Keppra

Keppra – protivosudorozhnyy, protivoepileptichesky el preparado, activo en la relación como generalizovannyh, y los ataques focales epilépticos.

La forma de la salida y la composición

Keppru producen en las formas siguientes medicinales:

• El concentrado para la preparación de la solución para infuzy: la solución transparente incolora (por 5 ml en los frascos de cristal, por 5 frascos en de contorno yacheykovyh los embalajes, por 2 embalajes en el paquete de cartón);
• Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular (azul – 250 mg, amarillos claro – 500 mg, blanco – 1000 mg): la forma oval, bicónvexo, sobre una de las partes – el riesgo, que divide la grabadura «ucb» y la dosificación (ucb|250, ucb|500, ucb|1000), sobre la fractura blanco, homogéneo (por 10 piezas en blisterah / de contorno yacheykovyh los embalajes, por 3 o 6 blisterov/embalajes en el paquete de cartón);
• La solución para uso interno: el líquido transparente, prácticamente incoloro con el olor característico (por 300 ml en los frascos del cristal oscuro en el juego con la tapa que atornilla del polipropileo blanco con la función de la defensa de los niños y la jeringa rítmica (el polietileno/poliestireno), por 1 juego en el paquete de cartón).

En la composición de 5 ml del concentrado para la preparación infuzionnogo de la solución entra:

• La sustancia activa: levetiratsetam – 500 mg;
• Los componentes auxiliares: el cloruro del sodio – 45 mg, trigidrat el acetato del sodio – 8,2 mg, 10 % el aceite acético de hielo – antes del logro rn 5,5, el agua para las inyecciones – hasta 5 ml.

En la composición de 1 pastilla entra:

• La sustancia activa: levetiratsetam – 250 mg, 500 mg, 1000 mg;
• Los componentes auxiliares (250/500/1000 mg respectivamente): dioksid del siliceo – 5,188/10,375/20,75 mg, kroskarmelloza del sodio – 10,75/21,5/43 mg, el macrogol 6000 – 2,5/5/10 mg, stearat del magnesio – 0,313/0,625/1,25 mg;
• La envoltura pelicular (250/500/1000 mg respectivamente): Opadry 85F20694 – 8,063 mg/Opadry 85F32004 – 16,125 mg/Opadry 85F18422 – 32,25 mg.

En la composición de 1 ml de la solución para peroralnogo de la recepción entra:

• La sustancia activa: levetiratsetam – 100 mg;
• Los componentes auxiliares: tsitrat del sodio – 1,05 mg, el monohidrato del ácido cítrico – 0,06 mg, metilparagidroksibenzoat – 2,7 mg, propilparagidroksibenzoat – 0,3 mg, glitsirrizat del amonio – 1,5 mg, 85 % el glicerol – 235,5 mg, maltitol – 300 mg, atsesulfam del potasio – 4,5 mg, el aromatizador de parra 501040А – 0,3 mg, el agua purificada – 504 mg.

Las indicaciones

Keppra al mismo tiempo con otros preparados se aplica para el tratamiento de los estados/enfermedades siguientes:

• La epilepsia: los ataques parciales con el generalización secundario o sin a los adultos y los niños son mayores de 1 mes (la solución para peroralnogo de la recepción), 4 años (infuzionnyy la solución, la pastilla);
• YUvenilnaya mioklonicheskaya la epilepsia: mioklonicheskie los calambres a los adultos y los niños son mayores de 12 años;
• Idiopático generalizovannaya la epilepsia: los ataques convulsivos (toniko-clónicos) a los adultos y los niños son mayores de 12 años.

En calidad de la monoterapia (el preparado de la elección) Keppru usan a los ataques parciales con el generalización secundario o sin a los adultos y los adolescentes desde 16 años con por primera vez epilepsia diagnosticada.

El concentrado para la preparación de la solución para infuzy aplican temporalmente, cuando peroralnye las formas del medio medicinal es imposible aceptar por causa cualquiera.

Las contraindicaciones

• La edad infantil: hasta 1 mes – la solución para peroralnogo de la recepción (no son establecidas la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado), hasta 4 años – infuzionnyy la solución, la pastilla;
• La hipersensibilidad a las derivadas pirrolidona en t. H. levetiratsetamu, también otros componentes.

