Varfarin

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: varfarina del sodio de 2,50 mg;

Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), kopovidon (plasdon Es-630). kroskarmelloza del sodio (primelloza), el magnesio stearat.

La descripción: las pastillas del color blanco o blanco con el matiz amarillento, bicónvexo con cruciforme riskoy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El anticoagulante de la acción indirecta. Aplasta en el hígado la síntesis la vitamina de los factores K-dependientes del enrollamiento de la sangre (Pa, VII, IX y X) y los proteínas Con иSв del hígado. Optimachnoe antikoagulyantnoe la acción se observa para 3–5 día del comienzo de la aplicación y cesa en 3–5 días después de la recepción de la última dosis.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro varfarin es absorbido por completo en el tracto intestinal (ZHKT). El enlace con los proteínas del plasma de la sangre — 97–99 %. La concentración terapéutica en el plasma–1–5 mkg/ml (0.003–0.015 mmol/l). Se encuentra en el tipo ratsemicheskogo las uniones, además en el organismo el chelovekaL-isómero posee bolshey la actividad, que dextrógiro. Penentra a través de la placenta, pero no sekretiruetsya con la leche materna.

El preparado metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo y slaboaktivnyh metabolitov, que reabsorbiruyutsya de la hiel, al etomL-isómero metaboliziruetsya es más rápido. El período de la semideducción ratsemicheskogo varfarina — 40 h. Desaparece por los riñones.

Las indicaciones:

El tratamiento y la profiláctica de la trombosis y tromboembolii de los vasos: la trombosis aguda venosa y tromboemboliya de la arteria neumónica; la trombosis postoperacional; el infarto repetido del miocardo; en calidad del medio adicional medicinal (LS) durante la realización quirúrgico o tromboliticheskogo los tratamientos de la trombosis, también a eléctrico kardioversii de la arritmia vibrátil; retsidiviruyuschy la trombosis venosa; repetido tromboemboliya de la arteria neumónica; protezirovanie de las válvulas del corazón y los vasos (es posible la combinación con el ácido acetilsalicílico (ASK); la trombosis de las arterias periféricas, coronarias y cerebrales; la profiláctica secundaria de la trombosis y tromboembolii después del infarto del miocardo y al centelleo de las aurículas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, de un golpe, al mismo tiempo el día.
La dosis inicial — 2.5–5 mg/sut. El régimen ulterior dozirovaniya establecen individualmente depende de los resultados de la definición protrombinovogo del tiempo o la relación internacional normalizada (MHO). El tiempo protrombinovoe debe ser aumentado en 2–4 veces de inicial, y MHO debe alcanzar 2.2–4.4 depende de la enfermedad, el peligro de la trombosis, el riesgo del desarrollo de las hemorragias y los rasgos individuales del enfermo.

A la definición MHO debe tomar en consideración el índice de la sensibilidad tromboplastina y usar este índice en calidad del coeficiente de corrección (1.22 — al uso de nacional tromboplastina del cerebro del conejo "la Neocapa" y 1.2 — durante el uso tromboplastina las firmas «Rosh la Diagnosis»).

El enfermo de edad avanzada y debilitado fijan habitualmente las dosis más bajas del preparado. Передпредстоящимхирургическимвмешательством (privysokom el riesgo tromboembolicheskih de las complicaciones) el tratamiento comienzan 2–3 días antes de la operación. En caso de la trombosis aguda el tratamiento pasan en la combinación con la heparina hasta el momento, mientras no se manifieste por completo el efecto de peroralnoy antikoagulyantnoy las terapias (no antes que en 3–5 sut los tratamientos).

A protezirovanii de las válvulas del corazón, la trombosis aguda venosa de las venas o tromboembolii (en las fases iniciales), la trombosis del ventrículo izquierdo y la profiláctica de la isquemia del miocardo tiene que aspirar a la acción eficaz que se nota a MHO - 2.8–4.5. En caso del centelleo de las aurículas y durante la realización de la terapia que apoya a la trombosis de las venas y tromboembolii consiguen moderado protivosvertyvayuschego del efecto (MHO 2.8–3). A la aplicación común varfarina con ASK el índice MHO debe encontrarse en los límites 2–2.5.

