Kardura

Las características generales. La composición:

El nombre internacional no patentado: doksazozin
La sustancia activa: doksazozina mezilat 1,213 mg / 2,430 mg / 4,850 mg (эквивалентно1 mg, 2 mg, 4 mg doksazozina).
Auxiliar вещества:Карбоксиметилкрахмал del sodio de 1,200 mg, las lactosas el monohidrato de 40,000 mg, la celulosa de 76,382 mg microcristallinos / 75,170 mg, el magnesio stearat 1,080 mg, el sodio laurilsulfat 0,120 mg.

Las pastillas de 4 mg
Karboksimetilkrahmal del sodio de 2,400 mg, las lactosas el monohidrato de 80,000 mg, la celulosa de 150,350 mg microcristallinos, el magnesio stearat 2,160 mg, el sodio laurilsulfat 0,240 mg.

La descripción: las Pastillas de 1 mg - blanco, redondo, bicónvexo, a una parte - la grabadura CN 1, a otra parte - la grabadura logo Pfizer.

Las pastillas de 2 mg - blanco, oval, bicónvexo, a una parte - la grabadura CN 2 y el riesgo, a otra parte - la grabadura logo Pfizer.

Las pastillas de 4 mg - blanco, rómbico, bicónvexo, a una parte - la grabadura CN 4 y el riesgo, a otra parte - la grabadura de la lotería Pfizer.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy. El destino doksazozina por el enfermo con los síntomas de la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy (DGPZH) lleva al mejoramiento considerable de los índices urodinamiki y la reducción de las manifestaciones de los síntomas de la enfermedad. Esta acción del preparado vinculan al bloqueo selectivo alfa1-adrenoretseptorov, situado en strome y la cápsula predstatelnoy zhelezy, sheyke de la vejiga.

Es demostrado que doksazozin es el bloqueador eficaz podtipa 1А alfa1-adrenoretseptorov, que componen aproximadamente 70 % de todos podtipov, alfa1-adrenoretseptorov, que se encuentran en predstatelnoy el hierro. Por esto se explica su acción a los pacientes con DGPZH.

El efecto que apoya del tratamiento doksazozinom y su seguridad son demostrados a la aplicación larga del preparado (p. ej. hasta 48 meses).

La hipertensión arterial

La aplicación doksazozina a enfermo de la hipertensión arterial lleva al descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) como resultado de la reducción de la resistencia general periférica vascular. La aparición de este efecto vinculan al bloqueo selectivo alfa1-adrenoretseptorov, los vasos, situados en las redes. A la recepción del preparado de 1 vez en el día es clínico significativo antigipertenzivnyy el efecto se conserva durante 24 h, el INFIERNO baja poco a poco; el efecto máximo se observa habitualmente en 2-6 h después de la recepción del preparado dentro. A enfermo la hipertensión arterial el INFIERNO al tratamiento doksazozinom era igual en la posición "estando" y "estando".

Es notado que a diferencia de no selectivo alfa1-adrenoblokatorov al tratamiento largo doksazozinom la tolerancia al preparado no se desarrollaba. Durante la realización de la terapia que apoya el aumento de la actividad renina los plasmas de la sangre y la taquicardia se encuentran infrecuentemente.

Doksazozin ejerce el impacto favorable al perfil lipídico de la sangre, considerablemente subiendo la correlación del contenido lipoproteidov de una alta densidad a la colesterina general y considerablemente bajando el contenido de los triglicéridos generales y la colesterina general. En relación a esto él tiene la ventaja ante los diuréticos y
adrenoblokatorami beta, que no influyen favorablemente sobre los parámetros indicados. Tomando en consideración el enlace establecido de la hipertensión arterial y el perfil lipídico de la sangre con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, la normalización el INFIERNO y las concentraciones de los lípidos en el fondo de la recepción doksazozina llevan al descenso del riesgo del desarrollo ishemicheskoy las enfermedades del corazón.

Se observaba que el tratamiento doksazozinom llevaba a regressii las hipertrofias del ventrículo izquierdo, la opresión de la agregación trombotsitov y el reforzamiento de la actividad del activador de tela plazminogena. Además, es establecido que doksazozin sube la sensibilidad a la insulina a los pacientes con la tolerancia violada a la glucosa.

