Rozuvastin sandoz

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: rosuvastatin;

La 1 pastilla cubierta con la envoltura, contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg rozuvastatina (en el tipo rozuvastatina del calcio);

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el siliceo dioksid de coloide árido, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el talco, el sodio stearilfumarat;

La envoltura: gipromelloza, la manita (E 421), el macrogol 6000, el titán dioksid (Е171), el hierro el óxido amarillo (Е172), el hierro el óxido rojo (E 172), el talco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Rozuvastatin es el inhibidor GMG-KoA-reduktazy selectivo y competitivo — el fermento que transforma 3-gidroksi-3-metilglutarilkoenzim Y en mevalonat, el antecesor HS. El órgano-blanco de la acción rozuvastatina es el hígado, donde se realiza la regulación del nivel HS.

Rozuvastatin aumenta la cantidad de los receptores LPNP de hígado en las superficies de las jaulas, también la toma y el catabolismo LPNP que, a su vez, lleva a la opresión de la síntesis LPONP, reduciendo el total LPNP y LPONP. Rozuvastatin reduce la cantidad sobrante de HS LPNP, general HS y TG y es aumentado por la cantidad de HS LPVP. Él reduce también la cantidad apolipoproteina En (ApoV), HS nelpvp, HS LPONP, TG LPONP y eleva el nivel apolipoproteina А-1 (ApoA 1). Rozuvastatin baja también la correlación de HS LPNP/HS LPVP, el HS/HS LPVP general y HS neLPNP/HS LPVP y la correlación de ApoV/ApoA-1.

El efecto terapéutico es alcanzado durante 1 ned después del comienzo de la terapia, y a través de 2 ned el tratamiento — 90 % de máximamente posible. El efecto máximo es alcanzado en 4 ned y es apoyado a la recepción ulterior.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo la recepción Cmax rozuvastatina en el plasma de la sangre es alcanzado en 5 h. La bioaccesibilidad absoluta compone ≅20 %. Rozuvastatin se acumula en el hígado, que es el lugar primario la síntesis HS y el claro de HS LPNP. El volumen de la distribución rozuvastatina compone alrededor de 134 l. Aproximadamente 90 % rozuvastatina comunican con los proteínas del plasma de la sangre, principalmente con la albumina. Se somete al metabolismo limitado (≅10 %). Las investigaciones de la transformación metabólica in vitro con la aplicación gepatotsitov de la persona testimonian lo que rozuvastatin es el sustrato no de perfil para los isofermentos del sistema del citocromo Р450. Por el isofermento básico que participa en la transformación metabólica rozuvastatina, es el fermento CYP 2C9, mientras que los isofermentos 2C19, 3A4 y 2D6 son atraídos en este proceso al mínimo grado. Básico revelado metabolitami rozuvastatina son N-desmetil y laktonnye metabolity. metabolit N-desmetil es aproximado a 50 % es menos activo, que rozuvastatin, y laktonnye metabolity se consideran es clínico inactivo. Más de 90 % de la actividad farmacológica por ingibirovaniyu que circula GMG-KoA-reduktazy son abastecidos rozuvastatinom.

Cerca de 90 % de la dosis rozuvastatina desaparece en el tipo no cambiado con kalom (incluso absorbido y no adsorbido rozuvastatin), el resto — con la orina. Aproximadamente 5 % desaparecen en el tipo no cambiado con la orina. T½ del plasma compone cerca de 19 h. La duración T½ no es cambiada al aumento de la dosis. El valor geométrico medio del claro del plasma de la sangre compone ≅50 l/ch (el coeficiente de la variación — 21,7 %). Tanto como en caso de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, en el proceso de la toma de hígado rozuvastatina es atraído el transportador de membrana OATR-CON, que cumple el papel importante en la eliminación de hígado rozuvastatina.

Los índices del impacto de sistema rozuvastatina suben en proporción a la dosis. A la recepción repetida diaria del preparado del cambio farmakokineticheskih los índices no pasan.

