezistentnyh a aminoglikozidam o tsefalosporinovym a los antibióticos de la tercera generación, tal como tseftazidin. TSefepim es alto estable a la hidrólisis por la mayoría laktamaz beta, posee la afinidad pequeña en la relación laktamaz beta, codificado por los genes cromosómicos, y penentra rápidamente en gramotritsatelnye las jaulas bacteriales.

MAKSIPIM es activo respecto al espectro ancho de los microorganismos. La correlación MBK / MPK para tsefepima más de para 80 % izolyatov todo probado grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos componía = <2. Era demostrada la presencia sinergidnogo las acciones con relación a aminoglikozidam en las pruebas in vitro.

MAKSIPIM es activo respecto a los microorganismos siguientes.

Los aerobios grampolozhitelnye: Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta); Staphylococcus epidermidis (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta); otras stockvacunas de los estafilococos, incluyendo S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (los estreptococos del grupo); Streptococcus agalactiae (los estreptococos del grupo); Streptococcus pneumoniae (incluso las stockvacunas con la estabilidad media a penitsillinu - MPK de 0,1 hasta 1 mkg/ml); otros estreptococos hemolíticos beta (el grupo C, G, F), S. bovis (el grupo D), los estreptococos del grupo Viridans. (La Mayoría de las stockvacunas enterokokkov, por ejemplo Enterococcus faecalis, y los estafilococos, rezistentnye a metitsillinu, rezistentny a la mayoría tsefalosporinovyh de los antibióticos, incluyendo tsefepim).

Los aerobios gramotritsatelnye: Pseudomonas sp., incluyendo P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli Klebsiella sp., incluyendo K. pneumoniae, K. oxytoca, K. oxaenae; Enterobacter sp., incluyendo E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus sp., incluyendo P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp.; Citrobacter sp., incluyendo C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Cardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp.; Morganella morganii; Moraxella cacarrhalis (Branhamella catarrhalis) (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta); Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazu beta); Neisseria meningitidis; Providencia sp. (Incluyendo P. retigeri, P. stuartii); Salmonella sp.; Serratia (incluyendo S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

(Tsefepim es inactivo respecto a algunas stockvacunas Xanthmonas maltophilia [Pseudomonas maltophilia]).

Los anaerobios: Bacteroides sp., incluyendo B. melaninogenicus y otros microorganismos de la cavidad bucal que se refieren a Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp.; Mobiluncus sp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella sp. (Tsefepim es inactivo respecto a Bacteroides fragilis y Clostridium difficile).

Farmakokinetika. Las concentraciones medias tsefepima en el plasma de la sangre a los hombres adultos sanos en los plazos distintos después de una sola vez tridtsatiminutnogo las inyecciones de las dosis de 500 mg, 1 g y 2 g son llevadas más abajo a la tabla.

Las concentraciones medias tsefepima en el plasma (mkg/ml).

En la orina, la hiel, peritonalnoy los líquidos, los líquidos de la burbuja, el secreto mucoso de los bronquios, la expectoración, la próstata, el apéndice y la vesícula biliar son alcanzados también las concentraciones terapéuticas tsefepima.

Por término medio el período de la semideducción tsefepima del organismo compone unas 2 horas. A las personas sanas que recibían las dosis hasta 2 g intravenosamente con el intervalo de 8 horas a lo largo de 9 días, no se observaba kumulyatsii del preparado en el organismo.

El claro medio general compone 120 ml/minutos de Tsefepim se separa casi exclusivamente a expensas de los mecanismos renales de la regulación, principalmente por medio de glomerulyarnoy las filtraciones (el claro medio renal compone 110 ml/minas). En la orina hay aproximadamente 85 % de la dosis introducida en forma de no cambiado tsefepima. La atadura tsefepima con los proteínas de plasma compone menos de 19 % y no depende de la concentración del preparado en el suero de la sangre.

A los enfermos son mayores 65 años con la función normal de los riñones no es necesario las correcciones de la dosis del preparado MAKSIPIM, a pesar de la cantidad menor del claro renal en comparación con los enfermos jóvenes.