Con la precaución la terapia Kepproy pasan a los pacientes en la edad avanzada (de 65 años), a las enfermedades del hígado en la fase de la descompensación y la insuficiencia renal.

El modo de la aplicación y la dosificación

La duración del curso del tratamiento y la elección de la forma medicinal de Keppry es hecha por el médico de cabecera.

La solución para uso interno, las pastillas cubiertas con la envoltura
El preparado en forma de las pastillas o la solución aceptan peroralno, dividiendo la dosis diaria en 2 recepciones iguales; las pastillas debe tomar con el líquido en cantidad suficiente.

En calidad del preparado de la elección para la monoterapia de los ataques parciales con el generalización secundario o sin a los adultos y los adolescentes son mayores 16 años: la dosis inicial – 500 mg en el día, dividido en 2 recepciones por 250 mg. Tras 2 semanas se puede aumentar la dosis hasta básico terapéutico – 1000 mg en el día dividido en 2 recepciones por 500 mg. La dosis máxima diaria – 3000 mg divididos en 2 recepciones por 1500 mg.

Como parte de la terapia compleja a los niños de 1 mes hasta el medio año Keppru fijan en forma de la solución para uso interno en la dosis inicial terapéutica de 7 mg/kg de 2 veces por día. Depende de la eficiencia clínica y perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 21 mg/kg de 2 veces por día. Se permite el cambio de la dosis el más/menos de 7 mg/kg de 2 veces por día cada 2 semanas antes del logro de la dosis mínima eficaz.

Recomendado dozirovanie de la solución para uso interno a los niños hasta el medio año – 2 veces por día, depende de la masa del cuerpo del niño (la dosis inicial / la dosis máxima):

• 4 kg – 28-84 mg (0,3-0,85 ml);
• 5 kg – 35-105 mg (0,35-1,05 ml);
• 7 kg – 49-147 mg (0,5-1,5 ml).

A los niños y los adolescentes de edad del medio año a 17 años, con la masa del cuerpo hasta 50 kg, la terapia comienzan de la dosis de 10 mg/kg de 2 veces por día. Depende de perenosimosti del preparado y la reacción clínica la dosis puede ser aumentada hasta 30 mg/kg de 2 veces por día (el cambio de la dosis a 10 mg/kg puede realizarse cada 2 semanas; es necesario usar la dosis mínima eficaz).

Para los niños de peso de 50 kg y se recomienda más el régimen dozirovaniya mismo, tanto como para los pacientes adultos.

Recomendado dozirovanie del preparado a los niños del medio año – 2 veces por día, depende de la masa del cuerpo del niño (la dosis inicial / la dosis máxima):

• 6 kg – 60-180 mg (0,6-1,8 ml);
• 10 kg – 100-300 mg (1-3 ml);
• 15 kg – 150-450 mg (1,5-4,5 ml);
• 20 kg – 200-600 mg (2-6 ml);
• 25 kg – 250-750 mg;
• De 50 kg – 500-1500 mg.

A los niños son mayores 4 años es necesario comenzar la terapia de la dosis de 20 mg/kg en el día, dividido en 2 recepciones (10 mg/kg de 2 veces por día). El cambio de la dosis a 20 mg/kg de la masa del cuerpo en el día se realiza cada 2 semanas antes del logro de la dosis recomendada – 60 mg/kg en el día (por 30 mg/kg de 2 veces por día). Al carácter insufrible de la dosis recomendada diaria es posible su descenso. Debe usar la dosis mínima eficaz.

Keppru aplican en más dosificación conveniente y la forma medicinal depende del peso del paciente y la dosis exigida terapéutica.

A los niños con el peso menos de 20 kg se recomiendan comenzar la terapia del preparado en forma de la solución para uso interno.

Dozirovanie de la solución realizan para uso interno por la jeringa rítmica por la capacidad nominal de 10 ml (1 g levetiratsetama) con el precio de la división de 25 mg (0,25 ml), que entra en el juego del suministro del preparado. La dosis del preparado medido para la recepción, crían en 200 ml del agua.

