Nolitsiny
El productor: Krka Eslovenia
El código de la central telefónica automática: J01MA06
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 400 mg norfloksatsina.
Las sustancias auxiliares: povidon, karboksimetilkrahmal del sodio, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat, el agua limpiado (para la hidratación).
La envoltura: gipromelloza, el talco, el titán dioksid, el colorante el ocaso solar amarillo, Е110 (el colorante dispersivo amarillo, Е110), propilenglikol.
El preparado protivomikrobnyy del grupo ftorhinolonov del espectro ancho de la acción.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. La acción norfloksatsina se funda en la prevención de la síntesis del ADN en la jaula bacterial. El efecto básico – el aplastamiento de la actividad del fermento del ADN-girazy (topoizomerazy II). Las últimas investigaciones han mostrado que giraza parte la cadenita del ADN, y luego se forma el complejo de los fragmentos del ADN, hinolona y girazy. El complejo que se forma obstaculiza superspiralizatsii las cadenitas del ADN y cambia sus características espaciales. Tal ADN no es capaz normalmente de funcionar más. En la fase siguiente tal ADN se didvide a los fragmentos pequeños. La acción protivomikrobnoe hinolonov es vinculada en gran medida a la formación de los complejos, que con el aplastamiento simple de la actividad girazy.
La resistencia llamada por las mutaciones espontáneas, se desarrolla raramente. Enterobacteria se hacen raramente rezistentnymi. Más a menudo la resistencia se desarrolla a Pseudomonasaeruginosa y las stockvacunas metitsillin-estables de los estafilococos. La resistencia no pasa plazmidami. Resulta las mutaciones cromosómicas del ADN-girazy bacterial. Entre norfloksatsinom y otros hinolonami puede desarrollarse la resistencia cruzada. Las stockvacunas estables a nalidiksovoy y pipemidinovoy a los ácidos, son susceptibles a norfloksatsinu.
Farmakokinetika. Norfloksatsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal. A los voluntarios sanos las concentraciones máximas en el plasma son alcanzadas a través de 1 - 2 horas después de la recepción dentro. La absorción del tracto intestinal incompleto, 30 - 40 % de la dosis aceptada. “El estado equiponderante” es alcanzado durante 2 días.
Aproximadamente 15 % norfloksatsina comunican con los proteínas del plasma. El grado bajo de la atadura con los proteínas permite al preparado fácilmente y rápidamente penentrar en las telas y los ambientes líquidos del organismo de la persona.
Aceptado peroralno norfloksatsin (50 mg/kg) penentran a través de platsentarnyy la barrera, y sus concentraciones en las telas del fruto componen aproximadamente 10 % de maternal syvorotochnyh de las concentraciones.
La dosis de 400 mg dos veces en el día abastece las concentraciones renales de 3,9 hasta 16,2 mkg/g que es esencialmente más alto de las concentraciones norfloksatsina en la sangre (en 100 - 300 veces). Las concentraciones máximas en la orina después de la recepción de la dosis de 400 mg son alcanzadas en 2 horas y componen alrededor de 478 mg/l; las concentraciones en la próstata (0,7 – 4,7 mkg/g) más abajo, pero superan las concentraciones en la sangre. Las concentraciones norfloksatsina en la hiel y en general el conducto hepático componen de 0,15 hasta 4,5 mkg/g y de 0,4 hasta 4 mkg/g, respectivamente que en 3 - 7 veces son más altas de las concentraciones en la sangre. Las altas concentraciones del preparado son descubiertas también en el hígado.
Las concentraciones en la vagina y matki después de la recepción una sola vez de 400 mg en 2 - 3 veces superan las concentraciones en la sangre. Las concentraciones en la expectoración, las amígdalas, los ovarios, la pared de la vesícula biliar, son análogas o poco más abajo de las concentraciones en la sangre.
Las concentraciones máximas norfloksatsina en la orina en 100 veces superan МПК90 para la mayoría de los estimulantes de las infecciones mochevyvodyaschih de las vías. Las concentraciones del preparado en kale del mismo modo superan considerablemente МПК90 para muchos intestinal patogenov.
