Orpin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g tsefazolina (en forma de la sal de sodio).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSefazolin es tsefalosporinovym el antibiótico de I generación para parenteralnogo las aplicaciones; posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana; funciona bakteritsidno, violando la síntesis de los componentes de la pared celular de los microorganismos por medio del bloqueo de los fermentos que toman parte en la síntesis mukopeptida, que forma parte de la membrana celular.

In vitro tsefazolin es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: Staphylococcus aureus (como produtsiruyuschie, y no produtsiruyuschie penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis; la mayoría de las stockvacunas Streptococcus spp., incluyendo Streptococcus pneumoniae y los estreptococos hemolíticos beta del grupo Y; gramotritsatelnyh de los microorganismos: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.

TSefazolin es ineficaz respecto a Pseudomonas aeruginosa, indolpolozhitelnyh de las stockvacunas Proteus spp. (Incluyendo Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., las stockvacunas Staphylococcus spp., estable a metitsillinu, muchas stockvacunas Enterococcus spp.

Farmakokinetika. La concentración máxima (Сmах) después de la introducción intramuscular 1 g tsefazolina se observa en 1 h y compone cerca de 64 mkg/ml; Сmах después de la introducción intravenosa se observa a través de 5 minas y compone cerca de 188 mkg/ml.

TSefazolin penentra rápidamente en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo (el hueso, las articulaciones, la tela del corazón y los vasos, en la cavidad abdominal, el riñón y mochevyvodyaschie las vías, el oído medio, las vías respiratorias, la piel y las telas suaves, también en sinovialnuyu, peritonialnuyu y perikardialnuyu los líquidos, plevralnyy la transpiración, en la hiel, la expectoración y la orina), alcanzando en ellos la concentración terapéutica; pasa a través de la placenta y en las cantidades pequeñas se separa con la leche materna.

El volumen de la distribución - 0,12 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma - 85 %.

TSefazolin no metaboliziruetsya. Desaparece principalmente por los riñones en el tipo no cambiado (durante las primeras 24 h - cerca de 80 %), también con la hiel.

El período de la semideducción a la función normal de los riñones - cerca de 1,8-2,0 h.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a tsefazolinu por los microorganismos:
- Las vías superiores e inferiores respiratorias;
- ЛOP-органов, incluso la otitis media;
- mochevyvodyaschih de las vías y los órganos del gas pequeño;
- zhelchevyvodyaschih de las vías;
- La piel y las telas suaves, incluyendo ranevye y las infecciones de quemaduras;
- Los huesos y las articulaciones, incluso la osteomielitis;
- La septicemia;
- La peritonitis;
- Es venerable;
- La sífilis, la gonorrea;
- La endocarditis.
La profiláctica de las infecciones quirúrgicas en pre- y el período postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

Introducen intramuscularmente o intravenosamente (struyno o kapelno).

Los adultos. Las dosis recomendadas para los adultos depende del carácter de la infección son indicadas en la tabla 1.

La tabla 1.

 

El carácter de la infección	La dosis sencilla	La frecuencia de la introducción
Las infecciones del peso medio y pesado	0,5-1 g	Cada 6-8 h
La forma fácil de la infección llamada sensible grampolozhitelnymi por los micrococos	0,25-0,5 g	Cada 8 h
La infección aguda no complicada mochevyvodyaschih de las vías	1 g	Cada 12 h
La neumonía pnevmokokkovaya	0,5 g	Cada 12 h
Pesado, zhizneugrozhayuschie las infecciones, (por ejemplo, la septicemia, la endocarditis)	1-1,5 g	Cada 6 h

La dosis máxima diaria - 6 la duración Media del tratamiento - 7-10 días.

La profiláctica de las infecciones quirúrgicas. Introducen 1 g por 0,5-1 h antes de la operación. A las operaciones largas - 0,5-1 g durante la operación. En caso necesario introducen 0,5-1 g cada 6-8 h durante el primer día después de la operación.

Los adultos con la infracción de la función de los riñones. Es necesario el cambio del régimen dozirovaniya en concordancia con el valor del claro de la creatinina (la tabla 2) después de la dosis inicial, que debe corresponder al carácter y el peso de la infección (cm. La tabla 1).

La tabla 2.

El claro de la creatinina, ml/minas	La concentración de la creatinina en el plasma, mg del %	Del % de la dosis diaria	El intervalo entre las introducciones, la hora
55 y más	1,5 y menos	100	6-8
35-54	1,6-3,0	100	8
11-34	3,1-4,5	50	12
10 y menos	4,6 y más	50	18-24

Los niños. La dosis media diaria para los niños (es mayor del mes) - 25-50 mg/kg; a la corriente pesada de la infección la dosis puede ser aumentada hasta 100 mg/kg/sut. La multiplicidad de la introducción - 3-4 veces en el día.

Los niños con la infracción de la función nochek. La corrección del régimen dozirovaniya pasan a los valores del claro kreati - nina (la tabla 3). Todas las dosis recomendadas introducen después de la dosis inicial, que debe corresponder al carácter y el peso de la infección (cm. La tabla 1).

La tabla 3.

El claro de la creatinina, ml/minas	Del % de la dosis diaria	El intervalo entre las introducciones, la hora
70-40	60	12
39-20	25	12
19-5	10	24

La preparación de la solución y el modo de la introducción. Intramuscularmente. 1 g del preparado disuelven en 2,5 ml del agua para las inyecciones o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro e introducen profundamente en el músculo (por ejemplo, en el cuadrante superior exterior del músculo glúteo). El volumen aproximado final y la concentración aproximada final de la solución recibida son indicados en la tabla 4.

