Norfloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 400 mg norfloksatsina.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino − 143,000 mg; kroskarmelloza del sodio − 36,000 mg; povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy) − 12,000 mg; el siliceo dioksid de coloide − 3,000 mg; el magnesio stearat − 6,000 mg.

La envoltura pelicular: [gipromelloza − 9,000 mg, la hiprocepa (gidroksipropiltsellyuloza) −     3,490 mg, el talco − 3,470 mg, el titán dioksid − 1,956 mg, el hierro el óxido amarillo (el hierro el óxido) − 0,084 mg] o [la mezcla seca para el cubrimiento pelicular, que contiene gipromellozu (50 %), la hiprocepa (gidroksipropiltsellyulozu) (19,4 %), el talco (19,26 %), el titán dioksid (10,87 %), el hierro el óxido amarillo (el hierro el óxido) (0,47 %)] − 18,000 mg.

El medio antibacterial con es brillante por la acción expresada bactericida.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antibacterial del grupo ftorhinolonov. Ejerce la influencia bactericida. Influye el fermento bacterial del ADN-girazu, que abastece sverhspiralizatsiyu y, así, la estabilidad del ADN de las bacterias. La destabilización de la cadena del ADN conduce a la muerte las bacterias. Posee el espectro ancho de la acción antibacterial.

Es activo in vitro and in vivo respecto a los microorganismos siguientes: grampolozhitelnye los aerobios: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; gramotritsatelnye los aerobios: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Es activo in vitro respecto a los microorganismos siguientes: gramotritsatelnye los aerobios: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; otros: Ureaplasma urealyticum.

Es inactivo en la relación obligatnyh de los anaerobios.

Farmakokinetika. Norfloksatsin rápidamente, pero no por completo (30-40 %) se absorben después de la recepción. La comida disminuye la absorción del preparado. Máximo la concentración en el plasma de la sangre es alcanzado en 1-2 horas y compone de 0,8 hasta 2,4 mkg/ml depende de la dosis.

La cantidad baja de la atadura norfloksatsina con los proteínas del plasma (10-15 %) y una alta solubilidad en los lípidos condicionan el volumen grande de la distribución del preparado y la penetración buena en los órganos y las telas (el parénquima de los riñones, los ovarios, el líquido espermático kanaltsev, predstatelnuyu al hierro, matku, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, la hiel, la leche materna). Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras.

En 2-3 horas después de la recepción dentro norfloksatsina en la dosis de 400 mg la concentración en la orina supera 200 mkg/ml, durante 12 horas es apoyada a nivel de 30 mkg/ml. A pH de la orina 7.5 solubilidad norfloksatsina baja.

En el grado insignificante metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción compone 3-4 horas. Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Durante 24 horas del momento de la recepción 32 % de la dosis desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado, 5-8 % - en el tipo metabolitov, con la hiel se separa cerca de 30 % de la dosis aceptada.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensible a norfloksatsinu:
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, incluso crónico retsidiviruyuschie (excepto agudo y crónico complicado pielonefrita);
- Crónico bacterial prostatit; 
- La gonorrea no complicado;
- El gastroentérito bacterial (la salmonelosis, shigellez);
- La profiláctica de la septicemia a los enfermos con neytropeniey;
- La profiláctica de la diarrea de los viajeros.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en ayunas (no menos que 1 hora antes de o en 2 horas después de la comida), tomando con cantidad suficiente del líquido.

A las infecciones mochevyvodyaschih de las vías: por 400 mg de 2 veces en el día durante 7-10 días, en caso de la infección complicada – 10-21 día

A la cistitis aguda no complicada: por 400 mg de 2 veces en el día durante 3-7 días.

A crónico retsidiviruyuschey las infecciones mochevyvodyaschih de las vías: por 400 mg de 2 veces en el día en vigor hasta 12 semanas, con la posibilidad del descenso de la dosis hasta 400 mg en el día en 4 semanas del comienzo de la terapia a suficiente protivobakterialnoy de la eficiencia.

A crónico bacterial prostatite: por 400 mg de 2 veces en el día durante 4 semanas.

Al gastroentérito bacterial (shigellez, la salmonelosis): por 400 mg de 2 veces en el día en vigor hasta 5 días.