Las investigaciones pasadas en los enfermos con el grado distinto de la insuficiencia renal, han demostrado el aumento del período de la semideducción del organismo. Por término medio el período de la semideducción a los enfermos con las infracciones pesadas de la función de los riñones exigentes el tratamiento la dialisis, compone 13 horas para la hemodiálisis y 19 horas para peritonalnogo de la dialisis.

A los enfermos con la función anómala de los riñones la dosis debe formarse individualmente (cm. Ha desvestido el Modo de la aplicación y la dosis).

Farmakokinetika tsefepima a los enfermos con la función violada del hígado o mukovistsidozom no es cambiado. Las correcciones de la dosis tales enfermos no son necesario.

Los niños. La apreciación farmakokinetiki tsefepima era pasada a los niños de edad de 2 meses a 11 años después de la introducción una sola vez o la introducción de algunas dosis del preparado cada 8 horas (n=29) y cada 12 horas (n=13). Después de la inyección una sola vez intravenosa el claro general del organismo y el volumen de la distribución en el estado fijo componían por término medio 3,3 (± 1,0) ml/minas/kg y 0,3 (± 0,1) l/kg, respectivamente. La separación tsefepima en neizmennnom el tipo con la orina componía 60,4 (± 30,4) el % de la dosis introducida, y el claro medio renal 2,0 (± 1,1) ml/minuto/kg la Edad y el suelo de los pacientes (25 muchachos y 17 muchachas) no prestaban el impacto esencial al claro general del organismo y el volumen de la distribución tomando en cuenta la enmienda a la masa del cuerpo cada uno.

ri la introducción tsefepima en la dosis de 50 mg/kg cada 12 horas (n=13) kumulyatsii del preparado no se notaba, mientras que Cmax, el área bajo la curva AUC y t1/2 se aumentaban aproximadamente en 15 % en el estado fijo a la introducción por el esquema de 50 mg/kg cada 8 horas. La exposición tsefepima a los niños después de la introducción intravenosa en la dosis de 50 mg/kg es comparable a la exposición a los adultos después de la dosis intravenosa de 2 la bioaccesibilidad Absoluta tsefepima a ocho pacientes después de la inyección intramuscular en la dosis de 50 mg/kg componía 82,3 (± 15) el %.

Las indicaciones:

• las Enfermedades infecciosas llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado.
• las Infecciones de las vías inferiores respiratorias, incluso la neumonía y la bronquitis.
• las Infecciones de las vías urinarias, como complicado, por ejemplo pielonefrit, y no complicado.
• las Infecciones de la piel y las estructuras de la piel.
• Intraabdominalnye de la infección, incluso la peritonitis y las infecciones de las vías biliosas.
• las infecciones Ginecológicas.
• Septitsemiya.
• el tratamiento Empírico a febrilnoy neytropenii.

Para la identificación del microorganismo-estimulante (estimulantes) y la definición de la sensibilidad a tsefepimu debe pasar los tests correspondientes. Sin embargo, MAKSIPIM puede aplicarse en forma de la monoterapia todavía antes de la identificación del microorganismo del estimulante, puesto que posee el espectro ancho de la acción antibacterial en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos. A los enfermos con el riesgo mezclado aerobno / anaerobio (incluyendo Bacterioides fragilis) las infecciones antes de la identificación del estimulante posible son comenzadas por el tratamiento por el preparado MAKSIPIM en la combinación con el preparado que influye los anaerobios.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis y la vía de la introducción varían depende de la sensibilidad de los microorganismos de los estimulantes, el peso de la infección, también el estado de la función de los riñones al enfermo.

Por el adulto:

A los niños (de 2 meses a 16 años). La dosis máxima para los niños no debe superar la dosis recomendada para los adultos. La dosis regular recomendada los niños con la masa del cuerpo hasta 40 kg a las infecciones complicadas o no complicadas de las vías urinarias (incluyendo pielonefrit), las infecciones no complicadas de la piel y las estructuras de la piel, la neumonía, también al tratamiento empírico neytropenicheskoy las fiebres son compuestas a 50 mg/kg cada 12 horas (el enfermo con neytropenicheskoy por la fiebre cada 8 horas).

La duración regular del tratamiento compone 7-10 días; las infecciones pesadas pueden exigir un tratamiento más largo.

