Galoperidol

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa galoperidola 1,5 mg o 5 mg;

Las sustancias auxiliares — la hiprocepa (gidroksipropiltsellyuloza, la marca de Klutsel), el almidón de patatas, la lactosa (el azúcar de leche), el magnesio stearat, la celulosa microcristallino.

La descripción: las pastillas del color blanco o blanco con el matiz ligeramente amarillento, ploskotsilindricheskoy las formas con faskoy.

Las propiedades farmacológicas:

El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado de la butirofenona. Posee expresado antipsihoticheskim la acción, sedativnym por el efecto, (en las dosis pequeñas ejerce la influencia que activa) y la acción expresada antiemética. Llama los desajustes extrapiramidales, no presta prácticamente holinoblokiruyuschego la acción.

La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov alfa retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética — el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica y galaktoreya — el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo. La recepción larga se acompaña del cambio del estatus endocrino, en la parte delantera de la hipófisis se aumenta la producción prolaktina y baja — las hormonas gonadotrópicas.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro — 60 %. El tiempo del logro de la concentración máxima a peroralnom la recepción — 3 h. El volumen de la distribución — 18 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma — 92 %. Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gemato-entsefalichesky la barrera (GEB).

metaboliziruetsya en el hígado, tiene el efecto «del primer paso» a través del hígado. En el metabolismo del preparado toman parte los isofermentos CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Es el inhibidor CYP2D6. Activo metabolitov no existe. El período de la semideducción (Т1/2) a peroralnom la recepción — 24 h (12–37.

Desaparece con la hiel y la orina: después de la recepción dentro con la hiel desaparecen 15 %, con la orina — 40 % (incluso 1 % — en el tipo no cambiado). Penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

• las psicosis Agudas y crónicas que se acompañan de la excitación, los desajustes alucinadores y delirantes, los estados maniáticos, los desajustes psicosomáticos.

• los Desajustes de la conducta, el cambio de la persona (paranoidnye, shizoidnye, y otros), el síndrome de Zhilya del la De Turetta, a la edad infantil, así como a los adultos.

• el Tiques, el coreo de Gentingtona.

• Es largo el vómito, que se conserva y estable a la terapia, incluso vinculado con la terapia antioncótica, y el hipo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en el tiempo o después de la comida, tomando completo (240 ml) con el vaso de agua o la leche, la dosis inicial para los adultos — 0.5–5 mg de 2-3 veces en el día. En caso necesario la dosis aumentan poco a poco antes del logro del efecto deseable terapéutico (por término medio — hasta 10–15 mg, a las formas crónicas de la esquizofrenia — hasta 20–60 mg). La dosis máxima — 100 mg/sut. La duración del tratamiento — 2–3 meses Bajan la dosis despacio, las dosis que apoyan — 5–10 mg/sut.

A los pacientes de edad avanzada o debilitados a principios del tratamiento fijan dentro, por 0.5–2 mg de 2-3 veces en el día.

A los niños de 3-12 años (o la masa del cuerpo de 15-40 kg) a psihoticheskih los desajustes — dentro, 0.05 mg/kg/sut en 2–3 dividido las dosis; en caso necesario con el recuento perenosimosti la dosis aumentan en 0.5 mg de 1 vez durante 5–7 días hasta la dosis general de 0.15 mg/kg/sut. A nepsihoticheskih las infracciones de la conducta, la enfermedad De Turetta — dentro, a principios de 0.05 mg/kg/sut en 2–3 dividido las dosis, luego la dosis aumentan en 0.5 mg de 1 vez en 5–7 días hasta 0.075 mg/kg/sut. Al autismo infantil — dentro, 0.025–0.05 mg/kg/sut.

Por falta del efecto durante 1 mes no es recomendable continuar el tratamiento.

Los rasgos de la aplicación:

Durante la terapia los enfermos deben regularmente realizar el control por EKG, la fórmula de la sangre, las pruebas "de hígado".

Al desarrollo de la disquinesia avanzada se recomienda el descenso gradual de la dosis (hasta la anulación completa del preparado).

Es necesario observar la precaución a la ejecución del trabajo físico pesado, la aceptación del baño caliente (es posible el desarrollo del golpe térmico a consecuencia del aplastamiento de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).

Durante el tratamiento no debe aceptar "protivoprostudnye" bezretsepturnye los medios medicinales (probablemente el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos y el riesgo del surgimiento del golpe térmico).

Debe proteger las partes de piel abiertas de la radiación sobrante solar a consecuencia del riesgo subido de la fotosensibilización.

El tratamiento cesan poco a poco para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación".

La acción antiemética puede enmascarar los indicios de la toxicidad medicinal y dificultar la diagnosis de los estados, que primer síntoma es la náusea.

Es notado que las dosis para los niños de 6 mg/sut llaman el mejoramiento adicional a las infracciones de la conducta y el tiques.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio o la somnolencia (el grado distinto de la expresividad), el estado de la inquietud, la alarma, la excitación ideomotor, el miedo, akatiziya, la euforia, la depresión, los ataques epilépticos, rara vez la agudización de la psicosis, incluso la alucinación; los desajustes extrapiramidales; Al tratamiento largo — la disquinesia avanzada (el paladeo y la arrugación de los labios, el inflamiento de las mejillas, rápido y los vermiformes del movimiento de la lengua, los movimientos incontrolables masticatorios, los movimientos incontrolables de las manos y los pies), la distonia avanzada (hecho más frecuente morganie o los espasmos del párpados, la expresión del rostro insólita o la posición del cuerpo, los movimientos incontrolables que se encorvan del cuello, el tronco, las manos y los pies) y maligno neyroleptichesky el síndrome (la hipertermia, muscular rigidnost, la respiración dificultada o hecha más frecuente, la taquicardia, la arritmia, el descenso o el aumento de la presión arterial, la hidradenitis subida, la incontinencia de la orina, los desajustes convulsivos, la opresión de la conciencia).