Farmakokinetika en las populaciones 

La edad y el suelo. Es clínico el impacto significativo de la edad y el suelo de los pacientes en farmakokineticheskie los índices rozuvastatina no era revelado.

Los grupos étnicos. Los resultados farmakokineticheskih de las investigaciones han mostrado aproximadamente aumento duplicado mediannogo los valores AUC y Cmax a la recepción por los pacientes mongoloidnoy las razas (los japoneses, los chinos, los filipinos, los vietnamitas y los coreanos) en comparación con evropeoidnoy; a las personas procedentes de India mediannoe el valor AUC y Cmax subía aproximadamente en 1,3 veces. populyatsionnyy farmakokinetichesky el análisis no ha mostrado es clínico las distinciones significativas en farmakokineticheskih las características a la recepción del preparado por los pacientes evropeoidnoy y las razas negroides.

La insuficiencia renal. Los resultados de la investigación de los pacientes con la insuficiencia renal del grado distinto testimonian lo que la enfermedad de los riñones de baja hasta el grado moderado no influye sobre los índices de la concentración rozuvastatina y ello metabolita N-desmetila en el plasma de la sangre. A los pacientes con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas) la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre en 3 veces es más alta, y la concentración N-desmetila en 9 veces más alto que a los voluntarios sanos. La concentración rozuvastatina en el estado del equilibrio dinámico en el plasma de la sangre de los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, aproximadamente a 50 % más alto que a los voluntarios sanos.

La insuficiencia de hígado. Conforme a los resultados de las investigaciones clínicas, a los pacientes con la insuficiencia de hígado con el punto 7 por la escala Chayld-bebo no es revelado los aumentos T½ rozuvastatina. A 2 pacientes con los puntos 8 y 9 por la escala Chayld-bebo es notado el aumento T½ por lo menos en 2 veces. La experiencia de la aplicación rozuvastatina a los pacientes con el punto es más alta 9 por la escala Chayld-bebo falta. 

Los niños. Los parámetros Farmakokinetichesky a la recepción por los pacientes de edad de 10 a 17 años con geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar no son descritos por completo. Los resultados limitado farmakokineticheskogo las investigaciones a la recepción rozuvastatina (en forma de las pastillas) 18 niños testimonian lo que los índices de su influencia corresponden a tales a la recepción a los adultos. Además, los datos recibidos han mostrado que la desviación esencial de la proporción a la recepción de las dosis distintas no existe.

Las indicaciones:

El tratamiento de la hipercolesteremia 

La hipercolesteremia primaria o dislipidemiya del tipo mezclado (el tipo IIб) a los adultos y los niños es mayor de edad de 10 años, como el complemento al régimen, cuando la respuesta al régimen u otros métodos no medicamentosos del tratamiento (tales como los ejercicios físicos, la reducción de la masa del cuerpo) es insuficientemente eficaz.

La hipercolesteremia homocigótica familiar, como el complemento al régimen y otros métodos del descenso del contenido de los lípidos (por ejemplo la aféresis LPNP) o en casos de que la realización de tal terapia es imposible.

La profiláctica de las enfermedades cardiovasculares 

Es mostrado para el descenso del riesgo del surgimiento de las infracciones serias cardiovasculares a los pacientes adultos con el riesgo subido del desarrollo de las enfermedades ateroscleróticas cardiovasculares, que testimonia la presencia de los factores del riesgo: la edad, AG, el nivel bajo de HS LPVP, el nivel elevado del proteína SRB-DE REACCIÓN, el fumar o la presencia en la anamnesia familiar del desarrollo IBS temprano.

El modo de la aplicación y la dosis:

Antes del comienzo de la terapia del paciente debe traducir al régimen estandartizado con el contenido HS bajado, que a ello debe observar en lo sucesivo a la terapia. Las dosis recogen individualmente, tomando en cuenta el objetivo de la terapia y la respuesta a ella, siguiendo las recomendaciones.

Rozuvastatin es posible aceptar en cualquier momento entre día, independientemente de la recepción de la comida.

