Moksonidin-LF
El productor: SOOO "Lekfarm" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: C02AC05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 200 mkg, 300 mkg o 400 mkg moksonidina.
Las sustancias auxiliares: krospovidon, el magnesio stearat, la lactosa el monohidrato.
La composición de la envoltura: opadray II rosado (el alcohol polivinílico, el titán dioksid (Е171), polietilenglikol, el talco, el hierro el óxido rojo (Е172), el hierro el óxido amarillo (Е172)).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio antigipertenzivnoe. El mecanismo de la acción moksonidina vinculan principalmente a su impacto a los eslabones centrales de la regulación el INFIERNO. Moksonidin es el agonista principalmente imidazolinovyh de los receptores.
Excitando los receptores indicados de las neuronas solitarnogo de la carretera, moksonidin a través del sistema de freno interneyronov contribuye a la opresión de la actividad sosudodvigatelnogo del centro y así – la reducción descendente simpaticheskih de los impactos al sistema cardiovascular. El INFIERNO (sistolicheskoe y diastólico) baja poco a poco. Moksonidin se distingue de otros simpatoliticheskih gipotenzivnyh de los medios de la afinidad más baja a α2-adrenoretseptoram que explica la probabilidad menor del desarrollo sedativnogo del efecto y la sequedad en la boca.
Moksonidin sube el índice de la sensibilidad a la insulina (en comparación con platsebo) a 21 % a los pacientes con la obesidad, insulinrezistentnostyu y el grado moderado de la hipertensión arterial.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro moksonidin rápidamente y casi es absorbido por completo en los departamentos ZHKT superiores. La bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 88 %. El tiempo del logro Cmax - cerca de 1 h. La recepción de la comida no ejerce el impacto en farmakokinetiku moksonidina. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 7.2 %.
Básico metabolit moksonidina - degidrirovannyy moksonidin y las derivadas guanidina.
La actividad Farmakodinamichesky degidrirovannogo moksonidina - cerca de 10 % en comparación con moksonidinom. Т1/2 moksonidina y metabolita compone 2.5 y 5 h respectivamente. Durante 24 h más de 90 % moksonidina desaparecen por los riñones (cerca de 78 % en el tipo no cambiado y 13 % en el tipo degidriromoksonidina, otros metabolity en la orina no superan 8 % de la dosis aceptada). Menos de 1 % de la dosis desaparece a través del intestino.
En comparación con los voluntarios sanos a los pacientes con la hipertensión arterial no se nota los cambios farmakokinetiki moksonidina.
Son notados es clínico los cambios insignificantes farmakokineticheskih de los índices moksonidina a los pacientes de la edad avanzada, condicionado por el descenso de la intensidad de su metabolismo y/o un poco una más alta bioaccesibilidad.
La deducción moksonidina correlaciona en parte considerable con KK. A los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio (KK 30-60 ml/minas) Css en el plasma de la sangre y final T1/2 son aproximados en 2 y 1.5 veces más alto que a las personas con la función normal de los riñones (KK más de 90 ml/minas). A los enfermos con la insuficiencia renal del grado pesado (KK menos de 30 ml/minas), Css en el plasma de la sangre y final T1/2 en 3 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones. La aplicación moksonidina en las dosis repetidas lleva a presagiado kumulyatsii en el organismo a los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio y pesado. A los pacientes con la insuficiencia de terminal renal (KK menos de 10 ml/minas), que se encuentran sobre la hemodiálisis, Css en el plasma de la sangre y final T1/2 respectivamente en 6 y 4 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones.
En todos los grupos Cmax moksonidina en el plasma de la sangre es más alto en 1.5-2 veces. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la dosis debe formarse individualmente. Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial.
El modo de la aplicación y la dosis:
Aceptan dentro. La dosis inicial compone por término medio 200 mkg dentro de 1 veces / la dosis Máxima sencilla – 400 mkg. Es necesaria la corrección individual de la dosis diaria depende de perenosimosti a la terapia. La dosis máxima diaria – 600 mkg en 2 recepciones.
Para los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio y pesado, también que se encuentran sobre la hemodiálisis la dosis inicial – 200 mkg. En caso de necesidad y a bueno perenosimosti la dosis diaria puede ser aumentada hasta máximo 400 mkg.
Los rasgos de la aplicación:
De las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad moksonidina al embarazo no era pasado, por eso no debe aplicarlo cerca de esta categoría de los pacientes.
No debe aplicar durante la lactación, ya que moksonidin se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación moksonidina durante la lactación, debe cesar la alimentación de pecho
Durante las investigaciones experimentales en los animales era establecido embriotoksicheskoe la acción del preparado.
