Galoperidol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,5 mg o 5 mg galoperidola.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche), la gelatina médico, el talco, el magnesio stearat.

neyroleptik, el preparado eficaz y potente para el atropello de los estados de la excitación, la corrección de los desajustes de la conducta. Es capaz de bajar las sensaciones dolorosas, la temperatura del cuerpo, quitar los calambres. Ejerce la influencia antihistamínica. En el grado moderado es sedativnym el medio (tranquiliza). Elimina las alucinaciones, el delirio. El preparado tiene también una bastante fuerte acción antiemética. Lo aplican y al tratamiento de la tartamudez.

En comparación con otros medios psicotrópicos galoperidol se distingue ventajosamente que al número preponderante de los enfermos no llama la apatía, el atascamiento, pero al principio puede llevar a la somnolencia. Además, él es capaz de reforzar la acción de los preparados somníferos, lo mismo que los analgésicos.

Mientras tanto, es importante comprender: galoperidol no es el preparado calmante o antidepresivo, este medio mucho más potente para el tratamiento exitoso ante todo distinto las alienaciones mentales pesadas. El preparado debe ser fijado el médico, tomando en cuenta el cuadro completo clínico de la enfermedad. Es necesario tomar en consideración, que preparados acepta el paciente (incluso los complejos de vitaminas), puesto que galoperidol puede chocar con ellos.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Galoperidol – neyroleptik, que pertenece a las derivadas de la butirofenona. Presta expresado antipsihotichesky y el efecto antiemético. Expresado antipsihoticheskaya la actividad se combina con moderado sedativnym por el efecto (en las dosis pequeñas ejerce la influencia que activa).

La acción Antipsihotichesky galoperidola es vinculada al bloqueo central dofaminovyh (D2) y - los receptores adrenérgicos en las estructuras mesocorticales y límbicas del cerebro. El bloqueo de los D2-receptores del hipotálamo conduce al descenso de la temperatura del cuerpo, galaktoree (el aumento de la fabricación prolaktina). La interacción con dofaminergicheskimi por las estructuras del sistema extrapiramidal puede llevar a las infracciones extrapiramidales. La opresión dofaminovyh de los receptores en triggernoy a la zona del centro vomitivo es la base de la acción antiemética.

Galoperidol refuerza la acción de los analgésicos somníferos, narcóticos, los medios para la anestesia general, los analgésicos y otros medios que oprimen la función del sistema nervioso central (TSNS).

Farmakokinetika. Galoperidol se absorbe, en general, en el intestino delgado por medio de la difusión pasiva. La bioaccesibilidad 60-70 %. A peroralnom la aplicación, las concentraciones máximas en la sangre son alcanzadas a través de 3 - 6 horas. Galoperidol a 90 % comunica con los proteínas del plasma. La relación de la concentración en los eritrocitos a la concentración en el plasma 1:12.

La concentración galoperidola en las telas más alto que en la sangre.

Galoperidol metaboliziruetsya en el hígado, metabolit farmakologicheski no es activo.

Galoperidol se separa por los riñones (40 %) y con kalom (60 %), penentran en la leche materna. El período de la semideducción del plasma después de peroralnogo compone las aplicaciones por término medio 24 horas (12-37 horas).

Las indicaciones:

El preparado se aplica rigurosamente según indicación médica.

1. Las psicosis agudas y crónicas que se acompañan de la excitación, los desajustes alucinadores y delirantes, los estados maniáticos, los desajustes psicosomáticos.

2. Los desajustes de la conducta, el cambio de la persona (paranoidnye, shizoidnye, y otros), el síndrome de Zhilya del la De Turetta, a la edad infantil, así como a los adultos.

3. El tiques, el coreo de Gettingtona.

4. Es largo el hipo, que se conserva y estable a la terapia, y el vómito, incluso vinculado con la terapia antioncótica.

5. Premedikatsiya ante la intervención operativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro, por las medias horas hasta la comida (se puede con la leche para la reducción de la acción irritante de la membrana mucosa del estómago).

La dosis inicial diaria compone 0,5 – 5 mg, dividido en 2-3 recepciones. Luego la dosis aumentan poco a poco en 0,5-2 mg (en rezistentnyh los casos a 2-4 mg), antes del logro del efecto necesario terapéutico. La dosis máxima diaria – 100 mg. Por término medio la dosis terapéutica compone 10-15 mg/sut, a las formas crónicas de la esquizofrenia de 20-40 mg/sut, en rezistentnyh los casos hasta 50-60 mg/sut. La duración del curso del tratamiento, por término medio, 2-3 meses las dosis que Apoyan (fuera de la agudización) de 0,5 hasta 5 mg/sut (la dosis bajan poco a poco).