El tratamiento de la hipercolesteremia 

La dosis recomendada inicial — 5/10 mg dentro de 1 veces en el día para los pacientes que no recibían los preparados del grupo statinov antes, o los pacientes que recibían antes otros preparados — los inhibidores GMG-KoA-reduktazy. En la elección de la dosis inicial debe tomar en consideración los índices individuales: el nivel HS y el riesgo por parte del sistema cardiovascular, también el riesgo de los fenómenos colaterales. La corrección de la dosis con su aumento en caso necesario se realiza a través de 4 ned. Por el aumento de la frecuencia de los casos de las reacciones secundarias a la recepción del preparado en la dosis de 40 mg en comparación con las dosis más bajas el aumento de la dosis hasta 40 mg se recomienda exclusivamente al tratamiento de los pacientes con la hipercolesteremia del grado pesado, a un alto riesgo del desarrollo de los fenómenos por parte del sistema cardiovascular, cuando la recepción del preparado en la dosis de 20 mg no abastece el resultado deseable, a condición de la realización regular del control médico. Se recomienda realizar la recepción del preparado en la dosis de 40 mg exclusivamente bajo la observación del médico.

La profiláctica de las infracciones por parte del sistema cardiovascular 

Durante la investigación del impacto del preparado al descenso del riesgo del desarrollo de las complicaciones por parte del sistema cardiovascular el preparado aplicaban en la dosis de 20 mg/sut.

Los niños de edad de 10 a 17 años (los muchachos — después de cumplir pubertatnogo los desarrollos de II fase por Tanneru o superior, la muchacha — no antes que en 1 año después de menarhe). En la práctica pediátrica el preparado debe ser fijado exclusivamente por el especialista. A los niños fijan, como regla, en la dosis inicial de 5 mg/sut. La banda regular de las dosis — 5–20 mg peroralno 1 vez en el día. El aumento de la dosis se realiza tomando en cuenta la reacción individual y perenosimosti conforme a las recomendaciones a la aplicación en la práctica pediátrica. Ante el comienzo de la terapia con la aplicación rozuvastatina el niño debe fijar el régimen estandartizado con el contenido HS bajo; debe seguir el régimen y durante la realización de la terapia. La seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado en la dosis> no investigaban 20 mg para el tratamiento de los niños de edad de 10 a 17 años.

Las pastillas por 40 mg no son destinadas a la aplicación en la práctica pediátrica.

Los niños de edad hasta 10 años 

La experiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños de edad hasta 10 años es limitada la cantidad pequeña de los pacientes (de edad de 8 a 10 años) con la hipercolesteremia homocigótica familiar. Rozuvastatin no es recomendable aplicar a los niños de edad hasta 10 años.

Las personas de la edad avanzada 

A la aplicación del preparado a la edad de ≥70 años la dosis recomendada inicial debe componer 5 mg. La corrección ulterior de la dosis no es necesario.

La insuficiencia renal 

La corrección de la dosis a la insuficiencia renal del grado fácil y moderado no es necesario.

A la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio (el claro de la creatinina <60 ml/minas) la dosis recomendada inicial — 5 mg. La aplicación del preparado en la dosis de 40 mg es contraindicada. La aplicación rozuvastatina a los pacientes con la insuficiencia pesada renal es contraindicada en cualesquiera dosis.

La insuficiencia de hígado 

El aumento de los índices del impacto de sistema rozuvastatina a la recepción por los pacientes con la insuficiencia de hígado con el punto 7 por la escala Chayld-bebo o no se nota más abajo. A la recepción por los pacientes con la insuficiencia de hígado por los puntos 8 y 9 por la escala Chayld-bebo era celebrada la promoción de los índices del impacto de sistema rozuvastatina. Al tratamiento de los pacientes de tal categoría debe también regularmente comprobar la función de los riñones. De la experiencia de la aplicación del preparado para los pacientes con la insuficiencia de hígado son más altos 9 puntos por la escala Chayld-bebo no existe. La aplicación rozuvastatina a los pacientes con la agudización zabolevaniey del hígado es contraindicada.

