Zaldiar

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: una pastilla cubierta con la envoltura, contiene tramadola el hidrocloruro de 37,5 mg y paratsetamola 325 mg.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón prezhelatinizirovannyy, el almidón del sodio glikolyat, el almidón de maíz, el agua limpiado, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: opadrayy amarillo claro de (los lazos-1-6382-3), la cera karnaubsky.

La composición opadrayy amarillo claro de (los lazos-1-6382-3): gipromeloza, el titán dioksid, el polietileno el glicol 400 (macrogoles), el colorante
Del hierro el óxido amarillo, polisorbat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Zaldiar es el medicamento combinado que contiene tramadol y paratsetamol. Tramadol - opioidnyy el analgésico sintético, posee la acción analgésica, es el agonista opiatnyh de los receptores. Posee la acción central y la acción a la médula espinal (contribuye a la apertura K + y Cа2 + - los canales, llama la hiperpolarización de las membranas y frena la realización de los impulsos dolorosos), refuerza la acción sedativnyh de los medios. Activa opiatnye los receptores (myu - el delta - la kappa-) en pre - y las membranas postsinápticas de las fibras aferentes. El sistema notsitseptivnoy en el cerebro y el tracto intestinal. paratsetamol - posee la acción que anestesia y febrífuga. Bloquea tsiklooksigenazu en el sistema nervioso central, influyendo los centros del dolor y la termorregulación. No llama la irritación mucoso el estómago y el intestino, no presta el impacto al cambio vodno-salino, ya que no influye la síntesis prostaglandinov en las telas periféricas. Agradeciendo paratsetamolu comienza la anestesia rápida, mientras que tramadol abastece el efecto prolongado. Sinergizm de la acción analgésica de dos sustancias activas baja el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios.

Farmakokinetika. A la recepción dentro el preparado rápidamente y casi se absorbe por completo de zhkt. La absorción tramadola pasa más despacio, que paratsetamola. Tramadol metaboliziruetsya en el hígado por medio de y - y sobre - demetilirovaniya con ulterior konyugatsiey con glyukuronovoy por el ácido. Es revelado 11 metabolitov, de que mono-sobre-desmetiltramadol (м1) posee la actividad farmacológica. El tiempo medio de la semideducción para metabolita tramadola compone 4,7 - 5,1 horas, para paratsetamola 2-3 horas. La concentración máxima en el plasma de la sangre paratsetamola es alcanzada durante 1 hora, y no es cambiado a la aplicación común con tramadolom. La bioaccesibilidad tramadola compone aproximadamente 75 %, a la aplicación repetida la bioaccesibilidad se aumenta hasta 90 %. La atadura con los proteínas del plasma - cerca de 20 %, el volumen de la distribución - cerca de 0,9 l/kg. La parte relativamente pequeña (hasta 20 %) paratsetamola comunica con los proteínas del plasma. Tramadol (cerca de 30 %) y ello metabolity (cerca de 60 %) desaparecen del organismo principalmente a través de los riñones. paratsetamol principalmente metaboliziruetsya en el hígado. paratsetamol y ello konyugaty se separan por los riñones.

Las indicaciones:

El síndrome doloroso (una fuerte intensidad media y de la etiología distinta, incluso el origen inflamatorio, traumático, vascular). La anestesia durante la realización de las medidas dolorosas diagnósticas o terapéuticas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Zaldiar se aplica bajo la observación del médico, el régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento se forman individualmente depende de la expresividad del síndrome doloroso y la sensibilidad del enfermo. No debe fijar el preparado más del plazo justificado del punto de vista terapéutico.

Para los adultos y los niños son mayores 14 años la dosis recomendada inicial sencilla compone 1-2 tablas, el intervalo entre las recepciones del preparado - no menos 6 horas. Aplican independientemente de la recepción de la comida, tragan enteramente (no es posible romper o mascar), tomando con el líquido. La dosis máxima diaria - 8 pastillas (300 mg tramadola y 2,6 g paratsetamola). Si el paciente ha olvidado de aceptar la pastilla siguiente, siguiente se pone, como se recomienda por el médico. ¡No acepten la dosis doble para completar la recepción dejada pasar del preparado!

A los pacientes de edad avanzada (a la edad de 75 años y más) pueden ser usadas las dosis regulares. Sin embargo en relación a la posibilidad de la deducción disminuida, el intervalo entre las recepciones del preparado puede ser aumentado.