A los niños de 3-12 años (con la masa del cuerpo de 15-40 kg) – 0,025-0,05 mg al kilogramo de la masa del cuerpo en el día 2-3 veces por día, subiendo la dosis no más a menudo que la vez en 5-7 días, hasta la dosis diaria de 0,15 mg/kg.

El enfermo de la edad avanzada y el enfermo debilitado fijan 1/3-1/2 dosis regulares para los adultos, con su aumento no más a menudo, que cada 2-3 días.

En calidad del medio antiemético fijan por 1,5 mg.

Para más exacto dozirovaniya puede ser necesaria otra forma medicinal del preparado, por ejemplo, la gota para uso interno.

Los rasgos de la aplicación:

Durante la terapia los enfermos deben regularmente realizar el control por EKG, la fórmula de la sangre, las pruebas "de hígado".

La expresividad de los desajustes extrapiramidales es vinculada a la dosis, a menudo al descenso de la dosis pueden disminuirse o desaparecer.

Al desarrollo de la disquinesia avanzada se recomienda el descenso gradual de la dosis (hasta la anulación completa del preparado).

Es necesario observar la precaución a la ejecución del trabajo físico pesado, la aceptación del baño caliente (es posible el desarrollo del golpe térmico a consecuencia del aplastamiento de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).

Durante el tratamiento no debe aceptar "protivoprostudnye" bezretsepturnye LS (probablemente el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos y el riesgo del surgimiento del golpe térmico).

Debe proteger las partes de piel abiertas de la radiación sobrante solar a consecuencia del riesgo subido de la fotosensibilización.

El tratamiento cesan poco a poco para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación".

La acción antiemética puede enmascarar los indicios de la toxicidad medicinal y dificultar la diagnosis de los estados, que primer síntoma es la náusea.

Es notado que las dosis para los niños de 6 mg/sut llaman el mejoramiento adicional a las infracciones de la conducta y el tiques.

Durante la recepción de Galoperidola está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de los mecanismos y otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención, y así como la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: los desajustes extrapiramidales del grado diferente de la expresividad, parkinsonizm, pasajero akineto-rigidnyy el síndrome, okulogirnye las crisis, el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio o la somnolencia (el grado distinto de la expresividad), el estado de la inquietud, la inquietud, la excitación ideomotor, el miedo, akatiziya, la euforia, la depresión, los ataques epilépticos, rara vez la agudización de la psicosis, incluido la alucinación; los desajustes extrapiramidales; Al tratamiento largo - la disquinesia avanzada (el paladeo y la arrugación de los labios, el inflamiento de las mejillas, rápido y los vermiformes del movimiento de la lengua, los movimientos incontrolables masticatorios, los movimientos incontrolables de las manos y los pies), la distonia avanzada (hecho más frecuente morganie o los espasmos del párpados, la expresión del rostro insólita o la posición del cuerpo, los movimientos incontrolables que se encorvan del cuello, el tronco, las manos y los pies) y maligno neyroleptichesky el síndrome (la hipertermia, muscular rigidnost, la respiración dificultada o hecha más frecuente, la taquicardia, la arritmia, el aumento o el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), la hidradenitis subida, la incontinencia de la orina, los desajustes convulsivos, la opresión de la conciencia).

Por parte del sistema cardiovascular: durante el uso en las altas dosis - el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia, la taquicardia, el cambio sobre el electrocardiograma (EKG) (el alargamiento del intervalo Q-T, los indicios del temblor y el centelleo de los ventrículos).

Por parte del sistema digestivo: a la aplicación en las altas dosis - el descenso del apetito, la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la náusea, el vómito, la diarrea o las cerraduras, la infracción de la función del hígado, hasta el desarrollo de la ictericia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - la leucopenia temporal o la leucocitosis, la agranulacitosis, eritropeniya y la tendencia a monotsitozu.

Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina (a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy), los hinchazones periféricos, el dolor en las glándulas mamarias, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, la infracción del ciclo menstrual, el descenso de la potencia, el aumento libido, priapizm.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la catarata, retinopatiya, la vaguedad de la vista.

Las reacciones alérgicas: makulopapuleznye y akneobraznye los cambios de la piel, la fotosensibilización, es raro - bronhospazm, laringospazm.

Por parte de la piel: el hiperfuncionamiento de las glándulas sebáceas.

Los índices de laboratorio: giponatriemiya, hiper- o la hipoglicemia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Otros: alopetsiya, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Galoperidol sube la expresividad del impacto depresivo en TSNS opioidnyh de los analgésicos, los soporíferos, tritsiklicheskih de los antidepresivos, los medios para la anestesia general, el alcohol.

A la aplicación simultánea con protivoparkinsonicheskimi por los preparados (levodopa etc.) puede bajar la acción terapéutica de estos medios por el impacto antagonista en dofaminergicheskie las estructuras.

