TSefazolin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g tsefazolina de la sal de sodio.

El antibiótico bactericida del espectro ancho de la acción antibacterial.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico tsefalosporinovyy de I generación para parenteralnogo las aplicaciones. Funciona bakteritsidno, violando la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Tiene el espectro ancho de la acción, es activo en la relación grampolozhitelnyh (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (no produtsiruyuschie y produtsiruyuschie penitsillinazu; incluido Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) y gramotritsatelnyh (Neisseria menmghidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) los microorganismos. Es activo respecto a Haemophilus influenzae, algunas stockvacunas Enterobacter y Enterococcus. No es eficaz respecto a Pseudomonas aeruginosa, indolpolozhitelnyh de las stockvacunas Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., los microorganismos anaerobios, metitsillinrezistentnyh de las stockvacunas Staphylococcus spp

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción tsefazolin no se absorbe. TSefazolin, introducido intramuscularmente o intravenosamente, crea las altas concentraciones en el suero.

A intramuscular (v/m) la introducción tsefazolin se absorbe rápidamente del lugar de la inyección. Después de v/m las introducciones de la concentración en la sangre más arriba se conservan más largamente, que después de la introducción de la mayoría de otros tsefalosporinov.

Las concentraciones máximas: después de la introducción 0.5 g y 1 g en la sangre son alcanzadas las concentraciones siguientes:

La dosis v/m	El tiempo después de la inyección (en las horas) y la concentración en la sangre (en mkg/ml)
	1/2	1.00	2.00	4.00	6.00	8.00	10.00
0.5 g	32.20	36.80	37.90	15.50	6.30	3.00	-
1,0 g	60.10	63.80	64.30	29.80	13.20	7.10	<4.1

La duración del período de la semideducción del plasma compone unas dos horas.

Después de intravenoso (v/v) la concentración máxima en el suero en 188.4 mkg/ml es alcanzada la introducción 1 g en 5 minutos, bajando en 4 horas hasta 16.5 mkg/ml.

Gracias a los niveles altos y largos en la sangre tsefazolin es posible introducir en la dosis 1 g con el intervalo de 12 horas, usando el esquema conveniente de la introducción duplicada en el día.

Aproximadamente 70-90 % de la dosis introducida comunican con los proteínas del plasma.

TSefazolin es fácil (penentra en las telas distintas y los órganos, incluido y en las amígdalas, la pared de la vesícula biliar y el apéndice. TSefazolin se descubre también en las altas concentraciones en los líquidos fisiológicos. Por falta de la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías en 4 horas después de la introducción de su concentración en la hiel superan tales en el suero. TSefazolin alcanza las concentraciones terapéuticas en ascítico y plevralnoy del líquido, el exudado inflamatorio, fácil, el hígado, la piel y las telas suaves, las articulaciones, el corazón y el peritoneo, el oído medio. Las muy altas concentraciones tsefazolina se crean en los riñones - después de la introducción 1 g tsefazolina su concentración en la orina compone hasta 4000 mkg/ml. TSefazolin pasa a través de las membranas capilares en los huesos y alcanza las concentraciones bactericidas en el líquido del espacio intersticial del hueso, sano y sorprendido con la osteomelita.

Por falta de la infección de las meninges tsefazolin se descubre en el líquido cerebroespinal en las concentraciones extremadamente insignificantes, por eso es posible contar que él no pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera.

La concentración tsefazolina en la hemorragia del fruto es análoga tal en la hemorragia de la madre. TSefazolin se descubre en la leche de las mujeres que dan de comer en las concentraciones muy bajas.

TSefazolin no metaboliziruetsya en el hígado desaparece del organismo en el tipo no cambiado.

TSefazolin desaparece del organismo principalmente con la orina por la cuenta klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. La cantidad tsefazolina, sacado con la orina, compone durante las primeras 6 h - 60–90 %, en 24 h - 70–95 % de la dosis introducida. La deducción tsefazolina junto con la hiel pasa sólo en el grado insignificante.

T1/2 Del plasma se aumenta a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones hasta 20–40 h.