Los grupos étnicos 

Es celebrada la promoción de los índices de la influencia de sistema a la aplicación del preparado a los pacientes mongoloidnoy las razas. La dosis recomendada inicial para los pacientes mongoloidnoy las razas compone 5 mg. La aplicación del preparado en la dosis de 40 mg a tales pacientes es contraindicada.

El régimen dozirovaniya para los pacientes inclinados a miopatii 

La dosis recomendada inicial — 5 mg. La aplicación del preparado en la dosis de 40 mg a tales pacientes es contraindicada. La dosis máxima diaria compone 20 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Por parte de los riñones 

Proteinuriya kanaltsevogo los orígenes, confirmado es de laboratorio, se notaba a la aplicación rozuvastatina en las altas dosis, especialmente 40 mg, en la mayoría de los casos las infracciones tenían el carácter temporal. Es demostrado que proteinuriya no es el certificado del desarrollo agudo o la progresión de la enfermedad existente de los riñones. La frecuencia de las infracciones pesadas por parte de los riñones crece a la recepción del preparado en la dosis de 40 mg. Al destino del preparado en la dosis de 40 mg en el programa del monitoring estandartizado es necesario obligatoriamente incluir la investigación de la función de los riñones.

Por parte de los músculos esqueléticos 

Las infracciones en el tipo mialgii (infrecuentemente — rabdomioliza) se notaban en el fondo de la recepción rozuvastatina en cualesquiera dosis, más a menudo a la recepción en las dosis> 20 mg. Se comunicaba muy raramente sobre los casos rabdomioliza a la aplicación combinada ezetimiba y los inhibidores GMG-KoA-reduktazy. No es excluido farmakodinamicheskoe la interacción. Por consiguiente, a la aplicación combinada de los preparados es necesaria la precaución especial.

Tanto como en caso de la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, la frecuencia de los casos rabdomioliza en el fondo de la recepción rozuvastatina crece a la aplicación en la dosis de 40 mg.

La definición del nivel KFK 

No debe pasar la definición del nivel KFK después del cargamento activo físico o en existencia de otras causas probables del aumento de la concentración KFK por la probabilidad de la recepción lozhnopolozhitelnyh de los resultados. En caso del aumento de la concentración KFK antes del comienzo de la terapia (> 5 VGN) debe pasar la definición repetida del nivel KFK para la comprobación del resultado recibido en 5–7 días. Si los resultados del análisis repetido confirman el resultado preliminar — el aumento de la concentración KFK (> 5 VGN), no debe comenzar el tratamiento.

Antes del comienzo de la terapia 

Rozuvastatin, tanto como otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, con la precaución debe aplicar a los pacientes inclinados a miopatii/rabdomiolizu. Los factores del riesgo del desarrollo miopatii/rabdomioliza son: la infracción de la función de los riñones, la hipotireosis, la presencia en la anamnesia personal o familiar de las enfermedades hereditarias de los músculos, la presencia en la anamnesia de los casos de la toxicidad muscular a la aplicación de otros preparados — los inhibidores GMG-KoA-reduktazy o fibratov, el alcoholismo crónico, la edad> 70 años, la situación, en que es posible el aumento de la concentración del preparado en el plasma de la sangre, la aplicación simultánea fibratov. Al destino del preparado tales pacientes deben escrupulosamente pesar la correlación la utilidad/riesgo; es recomendado el monitoring constante clínico. En caso del aumento de la concentración KFK antes del comienzo de la terapia (> 5 VGN) no debe comenzar el tratamiento.

Durante la terapia 

En los casos de la aparición del dolor incomprensible en los músculos, la debilidad o los calambres, especialmente si tales fenómenos se acompañan de la indisposición o la fiebre, debe inmediatamente llamar al médico. En tales casos es necesario la definición de la concentración KFK. Debe anular la terapia al aumento considerable de la concentración KFK (> 5 VGN) o a los síntomas pesados por parte de los músculos, que son la causa de la incomodidad (hasta al nivel KFK ≤5 VGN). Después de la eliminación de los síntomas y la normalización kreatinkinazy es posible el reanudamiento de la terapia rozuvastatinom o los preparados alternativos — los inhibidores GMG-KoA-reduktazy en la dosis más baja y a condición del monitoring debido del estado del paciente. El monitoring constante del nivel KFK por falta de los síntomas no es necesario.

