Valsakory Н160

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: valsartan 160 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, povidon, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat.

LA ENVOLTURA:

La pastilla cubierta con la envoltura pelicular, 160 mg: gipromelloza, el titán dioksid (Е171), el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172), el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el macrogol - 4000.

La descripción
Las pastillas de 160 mg: las pastillas ovales, bicónvexas con riskoy a una parte, cubierto con la envoltura pelicular korichnevato-de color amarillo.

Las propiedades farmacológicas:

Valsartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1) para uso interno, la naturaleza no albuminada.

Ejerce la influencia selectiva antagonista a los receptores podtipa АТ1. La consecuencia del bloqueo de los AT1-receptores es el aumento de la concentración de plasma de la angiotensina II, que puede estimular los receptores no bloqueados podtipa АТ2 que regula hipotéticamente los efectos de los AT1-receptores. Valsartan no tiene agonisticheskoy la actividad respecto a los AT1-receptores. Su afinidad a los receptores podtipa AT1 aproximadamente en 20000 veces más, que a los receptores podtipa АТ2.

Valsartan no ingibiruet la angiotensina-transforma el fermento (APF), conocido también bajo el nombre kininazy II, que transforma la angiotensina I en la angiotensina II y destruye bradikinin. En relación a la ausencia del impacto en APF, no son elevados a una potencia los efectos bradikinina y la substancia R, por eso a la recepción de los antagonistas de la angiotensina II es poco probable el desarrollo de la tos seca. Valsartan no entra en la interacción y no bloquea los receptores de otras hormonas o los canales iónicos que participan en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular.

Al tratamiento de la hipertensión arterial valsartan baja la presión arterial, sin influir sobre la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). Después de la recepción dentro de la dosis sencilla del preparado antigipertenzivnyy el efecto se desarrolla durante 2 horas, y el descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) es alcanzado durante 4-6 horas. El efecto antigipertenzivnyy del preparado se conserva durante 24 horas después de su recepción. A los destinos repetidos valsartana el descenso máximo el INFIERNO, independientemente de las dosis, es alcanzado en 2-4 semanas y es apoyado en el nivel alcanzado durante la terapia larga. La combinación con gidrohlorotiazidom permite alcanzar el descenso significativo adicional el INFIERNO.

El cese súbito de la recepción valsartana no se acompaña de la elevación aguda el INFIERNO u otras consecuencias indeseables clínicas.

La tolerancia al cargamento físico

A la apreciación del impacto valsartana (que fijaba complementariamente a la terapia estandartizada de la insuficiencia cardíaca) en perenosimost del cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca II-IV crónica de las clases funcionales por la clasificación NYHA y con la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo (FVLZH) <40 % eran notados el aumento del tiempo del cargamento físico en comparación con los índices iniciales.

Falta el síndrome de "la anulación" con el cese súbito de la recepción.

Farmakokinetika. Valsartan se absorbe rápidamente después de la recepción dentro, sin embargo el grado de la absorción varía en los límites anchos. La cantidad media de la bioaccesibilidad absoluta valsartana compone 23 %. El tiempo necesario para el logro a la concentración máxima (ТСmах), - 2 horas. Después de la recepción regular el descenso máximo el INFIERNO comienza en 4 semanas. A la recepción del preparado es una sola vez en el día su acumulación es insignificante. Las concentraciones de plasma valsartana son iguales a los hombres y las mujeres. Valsartan comunica con activamente los proteínas del suero (94-97 %), principalmente con syvorotochnym por la albumina. El volumen equiponderante de la distribución del preparado pequeño, cerca de 17 litros. El claro de plasma relativamente bajo (alrededor de 2 l/hora) a la comparación con la hemorragia de hígado (alrededor de 30 l/hora). metaboliziruetsya por el sistema CYP2C9 fermentativo. El período de la semideducción compone 9 horas. La cantidad valsartana, que desaparece a través del intestino, compone 70 % de que se ha absorbido después de la recepción dentro de la dosis.

Con la orina desaparecen 30 %, principalmente en el tipo no cambiado. A la recepción valsartana con la comida es limitada el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) a 48 %. Con todo eso, en 8 horas después de la recepción del preparado las concentraciones de plasma valsartana, aceptado en ayunas y con la comida, son iguales. La reducción AUC no se acompaña es clínico por la reducción significativa del efecto terapéutico valsartana, por eso se puede aplicar el preparado hasta, así como después de la comida.