La tabla 4.

La dosificación	El volumen del disolvente	El volumen aproximado final	La concentración aproximada final
1 g	2,5 ml	3,0 ml	330 mg/ml

Intravenosamente. Struyno: 1 g disuelven en 10 ml del agua para las inyecciones o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro; introducen despacio durante 3-5 minutos

Kapelno: 1 g disuelven en 100-250 ml de 5 % de la solución de la glucosa (dekstrozy) o 0,9 % rast@vora del sodio del cloruro; introducen durante 20-30 minas con la velocidad de 60-80 gotas por minuto

Durante el cultivo es necesario es enérgico sacudir el frasco hasta completo rastvo@reniya de los polvos.

El cambio del color de la solución hasta amarillento no significa la pérdida de la actividad del preparado. 

Los rasgos de la aplicación:

A la aparición al paciente durante el tratamiento de la diarrea no es posible excluir el diagnóstico de la colitis seudo-membranosa; en caso de la confirmación de tal diagnóstico el tratamiento cesan y fijan la terapia en concordancia con el grado del peso de la complicación.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones o el hígado, a los pacientes con la infracción de la alimentación, a los pacientes, es largo que aceptan los antibióticos, y a los pacientes que han pasado el tratamiento los anticoagulantes, es necesario controlar protrombinovoe el tiempo. A tales pacientes puede ser necesaria la introducción de la vitamina A.

El destino del preparado por falta de la infección bacterial o con el objetivo injustificado profiláctico aumenta el riesgo del desarrollo rezistentnyh de los microorganismos.

La seguridad de la aplicación tsefazolina a los bebés prematuros y los niños del primer año la vida no es establecida.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fiebre, eozinofiliya, la hipertermia, la mariposa de la ortiga, es raro - el choque anafiláctico, el hinchazón de Kvinke, bronhospazm, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

Por parte del sistema nervioso: los calambres.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones a los enfermos con las enfermedades de los riñones al tratamiento por las dosis grandes (6 g/sut); la insuficiencia renal.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la anorexia, la hemorragia, glossit, la candidiasis oral, es raro - la colitis seudomembranosa, la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeiiya, trombotsitoz, la anemia hemolítica.

Las reacciones locales: raramente - el estado enfermizo en el lugar de la introducción a intramuscular vve@denii; a la introducción intravenosa - la flebitis.

Los índices de laboratorio: tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, el aumento protrombinovogo del tiempo, lozhnopolozhitelnaya la reacción a la glucosa en la orina al uso de la solución de Benedicto o la solución de Felinga, la prueba positiva directa e indirecta de Kumbsa.

Otros: al tratamiento largo - disbakterioz, la superinfección; genitalnyy la candidiasis, kolpit.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable la recepción simultánea con los anticoagulantes y los diuréticos. A la aplicación simultánea tsefazolina y "los diuréticos de nudos" hay su bloqueo kanaltsevoy las secreciones que lleva al aumento de la concentración tsefazolina en la sangre.

Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, aumentan la concentración tsefazolina en la sangre, disminuyen su deducción y suben el riesgo del desarrollo de las reacciones tóxicas.

Aminoglikozidy aumentan el riesgo de la derrota de los riñones. TSefazolin farmatsevticheski es incompatible con aminoglikozidami (la inactivación mutua).

A la aplicación simultánea con el etanol pueden observarse disulfiramopodobnye las reacciones (los dolores espasmódicos en el vientre, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la congestión súbita a la persona).

No aplicar junto con los preparados antibacteriales que tienen el mecanismo bacteriostático de la acción (tetratsiklin, sulfanilamidy, eritromitsin, hloramfenikol), puesto que entre ellos y tsefazolinom hay un antagonismo.

No es recomendable mezclar la solución tsefazolina en una jeringa con otros antibióticos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los antibióticos tsefalosporinovogo de una serie y otra laktamnym beta a los antibióticos; el embarazo; los niños hasta 1 mes

Con la precaución. A la insuficiencia renal y a las enfermedades del intestino, incluso la colitis en la anamnesia; durante la lactación; a los niños hasta 1 año.

La sobredosis:

Los síntomas: el dolor, las reacciones inflamatorias y la flebitis en el lugar de la introducción; el vértigo, el dolor de cabeza, parestezii, es posible el desarrollo de los calambres (especialmente a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones).

Los índices de laboratorio: el nivel elevado de la creatinina, el nitrógeno de la urea de la sangre, los fermentos del hígado y la bilirrubina; la reacción positiva de Kumbsa; trombotsitoz y trombotsitopeniya, eozinofiliya, la leucopenia, también el aumento protrombinovogo del tiempo.

El tratamiento: inmediatamente dejar la introducción del preparado, escrupulosamente controlar las funciones vitales del organismo y los índices correspondientes de laboratorio; la terapia - sintomático. En los casos pesados probablemente la realización de la hemodiálisis. La dialisis peritonealnyy no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después del plazo indicado al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 g tsefazolina en el frasco del cristal incoloro, ukuporennyy por el tapón de goma y envuelto por el manguito de aluminio con plástico kryshechkoy. Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación o 50 frascos con 3-5 instrucciones de la aplicación en el paquete de cartón.