Es celebrada la promoción de la frecuencia de los casos miozita y miopatii a los pacientes que recibían otros preparados — los inhibidores GMG-KoA-reduktazy junto con las derivadas fibroevoy los ácidos, incluso gemfibrozilom, tsiklosporinom, los preparados del ácido de nicotina, azolnymi por los preparados antimicéticos, los inhibidores proteazy y makrolidnymi por los antibióticos. Gemfibrozil sube el riesgo del desarrollo miopatii a la aplicación simultánea con algunos inhibidores GMG-KoA-reduktazy. La aplicación simultánea rozuvastatina y gemfibrozila no es recomendable. Debe desde todos los puntos de vista pesar el impacto al descenso del nivel de los lípidos a la recepción simultánea rozuvastatina y fibratov o niatsina, tomando en consideración el riesgo potencial de la aplicación semejante combinada. El destino del preparado en la dosis de 40 mg a la recepción simultánea fibratov es contraindicado.

Rozuvastatin no debe aplicar en caso de pesado agudo miopatii, o el desarrollo que provoca de la insuficiencia renal condicionada rabdomiolizom (por ejemplo a la septicemia, la hipotensión arterial, la realización de la intervención extensa quirúrgica, las lesiones, las infracciones del cambio de las sustancias, las infracciones endocrinas o las infracciones elektrolitnogo del equilibrio del alto grado, o a la epilepsia incontrolable).

Por parte del hígado 

Tanto como debe aplicar otros preparados — los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, Rozuvastatin Sandoz con la precaución a los pacientes que abusan el alcohol y/o en que anamnesia hay unas enfermedades del hígado.

Se recomienda pasar el monitoring de la función del hígado antes de comenzar, también a través de 3 mes después del comienzo de la terapia. La recepción ulterior rozuvastatina sigue anular o bajar la dosis del preparado en casos de que el nivel syvorotochnyh transaminaz más de en 3 veces supera VGN. La frecuencia de los casos de las infracciones pesadas por parte del hígado (por que manifestaciones es principalmente el aumento del nivel de hígado transaminaz) en postregistratsionnyy el período más arriba en el fondo de la recepción del preparado en la dosis de 40 mg.

En los casos de la presencia del paciente de la hipercolesteremia secundaria a consecuencia de la hipotireosis o nefroticheskogo del síndrome debe sanar la enfermedad básica antes del comienzo de la terapia rozuvastatinom.

Los inhibidores proteazy 

La aplicación simultánea del preparado con los preparados — los inhibidores proteazy no es recomendable.

El preparado Rozuvastatin Sandoz contiene la lactosa. A los pacientes con las enfermedades raras hereditarias (el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o la infracción de la asimilación de la glucosa-galactosa) rozuvastatin es contraindicado.

La enfermedad intersticial fácil 

Se comunicaba sobre los casos separados del desarrollo de la enfermedad intersticial fácil en el fondo de la recepción de algunos preparados del grupo statinov, especialmente a la terapia larga. Los indicios de la enfermedad pueden ser el ahoguío, la tos improductiva y la agravación del estado de salud general (la fatiga, la reducción de la masa del cuerpo y la fiebre). A la sospecha al desarrollo de la enfermedad intersticial fácil debe anular la terapia con la aplicación statinov.

La diabetes 

A la aplicación rozuvastatina a los pacientes con urovenem las concentraciones de la glucosa en ayunas 5,6–6,9 mmol/l suben el riesgo del desarrollo de la diabetes.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con los mecanismos. No basta los datos. Debe tomar en consideración la posibilidad del vértigo, que se nota a veces en el fondo del tratamiento.