Doksazozin no posee los efectos colaterales metabólicos y puede aplicarse a enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes, levozheludochkovoy por la insuficiencia y la gota.

Las investigaciones in vitro han mostrado antioksidantnye las propiedades 6 ’ y 7 ’ - gidroksimetabolitov doksazozina en la concentración de 5 micromoles.

En las investigaciones controladas clínicas pasadas a enfermas arteriales hipertensión, el tratamiento doksazozinom se acompañaba del mejoramiento erektil'noy las funciones. Además, a los enfermos que recibían doksazozin, las infracciones que han surgido de nuevo de la función eréctil se notaban más raramente, que a los pacientes que recibían angigipertenzivnye los medios.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas doksazozin se absorbe bien; su concentración en la sangre alcanza el máximo aproximadamente en 2 h.

Doksazozin aproximadamente a 98 % comunica con los proteínas del plasma de la sangre.

Las vías primarias del metabolismo doksazozina son O-demetilirovanie y gidroksilirovanie.

La deducción del plasma de la sangre es bifásica con el período final de la semideducción 22 h que permite fijar el preparado de 1 vez en el día. Doksazozin se somete a la biotransformación activa; sólo menos de 5 % de la dosis desaparecen en el tipo no cambiado.

La aplicación cerca de los grupos especiales de los pacientes

Según los datos farmakokineticheskih de las investigaciones a los pacientes de edad avanzada y enfermo de la insuficiencia renal farmakokinetika del preparado no se distingue esencialmente de tal a los enfermos, una edad más joven con la función normal de los riñones.

Hay unos datos sólo limitados recibidos de los pacientes con la función violada del hígado, y sobre el impacto de los preparados, capaz de cambiar el metabolismo de hígado (por ejemplo, tsimetidin). En la investigación clínica a 12 enfermos con la infracción moderada de la función del hígado la aplicación una sola vez doksazozina se acompañaba del aumento del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) a 43 % y el descenso verdadero peroralnogo del claro a 40 %. Es necesario observar la precaución al destino doksazozina, lo mismo que otros medios medicinales por completo que se someten bistransformatsii en el hígado, los pacientes con las infracciones de la función del hígado (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Las indicaciones:

- La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy;
- Para el tratamiento de la demora del reflujo de la orina y los síntomas vinculados con DGPZH;
- La hipertensión arterial (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado de Kardura puede ser fijado la mañana, así como la tarde, y es destinado para uso interno.

La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy

La dosis recomendada inicial del preparado de Kardura compone 1 mg de 1 vez en el día para reducir al mínimo la posibilidad del desarrollo posturalnoy las hipotensiones y/o sinkopalnogo los estados (desmayo) (cm. La sección «las instrucciones Especiales»). Depende de los rasgos individuales de los índices urodinamiki y la presencia de los síntomas DGPZH la dosis posible es aumentada a environ 2 mg, y luego hasta 4 mg y hasta la dosis máxima recomendada de 8 mg. El intervalo recomendado para el aumento de la dosis compone 1-2 semanas. La dosis habitualmente recomendada es igual 2-4 mg de 1 vez en el día.

La hipertensión arterial

La dosificación varía de 1 hasta 16 mg/sut. Se recomienda comenzar el tratamiento con 1 mg de 1 vez en el día durante 1 o 2 semanas para reducir al mínimo la posibilidad del desarrollo posturalnoy las hipotensiones y/o sinkopalnogo los estados (desmayo) (el fenómeno «de la primera dosis») (cm. La sección «las instrucciones Especiales»). Después de la recepción de la primera dosis el paciente necesita el monitoring el INFIERNO durante 6-8 horas. Esto es necesario en relación a la posibilidad del desarrollo del fenómeno «de la primera dosis», especialmente expresado en el fondo de la recepción que precede de los diuréticos.