A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 10 hasta 30 ml/minas), la recepción del preparado debe ser pasada a la observación de los intervalos de 12 horas entre las recepciones. Puesto que tramadol desaparece muy despacio durante la realización de la hemodiálisis o la hemofiltración, postdializnoe la aplicación para el mantenimiento analgeziruyuschego las acciones no es necesario habitualmente. A los enfermos con las infracciones pesadas de la función del hígado el preparado no aplican. A la infracción moderada de la función del hígado debe aumentar el intervalo entre las recepciones del preparado. El riesgo vinculado a la sobredosis paratsetamola, es más alto a los enfermos con la enfermedad del hígado de la etiología alcohólica.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes deben ser informados de la necesidad de la observación del régimen dozirovaniya y no deben aplicar sin consulta del médico otros preparados que contienen tramadol o paratsetamol.

A la aplicación larga incontrolable pueden aparecer los síntomas de la dependencia: la irritabilidad, la fobia, la nerviosidad, la infracción del sueño, psihotomotornaya la actividad, tremor, la incomodidad en el campo del estómago o el intestino. A los pacientes que tienen la inclinación por el abuso o el surgimiento de la dependencia, el tratamiento debe ser pasado bajo escrupuloso médico la observación durante el período corto.

Durante el tratamiento por el preparado está prohibido aceptar el alcohol. El riesgo del desarrollo de los daños del hígado crece a los enfermos con alcohólico gepatozom. Durante el tratamiento largo es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y el estado funcional del hígado.

Durante el tratamiento por el preparado de Zaldiar debe abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor, el hinchazón kvinke, ekzantema, bulleznaya la eflorescencia.

Por parte del sistema nervioso: potlivost, el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad, la fatiga excesiva, el atascamiento, la estimulación paradójica tsns (la nerviosidad, la agitación, la inquietud, tremor, los espasmos myschts, la euforia, la labilidad emocional, la alucinación), la somnolencia, la infracción del sueño, la confusión de la conciencia, la infracción de la coordinación de los movimientos, el calambre central geneza (al destino simultáneo antipsihoticheskih de los medios), la depresión, la amnesia, la infracción de la función cognitiva, parestezii, la inestabilidad del andar.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, el meteorismo, abdominalnye los dolores, la cerradura, la diarrea, la dificultad a la deglución; el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", como regla, sin desarrollo de la ictericia.

De la parte serdechnososudistoy los sistemas: la taquicardia, ortostaticheskaya la hipotensión, la síncopa, el colapso.

Por parte del sistema endocrino: la hipoglicemia, hasta gipoglikemicheskoy de la coma.

De la parte mochevyvodyaschey los sistemas: la dificultad de la evacuación urinaria, la disuria, la demora de la orina. A la recepción larga en las dosis que superan considerablemente recomendadas,-nefrotoksichnost (la nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis).

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, el gusto.

Por parte del sistema respiratorio: dipnoe.

Por parte de las epidermis: multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: sulfgemoglobinemiya. A la aplicación larga en las dosis que superan considerablemente recomendadas - la anemia aplástica, pantsitopeniya, la agranulacitosis.

Otros: la infracción del ciclo menstrual. A la aplicación larga - el desarrollo de la dependencia medicinal. A la anulación aguda - el síndrome de "la anulación".

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común con opioidnymi por los agonistas-antagonistas (buprenorfinom, nalbufinom, pentazotsinom) no es recomendable, porque el efecto analgésico baja como resultado de la acción que compete a los receptores y surge el riesgo del síndrome de "la anulación". A la terapia por el preparado junto con otros medios medicinales, que ejercen el impacto depresivo en TSNS (por ejemplo, los soporíferos o los tranquilizadores), también a la recepción simultánea del alcohol, los efectos secundarios, característico para tramadola, pueden ser más expresados.

Los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones (incluido karbamazepin, fenitoin, el etanol, barbituraty, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklicheskie los antidepresivos) reducen el efecto analgésico y su duración. Nalokson activa la respiración, eliminando analgeziyu.

La aplicación larga barbituratov baja la eficiencia paratsetamola, y el etanol contribuye al desarrollo de la pancreatitis aguda.

El uso largo común paratsetamola y otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios sube el riesgo del desarrollo "analgésico" nefropatii y renal papillyarnogo de la necrosis, la llegada de la fase de terminal de la insuficiencia renal. El destino simultáneo largo paratsetamola en las dosis que superan recomendadas, y salitsilatov sube el riesgo del desarrollo del cáncer del riñón o la vejiga.