La instrucción poshagovaya por dozirovaniyu de la solución para uso interno por medio de la jeringa rítmica:

1. Abrir el frasco de Keppry, habiendo presionado el manguito y habiéndolo vuelto contra reloj;
2. Poner el adaptador de la jeringa en el orificio del frasco y, habiendo persuadido en la fijación buena, colocar en el adaptador la jeringa;
3. Volver el frasco por el orificio de arriba a abajo;
4. Tomar en la jeringa la cantidad pequeña de la solución, habiendo tirado el émbolo hacia abajo, más presionar el émbolo hacia arriba para quitar los borbotones del aire;
5. Rellenar la jeringa por la solución, habiendo tirado el émbolo hacia abajo antes de la división correspondiente a la dosis, fijado por el médico;
6. Volver el frasco por el fondo de arriba a abajo, sacar del adaptador la jeringa;
7. Introducir el contenido de la jeringa en el frasquito infantil o el vaso de agua, habiendo presionado hasta el extremo el émbolo;
8. Por completo tomar el contenido del frasquito infantil o el vaso;
9. La jeringa lavar por el agua;
10. El frasco cerrar por la tapa de plástico.

La solución infuzionnyy
El preparado es introducido intravenosamente kapelno durante 15 minutos; la dosis diaria de la solución dividen en 2 introducciones iguales.

En un frasco del concentrado para la preparación de la solución para infuzy contienen 500 mg levetiratsetama (100 mg/ml). El concentrado sigue aguar del disolvente del volumen no menos 100 ml.

La instrucción por dozirovaniyu de la solución (el volumen del disolvente – 100 ml, el tiempo de la inyección – 15 minas, la frecuencia de la introducción – 2 veces por día):

• 250 mg: 2,5 ml (^1/2 ampollas de 5 ml) – 500 mg en el día;
• 500 mg: 5 ml (1 ampolla de 5 ml) – 1000 mg en el día;
• 1000 mg: 10 ml (2 ampollas por 5 ml) – 2000 mg en el día;
• 1500 mg: 15 ml (3 ampollas por 5 ml) – 3000 mg en el día.

En calidad de los disolventes se recomienda usar: la solución de Ringera laktatnyy para las inyecciones, 0,9 % la solución del cloruro del sodio para las inyecciones, 5 % la solución dekstrozy para las inyecciones.

La solución es químico es estable a lo largo de 24 horas con temperatura 15-25 °s en los paquetes de polivinilhlorida. Sin embargo desde el punto de vista de la esterilidad microbiológica debe usar el preparado justamente después del cultivo.

En caso necesario se puede guardar la solución con temperatura 2-8 °s a lo largo del día, a condición de que la dilución era hecha en las condiciones asépticas. La responsabilidad por la limpieza microbiológica es llevada además por el usuario.

El régimen dozirovaniya de la solución para infuzy corresponde por completo descrito para peroralnyh de las formas. El tránsito de intravenoso (v/v) las introducciones a peroralnomu le puede ser hecho a la recepción de Keppry y atrás con la conservación de la multiplicidad del uso y la dosis.

Los rasgos de la aplicación de Keppry a la insuficiencia renal: ya que levetiratsetam desaparece del organismo por los riñones, al destino del preparado los pacientes de edad avanzada y los enfermos con la insuficiencia renal tienen que hacer la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina (KK).

Para los hombres KK es calculado por la fórmula siguiente:

KK (ml/minas) = (140 - la edad (la cantidad de los años)) × la masa los cuerpos (kg)/72×Cl (mg/dl.)

Cl – la concentración syvorotochnogo de la creatinina.

Para las mujeres KK ajusta las cuentas por la multiplicación del resultado recibido al coeficiente 0,85.

La corrección del valor KK tomando en cuenta el área de superficie del cuerpo (PPT):

Cl (ml/minas)/1,73 ^м2 = Cl (ml/minas) × 1,73/PPT ^(м2).

