monochinkvey

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: el izosorbid-5-mononitrato - 40 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el talco, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Periférico vazodilatator con el impacto preponderante a los vasos venosos. Presta sosudorasshiryayuschee y antianginalnoe la acción.

Baja el precargamento (a expensas de la ampliación de las venas periféricas) y el postcargamento (a consecuencia del descenso de la resistencia general periférica vascular), reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, extiende las arterias coronarias y mejora la hemorragia coronaria, contribuye a su nueva distribución en ishemizirovannye a la esfera, reduce el volumen final diastólico del ventrículo izquierdo y baja sistolicheskoe la tensión de sus paredes. Sube la tolerancia al cargamento físico de los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS), baja la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre.

izosorbida el mononitrato llama la relajación de la musculatura de los bronquios, mochevyvodyaschih de las vías, los músculos de la vesícula biliar, zhelchevyvodyaschih de las vías y el esófago, también el intestino delgado y gordo, incluso los esfínteres.

En el nivel molecular los nitratos funcionan por medio de la formación del óxido del nitrógeno (NO) y cíclico guanozilmonofosfata (cGMP), que se consideran el mediador de la relajación. A la recepción dentro del izosorbida-5-mononitrato antianginalnyy el efecto se manifiesta ya en 30 minutos y continúan 2-6 horas.

Farmakokinetika. Rápidamente y se absorbe por completo después de la recepción dentro. La bioaccesibilidad compone de 90 hasta 100 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 1-1,5 horas. La concentración terapéutica del izosorbida-5-mononitrato en la sangre es alcanzada en 30 minutos y compone 250 ng/ml, durante la 4 hora - 414 ng/ml, durante la 12 hora - 199 ng/ml (e.d. la caída de la concentración lento). Изосорбид-5-мононитрат prácticamente por completo metaboliziruetsya en el hígado, no se somete al efecto «del primer paso» a través del hígado (a diferencia de izosorbida dinitrata). metabolity - farmakologicheski son inactivos. Изосорбид-5-мононитрат desaparece por los riñones casi exclusivamente en el tipo metabolitov. Aproximadamente 2 % desaparecen en el tipo no cambiado. El período de la semideducción compone 4-5 h. Que en 8 veces más alto que a izosorbida dinitrata.

Es descrito el desarrollo de la tolerancia, también la tolerancia cruzada con otros compuestos nítricos al tratamiento largo continuo por las altas dosis del izosorbida-5-mononitrato. Para prevenir el descenso o la pérdida de la eficiencia, debe evitar la recepción continua de las altas dosis del preparado.

Las indicaciones:

• la profiláctica de los ataques de la estenocardia a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, incluso después del infarto llevado del miocardo;
• el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, después de la comida, tomando con el agua, sin masticar.

La frecuencia de la recepción y la duración del tratamiento se establecen individualmente.

Comenzar la terapia tselesooobrazno de 1/2 pastillas (20 mg) 2 veces en el día. Luego poco a poco subir la dosis hasta terapéutico: por 1 pastilla (40 mg) a la recepción 2-3 veces en el día con el intervalo de 7-8 horas.

La dosis máxima diaria compone 120 mg.

Los rasgos de la aplicación:

monochinkvey no debe aplicar para el atropello de los ataques agudos de la estenocardia y el infarto agudo del miocardo.

Durante la terapia es necesario el control de la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales.

Debe evitar la anulación aguda del preparado (la dosis bajar poco a poco).

Es posible el desarrollo de la tolerancia A Monochinkvey o la tolerancia cruzada a otros compuestos nítricos (el descenso de la eficiencia del medio medicinal a consecuencia de la aplicación que precede de otros compuestos nítricos). Para la prevención del desarrollo de la tolerancia a la acción De Monochinkvey, debe evitar su recepción continua en las altas dosis.

