Valsakory Н80

Las características generales. La composición:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular 1 tablas
Las sustancias activas:  valsartan 80 mg; gidrohlorotiazid 12,5 mg
Las sustancias auxiliares: MKTS; las lactosas el monohidrato; el magnesio stearat; kroskarmelloza del sodio; povidon; el siliceo dioksid de coloide árido  
La envoltura pelicular: gipromelloza; el titán dioksid (Е171); el macrogol 4000; el colorante del hierro el óxido rojo (Е172); el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172)

La descripción
Las pastillas ovales, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color rosado.

Las propiedades farmacológicas:

Valsartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1) para uso interno, la naturaleza no albuminada.

Ejerce la influencia selectiva antagonista a los receptores podtipa АТ1. La consecuencia del bloqueo de los AT1-receptores es el aumento de la concentración de plasma de la angiotensina II, que puede estimular los receptores no bloqueados podtipa АТ2 que regula hipotéticamente los efectos de los AT1-receptores. Valsartan no tiene agonisticheskoy la actividad respecto a los AT1-receptores. Su afinidad a los receptores podtipa AT1 aproximadamente en 20000 veces más, que a los receptores podtipa АТ2.

Valsartan no ingibiruet la angiotensina-transforma el fermento (APF), conocido también bajo el nombre kininazy II, que transforma la angiotensina I en la angiotensina II y destruye bradikinin. En relación a la ausencia del impacto en APF, no son elevados a una potencia los efectos bradikinina y la substancia R, por eso a la recepción de los antagonistas de la angiotensina II es poco probable el desarrollo de la tos seca. Valsartan no entra en la interacción y no bloquea los receptores de otras hormonas o los canales iónicos que participan en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular.

Al tratamiento de la hipertensión arterial valsartan baja la presión arterial, sin influir sobre la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). Después de la recepción dentro de la dosis sencilla del preparado antigipertenzivnyy el efecto se desarrolla durante 2 horas, y el descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) es alcanzado durante 4-6 horas. El efecto antigipertenzivnyy del preparado se conserva durante 24 horas después de su recepción. A los destinos repetidos valsartana el descenso máximo el INFIERNO, independientemente de las dosis, es alcanzado en 2-4 semanas y es apoyado en el nivel alcanzado durante la terapia larga. La combinación con gidrohlorotiazidom permite alcanzar el descenso significativo adicional el INFIERNO.

El cese súbito de la recepción valsartana no se acompaña de la elevación aguda el INFIERNO u otras consecuencias indeseables clínicas.

La tolerancia al cargamento físico

A la apreciación del impacto valsartana (que fijaba complementariamente a la terapia estandartizada de la insuficiencia cardíaca) en perenosimost del cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca II-IV crónica de las clases funcionales por la clasificación NYHA y con la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo (FVLZH) <40 % eran notados el aumento del tiempo del cargamento físico en comparación con los índices iniciales.

Falta el síndrome de "la anulación" con el cese súbito de la recepción.

Farmakokinetika. Valsartan se absorbe rápidamente después de la recepción dentro, sin embargo el grado de la absorción varía en los límites anchos. La cantidad media de la bioaccesibilidad absoluta valsartana compone 23 %. El tiempo necesario para el logro a la concentración máxima (ТСmах), - 2 horas. Después de la recepción regular el descenso máximo el INFIERNO comienza en 4 semanas. A la recepción del preparado es una sola vez en el día su acumulación es insignificante. Las concentraciones de plasma valsartana son iguales a los hombres y las mujeres. Valsartan comunica con activamente los proteínas del suero (94-97 %), principalmente con syvorotochnym por la albumina. El volumen equiponderante de la distribución del preparado pequeño, cerca de 17 litros. El claro de plasma relativamente bajo (alrededor de 2 l/hora) a la comparación con la hemorragia de hígado (alrededor de 30 l/hora). metaboliziruetsya por el sistema CYP2C9 fermentativo. El período de la semideducción compone 9 horas. La cantidad valsartana, que desaparece a través del intestino, compone 70 % de que se ha absorbido después de la recepción dentro de la dosis.