Es contraindicado a las infracciones pesadas de las funciones del hígado y los riñones.
Durante el tratamiento los pacientes deben observar la precaución a la necesidad de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración la atención y una alta velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
La definición de la frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100- <1/10), infrecuentemente (> 1/1000- <1/100), es desconocido (no es posible determinar en razon de los datos que hay).
A principios de la terapia más a menudo - la sequedad en la boca, el vértigo, el dolor de cabeza, la astenia y la somnolencia. La intensidad y la frecuencia de los efectos secundarios se disminuye a la recepción repetida.
De la parte TSNS: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, la dispersión, la opresión de la conciencia; infrecuentemente - el desmayo.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - vazodilatatsiya; infrecuentemente - la bradicardia; a veces - el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, parestezii de las extremidades, la infracción de la circulación periférica, el síndrome de Reyno.
Por parte del órgano del rumor y el equilibrio: infrecuentemente - los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - la sequedad en la boca; a menudo - la diarrea, el vómito, los desajustes dispépticos.
Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: a menudo - la eflorescencia de la piel, el picor; infrecuentemente - angionevrotichesky el hinchazón.
Por parte del sistema kostno-muscular: a menudo - el dolor en la espalda; infrecuentemente - el dolor en el cuello.
Las infracciones mentales: a menudo - la infracción del sueño, la dificultad de la concentración de la atención; infrecuentemente - la irritabilidad.
Las infracciones de la vista: a veces - la sequedad del ojo, la sensación del quemazón del ojo.
Las infracciones endocrinas: a veces - ginekomastiya, la impotencia y el descenso libido.
Generales: a veces - los hinchazones de la localización distinta, la debilidad en los pies, la anorexia, el dolor en el campo de las parótidas.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación común moksonidina con otros gipotenzivnymi por los medios lleva al efecto aditivo. Los antidepresivos Tritsiklichesky pueden bajar la eficiencia gipotenzivnyh de los medios de la acción central, por eso no es recomendable su recepción junto con moksonidinom.
Moksonidin puede reforzar la acción tritsiklicheskih de los antidepresivos, los tranquilizadores, el etanol, sedativnyh y los soporíferos.
Moksonidin es capaz moderadamente de mejorar las funciones debilitadas cognitivas a los pacientes que reciben lorazepam.
Moksonidin puede reforzar sedativnyy el efecto de las derivadas de la benzodiazepina a su destino simultáneo.
Moksonidin se separa por medio de kanaltsevoy las secreciones. Por eso no es excluida su interacción con otros preparados, que se separan por la vía kanaltsevoy las secreciones.
Las contraindicaciones:
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
— SSSU;
— sinoatrialnaya y el AV-bloqueo de II y III grado;
— La bradicardia expresada (CHSS en la tranquilidad menos de 50 ud./minas);
— La insuficiencia cardíaca crónica de III y IV clase (por la clasificación NYHA);
— angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia;
— La insuficiencia pesada de hígado;
— La estenocardia inestable;
— La insuficiencia crónica renal (KK <menos de 30 ml/minas, la creatinina del suero más de 160 mkmol/l);
— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
— El período de la lactación;
— El embarazo;
— La recepción simultánea con tritsiklicheskimi por los antidepresivos;
— El carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa o malabsorbtsiya las glucosas-galactosas.
Con la precaución: la enfermedad de Parkinson (la forma pesada), la epilepsia, el glaucoma, la depresión, la cojera que se alterna, la enfermedad de Reyno, el AV-bloqueo de I grado, la insuficiencia crónica renal (KK> 30 ml/minas, pero menos 60 ml/minas), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, después del infarto llevado del miocardo, la insuficiencia cardíaca crónica I y II clase (por la clasificación NYHA), el enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis; por la falta de la experiencia de la aplicación - la insuficiencia moderada de hígado (más de 9 puntos por la clasificación Chayld-bebo).
La sobredosis:
Los síntomas: el dolor de cabeza, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el descenso excesivamente expresado el INFIERNO, el vértigo, la debilidad general, la bradicardia, la sequedad en la boca, el vómito, el cansancio, y el dolor en el estómago. Son potencialmente posibles también el aumento de corta duración el INFIERNO, la taquicardia, la hiperglicemia.
El tratamiento: específico antidota no existe. En caso del descenso el INFIERNO se recomienda la reconstitución OTSK a expensas de la introducción del líquido y la introducción dopamina. La bradicardia puede ser cortada por la atropina. Los antagonistas α-adrenoretseptorov pueden reducir o eliminar la hipertensión paradójica arterial a la sobredosis moksonidina.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, en protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 3 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete de cartón.