La infracción de la función de los riñones. A los enfermos con las infracciones de la función de los riñones (kreatininovyy el claro <30 ml/minas), la dosis del preparado MAKSIPIM debe ser corregida. La dosis inicial del preparado MAKSIPIM debe ser misma, tanto como para los enfermos con la función normal de los riñones. Las dosis recomendadas que apoyan tsefepima son presentadas en la tabla.

Cuando hay solamente unos datos de la concentración fija de la creatinina del suero, se puede usar la fórmula siguiente para la definición del claro de la creatinina:

Los hombres: el claro (ml/minas) kreatininovyy =

El peso (kg) h 140 - la edad 72 h la creatinina los sueros (mg/dl)

Las mujeres: el valor antes citado h 0,85

A los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, en 3 horas se alejan del organismo aproximadamente 68 % del total tsefepima. Después de terminar cada sesión de la dialisis es necesario introducir la dosis repetida igual a la dosis inicial. A los enfermos que se encuentran sobre de dispensario continuo peritonalnom la dialisis, tsefepim es posible usar en las dosis iniciales normales recomendadas, e.d. 500 mg, 1 g o 2 g depende del peso de la infección, y el intervalo entre las dosis compone 48 horas.

Los datos de la aplicación del preparado a los niños con la función violada de los riñones faltan. Ya que farmakokinetika tsefepima a los adultos y los niños tiene el carácter semejante (cm. FARMAKOKINETIKA), los niños con la función violada de los riñones se recomiendan los mismos cambios dozovogo del régimen, tanto como el adulto.

MAKSIPIM es posible introducir intravenosamente o por medio de la inyección profunda intramuscular, en la masa grande muscular (por ejemplo, en el cuadrante superior, exterior del músculo glúteo).

La introducción intravenosa. La vía intravenosa de la introducción es preferible a los enfermos con las infecciones, pesadas o que amenazan a la vida, especialmente a la amenaza del choque.

Para la introducción MAKSIPIM intravenosa disuelven en 5 o 10 ml del agua estéril para las inyecciones, 5 % la solución de la glucosa para las inyecciones o 0,9 % la solución del sodio del cloruro, como es indicado en la tabla llevada más abajo, introducen intravenosamente durante 3-5 minutos. Para la introducción a través del sistema para la inyección intravenosa la solución preparada simultanean con otras soluciones para las inyecciones intravenosas e introducen durante no menos 30 minutos. Las soluciones del preparado MAKSIPIM en la concentración de 1 hasta 40 mg/ml son compatibles con los siguientes parenteralnymi por las soluciones: 0,9 % por la solución del sodio del cloruro para las inyecciones; 5 % o 10 % por las soluciones de la glucosa para las inyecciones; М/6 por la solución del sodio del lactato para las inyecciones, la solución de 5 % de la glucosa y 0,9 % del sodio del cloruro para las inyecciones; por la solución de Ringera con el lactato y 5 % por la solución dekstrozy para las inyecciones.

Para evitar la interacción posible medicinal con otros preparados, las soluciones del preparado MAKSIPIM (tanto como la mayoría de otros laktamnyh beta de los antibióticos) no deben ser introducidas al mismo tiempo con las soluciones metronidazola, vankomitsina, la gentamicina, tobramitsina del sulfato y netilmitsina del sulfato. Al destino del preparado MAKSIPIM con los preparados enumerados debe introducir cada antibiótico separadamente.

La introducción intramuscular. MAKSIPIM disuelven en el agua estéril para las inyecciones, 5 % la solución de la glucosa para las inyecciones o 0,9 % la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, el agua bacteriostática para las inyecciones con parabenom o el alcohol bencílico, 0,5 % o 1 % la solución lidokaina del hidrocloruro, como se indica a continuación a la tabla.

Tanto como otros parenteralnye los medicamentos preparados a las soluciones del preparado ante la introducción deben ser comprobados a la ausencia de las inclusiones mecánicas.

Al almacenaje los polvos en el frasco o la solución puede oscurecer, sin embargo esto no influye sobre la actividad del preparado.