La aplicación durante el embarazo y la mamada. La aplicación rozuvastatina es contraindicada. Las mujeres de la edad reproductiva deben aplicar los medios seguros de la contracepción. Ya que HS y otros productos de la biosíntesis HS son importantes para el desarrollo del fruto, el riesgo potencial ingibirovaniya GMG-KoA-reduktazy durante el embarazo supera la utilidad de la terapia. Los resultados de las investigaciones en los animales testimonian la influencia limitada diferida tóxica. En caso de la llegada del embarazo durante la aplicación del preparado debe anular la terapia ulterior inmediatamente. No hay datos sobre la separación del preparado en la leche materna.

Los niños. No es recomendable la aplicación del preparado a los niños de edad hasta 10 años.

La definición de las tasas de crecimiento, la masa del cuerpo, el índice de la masa del cuerpo (IMT) y la formación de las características secundarias del desarrollo sexual por la escala de Tannera a los adolescentes de edad de 10 a 17 años en el fondo de la recepción rozuvastatina es limitada el período en 1 año. Después de la terminación de la terapia de 52 semanas de la desviación de los índices del crecimiento, las masas del cuerpo, IMT y el desarrollo sexual no eran notadas. La experiencia de la aplicación rozuvastatina durante las investigaciones clínicas con la participación de los niños y los adolescentes es limitada, el impacto del preparado al desarrollo sexual a la aplicación larga (> 1 año) es desconocido.

Durante la investigación clínica con la participación de los niños y adolescentes que recibían rozuvastatin durante 52 ned, los casos del aumento de la concentración KFK hasta el nivel en 10 veces superaban VGN, también los síntomas por parte de los músculos esqueléticos después de la clase por el deporte o el cargamento físico se notaban más a menudo, que durante las investigaciones clínicas con la participación de los adultos.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios notados al tratamiento, son temporales y pasan en el grado fácil. La frecuencia de los efectos secundarios es determinada por los parámetros siguientes: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (≥1/1000 hasta <1/100), es raro (1/10 000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10 000), la frecuencia es desconocida (no puede ser establecido según los datos que hay).

Por parte del sistema inmunitario: raramente — la reacción de la sensibilidad excesiva, incluso angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte del sistema endocrino: a menudo — la diabetes.

Por parte del sistema nervioso: a menudo — el dolor de cabeza, el vértigo.

De la parte ZHKT: a menudo — la cerradura, la náusea, el dolor en el vientre; raramente — la pancreatitis.

Por parte de la piel y los apéndices: infrecuentemente — el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo — mialgiya; raramente — miopatiya (incluyendo miozit) y rabdomioliz.

Las infracciones de sistema: a menudo — la astenia.

Tanto como a la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, la frecuencia de las reacciones secundarias depende de la dosis del preparado.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a la recepción rozuvastatina se notaba proteinuriya kanaltsevogo los orígenes, confirmado es de laboratorio. El aumento del contenido del proteína en la orina de la ausencia total o la cantidad insignificante hasta ++ y es más grande en las etapas distintas de la terapia se notaba a <1 % de los pacientes a la aplicación del preparado en la dosis de 10 y 20 mg y cerca de ≅3 % de los pacientes a la aplicación del preparado en la dosis de 40 mg. El aumento del contenido del proteína en la orina de la ausencia total o la cantidad insignificante hasta + se notaba a la aplicación del preparado en la dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos las manifestaciones proteinurii se disminuían o desaparecían independientemente en el fondo de la continuación de la terapia. 

Por parte de los músculos esqueléticos: mialgiya, miopatiya (incluyendo miozit) y es raro rabdomioliz, acompañado o no acompañado OPN, se notaban a los pacientes que recibían rozuvastatin en cualesquiera dosis, en particular en las dosis> 20 mg.

A los pacientes que recibían rozuvastatin, se notaba dozozavisimoe el aumento de la concentración KFK. En la mayoría de los casos el grado fácil, con la corriente sin síntomas, el carácter temporal. Al aumento de la concentración KFK hasta el nivel> debe anular 5 fronteras superiores de la norma (VGN) la terapia.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: tanto como a la recepción de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, el aumento de la actividad transaminaz, que depende de la dosis, se notaba a algunos pacientes que recibían rozuvastatin. En la mayoría de los casos — el grado fácil, con la corriente sin síntomas tenía el carácter convertible.