A los pacientes con la labilidad de la circulación de la sangre pueden desarrollarse los síntomas de la insuficiencia aguda de la circulación de la sangre ya a la primera recepción del preparado. "Nitratnye" se puede en parte considerable prevenir los dolores de cabeza, si a principios de la terapia aceptar por 1/2 pastillas De Monochinkvey la mañana y la tarde.

Durante el tratamiento por el preparado debe excluir el uso del etanol.

Los efectos secundarios:

A la recepción del preparado en las dosis terapéuticas de efectos secundarios cualesquiera significativos no se desarrolla, como regla.

Muy a menudo (і 10 %): "Nitratnaya" el dolor de cabeza puede surgir a principios del tratamiento, y a la continuación de la terapia pasa habitualmente durante algunos días.

A menudo (і 1 % - <10 %): Después de la primera recepción o después del aumento de la dosis del preparado puede pasar el descenso de la presión arterial y/o el desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones que puede acompañarse de la taquicardia, el vértigo, también la debilidad.

Por parte del sistema nervioso: el embarazo, la somnolencia, la vaguedad de la vista, el descenso de la capacidad de las reacciones rápidas mentales y motoras (especialmente a principios del tratamiento).

Raramente (і 0,1 % - <1 %): Pueden notarse la náusea, el vómito, es posible la sensación del quemazón fácil de la lengua, la sequedad en la boca, la rubefacción de la persona y las reacciones de la piel alérgicas.

El descenso expresado de la presión arterial que se acompaña del aumento de peso de los síntomas de la estenocardia (la reacción paradójica a los nitratos).
Se notaban los casos kollaptoidnyh de los estados, a veces con bradiaritmiey y el desmayo.

Los casos separados (<0,01 %): la dermatitis Eksfoliativnyy.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación con otros vazodilatatorami, antigipertenzivnymi por los medios, los inhibidores la angiotensina del fermento que transforma (APF), adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK), los diuréticos, antipsihoticheskimi por los medios (neyroleptikami) o tritsiklicheskimi por los antidepresivos, con los inhibidores fosfodiesterazy, incluso sildenafilom, vardenafilom, tadalafilom, también con el etanol probablemente el reforzamiento antigipertenzivnogo las acciones del preparado De Monochinkvey.

Barbituraty aceleran el metabolismo y bajan la concentración izosorbida del mononitrato en la sangre.

Baja el efecto vazopressorov.

A la combinación con amiodaronom, el propranolol, BMKK (el verapamilo, la nifedipina etc.) es posible el reforzamiento antianginalnogo del efecto.

Bajo el impacto adrenostimulyatorov beta, adrenoblokatorov alfa (digidroergotamin etc.) es posible el descenso antianginalnogo del efecto (la taquicardia y el descenso excesivo el INFIERNO).

A la aplicación combinada con M-holinoblokatorami (la atropina etc.) crece la probabilidad del aumento vnutriglaznogo las presiones.

Los adsorbentes que tejen y que envuelven LS reducen la absorción izosorbida del mononitrato del tracto intestinal.

El efecto terapéutico norepinefrina (noradrenalina) se disminuye a la recepción simultánea con los compuestos nítricos.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos:

Durante el tratamiento no es recomendable dirigir los medios de transporte y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la reacción rápida ideomotor.

Las contraindicaciones:

• la sensibilidad excesiva a los nitratos orgánicos u otros componentes del preparado;
·ostrye las infracciones de la circulación de la sangre (el choque, el colapso vascular);
·ostryy el infarto del miocardo con la hipotensión expresada arterial;
·kardiogennyy el choque, si no es abastecida una bastante alta presión final diastólica en el ventrículo izquierdo por medio de la aplicación de la contrapulsación intraaórtica o a expensas de la introducción de los medios que prestan positivos inotropnoe a la acción;
·toksichesky el hinchazón fácil;
·anemiya (la forma pesada);
·vyrazhennaya la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión arterial menos de 90 mm hg, la presión diastólica arterial menos de 60 mm hg);
·odnovremennyy la recepción de los inhibidores fosfodiesterazy, incluso sildenafila, vardenafila, tadalafila, ya que elevan a una potencia antigipertenzivnoe la acción de los nitratos;
·nasledstvennaya el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome malabsorbtsii las glucosas y la galactosa;
·detsky y la edad de adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución
• hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, konstriktivnyy la pericarditis, el taponamiento del pericardio;
·nizkoe la presión del relleno al infarto agudo del miocardo,
levozheludochkovaya la insuficiencia. No debe permitir los descensos sistolicheskogo de la presión arterial más abajo de 90 mm hg;
·aortalnyy y/o mitralnyy la estenosis;
·tendentsiya a ortostaticheskim a las infracciones de la regulación vascular;
·pri al glaucoma (el riesgo del aumento vnutriglaznogo las presiones);
·tyazhelaya la insuficiencia renal;
·pri de la insuficiencia de hígado (el riesgo del desarrollo metgemoglobinemii);
·gemorragichesky la hemorragia cerebral;
·tireotoksikoz;
·zabolevaniya, que se acompañan de la presión subida intracraneal;
·nedavno la lesión llevada craneal-cerebral.

La aplicación al embarazo y la lactación
Por razones de seguridad Monochinkvey puede aplicarse al embarazo y durante la lactación solamente rigurosamente según indicación médica, después de la apreciación escrupulosa de la utilidad y el riesgo posible, ya que al momento presente no basta datos sobre las consecuencias de su aplicación a las madres embarazadas y que dan de comer. Si la madre que da de comer acepta con todo Monochinkvey, es necesario establecer la observación del niño con el fin del desarrollo de los efectos posibles del preparado.

La sobredosis:

Los síntomas:

El descenso de la presión arterial con ortostaticheskoy disregulyatsiey, reflektornaya la taquicardia y el dolor de cabeza. Puede aparecer la debilidad, el vértigo, "las afluencias" del calor, la náusea, el vómito y la diarrea. En las altas dosis (más de 20 mg/kg de la masa del cuerpo) siguen esperar la aparición metgemoglobinemii, la cianosis, dispnoe y tahipnoe por la formación de los nitritos-iones a consecuencia del metabolismo izosorbida del mononitrato. Las muy altas dosis pueden llevar al aumento intrakranialnogo las presiones con el surgimiento de los síntomas cerebrales.

A la sobredosis crónica es posible el aumento del nivel metgemoglobina, aunque el valor clínico de esto todavía no es establecido definitivamente.

La terapia:

Además de las recomendaciones generales, tales como el lavado del estómago y el acostamiento del paciente en la posición horizontal (los pies son alto levantados), siguen controlar los índices básicos de las funciones vitales y en caso necesario corregir.

Los enfermos con la hipotensión expresada arterial y/o en el estado del choque deben introducir el líquido; en casos excepcionales para el mejoramiento de la circulación de la sangre es posible pasar infuzii noradrenalina (norepinefrina) y/o dopamina.

La introducción epinefrina de (la adrenalina) y las uniones parentescas es contraindicada.

Depende del grado del peso, en los casos metgemoglobinemii se aplican los siguientes antidoty:
1. La vitamina C: 1 g dentro o en forma de la sal de sodio intravenosamente.
2. De metileno azul: hasta 50 ml de 1 % de la solución de metileno azul intravenosamente.
3. Toluidin azul: primero 2-4 mg/kg de la masa del cuerpo intravenosamente: luego, en caso necesario son posibles las introducciones repetidas por 2 mg/kg de la masa del cuerpo con el intervalo entre las introducciones en una hora.
4. Oksigenoterapiya, la hemodiálisis, la transfusión de sangre de cambio.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez de 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 40 mg.

Por 15 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje (blister de la PVH/LAMINILLA de aluminio).

Por 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.