Durante 1 o 2 semanas ulteriores la dosis puede ser aumentada hasta 2 mg de 1 vez en el día. Para el logro del descenso deseable debe aumentar el INFIERNO, si es necesario, la dosis diaria poco a poco, observando los intervalos uniformes hasta 4 mg, 8 mg y hasta máximo - 16 mg depende de la expresividad de la reacción del paciente a la recepción del preparado. Habitualmente la dosis compone 2-4 mg de 1 vez en el día.

Si a la terapia es añadido el diurético u otro gipotenzivnoe el medio es necesario corregir la dosis del preparado de Kardura depende del estado del paciente con su titulación ulterior bajo el control del médico.

En el caso si la terapia por el preparado de Kardura era interrumpida para algunos días, recomenzar la aplicación del preparado debe de la dosis inicial.

La aplicación a los pacientes de la edad avanzada

Las correcciones de la dosis no es necesario.

La aplicación a la insuficiencia renal

Farmakokinetika doksazozina a enfermo de la insuficiencia renal no se cambia, y el preparado mismo no empeora la disfunción renal que hay, por eso a sus tales enfermos aplican en las dosis regulares.

La aplicación a la insuficiencia de hígado

Es necesario observar la precaución (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La aplicación a los niños

La experiencia de la aplicación del preparado de Kardura a los niños falta.

Los rasgos de la aplicación:

La hipotensión/desmayo posturalnaya

Tanto como al tratamiento por cualesquiera adrenoblokatorami alfa, en particular a principios de la terapia, cerca del por ciento muy insignificante de los pacientes se observaba posturalnaya la hipotensión, que se manifestaba por los vértigos y la debilidad o la pérdida de la conciencia por (el desmayo) (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»). Ante el comienzo del destino de cualquier adrenoblokatora alfa, es necesario advertir al paciente, como debe evitar los síntomas del desarrollo posturalnoy de la hipotensión, es necesario abstenerse en particular de los cambios rápidos de la posición del cuerpo. A principios del tratamiento por el preparado de Kardura el paciente debe dar la recomendación sobre la necesidad de observar la precaución en caso de la aparición de la debilidad o el vértigo.

El preparado de Kardura debe aplicar con la precaución a los pacientes de edad avanzada en relación a la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones. Con lo años se aumenta el riesgo del surgimiento del vértigo, la infracción de la vista y el desmayo.

El paciente es necesario informar del aumento del riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones al uso del alcohol, el permanecer de pie largo o la ejecución de los ejercicios físicos, también al tiempo caluroso.

La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy

A los enfermos DGPZH el preparado es posible fijar en existencia de la hipertensión arterial, así como a normal el INFIERNO. A la aplicación del preparado a los enfermos con DGPZH con normal el INFIERNO el cambio último es poco importante. Además a los enfermos con la combinación de la hipertensión arterial y DGPZH es posible la aplicación en la monoterapia.

Ante el comienzo de la terapia de la hiperplasia predstatelnoy zhelezy es necesario excluir su regeneración cancerosa.

Doksazozin no influye sobre la concentración prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) en el plasma de la sangre.

El síndrome intraoperatsionnyy del iris atónico

El síndrome intraoperatsionnyy del iris atónico (la variante del síndrome de la pupila estrecha) se observaba a algunos pacientes durante la realización de la operación sobre la catarata, que reciben o recibían el tratamiento alfa1-adrenoblokatorami. Puesto que intraoperatsionnyy el síndrome del iris atónico puede llevar a la aceleración de las complicaciones durante las intervenciones quirúrgicas, es necesario advertir al cirujano que opera de lo que alfa1-adrenoblokatory se ponen para el momento actual o se ponían antes antes de la operación.

La aplicación común con los inhibidores ФДЭ-5

Debe observar la precaución a la aplicación común del preparado de Kardura con los inhibidores ФДЭ-5, ya que a algunos pacientes esto puede llevar a la hipotensión sintomática.