Norfloksatsin desaparece del organismo con la orina, kalom y la hiel el tiempo biológico de la semideducción compone 3-4 horas.
En 24 horas después de peroralnogo de la recepción 100 - 800 mg 33 - 39 % de la dosis aceptada desaparecen con la orina. A la recepción de unas más altas dosis (1600 mg) con la orina desaparecen 47,8 %, 5 - 8 % de que componen metabolizirovannyy el preparado.
Norfloksatsin desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones.
En el grado pequeño (2 - 3 %) norfloksatsin desaparecen también con la hiel. Más de 30 % aceptado peroralno las dosis desaparecen con kalom.
A la insuficiencia renal del cambio farmakokinetiki norfloksatsina dependen del grado de la derrota de los riñones. A pesar de los cambios en farmakokinetike, tales como el aumento del tiempo antes del logro de las concentraciones máximas, el aumento del tiempo biológico de la semideducción y la duración de la deducción, la concentración norfloksatsina en la carretera urinaria se queda alto y permiten effectivamente curar las infecciones correspondientes.
Los datos Doklinichesky sobre la seguridad. A la aplicación larga norfloksatsina a los animales jóvenes se observaban los cambios en sustavnyh los cartílagos.
A las ratas y los perros a la introducción de las altas dosis norfloksatsina se desarrollaba kristalluriya a pH de la orina más arriba 6.
En las investigaciones en los animales no eran revelado teratogennye, mutagennye o las propiedades cancerígenas norfloksatsina.
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensible al preparado:
·ostrye y las enfermedades infecciosas crónicas mochevyvodyaschih de las vías (uretrit, la cistitis, pielonefrit);
·infektsii de los órganos genitales: tservitsit, endometrit, crónico bacterial prostatit;
·gonoreya no complicado;
·bakterialnyy el gastroentérito (la salmonelosis, shigellez);
·profilaktika de las reincidencias de las infecciones mochevyvodyaschih de las vías;
·profilaktika de la septicemia a los enfermos con neytropeniey;
·profilaktika las diarreas de los viajeros.
El modo de la aplicación y la dosis:
Nolitsin debe aceptar, tomando con el agua. Todo el período del tratamiento por el preparado es necesario apoyar la diuresia normal.
El tratamiento
Dentro en ayunas (no menos que 1 hora antes de o en 2 horas después de la comida) toman con cantidad suficiente del líquido.
Por falta de las prescripciones especiales del médico se recomiendan las dosis siguientes: por 1 pastilla (400 mg) 2 veces por día. La duración del tratamiento de 7 a 14 días, en caso necesario pasan un tratamiento más largo.
A crónico bacterial prostatite es fijado por 400 mg de 2 veces por día durante 4-6 semanas o más.
A la gonorrea no complicada el preparado fijan es una sola vez en la dosis 800 - 1200 mg o 2 veces por día por 400 mg durante 3-7 días.
Al gastroentérito bacterial (shigellez, la salmonelosis) se recomienda por 400 mg de 2 veces en el día en vigor hasta 5 días.
Para la profiláctica de la diarrea de los viajeros se recomienda aceptar por 400 mg por día 1 día antes de la partida, durante todo el tiempo del viaje y 2 días después de su terminación (no más 21 días).
Para la profiláctica de la septicemia a neytropenii fijan por 400 mg de 2 veces en el día hasta 8 semanas.
A la cistitis aguda no complicada fijan por 400 mg de 2 veces en el día durante 3-5 días.
Para la profiláctica retsidiviruyuschih de las infecciones no complicadas mochevyvodyaschih de las vías a las agudizaciones frecuentes (más de 3 episodios por año o más 2 durante el medio año) el preparado fijan por 200 mg (1/2 pastillas de Nolitsina) de 1 vez para una noche es largo (de 6 meses a algunos años).
Más de 20 ml/minas de la corrección del régimen dozirovaniya no les son necesario a los enfermos con la infracción de la función de los riñones al claro de la creatinina.