Las medidas de la prevención / las Prevenciones. Es necesario exactamente determinar, si se notaban antes al enfermo de la reacción de la hipersensibilidad del tipo inmediato en tsefepim, tsefalosporiny, penitsilliny u otros laktamnye beta los antibióticos. Debe aplicar los antibióticos con la precaución a todos los enfermos con cualesquiera formas de la alergia, especialmente a los medicamentos. A la aparición de la reacción alérgica debe cesar la aplicación del preparado. Las reacciones serias de la hipersensibilidad del tipo inmediato pueden exigir la aplicación de la adrenalina y otras formas del tratamiento que apoya.

Al uso de prácticamente todos los antibióticos del espectro ancho de la acción se comunicaba sobre los casos de la colitis seudomembranosa. Por eso es importante tener en vista de este diagnóstico en caso del surgimiento de la diarrea durante el tratamiento por el preparado MAKSIPIM. Las formas fáciles de la colitis pueden reaccionar al cese de la recepción del preparado; los casos moderados o pesados pueden exigir el tratamiento especial.

Tanto como en caso de otros antibióticos, la aplicación del preparado MAKSIPIM puede llevar a la colonización de la microflora insensible. Al desarrollo de las superinfecciones durante el tratamiento es necesario la aceptación de las medidas correspondientes.

El embarazo / el período de la lactación. Las pruebas de los animales han demostrado la ausencia de la influencia sobre la función reproductiva e influencia cualquiera nociva sobre el fruto, sin embargo las pruebas adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no eran pasadas. Debe aplicar el preparado durante el embarazo solamente bajo la observación del médico.

TSefepim se separa en la leche materna femenina en las concentraciones muy bajas. Sin embargo, durante la lactación aplicar el preparado debe con la precaución.

La aplicación a los niños. La seguridad y la eficiencia tsefepima al tratamiento de las infecciones no complicadas y complicadas de las vías urinarias (incluyendo pielonefrit), las infecciones no complicadas de la piel y las estructuras de la piel, la neumonía, también al tratamiento empírico neytropenicheskoy las fiebres eran establecidas para los grupos de edad de 2 meses a 16 años. La oportunidad del uso del preparado MAKSIPIM en estos grupos de edad se confirma los resultados de las pruebas adecuadas y bien controladas tsefepima a los adultos y los datos adicionales por farmakokinetike y la seguridad, recibido en las pruebas pediátricas (cm. FARMAKOKINETIKA).

Los rasgos de la aplicación:

Para la identificación del microorganismo-estimulante y la definición de la sensibilidad a tsefepimu debe pasar los tests correspondientes.
Al riesgo mezclado aerobno / anaerobio (incluyendo Bacterioides fragilis) las infecciones el tratamiento por el preparado de Maksipim en la combinación con el preparado que funciona a los anaerobios, es posible comenzar antes de la identificación del estimulante.
Al desarrollo de la reacción pesada alérgica durante la introducción de Maksipima puede ser necesario urgente v/v la introducción GKS, antihistamínico, vazopressornyh de los preparados, v/v la inyección de las soluciones fisiológicas y la realización de las medidas dirigidas al mantenimiento de la función de la respiración.
A la aparición de la diarrea en el fondo del tratamiento por Maksipimom debe tomar en consideración la posibilidad del desarrollo de la colitis seudomembranosa. Las formas fáciles de la colitis pueden pasar independientemente después del cese de la recepción del preparado; los casos moderados o pesados pueden exigir el tratamiento especial.
A la aplicación de Maksipima (tanto como otros antibióticos) es posible el desarrollo de la superinfección que exige la anulación del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.
A la introducción simultánea de la solución de Maksipima (tanto como la mayoría de otros laktamnyh beta de los antibióticos) con las soluciones metronidazola, vankomitsina, la gentamicina, tobramitsina del sulfato y netilmitsina del sulfato probablemente interacción farmacéutica. Al destino de Maksipima con los preparados enumerados debe introducir cada antibiótico separadamente.
El uso en la pediatría
 El perfil de la seguridad de la aplicación del preparado a los niños y a los adultos es igual.
La seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado a los niños de edad hasta 2 mes no es establecidas.
Se recomienda aplicar el preparado a los niños desde 2 meses.