A la aplicación con metildopoy es posible el desarrollo de la desorientación, la dificultad y la demora de los procesos del pensamiento.

Galoperidol puede bajar la intensidad de la acción de la adrenalina (epinefrina) y otros simpatomimetikov, llamar el descenso "paradójico" de la presión arterial y la taquicardia a su aplicación común.

Refuerza la acción periférico M-holinoblokatorov y la mayoría gipotenzivnyh de los medios (baja la acción guanetidina a consecuencia de su sustitución de α - las neuronas adrenérgicas y el aplastamiento de su toma por estas neuronas).

A la recepción combinada con protivosudorozhnymi por los medios (incluyendo barbituraty etc. los inductores mikrosomalnogo debe subir las oxidaciones), las dosis último, porque galoperidol baja el umbral de la actividad convulsiva; pueden bajar también syvorotochnye las concentraciones galoperidola.

Galoperidol puede bajar la acción de los anticoagulantes indirectos, por eso a la recepción común debe corregir la dosis último.

Galoperidol disminuye el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos y los inhibidores MAO, a consecuencia de que se aumenta su nivel en el plasma y sube la toxicidad.

A la aplicación simultánea con bupropionom baja el umbral epiléptico y aumenta el riesgo del surgimiento de los ataques epilépticos.

A la recepción simultánea galoperidola con fluoksetinom crece el riesgo del efecto secundario en TSNS, especialmente las reacciones extrapiramidales.

Al destino simultáneo galoperidola con el litio, especialmente en las altas dosis, puede llamar irreversible neyrointoksikatsiyu, también reforzar la sintomatología extrapiramidal.

A la recepción simultánea con las anfetaminas baja antipsihotichesky el efecto galoperidola y el efecto que psicoestimula de las anfetaminas, vsledstvii los bloqueos galoperidolom α - los receptores adrenérgicos.

Galoperidol puede bajar la acción de la bromocriptina.

Anticolinérgico, antihistamínico (I generaciones) y protivoparkinsonicheskie LS pueden reforzar m-holinoblokiruyuschee el impacto galoperidola y lo bajan antipsihoticheskoe la acción (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

El uso del té cargado o el café (especialmente en unas grandes cantidades) baja la acción galoperidola.

Las contraindicaciones:

1. La opresión pesada tóxica de la función TSNS llamado ksenobiotikami, la coma distinto geneza.

2. Las enfermedades TSNS que se acompañan piramidnymi y los desajustes extrapiramidales (la enfermedad de Parkinson y así sucesivamente).

3. La sensibilidad excesiva a las derivadas de la butirofenona.

4. El embarazo, el período de la alimentación de pecho.

5. La edad infantil hasta 3 años.

En relación a la presencia como parte del preparado de la lactosa (lactosa), su recepción es contraindicada al carácter insufrible connatural de la lactosa, laktaznoy de la insuficiencia, glyukozno-galaktoznoy malabsorbtsii.

Con la precaución debe aceptar galoperidol a dekompensirovannyh las enfermedades cardiovasculares (incluso la estenocardia, la infracción de la conductibilidad endocardíaca, el alargamiento del intervalo Q-T o la disposición a esto es la hipocaliemía, la aplicación simultánea de otros medios medicinales (LS), que pueden llamar el alargamiento del intervalo Q-T); a las enfermedades pesadas de los riñones, el hígado, la legochno-insuficiencia cardíaca (en t. H. A la asma bronquial y las infecciones agudas), la epilepsia, zakrytougolnoy el glaucoma, la hipertireosis (tireotoksikoze), la hiperplasia predstatelnoy zhelezy (la demora de la orina), el alcoholismo activo.

La sobredosis:

Los síntomas: a la sobredosis del preparado es posible la aparición agudo neyrolepticheskih de las reacciones enumeradas más arriba. Debe poner en guardia especialmente la subida de la temperatura del cuerpo, que puede ser un de los síntomas maligno neyrolepticheskogo del síndrome. En los casos pesados de la sobredosis pueden observarse las formas distintas de la infracción de la conciencia, hasta la coma, las reacciones convulsivas.

El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo. A la opresión de la respiración – la ventilación artificial fácil. Para el mejoramiento de la circulación de la sangre v/v introducen el plasma o la solución de la albumina, norepinefrin. ¡Epinefrin en estos casos aplicar está prohibido categóricamente! La reducción de los síntomas extrapiramidales – central holinoblokatory y protivoparkinsonicheskie LS. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 1,5 mg o 5 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 100 pastillas en el banco polimérico. Por 500 600 1000 1200 pastillas, en el banco polimérico (para los hospitales). Cada uno al banco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.