Con la orina desaparecen 30 %, principalmente en el tipo no cambiado. A la recepción valsartana con la comida es limitada el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) a 48 %. Con todo eso, en 8 horas después de la recepción del preparado las concentraciones de plasma valsartana, aceptado en ayunas y con la comida, son iguales. La reducción AUC no se acompaña es clínico por la reducción significativa del efecto terapéutico valsartana, por eso se puede aplicar el preparado hasta, así como después de la comida.

Los grupos especiales de los pacientes

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones

Tomando en consideración que el claro renal compone solamente 30 % de la cantidad del claro general, a los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario la corrección de las dosis del preparado. Porque, el grado de la atadura valsartana con los proteínas del plasma alto, su deducción a la hemodiálisis es poco probable.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado

Cerca de 70 % de la dosis que se ha absorbido valsartana desaparece con la hiel, principalmente, en el tipo no cambiado. Valsartan no se somete a la biotransformación esencial, por eso su acción de sistema no correlaciona con el grado de la infracción de la función del hígado. Por eso a los pacientes con la insuficiencia de hígado nebiliarnogo los orígenes y a la ausencia holestaza no es necesario los cambios de la dosis valsartana. A los enfermos con biliarnym por la cirrosis del hígado o la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías AUC valsartana se aumenta aproximadamente en 2 veces.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (los pacientes, a que es mostrada la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro,      independientemente   de la recepción   de la comida,   la multiplicidad   de la recepción   -   1   vez   en   el día.
Valsakory se puede combinar N 80 con otros antigipertenzivnymi por los medios.
A los pacientes que no ha alcanzado el nivel con destinación especial el INFIERNO en el fondo la monoterapia (valsartana o gidrohlorotiazida), se les recomienda la combinación fijada de las dosis - Valsakory de N 80 (80/12,5 mg)  una vez en el día. A la insuficiencia gipotenzivnogo del efecto es posible el aumento de la dosis del preparado hasta máximo diario - 2 pastillas de Valsakory de N 80 o 1 pastilla de Valsakory HД de 160 1 veces en el día.
Máximo antigipertenzivnyy el efecto del preparado de Valsakory de N 80 (80/12,5 mg) se desarrollan durante 2-4 semanas. A la necesidad (el nivel diastólico el INFIERNO es más alto 100 mm.rt.st. En el fondo de la monoterapia valsartanom) el logro de un efecto más expresado es posible el aumento (no antes que, en 4-8 semanas) las dosis del preparado hasta 160/25 mg (es posible la aplicación del preparado de Valsakory ND 160) 1 vez en el día.
Más de 30 ml/minas (0,5 ml/sek)) no les son necesario a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (KK los cambios de las dosis del preparado.
La dosis máximamente recomendada diaria del preparado de Valsakory de N 80 a los pacientes con las infracciones fáciles o moderadas de la función del hígado iebiliarnogo los orígenes - 1 pastilla en el día (80/12,5 mg).
Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