La infracción de la función del hígado

Es necesario observar la precaución al destino del preparado de Kardura, lo mismo que otros medios medicinales por completo que se someten a la biotransformación en el hígado, los pacientes con la infracción de la función del hígado (cm. La sección "Farmakokinetika"), evitando el destino de las dosis máximas.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y el uso de la técnica

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

La incompatibilidad

No es conocido.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones indeseables es presentada por la clasificación siguiente:

Muy frecuente:
≥10 %

Frecuente:
≥1 % y <10 %

Infrecuente:
≥0,1 % y <1 %

Raro:
≥0,01 % y <0,1 %

Muy raro:
<0,01 %


La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy

Según las investigaciones controladas clínicas, los enfermos DGPZH tenían unas mismas reacciones secundarias, así como a enfermo de la hipertensión arterial.

A postmarketingovom la aplicación del preparado se comunicaba sobre las reacciones siguientes indeseables:

Por parte del sistema hematopoyético y linfático: muy raro - la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del órgano del rumor y el aparato vestibular: infrecuente - los zumbidos en los oídos.

Por parte del órgano de la vista: frecuente - la infracción de la percepción de color, infrecuente – el síndrome del iris atónico.

Por parte del tracto intestinal: frecuente - el dolor en el vientre, la diarrea, la dispepsia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; infrecuente - el meteorismo, la cerradura, el vómito.

Por parte del hígado: muy raro - holestaz, la hepatitis, la ictericia.

Por parte del sistema inmunitario: muy raro - las reacciones anafilácticas.

Los índices de laboratorio: infrecuente - el aumento de la masa del cuerpo; muy raro - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Por parte del cambio de las sustancias: infrecuente - la anorexia.

Por parte del aparato locomotor: infrecuente - artralgiya, el dolor en la espalda, los espasmos musculares, la debilidad muscular, mialgiya.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: frecuente – parestezii; infrecuente - la hipoestesia, tremor.

Por parte de la mentalidad: frecuente - la excitación, la inquietud, el insomnio; infrecuente - la depresión.

De la parte mochevyvodyaschih de las vías: infrecuente - la aceleración de la evacuación urinaria, poliuriya, la incontinencia de la orina; muy raro - la disuria, la hematuria, nikturiya.

Por parte del sistema reproductivo: muy raro - ginekomastiya, la impotencia, priapizm; muy raramente - la eyaculación retrógrada.

Por parte del sistema respiratorio: frecuente - el ahoguío, rinit; infrecuente - la tos, la hemorragia nasal; muy raro - la agudización que hay bronhospazma.

Por parte de las epidermis: infrecuente - alopetsiya, el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la púrpura; muy raro - la mariposa de la ortiga.

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuente - "las afluencias" de la sangre a la cutis, el descenso expresado al INFIERNO, posturalnaya la hipotensión.

Otros: infrecuente - el dolor de la localización distinta.

La hipertensión arterial

En las investigaciones controladas clínicas del preparado de Kardura más a menudo había unas reacciones secundarias, que se puede llevar al tipo posturalnyh (de vez en cuando vinculado con el desmayo) o no específicos, que incluían:

Por parte del órgano del rumor y el aparato vestibular: frecuente - vertigo.

Por parte del tracto intestinal: frecuente - la náusea.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: muy frecuente - el vértigo, el dolor de cabeza; frecuente - posturalnoe el vértigo (después de la recepción de la primera dosis puede desarrollarse el descenso expresado al INFIERNO, que puede llevar a ortostaticheskomu al vértigo, en los casos pesados, especialmente durante el tránsito rápido de la posición "estando" en la posición "estando" o en la posición "estando" - al desmayo), la somnolencia.

Por parte del sistema respiratorio: frecuente - rinit.

Otros: frecuente - la astenia, los hinchazones de las extremidades inferiores, la fatiga, la debilidad.

Las reacciones secundarias siguientes se notaba durante de marketing la aplicación del preparado de Kardura a enfermo de la hipertensión arterial, aunque en total tales síntomas podían observarse y por falta del tratamiento por este preparado: frecuente - la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón, el dolor en el tórax; infrecuente - la estenocardia, el infarto del miocardo y la arritmia, muy raro – la bradicardia, la infracción de la circulación de la sangre cerebral.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común del preparado de Kardura con los inhibidores ФДЭ-5 a algunos pacientes puede llevar a la hipotensión sintomática (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Grande (98 %) la parte doksazozina en el plasma de la sangre es vinculada a los proteínas. Los resultados de la investigación del plasma de la sangre de la persona in vitro testimonian lo que doksazozin no influye sobre la atadura con los proteínas digoksina, varfarina, fenitoina o indometatsina. En la práctica clínica el preparado de Kardura se aplicaba sin indicios cualesquiera de la interacción con tiazidnymi por los diuréticos, furosemidom, adrenoblokatorami beta, los antibióticos, gipoglikemicheskimi por los medios para uso interno, urikozuricheskimi por los medios y los anticoagulantes.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (especialmente indometatsin), los estrógenos y simpatomimeticheskie los medios pueden bajar antigipertenzivnoe la acción doksazozina.

