Losek

Las características generales. La composición:

El ingrediente activo: omeprazol del sodio de 42.6 mg, son equivalentes 40 mg omeprazola.
Los ingredientes auxiliares: dinatrievaya la sal etilendiamintetrauksusnoy los ácidos (EDTA) 1.5 mg, el sodio el hidróxido de 0.1-1.2 mg para el completamiento rn, el nitrógeno, el agua para las inyecciones hasta 2.0 ml
La descripción
Liofilizat del color blanco o blanco con el matiz, en el tipo spresovannoy de la masa o los polvos en los frascos por 10 ml.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Omeprazol es ratsemicheskoy la mezcla de dos enantiomerov, baja la secreción del ácido a expensas de específico ingibirovaniya de la pompa ácida parietalnyh de las jaulas. Al destino una sola vez el preparado funciona rápidamente y presta la opresión convertible de la secreción del ácido.
El mecanismo de la acción
Omeprazol es la razón débil, se concentra y es convertido en la forma activa en el канальцев ambiente agrio de las jaulas pristenochnogo de la capa de la membrana mucosa del estómago, donde es activado e ingibiruet N +, A + - la pompa ATFAZY-ácida. El preparado presta dozozavisimoe la acción a la última etapa de la síntesis del ácido, oprime como bazalnuyu, y la secreción estimulada independientemente del factor que estimula.
El impacto a la secreción gástrica
La introducción intravenosa omeprazola presta dozozavisimoe la opresión de la secreción del ácido clorhídrico a las personas. Para alcanzar el descenso rápido de la acidez intragástrica, se recomienda la introducción intravenosa de 40 mg omeprazola, después de que hay un descenso rápido de la secreción intragástrica, que es apoyado durante 24 horas.
El grado de la opresión de la secreción del ácido es proporcional al área bajo la curva (la concentración-tiempo AUC) omeprazola y no es proporcional a la concentración válida del preparado en la sangre en el momento actual al tiempo.
Durante el tratamiento omeprazolom tahifilaksiya no se notaba.
El descenso de la secreción del ácido en el estómago bajo la influencia de los inhibidores de la bomba de protón u otros kisloto-ingibiruyuschih lleva a los agentes al aumento del crecimiento de la microflora normal del intestino que puede llevar a su vez al aumento pequeño del riesgo del desarrollo de las infecciones intestinales llamadas por tales bacterias como Salmonella y Campylobacter.

Farmakokinetika. La distribución
El volumen de la distribución a los sujetos sanos compone 0.3 l/kg, el índice semejante está determinado a los pacientes con la insuficiencia renal. A los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con la insuficiencia de hígado el volumen de la distribución es bajado poco. El índice svyazyvaemosti omeprazola con los proteínas del plasma compone cerca de 95 %.
El metabolismo y ekskretsiya
Después de la introducción intravenosa el coeficiente medio de la semideducción en la fase de terminal compone 40 minutos; el claro general compone de 0.3 hasta 0.6 l/minutos Durante el tratamiento no se nota los cambios de la duración del período de la semideducción.
Omeprazol por completo metaboliziruetsya por el citocromo Р450 (CYP) en el hígado. El metabolismo del preparado depende en general del isofermento CYP2С19 específico (S-mefiniton gidroksilaza), que responde por la formación de básico metabolita gidroksiomeprazola.
metabolity no prestan el impacto a la secreción gástrica del ácido. Cerca de 80 % de la dosis intravenosamente introducida desaparece en el tipo metabolitov con la orina, y la otra parte - con los excrementos.
A los enfermos con la función bajada de los riñones ekskretsiya omeprazola no sufre cambios cualesquiera. Es celebrada la promoción del período de la semideducción a los pacientes con la función violada del hígado, sin embargo, la acumulación omeprazola no pasa.

Las indicaciones:

La úlcera del duodeno, la úlcera de estómago, reflyuks-ezofagit, el tratamiento del síndrome
Zollingera-Ellisona.