Para la profiláctica de la diarrea de los viajeros: por 400 mg en el día 1 día antes de la partida, durante todo el tiempo del viaje (no más 21 días).

Para la profiláctica de la septicemia a neytropenii: por 400 mg de 2 veces en el día hasta 8 semanas.

A la gonorrea no complicada: es una sola vez 800 mg.

Más de 30 ml/minas de la corrección del régimen dozirovaniya no les son necesario a los pacientes con la infracción de la función de los riñones al claro de la creatinina.

Al claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minas (o el nivel syvorotochnogo de la creatinina más de 5 mg/100 de ml) y los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, fijan la dosis completa sencilla (400 mg) 1 vez en el día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. La seguridad de la aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho no es estudiada. El preparado es contraindicado al embarazo. A la necesidad del destino del preparado durante la alimentación de pecho debe cesar la alimentación de pecho.

Durante el tratamiento norfloksatsinom los pacientes deben recibir cantidad suficiente del líquido (bajo el control de la diuresia).

Para evitar la formación de los cristales norfloksatsina en los riñones no debe superar las dosis recomendadas.

Durante la terapia es posible el aumento protrombinovogo del índice (durante la realización de las intervenciones quirúrgicas debe controlar el estado del sistema del enrollamiento de la sangre).

Durante el tratamiento norfloksatsinom debe evitar la influencia de la luz solar directa.

Norfloksatsin, tanto como otros ftorhinolony, puede llamar tendinit y las rupturas de los tendones, especialmente en existencia de los factores siguientes del riesgo: la edad es mayor de 60 años, la recepción glyukokortikosteroidov, el transplante del riñón, el corazón o fácil, la actividad subida física, la insuficiencia crónica renal, la derrota de los tendones en la anamnesia (en t. H. revmatoidnyy la artritis). Los fenómenos dados pueden surgir y en algunos meses después de la terminación de la recepción del preparado. A los primeros indicios tendinita o la ruptura del tendón debe cesar la recepción norfloksatsina y llamar al médico.

Durante la terapia norfloksatsinom se recomienda evitar los cargamentos excesivos físicos.

Norfloksatsin puede bajar el umbral de la preparación convulsiva y llamar los calambres. En caso del surgimiento de los calambres la aplicación del preparado cesan.
Ftorhinolony pueden también estimular el sistema nervioso central, llamando tremor, las psicosis tóxicas, la inquietud, la confusión de la conciencia y la alucinación, el aumento de la presión intracraneal.

Norfloksatsin no es eficaz a la sífilis.

La aplicación norfloksatsina puede llevar al desarrollo de la colitis seudomembranosa llamada Clostridium difficile. Es necesario anular En este caso el preparado y fijar el tratamiento correspondiente (la aplicación vankomitsina dentro o metronidazola). Es contraindicada la aplicación de los preparados que frenan la peristalsis del intestino.

A los pacientes que aplican ftorhinolony, incluso norfloksatsin, son registrados los casos sensorial y sensomotornoy aksonalnoy polineyropatii, que sorprende menudo y (o) los grandes axones, y que lleva a parestezii, gipostezii, dizestezii y la debilidad. Los síntomas pueden manifestarse poco tiempo después del comienzo de la aplicación y ser irreversible. Si al paciente se desarrollan los síntomas neyropatii, incluso el dolor, el quemazón, las punzadas, el entumecimiento y o) la debilidad u otras infracciones de la sensibilidad, incluso la sensibilidad táctil, dolorosa, de temperatura, vibratoria y el sentimiento de la posición, norfloksatsin es necesario inmediatamente anular. A la aplicación norfloksatsina se comunicaba sobre los casos del desarrollo holestaticheskogo de la hepatitis. Debe informar al paciente que en caso de la aparición de los síntomas de la infracción de la función del hígado (la anorexia, la ictericia, el oscurecimiento de la orina, el picor, el dolor en el vientre) es necesario llamar al médico, antes de continuar el tratamiento norfloksatsinom.