Doksazozin, eliminando adrenostimuliruyuschie alfa los efectos epinefrina, puede llevar al desarrollo de la taquicardia y la hipotensión arterial.

A la recepción simultánea con sildenafilom para el tratamiento de la hipertensión neumónica sube el riesgo ortostaticheskoy las hipotensiones.

A la aplicación una sola vez del preparado de Kardura por 1 mg en el día durante 4 días a la recepción simultánea de 400 mg tsimetidina 2 veces en el día, se observaban 10 % el aumento de los valores AUC medios y es estadístico el aumento insignificante del nivel medio Сmax (la concentración máxima en el plasma de la sangre) y el período medio de la semideducción doksazozina. 10 % semejantes el aumento de los valores AUC medios doksazozina en el fondo de la recepción tsimetidina se encuentran en los límites de las fluctuaciones variabelnosti (27 %) los valores AUC medios para doksazozina en comparación con platsebo.

A la aplicación simultánea con otros gipotenzivnymi por los medios refuerza la expresividad de su acción (es necesaria la corrección de la dosis).

No es recomendable aceptar al mismo tiempo con otros bloqueadores adrenoretseptorov alfa.

A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado es posible el aumento de la eficiencia doksazozina, y con los inhibidores – el descenso.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a hinazolinam, doksazozinu o a cualquier de los componentes auxiliares del preparado;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- La edad hasta 18 años;
- La insuficiencia pesada de hígado en relación a la ausencia de la experiencia de la aplicación cerca de la categoría dada de los pacientes;
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías;
- La anuria;
- La insuficiencia progresiva renal;
- La hipotensión y la inclinación a ortostaticheskim a las infracciones (incluso en la anamnesia);
- La obstrucción acompañante superior mochevyvodyaschih de las vías;
- Las piedras en la vejiga.

Con la precaución. Mitralnyy y la estenosis aórtica, la insuficiencia cardíaca con el aumento del lanzamiento momentáneo, pravozheludochkovaya la insuficiencia condicionada emboliey de la arteria neumónica o ekssudativnym por la pericarditis, levozheludochkovaya la insuficiencia con la presión baja del relleno, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, la edad avanzada, la aplicación simultánea con los inhibidores fosfodiesterazy del 5 tipo (ФДЭ-5), porque puede surgir la hipotensión sintomática, la insuficiencia de hígado.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho

Aunque en los experimentos el preparado no prestaba a los animales teratogennogo la acción, pero a su aplicación en las exclusivamente altas dosis se observaba el descenso de la supervivencia del fruto. Las dosis indicadas aproximadamente en 300 veces superaban las dosis máximas recomendadas para la persona. Por falta de las investigaciones adecuadas bien controladas a las mujeres embarazadas o que dan de comer, la seguridad de la aplicación del preparado de Kardura durante el embarazo o durante la mamada no es establecida. En relación a esto durante el embarazo o durante la lactación el preparado de Kardura puede ser usado solamente entonces cuando, según el médico, la utilidad potencial para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO a veces que se acompaña de los desmayos.

El tratamiento: es necesario inmediatamente echar al enfermo a la espalda y levantar los pies, en caso necesario pasar la terapia sintomática. La atadura doksazozina con los proteínas del plasma de la sangre alto, por eso la dialisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 1 2 4 mg. Por 7 10 o 14 pastillas, en blister de Al/ПВХ. Por 2 blistera por 7 pastillas, por 1 blisteru por 14 pastillas o por 3 blistera por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.