Fuzidanaty

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg del sodio fuzidata.
Las sustancias auxiliares odnyo las ampollas con la solución de tope: edetat dinatriya, dinatriya digidrofosfat, el ácido cítrico el monohidrato, el agua para las inyecciones
 
Bajo unión antimicrobiana tóxica, activo contra grammpolozhitelnyh de los micrococos estable a metitsillinu (oksatsillinu) y rezistenstnyh grammpolozhitelnyh de los estimulantes.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El ácido fuzidovaya se refiere al grupo fuzidinov, las uniones antimicrobianas, que funcionan como los inhibidores de la síntesis del albumen en la jaula bacterial. Bloqueando elongatsiyu del factor G, previenen su atadura con ribosomami y guanozintrifosfatom que interrumpe la liberación de la energía necesaria para la síntesis del albumen y conduce a la muerte la jaula bacterial.
 
Fuzidanaty posee una alta actividad contra los estafilococos, incluyendo Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, incluso estable a metitsillinu (oksatsillinu) las stockvacunas, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus spp., Moraxella spp. Y Corynebacterium spp. En la concentración de 0,03-0,12 mkg/ml ingibiruet casi todas las stockvacunas Staphylococcus aureus. Es menos activo respecto a Streptococcus spp., incluyendo Streptococcus pneumoniae, no es activo respecto a Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., otros gramotritsatelnyh de las bacterias, los protozoarios y las setas.
 
Para Fuzidanatay no hay resistencia cruzada; funciona a las stockvacunas de los estafilococos estables a otros antibióticos. Fuzidanaty es caracterizado por la toxicidad baja. Se aplica entonces, cuando otros antibióticos son contraindicados, por ejemplo, en existencia de la alergia en penitsilliny y otros antibióticos, también a la insuficiencia renal.

Farmakokinetika. Después de una sola vez infuzy en la dosis de 500 mg durante más de 2 horas la concentración máxima del sodio fuzidata en el suero de la sangre compone 52 mkg/ml. A repetido infuziyah cada 8 horas durante 2-3 días se observa kumulyatsiya del preparado, además la concentración máxima del sodio fuzidata en el suero de la sangre alcanza 60-120 mkg/ml.
 
El período de la semideducción unas 10-15 horas. El enlace con los proteínas (albumina) más de 95 %. Se distribuye bien en las telas con la alta circulación sanguínea baja y. Las altas concentraciones bactericidas que superan mínimas ingibiruyuschuyu la concentración para los estafilococos (0.03-0,16 mkg/ml), se crean en la piel y el tejido celular hipodérmico, cartilaginoso y el tejido conjuntivo, las telas del corazón, fácil, el hígado, los riñones, los huesos, sinovialnoy los líquidos, las telas del ojo, purulento separado, la expectoración, los secuestros, strupah, en el contenido de los abscesos, incluso los abscesos del cerebro. Fuzidanaty metaboliziruetsya en el hígado. Desaparece principalmente con la hiel a través del intestino, al mínimo grado - los riñones. Penentra a través de la placenta y en las cantidades pequeñas - en la leche materna.

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales, llamado por los microorganismos, sensibles a Fuzidanaty: la neumonía, el absceso fácil, empiema las pleuras, la endocarditis bacterial, la septicemia, mukovistsidoz, la osteomielitis, la infección de la piel y las telas suaves (piodermiya, ranevaya la infección, las quemaduras inquinadas).

El modo de la aplicación y la dosis:

Fuzidanaty introducen intravenosamente kapelno. La dosis media para los adultos con la masa del cuerpo más de 50 kg - 500 mg de 3 veces en el día. La dosis media para los niños y los adultos con la masa del cuerpo menos de 50 kg - 6-7 mg/kg de 3 veces en el día.

A los pacientes con la insuficiencia renal, también que se encuentran sobre la hemodiálisis de la corrección de la dosis no es necesario.

La duración recomendada del curso del tratamiento – 3-6 días, con el tránsito ulterior a la recepción peroralnyh de las formas fuzidovoy los ácidos.

Las reglas de la preparación de la solución y la introducción. La solución preparan ex tempore por medio de la disolución de 500 mg de los polvos de Fuzidanaty en 10 ml de la solución aplicada de tope, y luego la solución recibida crían en 500 ml de 0.9 % de la solución del sodio del cloruro, 5 % de la solución dekstrozy u otra solución compatible para infuzy.