Diflunisal sube la concentración en el plasma de la sangre paratsetamola a 50 % - el riesgo del desarrollo gepatotoksichnosti. La aplicación acompañante con los medios que bajan el umbral epiléptico, por ejemplo los inhibidores selectivos de la toma de la serotonina, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, neyroleptikami, puede aumentar el peligro del surgimiento de los calambres. Los preparados, ingibiruyuschie СУРЗА4, tales como ketokonazol y eritromitsin, pueden disminuir el metabolismo tramadola ([1-demet-ilirovanie) y activo O-demetilirovannogo metabolita. Hinidin sube la concentración en el plasma de la sangre tramadola y baja la concentración De m 1 metabolita a expensas de competitivo ingibirovaniya izoenzima СУР206. Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones (tsimetidin) bajan el riesgo gepatotoksicheskogo las acciones. La velocidad de la absorción puede ser aumentada a la recepción metoklopramida o domperidona y es bajada holestiraminom. El preparado a la recepción durante mucho tiempo refuerza el efecto de los anticoagulantes indirectos (varfarin y otros kumariny) que aumenta el riesgo de las hemorragias.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes activos o las sustancias auxiliares del preparado;

La intoxicación aguda por el alcohol, los preparados que oprimen el sistema nervioso central (tsns), los analgésicos somníferos, narcóticos y los preparados psicotrópicos;

La aplicación simultánea de los inhibidores mao (y 2 semanas después de su anulación);

La insuficiencia pesada de hígado y/o renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas);

La epilepsia no controlada por el tratamiento;

El síndrome de "la anulación" de las drogas;

La edad infantil (hasta 14 años).

Con la precaución - a los pacientes en el estado del choque, la lesión craneal-cerebral, la hipertensión intracraneal, la inclinación por el síndrome convulsivo (a los pacientes enfermos de la epilepsia, controlado terapevticheski, el preparado puede aplicarse solamente según las indicaciones vitales), la confusión de la conciencia de la etiología desconocida, la infracción de la función respiratoria, la aplicación simultánea de otros analgésicos psicotrópicos y de la acción central, los medios de la anestesia local, la enfermedad de las vías que es biliosas-sacan; de buena calidad giperbilirubinemii, la hepatitis virulenta, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la derrota alcohólica del hígado, el alcoholismo, la narcomanía, en el fondo de los dolores en la cavidad abdominal de no claro geneza (el vientre "agudo"), la edad avanzada (son mayores 75 años).

La aplicación al embarazo y la lactación
No debe aplicar durante el embarazo y durante la mamada.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis aguda del preparado de Zaldiar, los síntomas pueden incluir los indicios y los síntomas de la sobredosis tramadola y/o paratsetamola.

Los síntomas de la sobredosis tramadola: mioz, el vómito, el colapso, la coma, el calambre, la depresión del centro respiratorio, apnoe.

Los síntomas de la sobredosis paratsetamola: (la sobredosis aguda se desarrolla en 6-14 horas después de la recepción paratsetamola, crónico - en 2-4 día).

Los síntomas de la sobredosis aguda: la diarrea, el descenso del apetito.

Los síntomas de la sobredosis crónica: el hinchazón del cerebro, la hipocoagulación, el desarrollo del DVS-SÍNDROME, la hipoglicemia, la acidosis metabólica, la arritmia, el colapso; es rara la infracción de la función del hígado se desarrolla es instantaneo y puede complicarse por la insuficiencia renal (renal tubulyarnyy la necrosis).

El tratamiento: se Aplican las medidas regulares de la ayuda urgente. Se Recomiendan el lavado del estómago y la recepción enterosorbentov (el carbón activo, polifepan), apoyar la función del sistema cardiovascular, abastecer la viabilidad de las vías respiratorias. Para la convertibilidad de la opresión de la respiración, como el síndrome de la sobredosis tramadola, se aplica nalokson. Los calambres que aparecen a las dosificaciones tóxicas pueden ser eliminados por el diazepam. Tramadol desaparece es mínimo del suero por medio de la hemodiálisis o la hemofiltración, por eso la realización solamente las medidas dadas para la terapia de la sobredosis es ineficaz.

A la aparición de los síntomas de la sobredosis paratsetamolom: la introducción donatorov 5Н - los grupos y los antecesores de la síntesis glutationa - metionina en 8-9 horas después de la sobredosis y M-atsetiltsisteina - en 12 horas. La necesidad de la realización de las medidas adicionales (la introducción ulterior metionina, v/v la introducción M-atsetiltsisteina) está determinada depende de la concentración paratsetamol en la sangre, también del tiempo que ha pasado después de su recepción.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s, en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por las 10 pastillas cubiertas con la envoltura en blister del polipropileo / del polipropileo o el polipropileo / de la laminilla de aluminio, el PVC / de la laminilla de aluminio. 1,2,3 o 5 embalajes de contorno (blisterov) junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.