Orsoteny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:  
orsoten los semiproductos-gránulos de 225,6 mg
(En el recuento a la sustancia activa orlistat — 120 mg)  
La composición del semiproducto-gránulos (100): orlistat — 53,1915 g; MKTS  
Las sustancias auxiliares: MKTS  
Las cápsulas de gipromellozy  
La composición de la envoltura de la cápsula  
El cuerpo de la cápsula: gipromelloza; el agua; el titán dioksid (Е171)  
kryshechka las cápsulas: gipromelloza; el agua; el titán dioksid (Е171)  

La descripción de la forma medicinal

Las cápsulas de gipromellozy.

Kryshechka y el cuerpo de la cápsula de blanco hasta el color blanco con el matiz amarillento.

El contenido de las cápsulas — los microgránulos o la mezcla de los polvos y los microgránulos blanco o casi el color blanco. Se permite la presencia slezhavshihsya de los aglomerados que se dispersan fácilmente a la presión.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Orlistat — el inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales que posee la acción larga. Él ejerce la influencia terapéutica en el claro del estómago y el intestino delgado, formando el enlace covalente con activo serinovym por la parte de las lipasas gástricas e intestinales. Inaktivirovannyy, así, el fermento pierde la capacidad de partir las grasas alimenticias que obran en forma de los triglicéridos, a los ácidos libres grasos que se absorben y los monoglicéridos. Ya que los triglicéridos no partidos no se absorben, el ingreso de las calorías en el organismo se disminuye que lleva al descenso de la masa del cuerpo.

La acción terapéutica del preparado se realiza sin absorción en la hemorragia de sistema. La acción orlistata lleva al aumento del contenido de la grasa en las masas fecales ya en 24–48 h después de la recepción del preparado. Después de la anulación del preparado el contenido de la grasa en las masas fecales vuelve habitualmente al nivel inicial en 48–72 h.

Farmakokinetika. La absorción. La absorción orlistata baja. En 8 horas después de la recepción dentro de la dosis terapéutica no cambiado orlistat en el plasma de la sangre no está determinado prácticamente (la concentración — <5 ng/ml). Los indicios kumulyatsii faltan que confirma la absorción mínima del preparado.

La distribución. In vitro orlistat más de a 99 % comunica con los proteínas del plasma (en general con las lipoproteínas y la albumina). En los mínimos orlistat puede penentrar en los eritrocitos.

El metabolismo. Orlistat metaboliziruetsya, principalmente, en la pared del intestino con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov: M1 (gidrolizovannoe chetyrehchlennoe laktonovoe el anillo) y М3 (M1 con desgajado N-formilleytsinovym por el resto).

La deducción. La vía básica de la eliminación es la deducción a través del intestino — cerca de 97 % de la dosis aceptada del preparado, de ellos 83 % — orlistat en el tipo no cambiado.

La deducción acumulativa a través de los riñones de todas las sustancias vinculadas con orlistatom, compone menos de 2 % de la dosis aceptada del preparado. El tiempo de la eliminación completa compone 3–5 días. Orlistat y metabolity pueden desaparecer con la hiel.

Las indicaciones:

El tratamiento largo de los pacientes a tales estados, como:

La obesidad (el índice de la masa del cuerpo (IMT) ≥30 kg/m2);

La masa sobrante del cuerpo (IMT ≥28 kg/m2), incluido los factores que tienen, juntados a la obesidad, del riesgo, en la combinación con el régimen moderadamente bajo en calorías.

Orsoten es posible fijar en la combinación con gipoglikemicheskimi por los preparados y/o el régimen moderadamente bajo en calorías a los pacientes con la diabetes del tipo 2 con la masa sobrante del cuerpo o la obesidad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tomando con el agua, directamente ante cada recepción básica de la comida, durante la comida o no más tarde que en una hora después de la comida.

La dosis recomendada sencilla orlistata compone 1 kaps. Por 120 mg. Si la recepción de la comida dejan pasar o la comida no contiene la grasa, se puede dejar pasar la recepción orlistata.

Las dosis orlistata más de 120 mg de 3 veces por día no refuerzan su efecto terapéutico. La duración de la terapia — no más 2 años. La corrección de la dosis no es necesario para los pacientes de la edad avanzada o los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones.

La seguridad y la eficiencia de la aplicación orlistata en el tratamiento de los niños son más menor de edad 18 años no es establecido.

Los rasgos de la aplicación:

Orlistat es eficaz para el control largo de la masa del cuerpo (el descenso de la masa del cuerpo, su mantenimiento en el nivel correspondiente y la prevención del aumento repetido de la masa del cuerpo). El tratamiento orlistatom lleva al mejoramiento del perfil de los factores del riesgo y las enfermedades acompañantes la obesidad (incluso la hipercolesteremia, la infracción de la tolerancia a la glucosa, giperinsulinemiyu, la hipertensión arterial, la diabetes del tipo 2) y la reducción de la cantidad vistseralnogo de la grasa.

El descenso de la masa del cuerpo durante el tratamiento orlistatom puede acompañarse del mejoramiento de la compensación uglevodnogo del cambio a los pacientes con la diabetes 2 tipos que se permite bajar la dosis gipoglikemicheskih de los preparados.

Para el mantenimiento de la alimentación adecuada a los pacientes se recomienda aceptar polivitaminnye los preparados.