El período postmarketingovogo las aplicaciones rozuvastina 

Por parte del sistema nervioso: muy raramente — polineyropatiya, la amnesia.

Por parte del sistema respiratorio: la frecuencia es desconocida — la tos, la sofocación.

De la parte ZHKT: la frecuencia es desconocida — la diarrea.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente — la ictericia, la hepatitis, es raro — el aumento de la actividad de hígado transaminaz.

Por parte de la piel y subcutáneamente-tejido grasoso: la frecuencia es desconocida — el síndrome de Stivensa — Dzhonsona.

Por parte del sistema kostno-muscular: muy raramente — artralgiya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente — la hematuria.

Las infracciones de sistema y locales: la frecuencia es desconocida — los hinchazones.

A la aplicación de algunos statinov se notaban los efectos secundarios siguientes: la depresión, la infracción del sueño, incluso el insomnio y los sueños inquietos, la infracción de las funciones reproductivas; muy raramente — la enfermedad intersticial fácil, especialmente durante la realización de la terapia larga.

La frecuencia de los casos rabdomioliza, las infracciones pesadas por parte de los riñones y/o el hígado (principalmente el crecimiento de la actividad de hígado transaminaz) sube a la recepción del preparado en la dosis de 40 mg.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea rozuvastatina y tsiklosporina el valor AUC rozuvastatina por término medio en 7 veces era más alto del valor a los voluntarios sanos. La concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre no se cambiaba además.

Tanto como en caso de la aplicación de otros preparados-inhibidores GMG-KoA-reduktazy, a principios de la terapia o al aumento de la dosis rozuvastatina a los pacientes, que al mismo tiempo reciben los preparados — los antagonistas de la vitamina A (varfarin u otros anticoagulantes indirectos), es posible el crecimiento protrombinovogo del tiempo. La anulación de la terapia con la aplicación rozuvastatina o el descenso de la dosis pueden abastecer el descenso del índice de la relación internacional normalizada (MNO). En tales casos se recomienda el monitoring debido de los índices MNO.

La aplicación simultánea rozuvastatina y gemfibrozila lleva al aumento de los índices Cmax y AUC rozuvastatina en 2 veces.

Es conforme a los datos de las investigaciones de la interacción específica con los medios medicinales, significativo farmakokineticheskogo las interacciones con fenofibratom no existen, sin embargo no es excluido. Gemfibrozil, fenofibraty, otros fibraty y niatsin (el ácido de nicotina) en la dosis, que aplican para el descenso del contenido de los lípidos (≥1 g/sut), suben el riesgo del desarrollo miopatii a la aplicación simultánea con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, es probable, a causa de que estos preparados pueden llamar el desarrollo miopatii y a la aplicación separada. La recepción del preparado en la dosis de 40 mg es contraindicada a la recepción simultánea fibratov. Se recomienda comenzar la recepción del preparado a tales pacientes de la dosis de 5 mg/sut.

A la recepción simultánea rozuvastatina y ezetimiba no son cambiados los índices AUC y Cmax de un de los preparados. Sin embargo la posibilidad farmakodinamicheskogo las interacciones entre rozuvastatinom y ezetimibom que lleva al desarrollo de los efectos secundarios, no es excluido.

Aunque el mecanismo exacto de la interacción es desconocido, a la recepción simultánea de los inhibidores proteazy es posible el crecimiento considerable de los índices del impacto rozuvastatina. Según los datos farmakokineticheskogo las investigaciones, a la recepción simultánea rozuvastatina en la dosis de 20 mg y el preparado combinado que contiene dos inhibidores proteazy (400 mg lopinavira/100 mg ritonavira), a los voluntarios sanos se notaba el crecimiento del índice AUC (0–24) rozuvastatina en el estado del equilibrio dinámico dos veces, y el índice Cmax — en 5 veces. Así, la aplicación simultánea rozuvastatina en la terapia del HIV-positivo de los pacientes que reciben los inhibidores proteazy, no es recomendable.