¡Con la precaución! La recepción simultánea de los preparados del potasio, kaliysberegayuschih de los diuréticos, kaliysoderzhaschih de los sucedáneos de la sal alimenticia y otros medios, capaz de elevar el nivel del potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina), la insuficiencia cardíaca crónica IV clase funcional por la clasificación NYHA, la insuficiencia renal (KK más de 30 ml/minas (0,5 ml/sek)), las infracciones moderadas de la función del hígado, la estenosis bilateral o unilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, el estado después del transplante de los riñones, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) y/o los iones del sodio (incluso la diarrea, el vómito), primario giperaldosteronizm, la estenosis aórtico y mitralnogo de las válvulas, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya (GOKMP), el lupus de sistema rojo (SKV), la sensibilidad excesiva a otros antagonistas de los receptores de la angiotensina II, las reacciones alérgicas y la asma bronquial.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios de la organización mundial
 De la sanidad pública (la OMS):
Muy a menudo  > 1/10
A menudo              de> 1/100 hasta <1/10
A veces           de> 1/1000 hasta <1/100
Raramente             de> 1/10000 hasta <1/1000
Muy raramente de <1/10000, incluso los mensajes separados.
Los fenómenos indeseables tenían en total el carácter débilmente expresado y pasajero.
Por parte de central y el sistema periférico nervioso:  a menudo - la debilidad general;
A veces - la fatiga excesiva, la astenia, el vértigo, incluido posturalnoe, vertigo, el insomnio; raramente - el dolor de cabeza, la depresión, parestezii, la neuralgia; mucho
 Raramente - el desmayo (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo).
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - nazofaringit; a veces - la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, rinit, sinusit, la tos; muy raramente - el distress-síndrome respiratorio con pnevmonitom y el hinchazón fácil.
Por parte del sistema cardiovascular: a veces - el dolor en el pecho; a menudo - el descenso expresado al INFIERNO y ortostaticheskaya la hipotensión; muy raramente - la arritmia; potencialmente probablemente - los hinchazones periférico.
Por parte de la carretera digestiva: a menudo - la diarrea; a veces - la náusea, la dispepsia, el dolor en el vientre; raramente - el gastroentérito, el descenso del apetito, la cerradura;  muy raramente - la pancreatitis, vnutripechenochnyy holestaz, la ictericia.
Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: raramente - la eflorescencia de la piel, la fotosensibilidad; muy raramente - alopetsiya.
Por parte del aparato locomotor:  a veces - el dolor en la espalda, las extremidades, la distensión y las rupturas de los ligamentos y los músculos o los tendones musculares, la artritis, artralgiya; raramente - mialgiya, la debilidad muscular, el calambre de los músculos.

Por parte del sistema urogenital: a veces ~ el descenso libido, la impotencia (menos de 1 %), la infección    mochevyvodyaschego   de la carretera,        las infecciones virulentas,    el aumento   de la frecuencia de la evacuación urinaria; muy raramente - la infracción de la función de los riñones.
 Por parte de los órganos de los sentimientos:  a veces - la infracción de la vista; raramente -   los zumbidos en los oídos, la conjuntivitis.
Las reacciones alérgicas: muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, el picor, la reacción de la sensibilidad excesiva, incluyendo syvorotochnuyu la enfermedad y yekrotiziruyuschy vaskulit, tóxico epidsrmalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), volchanochnopodobnye las reacciones, la agudización de la corriente SKV.
  Los índices de laboratorio:  a menudo  - la hipercaliemía,  la hipocaliemía,  giponatriemiya, giiomagniemiya, giperkaltsiemiya; raramente - la anemia, incluido hemolítico, la leucopenia, la agranulacitosis,  la opresión    de la médula,  el descenso  de la concentración  de la hemoglobina y el hematocrito, neytropeniya, trombotsitopeyiya (a veces con purpuroy),  giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, el aumento de la concentración syvorotochnogo del nitrógeno de la urea.
Otros: raramente - la hidradenitis subida; muy raramente - la hemorragia (nasal).

La interacción con otros medios medicinales:

Valsartan
 Es clínico significativo farmakokineticheskih de las interacciones con medicinal
 Por los medios: tsimetidin, varfarin, digoksin, atenolol, indometatsin, gidrohlorotiazid, amlodipin y glibenklamid no es notado.
Ya que valsartan no se somete al metabolismo esencial, no debe esperar y las interacciones significativas medicinales vinculadas a la inducción o ingibirovaniem del sistema del citocromo Р450. La recepción simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos (spironolaktona, triamterena, amilorida), kaliysoderleaschih de las añadiduras alimenticias, los preparados que elevan el nivel del potasio en el suero de la sangre (los inhibidores APF, la heparina, tsiklosporin), puede llevar al hiperpotasio ii, en relación a esto es necesario observar la precaución.
La recepción simultánea con otros antigipertenzivnymi por los medios, en t. H. Por los diuréticos
- Conduce al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto.
A la recepción simultánea de los preparados del litio y los antagonistas de los receptores de la angiotensina Y
- Son registrados los casos del aumento convertible del contenido de los iones del litio en el suero de la sangre y el aumento de su toxicidad. Se Recomienda el control regular del contenido de los iones del litio en la sangre.
gidrohlorotiazid
 Con tiazidnymi por los diuréticos tales medios medicinales, como el etanol, barbituraty y los medios narcóticos, pueden elevar a una potencia el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones.
Los medios Hipoglikemichesky (para uso interno y la insulina) - puede ser necesaria la corrección de la dosis gipoglikemicheskih de los medios.
Otros gipotenzivnye los medios - el efecto aditivo.
Holinolitiki (por ejemplo, la atropina, biperiden) - aumentan la bioaccesibilidad tiazidnyh de los diuréticos.
Kolestiramin y kolestipol - en presencia de los alquitranes aniónicos de cambio la absorción gidrohlorotiazida se disminuye.
Kortikosteroidy, adrenokortikotropnyy la hormona (AKTG), los laxantes, amfoteritsin En, karbenoksolon, benzatina benzilpenitsillin, el ácido salicílico y salitsilaty - es posible el descenso del contenido de los electrólitos, en particular la hipocaliemía, se recomienda regularmente controlar el contenido de los iones del potasio en la sangre.
Antiaritmichesky el medio-clase IA (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid), antiaritmicheskie los medios IIIкласса (amiodaron, dofetilid, ibutilid), sotalol, algunos neyroleptiki (tioridazin, hlorpromazii, levomepromazin, triftoroperazin, tsiamemazin, sul'pirid, sultoprid, amisul'prid, tiaprid, pimozid,
galoperidol, droperidol), otros preparados (bepridil, tsizaprid, difemanil, eritromitsin v/v, galofantrii, ketanserin, mizolastin, pentamidin, sparfloksatsin, terfenadin, vinkamin v/v) - el riesgo del desarrollo de la arritmia como "la pirueta" en el fondo de la hipocaliemía posible y gipomagniemii. Es recomendado el control del contenido de los iones del potasio en
 De la sangre.
Cordial glikozidy - el riesgo del desarrollo de la arritmia en el fondo de la hipocaliemía y gipomagniemii.
adrenoblokatory beta y diazoksid - el reforzamiento gipoglikemicheskogo del efecto de estos
 De los medios.
Los medios Urikozurichesky (probenetsid, sulfinpirazon, el alopunirol) - es posible el aumento de la concentración del ácido úrico en la sangre, también el aumento de la frecuencia del desarrollo de las reacciones de la sensibilidad excesiva al alopunirol; en caso necesario - la corrección
Las dosis urikozuricheskih de los medios.
Los aminos pressornye (por ejemplo, epinefrin, norepinefrin) - es posible el descenso del efecto pressornyh de los aminos.
Amantadin - se aumenta el riesgo de los efectos secundarios amantadina.
Los medios citotóxicos (por ejemplo, tsiklofosfamid, metotreksat) - se disminuye la deducción de los medios citotóxicos y la potenciación mielosupressivnogo las acciones.
Miorelaksanty nedepolyarizuyuschego como la acción (por ejemplo, tubokurarin) - el reforzamiento del efecto miorelaksantov.
TSiklosporin - se aumenta el riesgo giperurikemii y podagropodobnyh de las complicaciones.
Tetratsikliny (excepto doksitsiklina) - el riesgo del aumento de la concentración de la urea en
 Al suero de la sangre.
Metildopa - son descritos los casos de la anemia hemolítica.
El litio - los diuréticos bajan el claro renal del litio y suben el riesgo del desarrollo de la acción tóxica del litio; se recomienda el control del contenido del litio en la sangre.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (IPVP) (incluso los inhibidores tsiklooksigenazy-2; por ejemplo, el ácido salicílico, derivados indoluksusnoy los ácidos) ~ puede bajar diurético, natriyuretichesky y gipotenzivnyy el efecto de los diuréticos, es posible el desarrollo de la insuficiencia aguda renal. La recepción simultánea con los preparados del calcio, la vitamina Dможет llevar al aumento del contenido de los iones del calcio en la sangre que puede alterar los resultados de la investigación de la función de las paraglándulas tiroides.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos

Los pacientes tienen que observar la precaución a la dirección del transporte y el trabajo con otros mecanismos difíciles exigentes la atención subida, porque es posible el desarrollo del vértigo o la debilidad en el fondo de la hipotensión arterial.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a valsartanu, gidrohloroti al nitruro, las derivadas sulfonamida y a otros componentes del preparado; el embarazo y el período de la lactación; las infracciones expresadas de la función del hígado, biliarnyy la cirrosis del hígado y la impracticabilidad de las vías biliosas (holestaz); la anuria, las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas (0,5 ml/sek)); la hemodiálisis; la hipocaliemía, giponatriemiya, giperkaltsiemiya o giperurikemiya con las manifestaciones clínicas, refrakternye a la terapia adecuada; la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad valsartana a los niños no es establecidas); el carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa de Lappa o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa.

El embarazo y la mamada

El uso de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II no es recomendable durante I trimestre del embarazo. El preparado es contraindicado en II - III trimestres del embarazo, ya que la aplicación en II - III trimestres del embarazo puede llamar fetotoksicheskie los efectos (el descenso de la función de los riñones, malovodie, la demora de la osificación de los huesos de la calavera del fruto) y los efectos neonatales tóxicos (la insuficiencia renal, la hipotensión arterial, la hipercaliemía). Si aplicaban con todo el preparado en II - III trimestres del embarazo, es necesario pasar la investigación ultrasonora de los riñones y los huesos de la calavera del fruto.
A la planificación del embarazo se recomienda traducir a la paciente en alternativo antigipertenzivnuyu la terapia tomando en cuenta el perfil de la seguridad.
A la confirmación del embarazo es necesario anular el preparado de Valsakory de N 80 lo antes posible. No hay datos sobre la separación valsartana en la leche materna. Es conocido sin embargo que valsartan penentra en la leche laktiruyuschih a las ratas. gidrohlorotiazid se separa con la leche materna. Por eso a la necesidad de la terapia por el preparado de Valsakory de N 80 durante la lactación debe anular la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Valsartai

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO, que puede llevar al vértigo, el colapso y/o el choque con la salida mortal.
El tratamiento:  sintomático,  se recomienda  provocar  el vómito   y   lavar  el estómago, el destino del carbón activo. Al desarrollo de la hipotensión arterial es necesario: dar paciente la posición horizontal con los pies levantados, completar OTSK y pasar    la corrección    de las infracciones     vodno-elektrolitnogo    del equilibrio.    La hemodiálisis es ineficaz.

gidrohlorotiazid
Los síntomas: los síntomas más frecuentes son la consecuencia del déficit de los electrólitos (la hipocaliemía, gipohloremiya, giponatriemiya) y la deshidratación a consecuencia de excesivo
 De la diuresia: la náusea, la somnolencia, la arritmia, el espasmo de los músculos. A la recepción simultánea cordial glikozidov la hipocaliemía puede redoblar la corriente de las arritmias.
El tratamiento: sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez. Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 80 mg + 12,5 mg.
Por 7 o 14 pastillas en blister. Por 4, 8, o 14 blisterov (blister por 7 pastillas) o 2, 4, o 7 blisterov (blister por 14 pastillas) en el paquete  de cartón junto con la instrucción de la aplicación.