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales de las vías superiores e inferiores respiratorias, mochevyvodyaschih y zhelchevyvodyaschih de las vías, los órganos del perol pequeño, la piel y las telas suaves, los huesos y las articulaciones; la endocarditis, la septicemia, la peritonitis, la otitis media, la osteomielitis, es venerable; ranevye, las infecciones de quemaduras y postoperacionales; la sífilis, la gonorrea etc. las enfermedades llamadas sensibles a tsefazolinu por los microorganismos. La profiláctica de las infecciones quirúrgicas en pre- y el período postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

TSefazolin es destinado solamente para parenteralnogo las introducciones - intramuscularmente e intravenosamente (struyno o kapelno). Las dosis establecen individualmente, tomando en cuenta el peso de la corriente y la localización de la infección, la sensibilidad del estimulante.

La preparación de las soluciones y la aplicación. Intramuscularmente. La solución para v/m de las inyecciones se prepara por medio de la disolución de la sustancia seca en 0,5 % la solución lidokaina o en 2-3 ml del agua para las inyecciones.

Para intravenoso struynogo las introducciones los polvos disuelven en 10 ml del agua estéril para las inyecciones (no menos 4 ml del disolvente a 1 gramo de la sustancia seca).

En los dos casos después de la adición del disolvente es necesario es intenso sacudir el frasco para la disolución completa de los polvos.

Se puede introducir las dosis hasta 1 g tsefazolina en forma de la inyección intravenosa lenta (en 3-5 minutos). Al uso de unas más altas dosis debe aplicar infuzionnoe la introducción (durante el período más de 20 y hasta 30 minutos).

Para la preparación infuzionnogo de la solución es posible usar 100-150 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro de 5 % isotónicos, o 10 % de la solución de la glucosa o la glucosa con la solución isotónica, también la solución de la glucosa en la solución de Ringera, 5 % o 10 % la solución de la fructosa sobre el agua estéril para las inyecciones, la solución de Ringera para las inyecciones y la solución isotónica, el bicarbonato del sodio. El preparado crían 50-100 ml de 5-10 % de la solución dekstrozy, 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, la solución de Ringera, 5 % de la solución del sodio del hidrocarbonato.

Usar exclusivamente svezheprigotovlennye y las soluciones transparentes. La coloración posible amarillenta de la solución después de la disolución de los polvos no es la instrucción a un cambio de las propiedades del preparado o a las diferencias en su eficiencia terapéutica.

Las instrucciones de la dosificación para los adultos:

El tipo de la infección	La dosis	La frecuencia de la introducción
Las infecciones de la corriente fácil llamada sensible grampolozhitelnymi por los micrococos	250-500 mg	Cada 8 horas
La neumonía pnevmokokkovaya	0.5 g	En 12 horas
Las infecciones agudas no complicadas mochevyvodyaschih de las vías	1 g	En 12 horas
Del peso medio o pesado	0.5-1 g	En 6-8 horas
Las vidas pesadas, que amenazan de la infección: la endocarditis, septitsemiya	1-1.5 g	En 6 horas

Al destino tsefazolina a los pacientes adultos con la insuficiencia renal:

El claro de la creatinina (ml/minas)	La dosis general diaria ()	La dosis/introducción ()	El intervalo entre las introducciones (la hora)
Más de 80	1-4	0,5-1,0	4-8
80-50	1-2	0,5-1,0	6-8
50-20	0,5-1,0	0,5	12-24
Menos 20	0,5	0,25-0,5	12-24
La hemodiálisis	0,5 después de cada hemodiálisis	0,5	80

El claro de la creatinina (ml/minas)	La dosis inicial	La dosis que apoya	El plazo aproximado entre las inyecciones
50-80 ml/minas	0,5-1,0 g	Es igual a la dosis inicial	12 hora
30-50 ml/minas	0,5-1,0 g	Es igual a la dosis inicial	16-24 hora
25 ml/minas	0,5-1,0 g	1/2 dosis iniciales	8 hora
20 ml/minas	0,5-1,0 g	1/2 dosis iniciales	9-10 hora
15 ml/minas	0,5-1,0 g	1/2 dosis iniciales	12 hora
10 ml/minas	0,5-1,0 g	1/2 dosis iniciales	16 hora
5 ml/minas	0,5-1,0 g	1/2 dosis iniciales	24 hora

La profiláctica de antes de la operación. Para la profiláctica de las infecciones durante las intervenciones quirúrgicas la dosificación tsefazolina depende del tipo y la duración de la operación.