La recepción simultánea rozuvastatina y la suspensión antatsidov, que contienen los aluminios y el hidróxido del magnesio, lleva al descenso de la concentración rozuvastatina en el plasma de la sangre a 50 %. El efecto dado es expresado más flojamente, si antatsidy aceptan en 2 h después de rozuvastatina. El valor clínico de esta interacción no era investigado.

La aplicación simultánea rozuvastatina y eritromitsina lleva al descenso del valor AUC (0-t) a 20 %, y el valor Cmax rozuvastatina — a 30 %. Tal interacción, es probable, resulta los reforzamientos motoriki del intestino condicionado por la recepción eritromitsina.

La recepción simultánea rozuvastatina y peroralnyh de los medios preventivos lleva al aumento del valor AUC etinilestradiola y norgestrela a 26 y 34 % respectivamente. Tal aumento de la concentración en el plasma de la sangre debe tomar en consideración en la elección de la dosis correspondiente de los medios de la contracepción para peroralnogo las aplicaciones. Los datos Farmakokinetichesky acerca de la recepción rozuvastatina en el fondo gormonozamestitelnoy las terapias faltan, por consiguiente, la influencia análoga no es excluida. Sin embargo la combinación semejante se aplicaba ampliamente a las mujeres incluidas en las investigaciones clínicas, y se transportaba bien.

Según las investigaciones de la interacción específica con los medios medicinales, es clínico la interacción significativa con digoksinom no existe.

Los fermentos del sistema del citocromo Р450. Los resultados de las investigaciones in vitro e in vivo testimonian lo que rozuvastatin no manifiesta ni ingibiruyuschego, ni el impacto que estimula a los isofermentos del sistema del citocromo Р450. Además rozuvastatin es el sustrato malo para estos isofermentos. No es notado es clínico la interacción significativa entre rozuvastatinom y flukonazolom (el inhibidor de los fermentos CYP 2C9 y CYP 3A4) o ketokonazolom (el inhibidor de los fermentos CYP 2А6 y CYP 3A4). A la aplicación simultánea rozuvastatina e itrakonazola (el inhibidor de los fermentos CYP 3A4) el valor AUC rozuvastatina sube a 28 % que no se considera es clínico significativo. Así, las interacciones medicinales condicionadas por el cambio de la actividad de los fermentos del sistema del citocromo Р450, no.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a rozuvastatinu o a cualquier de los componentes del preparado.

Las enfermedades del hígado en la fase de la agudización, incluso al aumento constante de la concentración syvorotochnyh transaminaz de la etiología no clara, también el aumento de la concentración syvorotochnyh transaminaz más de en 3 veces. La insuficiencia renal del grado pesado (el claro de la creatinina <30 ml/minas). Miopatiya. La aplicación simultánea tsiklosporina.

La dosis de 40 mg es contraindicada a los pacientes inclinados a miopatii/rabdomiolizu. A los factores de la disposición se refieren: la insuficiencia renal del grado medio (el claro de la creatinina <60 ml/minas); la hipotireosis; la presencia en la anamnesia individual o familiar de las enfermedades hereditarias de los músculos; la presencia en la anamnesia de los casos de la toxicidad muscular a la aplicación de otros preparados-inhibidores GMG-KoA-reduktazy o fibratov; honichesky el alcoholismo; los estados, a que es posible el aumento de la concentración del preparado en el plasma de la sangre; mongoloidnaya la raza; la aplicación simultánea fibratov.

La sobredosis:

El tratamiento — sintomático, en caso necesario pasar la terapia que apoya. Es necesario el monitoring de las funciones del hígado y el nivel KFK. La realización de la hemodiálisis es infructuosa.

Las condiciones del almacenaje:

En el embalaje original con la temperatura hasta 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 5 mg blister, № 28

Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 10 mg blister, № 28

Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 20 mg blister, № 28

Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 40 mg blister, № 28