Los pacientes deben seguir las recomendaciones acerca del régimen. Deben recibir una alimentación equilibrada, moderadamente baja en calorías que contiene no más 30 % de las calorías en forma de las grasas. Debe distribuir el consumo diario de las grasas a tres recepciones básicas de la comida.

La probabilidad del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte ZHKT puede aumentarse, si orlistat aceptan en el fondo de una alimentación rica en las grasas (por ejemplo 2000 kcal/sut, más de 30 % del consumo diario de las calorías obran en forma de las grasas que equivale aproximadamente 67 g de la grasa). Los pacientes deben saber que más exactamente observan el régimen (especialmente acerca de la cantidad permitida de la grasa), es más pequeños la probabilidad del desarrollo de las reacciones secundarias. El régimen con el contenido bajo de las grasas reduce la probabilidad del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte ZHKT y ayuda a los pacientes controlar y regular el consumo de la grasa.

Si a través de 12 ned las terapias no han pasado los descensos de la masa del cuerpo, como mínimo, a 5 %, la recepción orlistata debe cesar.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias en orlistat se notaban en general de la parte ZHKT y eran condicionados por la cantidad subida de la grasa en kale. Las reacciones secundarias habitualmente observadas son flojamente expresadas y tienen el carácter pasajero. La aparición de estos fenómenos se observaba en la fase inicial del tratamiento durante primero 3 mes (pero no más un caso). A la aplicación larga orlistata la cantidad de los casos de los fenómenos colaterales baja.

Se encuentran: el meteorismo que se acompaña de las separaciones del recto, las ganas a la defecación, la silla grasa/aceitera, las separaciones oleosas del recto, la silla líquida, la silla suave, la inclusión de la grasa en kale (steatoreya), el dolor/sentimiento de la incomodidad en las regiones abdominales, la aceleración de la defecación, el dolor/incomodidad en el recto, las ganas imperativas a la defecación, la incontinencia kala, la derrota de los dientes y las encías; la hipoglicemia a enfermo de la diabetes del tipo 2, el dolor de cabeza, el sentimiento de la alarma, la gripe, el sentimiento del cansancio, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la dismenorrea, es raro: las reacciones alérgicas (por ejemplo el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, la anafilaxia); muy raramente — divertikulit, es bilioso - el mal de piedra, la hepatitis (es posible en el grado pesado), bulleznaya la eflorescencia, el aumento del nivel de hígado transaminaz y SCHF.

La interacción con otros medios medicinales:

A los pacientes que reciben varfarin u otros anticoagulantes y orlistat. Puede observarse el descenso del nivel protrombina, el aumento del coeficiente internacional de la normalización (INR) que lleva a los cambios de los parámetros hemostáticos.

La interacción con amitriptilinom, biguanidami, digoksinom, fibratami, fluoksetinom, lozartanom, fenitoinom, peroralnymi por los anticonseptivos, fenterminom, la nifedipina GITS, la nifedipina con la liberación disminuida, sibutraminom, furosemidom, el captopril, atenololom, glibenklamidom o el etanol no se observaba. Aumenta la bioaccesibilidad y gipolipidemichesky el efecto pravastatina, subiendo su concentración en el plasma a 30 %. El descenso de la masa del cuerpo puede mejorar el cambio de las sustancias a enfermo de la diabetes, a consecuencia de que es necesario reducir la dosis peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios. El tratamiento orlistatom puede violar potencialmente la absorción de las vitaminas liposolubles (A, D, E.). Si es recomendada la recepción de las polivitaminas, debe aceptarlos no antes que en 2 h después de la recepción orlistata o ante el sueño.

A la recepción simultánea orlistata y tsiklosporina se notaba el descenso del nivel de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre, por eso se recomienda el vaso pasar la definición del nivel de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre.

A los pacientes que reciben amiodaron, debe más escrupulosamente pasar la observación clínica y el monitoring EKG, porque son descritos los casos del descenso del nivel de la concentración amiodarona en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a orlistatu o cualesquiera otros componentes del preparado;

El síndrome crónico malabsorbtsii;

holestaz;

El embarazo;

La mamada;

La edad infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son estudiadas).

La aplicación al embarazo y la mamada

Según resultados doklinicheskih de las investigaciones: teratogennost y embriotoksichnost a la recepción orlistata no se observaban. Los datos clínicos acerca de la aplicación orlistata durante el embarazo faltan, por eso no debe fijar orlistat en este momento.

Los datos sobre la aplicación durante la lactación faltan, por eso orlistat no debe aceptar durante la lactación.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis no son descritos. La recepción de la dosis una sola vez orlistata 800 mg o las dosis repetidas hasta 400 mg de 3 veces en el día durante 15 días no se acompañaba de las reacciones secundarias considerables. Además de esto, la dosis de 240 mg de 3 veces en el día, fijado a los pacientes con la obesidad durante 6 mes, no ha llamado el reforzamiento considerable de los fenómenos colaterales. En caso de la sobredosis orlistata se recomienda observar al paciente durante 24 h.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas, 225,6 mg. Por 7 o 21 kaps. En de contorno yacheykovoy al embalaje; en el paquete 3 de cartón, 6 o 12 embalajes (por 7 kaps.) o 1 2 o 4 embalajes, (por 21 kaps.).