A los adultos con la masa del cuerpo menos de 50 kg y los niños una dosis corresponde 6-7 ml de la solución recibida a 1 kg de la masa del cuerpo. La solución de Fuzidanaty es introducida intravenosamente kapelno directamente en las grandes venas o a través del catéter en las venas centrales. La velocidad de la introducción a los adultos - 60-80 kap/minas, a los niños - 10-15 kap/minutos compone la Duración de la introducción a través del catéter en la vena central más de 2 horas; en la vena superficial - no menos 6 horas. Después de la terminación infuzii debe v/v struyno introducir 30-50 ml de 0.9 % de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución dekstrozy.

La mezcla de Fuzidanaty con la solución de tope no es posible introducir sin cultivo ulterior, se puede usar esta solución sólo una vez, debe destruir los restos de la solución no usada.

La solución preparada de Fuzidanaty para infuzy conserva la estabilidad durante 24 horas a la temperatura interior.

Los rasgos de la aplicación:

Fuzidanaty no es posible introducir intramuscularmente o subcutáneamente.

Si en la combinación con Fuzidanatay es fijado otro antibiótico para parenteralnogo las introducciones, las soluciones son introducidas es separado.

No es recomendable fijar Fuzidanaty a los pacientes que recibe los preparados, ingibiruyuschie CYP3A4.

Durante el tratamiento debe controlar la función del hígado, especialmente a los pacientes al mismo tiempo que reciben gepatotoksicheskie los preparados, con las enfermedades del hígado, con la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías o a la combinación con los preparados que tienen iguales con fuzidovoy el ácido la vía de la deducción, por ejemplo, con linkomitsinom y rifampitsinom. Si durante la terapia por Fuzidanatom se desarrolla giperbilirubinemiya con la ictericia o sin ella, también sube la actividad de los fermentos de hígado (transaminazy, alcalino fosfataza), debe anular el preparado. El aumento de la actividad de los fermentos "de hígado" y la ictericia son convertibles habitualmente rápidamente después de la anulación del preparado. La ictericia se observa más a menudo en los casos de la introducción rápida intravenosa o el exceso de la dosis.

Ya que Fuzidanaty es competitivo ingibiruet la atadura de la bilirrubina con el proteína, debe aplicarlo con la precaución a los pacientes con la infracción del transporte y el metabolismo de la bilirrubina. Los casos de la ictericia nuclear a los recién nacidos no se observaban, sin embargo, debe fijar el preparado con la precaución por el recién nacido con la ictericia, la acidosis abortiva, también el recién nacido con otras enfermedades pesadas.

Las reacciones secundarias por parte de los órganos de la hematopoyesis tocan, principalmente, el retoño blanco de la hematopoyesis y se observan a la aplicación larga del preparado, habitualmente más de 15 días, y a su anulación se someten al desarrollo de vuelta.

El riesgo del desarrollo de la insuficiencia aguda renal hay habitualmente los pacientes con la ictericia en existencia de los factores predisp.

Rara vez a sochetannom la aplicación con los inhibidores la 3-3-3-3-coenzima Y reduktazy en resultado rabdomioliza en el plasma de la sangre es elevada el nivel kreatinfosfokinazy, se observan la debilidad muscular y mialgiya, por eso tales pacientes deben encontrarse bajo la observación escrupulosa.

A las infecciones pesadas exigentes la terapia larga antibacterial, Fuzidanaty puede ser fijado en la combinación con otros antistafilokokkovymi los antibióticos, por ejemplo, penitsillazoustoychivymi penitsillinami, ampitsillinom, metitsillinom, kloksatsillinom. flukloksatsillinom, tsefalosporinami, eritromitsinom, rifampitsinom, linkomitsinom, como resultado es alcanzado aditivo o sinergidnyy el efecto.

A rápido infuzionnom la introducción de Fuzidanaty llama el espasmo de las venas, la tromboflebitis y la hemólisis de los eritrocitos.

En 1 ml de la solución de Fuzidanatay contiene 3,1 mmol del sodio y 1,1 mmol del fosfato.

Fuzidanaty no influye sobre la capacidad del paciente de la dirección de los medios de transporte y la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de la ocurrencia de los efectos secundarios a la aplicación fuzidovoy los ácidos para infuzy componían 3:10000 de los cursos del tratamiento. Los efectos secundarios son enumerados en línea decreciente las frecuencias.

Las reacciones locales: la tromboflebitis, el espasmo de las venas.

El Tracto intestinal: la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre, el vómito.

Los síntomas generales: la indisposición, el cansancio, la astenia, la somnolencia, la anorexia.

La piel y las telas suaves: la eflorescencia (eritemático, makulo-papuleznaya, pustular), el picor, la mariposa de la ortiga.

El sistema gepatobiliarnaya: el aumento de la concentración de la bilirrubina, alcalino fosfatazy, transaminaz, la ictericia, el síndrome pechenochno-renal.