En algunos casos ya después de la primera aplicación del preparado puede desarrollarse la hipersensibilidad y las reacciones alérgicas, de que debe inmediatamente informar al médico. Muy raramente hasta después de la primera aplicación del preparado las reacciones anafilácticas pueden progresar hasta el choque anafiláctico, que amenaza a la vida. En estos casos el tratamiento norfloksatsinom sigue anular y pasar las medidas necesarias medicinales (incluso protivoshokovye).

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. Es necesario observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. Debe tener en cuenta la posibilidad potencial del desarrollo de tales efectos secundarios, como el vértigo, la somnolencia y los desajustes de la vista. A la aparición de los fenómenos descritos indeseables debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la dispepsia, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la anorexia, la diarrea, la cerradura, el dolor en el recto o el anus, el meteorismo, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la pirosis, el sabor amargo en la boca, la ulceración de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el picor del anus, la colitis seudomembranosa (a la aplicación larga), la hepatitis, la ictericia, incluso holestaticheskaya, la pancreatitis, la estomatitis, la insuficiencia de hígado (en t. H. Con el fallecimiento).

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el cólico renal, glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, uretralnye las hemorragias, la nefritis intersticial, la insuficiencia renal.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la ataxia, el desmayo, el insomnio, la alucinación, periférico neyropatiya, la sensación de las punzadas de los dedos, la hipoestesia, las infracciones mentales (en t. H. La confusión de la conciencia), la somnolencia, la alarma, la depresión, la infracción del sueño, el calambre, miokloniya, tremor, el síndrome de Gienna-Barre, el cansancio, la inquietud, la irritabilidad, el sentimiento del miedo, paresteziya.

Por parte del sistema cardiovascular: el infarto del miocardo, la taquicardia, la arritmia, zheludochkovaya la arritmia, en t. H. Como "la pirueta", el descenso de la presión arterial, vaskulit, el alargamiento del intervalo QT.

Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, tendinity, las rupturas de los tendones (habitualmente en caso de la combinación con los factores que contribuyen), bursit, la edematización de los pinceles y los pies, la agudización miastenii, el espasmo de los músculos.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: eozinofiliya, la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la anemia hemolítica.

Las reacciones alérgicas: anafilaktoidnye las reacciones, la eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, los hinchazones, angionevrotichesky el hinchazón, el ahoguío, vaskulit, la artritis, artalgiya, mialgiya, tóxico epidermalnyy nekroliz, leykotsitoklastichesky vaskulit, la eflorescencia medicinal con eozinofiliey y la sintomatología de sistema (el DRESS-síndrome).

Por parte de las epidermis: maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), multiformnaya el eritema, eksfoliativnyy la dermatitis, la fotosensibilización.

Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy, kreatinkinazy; proteinuriya; el descenso del hematocrito y la hemoglobina; el aumento de la concentración de la urea en la sangre, giperkreatinemiya, glyukozuriya, kristalluriya, albuminuriya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la vaguedad de la percepción visual, el descenso/pérdida del rumor, los zumbidos en los oídos, la diplopia, disgevziya.

Otros: el dolor en la espalda, el dolor en el pecho, la dismenorrea, la fiebre, la candidiasis, incluso la vagina, gipergidroz, la astenia, los hinchazones, el eritema, el escalofrío.

Otros efectos secundarios a la recepción hinolonov: albuminuriya, kandiduriya, tsilinduriya, la disfagia, la hiperglicemia, la hipercolesteremia, la hipercaliemía, gipertriglitseridemiya, la hematuria, la necrosis del hígado, la hipoglicemia, nistagm, posturalnaya la hipotensión, el alargamiento protrombinovogo del tiempo.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea norfloksatsina y teofillina debe controlar la concentración teofillina en el plasma de la sangre y corregir su dosis, puesto que norfloksatsin baja el claro teofillina a 25 %, y puede observarse el desarrollo de los efectos secundarios correspondientes indeseables.

La aplicación simultánea norfloksatsina y los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, tsizaprid, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antiaritmicheskie los preparados IА e III clases, neyroleptiki, makrolidy, los preparados antimicéticos derivados imidazola, algunos preparados antihistamínicos, en t. H. astemizol, terfenadin, ebastin etc.), debe ser pasado bajo la observación escrupulosa médica.

Norfloksatsin baja el efecto nitrofuranov.