El régimen recomendado dozirovaniya depende del grado de la insuficiencia renal (el valor KK):

• La norma (KK es más grande 80) – 500-1500 mg de 2 veces por día;
• Latente (KK 50-79) – 500-1000 mg de 2 veces por día;
• Compensado (KK 30-49) – 250-750 mg de 2 veces por día;
• Intermittiruyuschaya (KK es más pequeño 30) – 250-500 mg de 2 veces por día;
• De terminal (los pacientes sobre la hemodiálisis) – 500-1000 mg una vez al día.

En el primer día la terapia de los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, se recomienda la recepción de la dosis que sacía de Keppry – 750 mg. En ulterior, después de la realización de la dialisis, debe aceptar/introducir complementariamente 250-500 mg levetiratsetama.

A la insuficiencia renal a los niños la corrección de la dosis levetiratsetama es hecha tomando en cuenta el grado de la insuficiencia renal y las recomendaciones dadas para los adultos.

No es necesario la corrección de la dosis al grado fácil y medio del peso las infracciones de la función del hígado. En el caso dekompensirovannyh de las infracciones de la función del hígado y la insuficiencia renal la cantidad KK puede no reflejar el grado real de la infracción de la función de los riñones, por eso a KK menos de 70 ml/minas siguen reducir la dosis diaria a 50 %.

Los efectos secundarios

Las reacciones más frecuentes indeseables: la somnolencia, nazofaringit, el dolor de cabeza, el vértigo y la fatiga.

Los efectos secundarios por parte de los sistemas y los órganos depende de la frecuencia del surgimiento (≥1/10 – muy a menudo; ≥1/100 <1/10 – a menudo; ≥1/1000 <1/100 – infrecuentemente; 1/10 000 <1/1000 – es raro; <1/10 000 – es extremadamente raro):

• El sistema gepatobiliarnaya: infrecuentemente – el cambio de las pruebas funcionales del hígado; raramente – la hepatitis, la insuficiencia de hígado;
• El sistema respiratorio: a menudo – la tos;
• El sistema inmunitario: raramente – el DRESS-síndrome (el síndrome lekarstvenno-indutsirovannoy de la hipersensibilidad con eozinofiliey);
• Las invasiones y la infección: muy a menudo – rinofaringit; raramente – la infectación;
• Las epidermis: a menudo – la eflorescencia; infrecuentemente – la eccema, el picor, alopetsiya; raramente – el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, mnogoformnaya el eritema;
• El sistema kostno-muscular: infrecuentemente – mialgiya, la debilidad muscular;
• La sangre y el sistema linfático: infrecuentemente – la leucopenia, trombotsitopeniya; raramente – la agranulacitosis, pantsitopeniya (en algunos episodios con la opresión de la función de la médula), neytropeniya;
• El sistema nervioso: muy a menudo – el dolor de cabeza, la somnolencia; a menudo – la infracción del equilibrio, el calambre, el vértigo, tremor, la letargia; infrecuentemente – la agravación de la memoria, la amnesia, la infracción de la coordinación/ataxia, el descenso de la concentración de la atención, parestezii; raramente – la disquinesia, horeoatetoz, la hipercinesia;
• El cambio de las sustancias: a menudo – la anorexia; infrecuentemente – el descenso o el aumento de la masa del cuerpo;
• Los desajustes generales: a menudo – la astenia/cansancio;
• El órgano de la vista: infrecuentemente – la vaguedad de la vista, la diplopia;
• El órgano del rumor: a menudo – el vértigo (vertigo);
• El sistema digestivo: a menudo – la diarrea, la dispepsia, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito; raramente – la pancreatitis;
• Las alienaciones mentales: a menudo – la hostilidad/agresividad, la depresión, la alarma, el insomnio, la irritabilidad, la nerviosidad; infrecuentemente – las intenciones de suicidio, la tentativa del suicidio, los desajustes conductistas, psihoticheskie los desajustes, la alucinación, la confusión de la conciencia, gnevlivost, la labilidad emocional, la excitación, la variabilidad del humor, los ataques pánicos; raramente – el desajuste personal, la infracción del proceso del pensamiento, el suicidio;
• Las lesiones, la complicación de los procedimientos: infrecuentemente – los daños casuales.

En total los perfiles de la seguridad levetiratsetama en los grupos de edad distintos de los niños y los adultos son semejantes.