Los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la anemia, la hemólisis de los eritrocitos (a la introducción rápida).

El sistema mochevydelitelnaya: la insuficiencia renal.

El sistema inmunitario: las reacciones alérgicas, las reacciones anafilácticas.

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible con kanamitsinom, la gentamicina, vankomitsinom, karbenitsillinom, con las soluciones de los aminoacidos, con la sangre de donador (entera), con infuzionnymi por las soluciones que contienen los lípidos, con las soluciones para peritonealnogo de la dialisis, con concentrado (> 20 %) las soluciones dekstrozy y el calcio-contienen por los medios medicinales.
 
La solución de Fuzidanaty es compatible con los siguientes infuzionnymi por las soluciones:
- 0,9 % por la solución del sodio del cloruro para intravenoso infuzy (1-2 mg/ml);
- 5 % por la solución dekstrozy para intravenoso infuzy (1-2 mg/ml);
- Por la solución de Ringer el lactato (1 mg/ml);
- Por la solución del sodio del lactato para intravenoso infuzy (1 mg/ml);
- 0,18 % por la solución del sodio del cloruro y 4 % por la solución dekstrozy para intravenoso infuzy (1 mg/ml);
- 0.3 % por la solución del potasio del cloruro y 5 % por la solución dekstrozy para intravenoso infuzy (1mg/ml).
 
Al destino simultáneo de Fuzidanatys en los preparados, que metabolismo es vinculado al sistema del citocromo CYP ЗА4, probablemente mutuo ingibirovanie del metabolismo. A la combinación de Fuzidanaty con los inhibidores la 3-3-3-3-coenzima Y reduktazy por tales, como statiny, sube la concentración en el plasma de la sangre de los dos preparados. A la aplicación simultánea con Fuzidanatomy suben las concentraciones en el plasma de la sangre tsiklosporina, los anticoagulantes-derivadas kumarina (es necesaria la corrección de la dosis a la aplicación junto con Fuzidanatomy, también a su anulación), los inhibidores del HIV-proteaz (ritonavira y sakvinavira). Es posible la interacción con linkomitsinom y rifampitsinom, ya que tienen igual con fuzidovoy por el ácido la vía de la deducción.
 
A la combinación con glikopeptidami, ftorhinolonami se observa el antagonismo de la acción.
 
A la aplicación simultánea fuzidovoy los ácidos con otros antistafilokokkovymi por los antibióticos, por ejemplo, penitsillazoustoychivymi penitsillinami, ampitsillinom, metitsillinom, kloksatsillinom. flukloksatsillinom, tsefalosporinami, eritromitsinom, rifampitsinom, linkomitsinom, se observa aditivo o sinergidnyy los efectos.

Las contraindicaciones:

¡La introducción intramuscular o hipodérmica aprescheno!
 
La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado, III trimestre del embarazo.

Con la precaución: a la infracción de la función del hígado, la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías, la infracción del transporte y el metabolismo de la bilirrubina, la presencia de la ictericia, durante el tratamiento gepatotoksicheskimi por los preparados, a la combinación con linkomitsinom y rifampitsinom, a los recién nacidos con la ictericia, la acidosis, también a abortivo o recién nacido con otras enfermedades pesadas.

El ácido fuzidovaya penentra a través de platsentarnyy la barrera. B las investigaciones experimentales es establecido que el preparado no presta teratogennogo la acción.

En I y II trimestre de Fuzidanaty aplican en casos de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Puesto que fuzidovaya el ácido es capaz de sustituir la bilirrubina en relación a las albuminas, debe evitar su aplicación en III trimestre del embarazo por el desarrollo posible de la ictericia nuclear a los recién nacidos.

La importancia clínica del descubrimiento fuzidovoy los ácidos en las cantidades insignificantes en la leche materna no es conocido, por eso durante la lactación debe aplicar con la precaución.

La sobredosis:

Sobre los casos de la sobredosis fuzidovoy los ácidos es desconocido. Los síntomas probables de la sobredosis aguda: los desajustes gastrointestinales, el cambio por parte del hígado (el cambio de los índices bioquímicos, la ictericia).
El tratamiento: la terapia sintomática y que apoya. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De V.Hranit con la temperatura no es más alto 25 °C, en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Fuzidanaty los polvos para la preparación de la solución para infuzy 500 mg en el frasco del cristal transparente con el tapón de goma y el manguito metálico con el cubrimiento de plástico.

La solución estéril de tope de 10 ml en el frasco del volumen de 12 ml del cristal transparente con el tapón de goma y el manguito metálico con el cubrimiento de plástico.

1 frasco con los polvos de Fuzidanatay y 1 frasco con la solución estéril de tope junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.