Los grupos especiales de los pacientes

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones

Tomando en consideración que el claro renal compone solamente 30 % de la cantidad del claro general, a los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario la corrección de las dosis del preparado. Porque, el grado de la atadura valsartana con los proteínas del plasma alto, su deducción a la hemodiálisis es poco probable.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado

Cerca de 70 % de la dosis que se ha absorbido valsartana desaparece con la hiel, principalmente, en el tipo no cambiado. Valsartan no se somete a la biotransformación esencial, por eso su acción de sistema no correlaciona con el grado de la infracción de la función del hígado. Por eso a los pacientes con la insuficiencia de hígado nebiliarnogo los orígenes y a la ausencia holestaza no es necesario los cambios de la dosis valsartana. A los enfermos con biliarnym por la cirrosis del hígado o la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías AUC valsartana se aumenta aproximadamente en 2 veces.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión.
·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca (II-IV la clase funcional por la clasificación NYHA) como parte de la terapia compleja (en el fondo de la terapia estandartizada) y a los pacientes que no reciben los inhibidores APF.

El modo de la aplicación y la dosis:

MVnutr,    independientemente  de la recepción  de la comida,  la multiplicidad  de la recepción  -   1   vez  en  el día. Valsakory se puede combinar N 160 con otros antigipertenzivnymi por los medios. El tratamiento

Es necesario comenzar de las dosis mínimas del preparado.

A los pacientes que no ha alcanzado el nivel con destinación especial el INFIERNO en el fondo la monoterapia (valsartana en la dosis de 160 mg o gidrohlorotiazida en la dosis de 12,5 mg), se les recomienda la combinación fijada

- Valsakory de N 160 (160/12,5 mg) 1 vez en el día.

Máximo antigipertenzivnyy el efecto del preparado de Valsakory de N 160 (160/12,5 mg) se desarrollan durante 2-4 semanas. A la necesidad (el nivel diastólico el INFIERNO es más alto 100 mm.rt.st. En el fondo de la monoterapia valsartanom) el logro de un efecto más expresado es posible el aumento (no antes que, en 4-8 semanas) las dosis del preparado hasta 160/25 mg (es posible la aplicación del preparado de Valsakory ND 160) 1 vez en el día.

Más de 30 ml/minas (0,5 ml/sek)) no les son necesario a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (KK los cambios de las dosis del preparado. Valsakory N  160 no son recomendable a los pacientes  con las infracciones de la función del hígado.

La dosis máximamente recomendada diaria valsartana a los pacientes con las infracciones fáciles o moderadas de la función del hígado nebiliarnogo los orígenes - 80 mg (1 pastilla en el día del preparado de Valsakory de N 80). Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La insuficiencia cardíaca
La aplicación a los pacientes con la insuficiencia cardíaca se acompaña habitualmente del descenso el INFIERNO, sin embargo a la observación de las recomendaciones de la selección de las dosis el tratamiento exige raramente la anulación por la hipotensión arterial. Debe comenzar la terapia por Valsakorom a los pacientes con la insuficiencia cardíaca con precaución. A consecuencia del aplastamiento de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema a algunos pacientes es posible el cambio de la función de los riñones. A la insuficiencia cardíaca pesada es posible el desarrollo oligurii y/o la azotemia progresiva hasta (raramente) la insuficiencia aguda renal y/o la muerte. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca es necesario el control constante de la función de los riñones al destino simultáneo de la combinación de tres clases de los preparados - los inhibidores APF, adrenoblokatorov beta y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II AT1.

Es posible el destino en la combinación con otros medios medicinales fijados después del infarto llevado del miocardo: trombolitiki, el ácido acetilsalicílico, adrenoblokatory beta y statiny.

Los pacientes con el déficit del sodio y/o el líquido a los pacientes con el déficit expresado en el organismo del sodio y / o el volumen bajado de la sangre que circula (OTSK), por ejemplo, a consecuencia de la recepción de las dosis grandes diuretyakov, rara vez a principios de la terapia valsartanom puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial. Ante el comienzo del tratamiento valsakorom se recomienda restablecer el contenido de los electrólitos y el líquido en el organismo, en particular, por medio de la reducción de las dosis de los diuréticos.

Al desarrollo de la hipotensión arterial con las manifestaciones clínicas: es necesario echar al paciente a la espalda y en caso necesario intravenosamente introducir 0,9 % la solución del sodio del cloruro. La terapia por Valsakorom es posible continuar solamente después de la estabilización de los índices el INFIERNO.

La estenosis de la arteria renal
A los pacientes con la estenosis bilateral o unilateral de las arterias renales es necesario constantemente controlar el contenido de la creatinina y el nitrógeno de la urea en el suero.