Norfloksatsin puede reforzar la acción terapéutica tsiklosporina y varfarina. En algunos casos a la aplicación norfloksatsina con tsiklosporinom se observaba el aumento de la concentración syvorotochnogo de la creatinina, por eso a tales pacientes es necesario el control de este índice.
La aplicación simultánea norfloksatsina y antatsidnyh de los medios que contienen el hidróxido del aluminio o el magnesio, también los preparados que contienen los hierros, el zinc (incluso las polivitaminas), sukralfat, didanozin (las pastillas y la solución para uso interno para los niños), baja la absorción norfloksatsina (el intervalo entre su recepción debe ser no menos 2 horas).

La aplicación simultánea con los medios medicinales que bajan el umbral de la preparación convulsiva (en t. H. Con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios medicinales), puede llevar al desarrollo de los calambres.

Norfloksatsin in vitro ingibiruet CYP1А2 que puede llevar al aumento de la concentración de sus sustratos en la sangre (por ejemplo, la cafeína, klozapin, ropinirol, takrin, teofillin, tizanidin).

La aplicación simultánea norfloksatsina con glyukokortikosteroidami puede contribuir al aumento del riesgo tendinitov y los casos de la ruptura de los tendones.

Norfloksatsin puede reforzar la acción terapéutica gipoglikemicheskih de los preparados (las derivadas sulfonilmocheviny). A la recepción simultánea con glibenklamidom es posible el desarrollo de la hipoglicemia pesada.

Probenetsid puede bajar ekskretsiyu norfloksatsina.

La recepción simultánea norfloksatsina con los preparados que poseen la capacidad potencial bajar la presión arterial, puede llamar su descenso agudo. En relación a esto en tales casos, también a la introducción simultánea con barbituratami y otros medios medicinales para la anestesia general, debe controlar la frecuencia de las reducciones cordiales, la presión arterial y los índices del electrocardiograma

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a norfloksatsinu, los componentes del preparado y otros preparados del grupo hinolonov; 
- tendinity, tendovaginity, las rupturas de los tendones vinculados a la recepción ftorhinolonov, incluso en la anamnesia;
- miasteniya;
- El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
- El embarazo y el período de la alimentación de pecho;
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución:
- La aterosclerosis de los vasos del cerebro; 
- La edad es mayor de 60 años;
- La recepción simultánea glyukokortikosteroidnyh de los preparados, los medicamentos que alargan el intervalo QT (antiaritmicheskie los preparados IА e III clases, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, makrolidy, los preparados antimicéticos derivados imidazola, algunos preparados antihistamínicos, en t. H. astemizol, terfenadin, ebastin);
- El estado después del transplante del riñón, el corazón, fácil;
- La infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia);
- Las enfermedades orgánicas del sistema nervioso central;
- Las infracciones mentales en la anamnesia;
- La epilepsia, el síndrome epiléptico; 
- La insuficiencia renal/de hígado;
- De hígado porfiriya; 
- La diabetes;
- El síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT;
- Las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia);
- elektrolitnyy el desequilibrio (por ejemplo, la hipocaliemía, gipomagniemiya);
- A las mujeres;
- La recepción simultánea barbituratov y los medios medicinales para la anestesia general;
- La recepción simultánea de los medios medicinales que bajan la presión arterial.

La sobredosis:

Los síntomas: a la sobredosis es posible el surgimiento de los síntomas siguientes: la náusea, el vómito, la diarrea; en los casos pesados - el vértigo, la somnolencia, el sudor "frío", el calambre, la persona abotagada sin cambio de las indicaciones básicas hemodinámicas.

El tratamiento: el lavado del estómago, adecuado gidratatsionnaya la terapia con la diuresia forzada y la terapia sintomática. Es necesaria la inquisición y la observación en el hospital durante algunos días. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 400 mg. 5 10 o 20 pastillas, en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. 10 o 20 pastillas en el banco del polietileno de la alta densidad. 2 o 4 de contorno yacheykovye los embalajes por 5 pastillas, 1 o 2 de contorno yacheykovye
Los embalajes por 10 pastillas, 1 de contorno yacheykovaya el embalaje por 20 pastillas o un banco junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete del cartón.