Los efectos secundarios:

MAKSIPIM se transporta habitualmente bien. En las pruebas clínicas la frecuencia de los efectos secundarios vinculados a la aplicación del preparado MAKSIPIM, era baja. Los efectos secundarios más frecuentes eran los síntomas por parte del tracto intestinal y la reacción de la hipersensibilidad. Son más abajo enumerados los efectos secundarios que surgían con la frecuencia de 0,3-1 % (las excepciones son llevadas en los paréntesis):

• la Hipersensibilidad: la eflorescencia (2,8 %), el picor (1,3 %), la elevación de la temperatura
• el Tracto intestinal: la diarrea (3,6 %), la náusea (3 %), el vómito (2,3 %), la cerradura (1,4 %), el dolor en el vientre (1,2 %), la dispepsia
• el sistema Cardiovascular: los dolores en el pecho, la taquicardia
• el sistema Respiratorio: la tos, el dolor en la garganta, el ahoguío
• el Sistema nervioso central: los dolores de cabeza (3,4 %), el vértigo, bessonitsa, parestezii, la inquietud, la confusión de la conciencia
• Otro: la astenia, potlivost, vaginit, los hinchazones periféricos, el dolor en la espalda

Las reacciones anafilácticas y los calambres se notaban con la frecuencia <0,1 %.

Las reacciones locales en el punto de la inyección intravenosa (las flebitis y la inflamación) se notaban cerca de 3,3 % de los enfermos. MAKSIPIM a la introducción intramuscular se transportaba muy bien, y la inflamación o los dolores en el punto de la inyección se observaban de todo cerca de 1,5 % de los enfermos.

Las desviaciones de los análisis dados de laboratorio: Durante las pruebas clínicas llevadas más abajo, los efectos secundarios llevaban tranzitornyy el carácter y surgían con la frecuencia 2 % (las excepciones son llevadas en los paréntesis):

La elevación alaninaminotransferazy (3,2 %), aspartataminotransferazy (2,7 %), alcalino fosfatazy, la bilirrubina general, la anemia, eozinofiliya, el aumento protrombinovogo del tiempo o PTT y el resultado positivo del test de Kumbsa sin hemólisis (18,3 %). La elevación temporal del nitrógeno de la urea de la sangre y/o la creatinina del suero y tranzitornaya trombotsitopeniya se notaba a <0,5 % de los enfermos. Se notaban también tranzitornaya la leucopenia y neytropeniya (<0,5 %).

Los efectos secundarios enumerados más abajo y los datos cambiados de los análisis de laboratorio se notaban también para otros antibióticos tsefalosporinovogo de la clase: la mariposa de la ortiga, el síndrome de Stivens-Dzhonsona, el eritema plural, tóxico nekroliz del epidermis, la colitis, la infracción de la función de los riñones, tóxico nefropatiya, la anemia aplástica, la anemia hemolítica, la hemofilia, el calambre, la infracción de la función del hígado, incluyendo holestaz, y lozhnopolozhitelnye los resultados de los análisis a la glucosa de la orina.

La interacción con otros medios medicinales:

En las investigaciones in vitro era mostrado sinergizm las acciones de Maksipim con relación a aminoglikozidam.
A la aplicación simultánea de los preparados el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti y ototoksichnosti aminoglikozidnyh de los antibióticos crece.

Las contraindicaciones:

MAKSIPIM es contraindicado por el enfermo con las reacciones de la hipersensibilidad inmediata a tsefepimu o L-argininu, también a los antibióticos tsefalosporinovogo de la clase, penitsillinam u otra laktamnym beta a los antibióticos.

La sobredosis:

En los casos del exceso considerable de las dosis recomendadas, especialmente a los enfermos con la función violada de los riñones, la aplicación de la dialisis acelerará la desaparición tsefepima del organismo; además la hemodiálisis es más preferible peritonalnogo que la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s, en el lugar, protegido de luz. Las soluciones preparadas del preparado para intramuscular y vnutivennyh de las inyecciones son estables durante 24 horas a la temperatura interior o 7 días al almacenaje en el refrigerador (2-8 °s). Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los frascos por 500 mg, 1 g y 2