Después de la anulación levetiratsetama se observaba en algunos casos la reconstitución del cuero cabelludo.

Las instrucciones especiales

Bajo la influencia de la comida la plenitud de la absorción levetiratsetama no se cambia, pero baja poco la velocidad de la absorción.

En caso de necesidad se recomienda realizar los ceses de la recepción del preparado su anulación etapa por etapa (bajando la dosis sencilla cada 2–4 semanas a 500 mg). El descenso de la dosis para los niños no debe superar 10 mg/kg de 2 veces en el día cada 2 semanas, y para los niños es más menor el medio año – 7 mg/kg de 2 veces en el día cada 2 semanas.

Durante la traducción de los enfermos a la recepción levetiratsetama acompañante protivoepilepticheskie se recomienda anular los preparados poco a poco.

No hay datos a la aplicación de Keppry a los niños que testimonian impacto cualquiera negativo a su pubertad y el desarrollo, pero hay a los desconocidos unas consecuencias lejanas del impacto levetiratsetama a la capacidad de la enseñanza, el crecimiento, la función de las glándulas endocrinas, fertilnost, el desarrollo sexual e intelectual de los niños.

A las enfermedades de los riñones y dekompensirovannyh las enfermedades del hígado antes del comienzo de la terapia es necesario pasar la investigación de la función de los riñones, probablemente, será necesaria la corrección de la dosis del preparado.

Los pacientes que se encuentran sobre el régimen con la restricción del sodio, deben tomar en consideración que en el concentrado para la preparación de la solución para infuzy el contenido del sodio en 1 ampolla – 0,83 mmol (19 mg).

Hay unos mensajes de los casos de las intenciones de suicidio, el suicidio y las tentativas del suicidio durante la terapia levetiratsetamom, por eso es necesario advertir a los enfermos de la necesidad inmediatamente informar al médico de cabecera sobre el surgimiento de cualesquiera intenciones de suicidio o los síntomas de la depresión.

Falta la experiencia clínica de la aplicación levetiratsetama infuzionno más de 4 días.

No es posible usar el preparado en caso de la aparición en la solución de las inclusiones mecánicas o el cambio de su coloración.

La solución es contraindicada para uso interno a la aplicación a la infracción de la tolerancia a la fructosa por el contenido maltitola.

El contenido en la solución para uso interno propilparagidroksibenzoata y metilparagidroksibenzoata puede ser la causa de la alergia (en t. H. La acción diferida).

Tomando en consideración la sensibilidad individual a levetiratsetamu de la parte TSNS (son fijados los casos de la somnolencia a algunos pacientes), durante la terapia debe abstenerse de las ocupaciones exigentes la rapidez las reacciones ideomotores y la concentración subida la atención, incluido de la conducción de autotransporte.

La interacción medicinal

• Los preparados Protivoepileptichesky (karbamazepin, fenitoin, valproevaya el ácido, lamotridzhin, el fenobarbital, gabapentin, primidon y topiramat): no influyen es mutuo sobre la concentración uno a otro en el plasma;
• Los medios protivosudorozhnye (los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado): a los niños que aceptan Keppru, el claro levetiratsetama es subido a 22 %;
• Probenetsid, sulfanilamidy, nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS), metotreksat: el efecto levetiratsetama a la recepción simultánea con ellos es desconocido; la recepción probenetsida 4 veces por día por 500 mg baja la secreción renal primario metabolita;
• Peroralnye contraceptivo (levonorgestrel y etinilestradiol): levetiratsetam a la recepción en la dosis de 1000 mg en el día no los cambia farmakokinetiku;
• Varfarin y digoksin – levetiratsetam a la recepción en la dosis de 2000 mg en el día no los cambia farmakokinetiku;
• Varfarin, digoksin y peroralnye los medios preventivos: no influyen en farmakokinetiku levetiratsetama;
• Topiramat: aumenta el riesgo del desarrollo de la anorexia;
• Antatsidy: no hay datos sobre su impacto a la absorción levetiratsetama;
• El alcohol: no hay datos de la interacción con levetiratsetamom.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °C.

El plazo de la validez – 2 años.