Por parte del sistema cardiovascular: durante el uso en las altas dosis — el descenso de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia, la taquicardia, el cambio sobre la electrocardiografía (EKG) (el alargamiento del intervalo Q-T, los indicios del temblor y el centelleo de los ventrículos).

Por parte del sistema digestivo: a la aplicación en las altas dosis — el descenso del apetito, la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la náusea, el vómito, la diarrea o las cerraduras, la infracción de la función del hígado, hasta el desarrollo de la ictericia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente — la leucopenia temporal o la leucocitosis, la agranulacitosis, eritropeniya y la tendencia a monotsitozu.

Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina (a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy), los hinchazones periféricos, el dolor en las glándulas mamarias, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, la infracción del ciclo menstrual, el descenso de la potencia, el aumento libido, priapizm.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la catarata, retinopatiya, la vaguedad de la vista.

Las reacciones alérgicas: makulopapuleznye y akneobraznye los cambios de la piel, la fotosensibilización, es raro — bronhospazm, laringospazm.

Los índices de laboratorio: giponatriemiya, hiper- o la hipoglicemia.

Otros: alopetsiya, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la expresividad del impacto depresivo al sistema nervioso central del etanol, tritsiklicheskih de los antidepresivos, opioidnyh de los analgésicos, barbituratov y los medios somníferos medicinales, los medios para la anestesia general.

Refuerza la acción periférico m-holinoblokatorov y la mayoría gipotenzivnyh de los medios (baja la acción guanetidina a consecuencia de su sustitución de las neuronas adrenérgicas alfa y el aplastamiento de su toma por estas neuronas).

Frena el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos y los inhibidores monoaminoksidaz (MAO), se aumenta además (mutuamente) de ellos sedativnyy el efecto y la toxicidad.

A la aplicación simultánea con bupropionom baja el umbral epiléptico y aumenta el riesgo del surgimiento de los ataques grandes epilépticos.

Reduce el efecto protivosudorozhnyh de los medios (el descenso del umbral convulsivo galoperidolom).

Debilita sosudosuzhivayuschee la acción dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (el bloqueo adrenoretseptorov alfa galoperidolom que puede llevar a la deformación de la acción epinefrina y al descenso paradójico el INFIERNO).

Baja el efecto protivoparkinsonicheskih de los medios (el impacto antagonista en dofaminergicheskie las estructuras del sistema nervioso central).

Cambia (puede subir o bajar) el efecto de los anticoagulantes.

Reduce la acción de la bromocriptina (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

A la aplicación con metildopoy aumenta el riesgo del desarrollo de las infracciones mentales (incluso la desorientación en el espacio, la demora y la dificultad de los procesos del pensamiento).

Las anfetaminas bajan antipsihoticheskoe la acción galoperidola, que reduce a su vez su efecto que psicoestimula (el bloqueo galoperidolom adrenoretseptorov alfa).

Anticolinérgico, antihistamínico (I generación) y protivoparkinsonicheskie los medios medicinales pueden reforzar

m-holinoblokiruyuschee el impacto galoperidola lo bajan antipsihoticheskoe la acción (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

El destino largo karbamazepina, barbituratov etc. los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones baja la concentración galoperidola en el plasma.

En la combinación con los preparados del ion del litio (Li +) (especialmente en las altas dosis) es posible el desarrollo de la encefalopatía (puede llamar irreversible neyrointoksikatsiyu) y el reforzamiento de la sintomatología extrapiramidal.

A la recepción simultánea con fluoksetinom crece el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS, especialmente las reacciones extrapiramidales.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la opresión pesada de la función del sistema nervioso central (TSNS) en el fondo de la intoxicación ksenobiotikami, la coma distinto geneza, las enfermedades TSNS que se acompañan piramidnoy o la sintomatología extrapiramidal (incluso la enfermedad de Parkinson), el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil (hasta 3 años).

Los pacientes con las enfermedades raras hereditarias, tales como el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey, no deben aceptar el preparado.

Con la precaución
Las enfermedades dekompensirovannye del sistema cardiovascular (incluso la estenocardia, la infracción de la conductibilidad endocardíaca, el alargamiento del intervalo Q-T o la disposición a esto es las hipocaliemía, la aplicación simultánea de otros medios medicinales, que pueden llamar el alargamiento del intervalo Q-T), la epilepsia y los estados convulsivos en la anamnesia, zakrytougolnaya el glaucoma, la insuficiencia de hígado y/o renal, la hipertireosis (con los fenómenos tireotoksikoza), la insuficiencia legochno-cordial y respiratoria (incluso a crónico obstruktivnoy las enfermedades las enfermedades infecciosas fáciles y agudas), la hiperplasia predstatelnoy zhelezy con la demora de la orina, el alcoholismo.

La sobredosis:

Los síntomas: la opresión de la conciencia, rigidnost de los músculos, tremor, la somnolencia, el descenso de la presión arterial, a veces — el aumento de la presión arterial. En los casos pesados — el coma, la opresión de la respiración, el choque.

El tratamiento: a la recepción dentro — el lavado del estómago, el carbón activo. A la opresión de la respiración — la ventilación artificial fácil. Para el mejoramiento de la circulación de la sangre introducen intravenosamente el plasma o la solución de la albumina, norepinefrin. ¡Epinefrin en estos casos aplicar está prohibido categóricamente! La reducción de los síntomas extrapiramidales — central holinoblokatory y protivoparkinsonicheskie los medios medicinales. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 1,5 mg y 5 mg.

Por 10 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 2 3 de contorno, yacheykovye los embalajes por 20 o 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.