La infracción de la función de los riñones
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones no es necesario los cambios de las dosis del preparado. Por falta de los datos sobre la aplicación del preparado a la insuficiencia pesada renal (se recomienda fijar el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas o 0,167 ml/con) en tales casos el preparado con la precaución.

La infracción de la función del hígado
A los pacientes con la infracción de la función del hígado no es necesario los cambios de las dosis del preparado. Valsakor desaparece principalmente con la hiel. A los pacientes con obstruktivnymi por las enfermedades zhelchevyvodyaschih de las vías se observaba la reducción del claro de Valsakora, por eso en tales casos debe fijar el preparado con la precaución.

La información especial sobre las sustancias auxiliares
Valsakor contiene la lactosa, por eso el preparado es contraindicado a los pacientes con el déficit de la lactasa, galaktozemiey o el síndrome de la absorción violada de la glucosa-galactosa.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos: los pacientes tienen que observar la precaución a la conducción de un automóvil y otros mecanismos exigentes la atención subida.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, incluso posturalnoe, vertigo; no a menudo - el insomnio; a veces - el desmayo (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo).

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo - la tos, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, la faringitis, rinit, sinusit.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el descenso expresado al INFIERNO y ortostaticheskaya la hipotensión; a veces (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo) - la insuficiencia cardíaca.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: raramente - la eflorescencia de la piel.

Por parte de los músculos, el esqueleto y el tejido conjuntivo: a menudo - el dolor en la espalda, mialgiya, artralgiya.

Por parte del sistema urogenital: no a menudo - el descenso libido; muy raramente - la infracción de la función de los riñones.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la reacción de la hipersensibilidad, incluyendo syvorotochnuyu la enfermedad y vaskulit.

Por parte de los parámetros de laboratorio: raramente - el descenso de la concentración de la hemoglobina y el hematocrito, neytropeniya, trombotsitopeniya, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, el aumento syvorotochnogo del nitrógeno de la urea; a menudo - la hipercaliemía.

Otros: a menudo - la debilidad general; no a menudo - los hinchazones, la astenia, la fatiga excesiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Es clínico significativo farmakokineticheskih de las interacciones con otros medios medicinales no es notado. Los preparados testados en las investigaciones clínicas, incluían tsimetidin, varfarin, digoksin, atenolol, indometatsin, gidrohlorotiazid, amlodipin y glibenklamid.

Ya que valsartan no se somete al metabolismo esencial, no debe esperar y las interacciones significativas medicinales vinculadas a la inducción o ingibirovaniem del sistema del citocromo Р450. La recepción simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos (spironolaktona, triamterena, amilorida), kaliysoderzhaschih de las añadiduras alimenticias puede llevar a la hipercaliemía, en el enlace; con que es necesario observar la precaución. A la recepción común con los diuréticos probablemente el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a valsartanu o a otros componentes del preparado.
·beremennost y el período de la lactación.
·vozrast hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad valsartana a los niños no es demostradas).
·neperenosimost las lactosas, galaktozemiya o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa.

Con la precaución: la hipotensión arterial, la insuficiencia de hígado en el fondo de la impracticabilidad de las vías biliosas, la insuficiencia renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas), incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, giponatriemiya, el régimen con la restricción del consumo del sodio, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso la diarrea, el vómito).

La aplicación al embarazo y durante la lactación
Los datos de la aplicación valsartana al embarazo no existen. Renal perfuziya del fruto, que depende del desarrollo renin-angiotenzinovoy los sistemas, comienza a funcionar en el tercer trimestre del embarazo. El riesgo para el fruto crece a la recepción valsartana en los segundos y terceros trimestres. Al establecimiento del embarazo la terapia valsartanom debe ser inmediatamente cesada. No hay datos sobre la separación valsartana en la leche maternal. Por eso debe solucionar el problema del cese de la mamada o la anulación de la terapia valsartanom tomando en cuenta su importancia para la madre.

La sobredosis:

Los síntomas: los datos sobre las consecuencias de la sobredosis valsartana faltan. No obstante falta cantidad suficiente de los datos, la manifestación básica esperada de la sobredosis del preparado - el descenso expresado al INFIERNO, que puede llevar al colapso y/o el choque.

El tratamiento: sintomático, se recomienda provocar el vómito y lavar el estómago. Al desarrollo de la hipotensión arterial introducen intravenosamente 0,9 % la solución del sodio del cloruro. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 160 mg + 12,5 mg.

Por 7 o 14 pastillas colocan en blister. Por 4, 8, o 14 blisterov (blister por 7 pastillas) o 2, 4, o 7 blisterov (blister por 14 pastillas) en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.