Al claro de la creatinina menos de 20 ml/minas (o el nivel syvorotochnogo es más alto de la creatinina 5мг/100мл) y los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, fijan la mitad de la dosis terapéutica de Nolitsina 2 veces en los día o la dosis completa del preparado de 1 vez en el día.
*Один el día ante la partida, todo el tiempo del viaje y todavía dos días después del regreso sin embargo no más 21дня.
Los rasgos de la aplicación:
La seguridad del preparado durante el embarazo y durante la mamada no era demostrada. La aplicación del preparado durante el embarazo es justificada en los casos urgentes, cuando la utilidad potencial para la madre supera el riesgo posible para el fruto. Durante el tratamiento por el preparado es necesario cesar la mamada.
Es necesario observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores (especialmente al uso simultáneo del etanol).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la amargura en la boca, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, seudomembranoso enterokolit (a la aplicación larga), el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: kristalluriya, glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el aumento de la urea y la creatinina del plasma de la sangre.
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, los estados sincopales, el insomnio, la alucinación. A los pacientes de edad avanzada son posibles: el cansancio, la somnolencia, la inquietud, la irritabilidad, el sentimiento del miedo, la depresión, los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la arritmia, el descenso de la presión arterial, vaskulit.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, los hinchazones, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, tendenity, las rupturas de los tendones (habitualmente en caso de la combinación con los factores que contribuyen).
Por parte del sistema de la hematopoyesis: eozinofiliya, la leucopenia, el descenso del hematocrito.
Otros: la candidiasis.
La interacción con otros medios medicinales:
Norfloksatsin, que se aplica al mismo tiempo con teofillinom o tsiklosporinom, sube sus concentraciones en el suero. Durante la terapia es necesario controlar las concentraciones de estas sustancias.
La aplicación simultánea norfloksatsina y peroralnyh de los anticoagulantes (varfarina) sube su efecto terapéutico.
La leche y el yogurt (los productos líquidos de leche), antatsida y sukralfat reducen la absorción de Nolitsina. Nolitsin es necesario aceptar 1 hora antes de o en 2 horas después del uso de los productos de leche.
Si norfloksatsin se aplica junto con los preparados que contienen los hierros, el aluminio, el bismuto, el magnesio, el calcio o el zinc, se forman los grandes complejos que no se absorben (hinolon-tiraba). Antatsid, sukralfat, y los preparados estos que contienen elementos, es necesario aceptar no antes que en 2 horas después de la recepción de Nolitsina.
La aplicación simultánea hinolonov y kortikosteroidov puede aumentar el riesgo tendinitov y las rupturas de los tendones.
Es notado el reforzamiento de los efectos de los preparados antidiabéticos (las derivadas sulfonilmocheviny) durante el uso simultáneo con norfloksatsinom.
La aplicación común norfloksatsina y nitrofurantoina lleva a la reducción de los efectos de los dos preparados.
Las contraindicaciones:
·povyshennaya la sensibilidad a norfloksatsinu, los componentes del preparado y otra hinolonam;
·defitsit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
·detsky y la edad de adolescentes (hasta 18 años);
·beremennost y el período de la lactación.
Con la precaución: la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, la epilepsia, el síndrome epiléptico, la insuficiencia renal/de hígado, la presencia de la reacción alérgica al ácido acetilsalicílico.
La sobredosis:
La sobredosis se manifiesta principalmente por la náusea, el vómito, la diarrea, y en unos casos más pesados – también por el vértigo, la debilidad y los calambres.
Después de la recepción de la gran cantidad de las pastillas se recomiendan el lavado del estómago, la observación escrupulosa del paciente y en caso necesario – el tratamiento sintomático.
El gran significado tiene la hidratación buena y el mantenimiento de la diuresia adecuada.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar de la influencia de la humedad y luz. Guardar con la temperatura no es más alto 25°C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Blistery (la película de aluminio, PVH/PVDH la película): por 10 pastillas, en el paquete de cartón.
Blistery (la película de aluminio, PVH/PVDH la película): por 20 pastillas, en el paquete de cartón.