El modo de la aplicación y la dosis:

A la imposibilidad de la realización peroralnoy se recomienda fijar las terapias a los pacientes con la úlcera de estómago y el duodeno o reflyuks-ezofagitom infuziyu del preparado de Losek en la dosis de 40 mg una vez al día. A los pacientes con el síndrome De Zollingera-Ellisona
Se recomienda la introducción inicial intravenosa de Loseka en la dosis de 60 mg por día. Las dosis se forman individualmente, es necesaria a veces la introducción de una más alta dosis. Si la cantidad de la dosis diaria supera 60 mg, la dosis debe ser dividida en dos recepciones. Infuzionnyy Losek es introducido intravenosamente durante 20-30 minutos.
Se recomienda introducir la solución para infuzy en seguida después de su preparación.
Los enfermos con la función violada de los riñones
Los enfermos con la función violada de los riñones no tienen necesidad de pasar la corrección de la dosis.
Los enfermos con la función violada del hígado
Para los enfermos con la función violada del hígado la dosis diaria de 10-20 mg en el día puede ser suficiente, ya que a estos enfermos es aumentado el período de la semideducción omeprazola.
Los enfermos de la edad avanzada
No hay necesidad de pasar la corrección de la dosis a los enfermos de la edad avanzada.
Los niños
Hay una experiencia limitada de la aplicación de Loseka los niños.
La instrucción de la preparación infuzionnogo de la solución
La solución infuzionnyy se prepara por medio de la disolución liofilizirovannogo de los polvos omeprazola en 100 ml de 5 % infuzionnogo de la solución dekstrozy o en 100 ml infuzionnogo de la solución fisiológica.
La solución infuzionnyy a 5 % dekstroze debe ser usada durante 6 horas. La solución infuzionnyy sobre la solución fisiológica debe ser usada durante 12 horas.
La preparación
1. Tomar por la jeringa de 5 ml infuzionnogo de la solución del frasco o infuzionnogo del saco.
2. Introducir infuzionnyy la solución en el frasco con liofilizirovannym por los polvos omeprazola, sacudir el frasco antes de la disolución completa del preparado.
3. Tomar en la jeringa la solución omeprazola.
4. Llevar la solución omeprazola en el frasco o infuzionnyy el saco.
5. Repetir la operación 1-4 para llevar todo el preparado del frasco.
La preparación alternativa infuzionnogo de la solución en el contenedor suave
1. Para la preparación de la solución usar la aguja bilateral (- el niple). Por un fin de la aguja punzar la membrana infuzionnogo del saco, otro fin de la aguja unir al frasco liofilizirovannogo omeprazola.
2. Disolver los polvos omeprazola, prokachivaya infuzionnyy la solución del saco en el frasco y atrás.
3. Persuadirse que los polvos se han disuelto por completo, después de que desconectar el frasco vacío y quitar la aguja de infuzionnogo del saco.

Los rasgos de la aplicación:

A la sospecha a la úlcera de estómago en las fases tempranas es necesario pasar la inquisición radiológica o endoscópica para la instalación del diagnóstico correcto y el destino del tratamiento adecuado.
En existencia de cualesquiera síntomas inquietos (por ejemplo, tales como la pérdida considerable espontánea de la masa del cuerpo, el vómito frecuente, la disfagia, el vómito con la sangre o la melena), también en existencia de la úlcera de estómago (o a la sospecha a la úlcera de estómago) sigue excluir la posibilidad del neoplasma maligno, ya que el tratamiento por Losekom puede llevar a sglazhivaniyu de la sintomatología y diferir el planteamiento del diagnóstico.
La incompatibilidad
No se nota, si seguir la instrucción en la sección “el Modo de la aplicación y la dosis”.

Los efectos secundarios:

El preparado de Losek en total se transporta bien. Se comunicaba sobre los efectos secundarios siguientes, sin embargo, en la mayoría de los casos el enlace válido entre los efectos y el tratamiento no era establecido.
Las epidermis
De la piel vysypaniya y/o el picor de la piel.
En algunos casos la reacción de la fotosensibilidad, multiformnaya el eritema, alopetsiya.
El sistema kostno-muscular
Rara vez artralgiya, la debilidad muscular, mialgiya.
Central y el sistema periférico nervioso
El dolor de cabeza, giponatriemiya.
El vértigo, paresteziya, la somnolencia, el insomnio. Rara vez a los enfermos con las enfermedades pesadas acompañantes puede notarse la depresión, vozbuzhdennost, la agresividad y las alucinaciones.
El sistema Gastrointestinal
La diarrea, la cerradura, abdominalnye los dolores, la náusea/vómito, el meteorismo. En algunos casos la sequedad en la boca, la estomatitis, la candidiasis gastrointestinal.
El sistema del hígado
Rara vez el aumento de la actividad de los fermentos de hígado. En los casos extremadamente raros a los pacientes con la enfermedad pesada del hígado (la hepatitis de la ictericia, la insuficiencia de hígado) puede desarrollarse la encefalopatía.
El sistema endocrino
En los casos extremadamente raros ginekomastiya
El aparato circulatorio
Rara vez la leucopenia, trombotsitopeniya, la agranulacitosis y pantsitopeniya.
Otros
La indisposición general.
La reacción de la hipersensibilidad en forma de la mariposa de la ortiga (raramente), en algunos casos angionevrotichesky el hinchazón, la fiebre, bronhospazm, la nefritis intersticial, el choque anafiláctico.
Puede notarse en algunos casos la hidradenitis subida, el hinchazón periférico, la infracción de la vista, el cambio de las degustaciones.
Había unos mensajes del síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnom nekrolize, el enlace con la recepción del preparado no es establecido.
Había unos mensajes de la infracción irreversible de la función de la vista los enfermos con las enfermedades pesadas acompañantes en el fondo de las inyecciones intravenosas omeprazola en las dosis grandes. Sin embargo, la concatenación de causas entre la agravación de la función de la vista y el tratamiento omeprazolom no era establecida.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe evitar la aplicación común de Loseka liofilizata para la preparación de la solución para intravenoso infuzy con ketokonazolom e itrakonazolom.
La absorción de algunos preparados puede ser cambiada en relación a la influencia omeprazola a la acidez del ambiente gástrico.
Así, la disolución de las pastillas ketokonazola baja con el aumento gástrico rn
A consecuencia de la aplicación de los preparados, ingibiruyuschih la secreción del ácido (antatsidnye los agentes, sukralfat) que lleva a su vez al descenso de la concentración ketokonozola en el plasma. A la aplicación común omeprazola e itrakonazola la concentración en el plasma y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" itrakonazola se disminuye aproximadamente hasta 65 %, es probable, a consecuencia de la absorción más baja, que depende de rn.
Omeprazol ingibiruet CYP2C19, en relación a esto la aplicación común omeprazola con los preparados, en que metabolismo toma parte CYP2C19, tales como el diazepam, varfarin, fenitoin, puede llevar al aumento de las concentraciones de estos preparados en el plasma y exigir el descenso de la dosis.
A la recepción común klaritromitsina o eritromitsina y omeprazola sube la concentración omeprazola en el plasma. La recepción común con amoksitsillinom o metronidazolom no influye sobre la concentración omeprazola en el plasma.
El impacto de los medicamentos en farmakokinetiku omeprazola
Los preparados, ingibiruyuschie los fermentos CYP2C19 o CYP3А (los inhibidores del HIV proteazy, ketokonazol, itrakonazol), pueden subir la concentración omeprazola en el plasma.
No es revelado el impacto omeprazola a los preparados siguientes: antatsidy, teofillin, la cafeína, hinidin, lidokain, el propranolol o el etanol.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a omeprazolu.
El embarazo y la lactación
El embarazo
Los resultados de las investigaciones epidemiológicas han mostrado la ausencia del efecto secundario
omeprozola al curso del embarazo, al fruto o al recién nacido.
Losek puede aplicarse durante el embarazo.
La lactación
Omeprazol se separa con la leche materna. El impacto a los niños, si tal hay, no es conocido.

La sobredosis:

En las investigaciones clínicas era pasada la introducción intravenosa del preparado durante un día hasta 270 mg y hasta 650 mg durante el período de tres días sin consecuencias cualesquiera para el paciente.
El impacto a la capacidad de dirigir el transporte y el trabajo con los mecanismos
Losek no influye sobre la capacidad de dirigir el transporte y el trabajo con los mecanismos.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura más abajo 25 ° a S.Flakony guardar en el embalaje.
El frasco (el frasco sin caja de cartón): guardar en el lugar, protegido de luz, con la iluminación de habitación guardar no más 24 horas.
La solución preparada: infuziya debe ser pasada durante 12 horas, si se usaba la solución fisiológica y durante 6 horas, si se usaba la solución de 5 % dekstrozy.
Las prevenciones especiales al almacenaje
Los polvos para infuzii deben disolverse en 100 ml infuzionnogo de la solución fisiológica o en 100 ml de 5 % infuzionnogo de la solución dekstrozy. Infuziya debe ser pasada durante 12 horas, si se usaba la solución fisiológica, durante 6 horas, si se usaba la solución de 5 % dekstrozy.
Las soluciones se preparan con la iluminación de habitación sin prevenciones especiales.
El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 40 mg de la sustancia activa omeprazola en el frasco de cristal. El frasco de cristal con el tapón de goma y de aluminio obzhimnym por el anillo y de plástico kryshechkoy. 5 frascos en la célula de plástico de contorno son colocados en la caja de cartón de la instrucción de la aplicación.