Simvastatin

Simvastatin se refiere al grupo gipolipidemicheskih de los medicamentos.

La acción farmacológica de Simvastatina

En la instrucción a Simvastatinu es notado que el preparado dado entra en el número statinov, que previenen o por completo que disminuyen el proceso de la formación GMG-KoA-reduktazy. Además de esto, medio analizado se considera prolekarstvom, porque en su estructura se encuentra cerrado laktonnoe el anillo, que, cayendo en el organismo humano, poco a poco gidrolizuetsya.

Como es notado en la instrucción a Simvastatinu, ello laktonnoe el anillo tiene tal estructura, que prácticamente es idéntica por completo a algún elemento del fermento GMG-KoA-reduktazy. Como resultado del antagonismo competitivo la molécula statina se une a una cierta parte del receptor de la coenzima Y, a que se junta directamente el fermento dado. El segundo componente de la molécula statina disminuye o previene por completo el proceso del tránsito gidroksimetil glutarata en mevalonat que es el producto intermedio en la síntesis de la molécula de la colesterina. La demora de la actividad GMG-KoA-reduktazy lleva tras de sí bastante una gran cantidad de las reacciones. En resumen reducen esencialmente la concentración de la colesterina dentro de las jaulas, influyen en kompensatornoe el acrecentamiento de la actividad de los LPNP-RECEPTORES, también el curso rápido del catabolismo de la colesterina (Hs) LPNP.

Statiny no prestan la influencia negativa en gepatichesky y lipoproteico las lipasas, al catabolismo y la síntesis de los ácidos libres grasos. Como resultado de esto su influencia sobre el nivel TG de nuevo es mediata a través de su acción básica dirigida a la reducción del nivel Por Hs-LPNP. Las investigaciones numerosas médicas confirman aquel hecho que Simvastatin es capaz de elevar el nivel De Hs-LPVP hasta 14 %. Statiny, prestando gipolipidemicheskoe la acción, influyen perfectamente también sobre las paredes de los vasos, suben reologicheskie las capacidades de la sangre, poseen antiproliferativnymi, antioksidantnymi las capacidades. En la instrucción a Simvastatinu es fijado que el medio dado mejora la función endoteliya a la expiración de todo el mes del tratamiento continuo.

Después de la aplicación de Simvastatina a los pacientes era fijada la normalización del trabajo del sistema cardiovascular (además el nivel De Hs-LPVP no jugaba aquí en general ningún papel).

Las indicaciones

Las indicaciones a Simvastatinu es la hipercolesteremia primaria, gipertriglitseridemiya, cuando el tratamiento por medio del régimen no da los resultados debidos.

Las contraindicaciones

Está prohibido aceptar rigurosamente Simvastatin a los pacientes con el proceso activo patalógico en el hígado, al embarazo y durante la lactación, cuando se observa el acrecentamiento constante de la actividad transaminaz, también a la hipersensibilidad a Simvastatina separados que compone.

El modo de la aplicación de Simvastatina y el régimen dozirovaniya

El destino de Simvastatina según las indicaciones tiene el carácter particularmente individual y se realiza solamente después de la inquisición del paciente. Ante todo, el enfermo registran de 5 hasta 20 mg del medio medicinal no más 1 vez durante 24 horas. Si surge la necesidad indispensable, la dosificación se aumenta poco a poco, con la observación del intervalo por mes. La norma máximamente admisible no debe superar 40 mg por día. Al enfermos que emplea complementariamente los medicamentos imunodepresivos, debe comenzar el curso del tratamiento con 5 mg por día. La dosificación diaria no puede superar además 5 mg del preparado.

A las personas con la forma pesada de la insuficiencia renal fijan Simvastatin por 5-10 mg por día.

La interacción con otros medios medicinales

La aplicación de Simvastatina con los anticoagulantes indirectos sube esencialmente la influencia último al organismo humano. Si emplear el preparado dado con itrakonazolom, tsitostatikami, fibratami, por los medicamentos imunodepresivos, también subir la dosificación del ácido de nicotina, se puede provocar el desarrollo miopatii.

La aplicación de Simvastatina y la dioxina lleva tras de sí el aumento de la concentración de la dioxina en el plasma de la sangre. Hasta el momento presente en la práctica médica es fijado el caso singular, cuando el paciente empleaba Simvastatin y sildenafil, y esto ha provocado el surgimiento rabdomioliza.

Los efectos secundarios de Simvastatina

Entre los efectos secundarios más difundidos después del uso de Simvastatina se observan la náusea, la cerradura, la diarrea, el descenso del apetito, el meteorismo, el dolor agudo en el vientre, el acrecentamiento de la actividad AST, ALT, SCHF, GGT.

Se notan además de esto, los fuertes dolores de cabeza, los calambres, el vértigo, la neuropatía periférica y paresteziya. En algunos casos al uso del preparado surge tranzitornaya la hipotensión arterial.

En cuanto al sistema kostno-muscular, se observa aquí rabdomioliz, mialgiya, crece la actividad KFK, surge miopatiya. Hay bastante raramente también unas manifestaciones alérgicas del organismo: vaskulit, angionevratichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la artritis, trombotsitopeniya. Es aún más raramente el ahoguío, el aumento SOE y la fiebre.

En la piel puede manifestarse la eflorescencia, el picor, la fotosensibilización, la hiperhemia de la piel. Cerca de una serie de los pacientes son fijados también los casos de la anemia.

Las instrucciones especiales

De la consulta adicional exigen los pacientes con las enfermedades distintas del hígado, al alcoholismo, la hipotensión arterial, al tono bajado o subido de los músculos esqueléticos, si al enfermo es descubierta la forma pesada de la insuficiencia renal o la epilepsia. Durante la realización de la terapia correspondiente es necesario el control constante del funcionamiento normal del hígado. Los enfermos que aceptan los coagulantes y Simvastatin, tienen necesidad del control constante protrombinovogo del tiempo.

Si con la aplicación de Simvastatina crece la actividad KFK o surgen las sospechas al desarrollo miopatii, la insuficiencia renal, es necesario anular el preparado.

Más vale no emplear el preparado dado junto con el ácido de nicotina, los medicamentos imunodepresivos, los preparados antimicéticos que son las derivadas azola, también fibratami.