- 1 gramo es introducido intravenosamente o intramuscularmente por 30 minas - 1 hora antes del comienzo de la operación quirúrgica (la dosis es suficiente a las intervenciones insignificantes quirúrgicas de la duración pequeña);

- A las operaciones largas quirúrgicas (más de 2 horas) introducen complementariamente de 0,5 g hasta 1 g intravenosamente o intramuscularmente durante la operación (depende de la duración es posible introducir y durante la operación quirúrgica a través de los ciertos intervalos del tiempo);

- Durante el período postoperacional después de la dosis inicial introducen las dosis de 0,5 g hasta 1 g intravenosamente o intramuscularmente con el intervalo de 6-8 horas durante 24 horas;

- Si la infección potencial puede presentar la amenaza para el enfermo (por ejemplo, después de las operaciones en el corazón o después de las operaciones extensas ortopédicas, tales como la artroplástica), se recomienda continuar la introducción postoperacional tsefazolina durante el período de 3 a 5 días.

Es importante observar los plazos indicados más arriba que durante la ejecución del corte quirúrgico en el suero y las telas del enfermo haya ya unas concentraciones suficientes del antibiótico.

La aplicación a los niños con la función normal de los riñones. A los niños 1 mes y fijan mayor - 25-50 mg/kg/sut; la multiplicidad de la introducción - 3-4 veces en el día. A la corriente pesada de la infección la dosis puede ser aumentada hasta 100 mg/kg de la masa del cuerpo.

La aplicación a los pacientes con la insuficiencia renal. A los enfermos con las infracciones de la función de los riñones les es necesario el cambio del régimen dozirovaniya en concordancia con los valores KK: a KK 55 ml/minas y más o a la concentración de la creatinina en el plasma de 1.5 mg del % son menos posibles introducir la dosis completa; a KK 54-35 ml/minas o las concentraciones de la creatinina en el plasma de 3-1.6 mg del % son posibles introducir la dosis completa, pero los intervalos entre las inyecciones son necesario aumentar environ 8 h; a KK 34-11 ml/minas o las concentraciones de la creatinina en el plasma de 4.5-3.1 mg del % - l de la dosis con los intervalos 12 h; a KK 10 ml/minas y menos o a la concentración de la creatinina en el plasma de 4.6 mg del % y más-1/2 de la dosis regular cada 18-24 h. Todas las dosis recomendadas introducen después de la dosis inicial correspondiente a la indicación y el peso a la infección.;

A los niños, cerca de que el claro de la creatinina compone de 70 hasta 40 ml/minas/1,73 de m ², son introducidos 60 % de la dosis media diaria tsefazolina, dividido en dos introducciones. A los niños, cerca de que el claro de la creatinina compone de 40 hasta 20 ml/minas/1,73 de m ², son introducidos 25 % de la dosis media diaria tsefazolina, dividido en dos introducciones. Al claro de la creatinina entre 20 y 5 ml/minas/1,73 de m ² son fijados 10 % de la dosis estandartizada diaria tsefazolina con los intervalos a las 24. Sin embargo al principio debe introducir la dosis regular de carga.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho. El preparado es contraindicado al embarazo. Debe cesar la alimentación de pecho a la necesidad del destino del preparado en este período.

Los pacientes que tenían en la anamnesia las reacciones alérgicas en penitsilliny, karbapenemy, pueden tener la sensibilidad excesiva a tsefalosporinovym a los antibióticos.

Durante el tratamiento tsefazolinom es posible la recepción de las pruebas positivas directas e indirectas de Kumbsa, también lozhnopolozhitelnoy las reacciones de la orina al azúcar.

A la aplicación del preparado es posible la agudización de las enfermedades del tracto intestinal, especialmente la colitis. A la aparición de la diarrea pesada, característico para la colitis seudomembranosa, tsefazolin debe anular y fijar el tratamiento correspondiente. Durante el tratamiento los pacientes deben abstenerse del uso del alcohol. A la aplicación larga del preparado es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y la función de los riñones.

Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte y otros mecanismos. Debe observar la precaución a la dirección del medio de transporte y otros mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la hipertermia, la hiperhemia de la piel, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, toksikodermiya, bronhospazm, eozinofiliya, angionevrotichesky el hinchazón, artralgiya, el choque anafiláctico, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

Por parte de los órganos del sistema respiratorio: la sofocación, el ahoguío.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el calambre.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a los enfermos con las enfermedades de los riñones al tratamiento por las dosis grandes (6) - la infracción de la función de los riñones (en estos casos la dosis bajan el tratamiento pasan bajo el control de la dinámica de la concentración del nitrógeno de la urea y la creatinina en la sangre).

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la colitis seudomembranosa, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitemiya, trombotsitoz, la anemia hemolítica. Al tratamiento largo - disbakterioz, la superinfección llamada por las stockvacunas, estables al antibiótico, la candidiasis (incluido kandidoznyy la estomatitis). 

Los índices de laboratorio: lozhnopolozhitelnaya la reacción de Kumbsa, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperkreatininemiya, el aumento protrombinovogo del tiempo, lozhnopolozhitelnaya la reacción de la orina a la glucosa.

Las reacciones locales: a v/m la introducción – el estado enfermizo (en el lugar de la introducción), a v/v la introducción - la flebitis.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable fijar tsefazolin al mismo tiempo con los anticoagulantes.

A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos" (furosemid, etakrinovaya el ácido) pasa el bloqueo kanaltsevoy las secreciones tsefazolina (debe evitar la aplicación común).

El claro renal tsefazolina baja a la recepción simultánea probenetsida que lleva a uvelichennnym y unas concentraciones más largas tsefazolina en la sangre.

Se nota sinergizm de la acción antibacterial a la combinación con aminoglikozidnymi por los antibióticos, vankomitsinom, rifampitsinom. Aminoglikozidy aumentan el riesgo del desarrollo de la derrota de los riñones.

Farmatsevticheski es incompatible con aminoglikozidami (la inactivación mutua).

TSefazolin, aplastando la flora intestinal, obstaculiza la síntesis de la vitamina De K.Poetomu a la aplicación simultánea con los preparados que bajan la agregación trombotsitov (nesteroidnye protivospalitelnye los preparados (NPVP), salitsilaty), se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Por esa misma razón a la aplicación simultánea con los anticoagulantes se nota el reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones. No debe aplicar tsefazolin junto con antibakteralnymi por los preparados que tienen el mecanismo bacteriostático de la acción (tetratsikliny, sulfanilamidy, eritromitsin, hloramfenikol), ya que las investigaciones in vitro han mostrado que entre ellos hay un antagonismo.

TSefazolin puede llamar disulfiram - las reacciones semejantes a la aplicación simultánea con el etanol.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los preparados del grupo tsefalosporinovyh y otros β-laktamnyh de los antibióticos (incluido penitsilliny y karbapenemy), el período novorozhdennosti (hasta 1 mes). No es recomendable la recepción simultánea con los anticoagulantes y los diuréticos.

Con la precaución. La insuficiencia renal, la enfermedad del intestino (incluido la colitis en la anamnesia), la edad infantil de 1 a 12 meses.

La sobredosis:

El dolor, las reacciones inflamatorias en el lugar de la introducción; el vértigo, el dolor de cabeza, parestezii, el desarrollo posible de los calambres (especialmente a los pacientes con las enfermedades de los riñones).

Los índices de laboratorio: las concentraciones subidas de la creatinina, el nitrógeno de la urea de la sangre, los fermentos del hígado y la bilirrubina; lozhnopolozhitelnaya la reacción de Kumbsa; trombotsitoz y trombotsitopeniya, eozinofiliya, la leucopenia, también el aumento protrombinovogo del tiempo.

El tratamiento: inmediatamente dejar la introducción del preparado, escrupulosamente controlar las funciones vitalmente importantes del organismo y los índices correspondientes de laboratorio; la terapia – sintomático. En los casos pesados probablemente la realización de la hemodiálisis. La dialisis peritonealnyy es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez la Lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular 1,0 g en los frascos. Por 50 frascos junto con las instrucciones de la aplicación colocan la caja del cartón (para los hospitales).