La duración del tratamiento depende del estado del enfermo. Se puede anular el tratamiento en seguida.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo de la terapia determinan el índice MHO (respectivamente protrombinovomu del tiempo tomando en cuenta el coeficiente de la sensibilidad tromboplastina).v ulterior pasan regular (cada 2–4–8 semanas) el control de laboratorio. Durante el tratamiento es necesario abstenerse del uso del etanol (el riesgo del desarrollo gipoprotrombinemii y las hemorragias).

Los efectos secundarios:

Más a menudo — la hemofilia. Raramente — la diarrea, el aumento de la actividad de "de hígado" el transamino az. La eccema, la necrosis de la piel; vaskulity, la caída de los cabello.

La interacción con otros medios medicinales:

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP). dipiridamol, valproevaya el ácido, los inhibidores del citocromo Р450 (tsimetidin, hloramfenikol) suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Debe evitar sochetannogo la aplicación de estos LS y varfarina (tsimetidin es posible sustituir en ranitidin o famotidin). A la necesidad del tratamiento hloramfenikolom antikoagulyantnuyu debe temporalmente cesar la terapia. Los diuréticos pueden bajar la acción de los anticoagulantes (en caso de expresado gipovolemicheskogo la acción, que puede llevar al aumento de la concentración de los factores del enrollamiento de la sangre).

Debilitan la acción: barbituraty, la vitamina A, glutetimid, la griseofulvina, dikloksatsillin, karbamazepin, mianserin, paratsetamol, retinoidy, rifampitsin. sukralfat, fenazon, kolestiramin.

Refuerzan: el alopunirol, amiodaron, los esteroides anabólicos (alquilado en la posición С17), ASK y otros NPVP, la heparina, glibenklamid, glyukagon, danazol, diazoksid, dizopiramid, disulfiram, la isoniacida, ketokonazol, klaritromitsin, klofibrat, levamizol, metronidazol, mikonazol, nalidiksovaya el ácido, nilutamid, omeprazol, paroksetin, proguanil. peroralnye gipoglikemicheskie LS — las derivadas sulfanilamidov, simvastatin, sulfanilamidy, tamoksifen. tiroksin, la quinina, hinidin. fluvoksamin, flukonazol, ftoruratsil, hinolony, el clorhidrato, hloramfenikol, tsefalosporiny, tsimetidin, eritromitsin, etakrinovaya el ácido, el etanol. En el caso sochetannogo las aplicaciones varfarina con los preparados arriba indicados es necesario pasar el control MHO en el comienzo y a finales del tratamiento y en la medida de lo posible en 2–3 semanas del comienzo de la terapia.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la hemorragia aguda, las enfermedades pesadas del hígado o los riñones, la hipertensión pesada arterial. El DVS-SÍNDROME agudo, el déficit de los proteínas Con иS, la diatesis hemorrágica, trombotsitopeniya, la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos en las fases de la agudización, la hemorragia en el cerebro, el alcoholismo, la insuficiencia renal, el embarazo.

La aplicación durante el embarazo y la mamada: no debe fijar el Preparado a las mujeres embarazadas en relación a revelado teratogennym por la acción, el desarrollo de las hemorragias al fruto y la pérdida del fruto. Varfarin desaparece con la leche maternal en la cantidad insignificante y no presta prácticamente el impacto a la coagulación de la sangre al niño, por eso se puede aplicar el preparado durante la lactación, sin embargo es deseable abstenerse de la mamada en los primeros 3 días de la terapia varfarinom.

La sobredosis:

Los síntomas: la hemofilia, la hemorragia. 

El tratamiento: en caso de que protrombinovoe el tiempo componga más de 5 % y no hay otras fuentes posibles de la hemorragia (nefrourolitiaz etc.). La corrección del régimen dozirovaniya no es necesario. A las hemorragias insignificantes es necesario bajar la dosis del preparado o cesar el tratamiento al corto plazo. En caso del desarrollo de la hemorragia pesada — la vitamina A antes de la reconstitución koagulyantnoy de la actividad. A las hemorragias que amenazan — la transvasación de los concentrados de los factores protrombinovogo del complejo o el plasma helado en fresco, o la sangre entera.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez. La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 2,50 mg. Por 10 o 30 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.

Por 3. 5 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1, 2, 3. 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.