Ketazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - ketokonazol 200 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, povidon (polivinilpirrolidon), el sodio del almidón glikolyat, el siliceo dioksid de coloide (aerosid), el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe bien (especialmente en el ambiente agrio del estómago). Ketokonazol se disuelve bien en los lípidos que contribuye a una alta bioaccesibilidad (75-90 %). Cmax es alcanzado en el plasma de 3,5 mg/ml en 2 horas después de la recepción una sola vez dentro de 200 mg del preparado durante la comida. Comunica con los proteínas del plasma (albuminovoy por la fracción) compone 99 %. La parte insignificante del preparado penentra en el líquido cerebroespinal y la orina. Ketokonazol metaboliziruetsya en el hígado, la vía la oxidación y la fisión imadazolnogo y piperazinovogo de los anillos, de oxidación O-dealkilirovanie y aromático gidroksilirovanie. La deducción del plasma bifásico: durante las primeras 10 horas el período de la semideducción (Tl) compone 2 horas, y en ulterior-8 las horas. Se separan en el tipo invariable y en forma de inactivo metabolitov, en general con la hiel, y 13 % - con la orina.

Farmakodinamika. Ketazol ejerce la influencia antimicética, fungistática, fungicida. Frena la síntesis ergosterola, los triglicéridos y fosfolipidov, necesario para la síntesis de la membrana celular de los hongos (los hongos pierden la capacidad de la formación de las colonias).

Es activo en la relación dermafitov, la levadura (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), los hongos dimorfos y las setas superiores (eumitsetov). Son menos sensibles a la acción ketokonazola Aspergillus spp., Sporothrix schenckii algunos Dermatiaceae, Mucor spp. Y otros fikomitsety, a excepción de Enomophthorales.

Las indicaciones:

- Las derrotas de la piel, el cabello y las uñas, llamado dermatofitami y/o la levadura (dermatofitoz, onihomikoz, kandidoznaya paronihiya, multicolor priva, follikulit, trihofitii);

- blastomitsetoz de la cavidad bucal y el tracto intestinal (ZHKT);

- seboreynyy la dermatitis llamada Pityrosporum ovale;

- cистемные mikozy (la candidiasis, parakoktsidiomikoz, el histoplasma, koktsidiomikoz, la blastomicosis);

- vaginalnyy la candidiasis (agudo y crónico retsidiviruyuschy), dermatomikoz de la piel tersa, inguinal epidermofitiya, furfuráceo priva;

- mikozy a los enfermos con la inmunodeficiencia (la profiláctica).

Ketazol se aplica cuando estas infecciones no es posible curar mestno por fuerza de su localización, la difusión ancha y la derrota profunda de la piel.

El modo de la aplicación y la dosis:

En relación a gepatotoksichnostyu se recomienda aplicar Ketazol solamente cuando otros preparados antimicéticos no son eficaz.

Aceptan dentro una vez al día durante la comida.

Los adultos. A dermatomikozah – por 200 mg (1 pastilla) una vez al día durante 2-8 semanas. A onihomikozah y las candidiasis crónicas – por 200 mg ((1 pastilla) hasta completo (con mikologicheskim por el control) la curación (4-6 semanas). A las derrotas del tracto intestinal y el sistema urogenital – por 1-2 pastillas por día durante 2 semanas, luego por 1 pastilla por día antes de la curación completa (4-6 semanas). A de sistema mikozah fijan en las primeras 2 semanas por 2 pastillas por día, luego por 1 pastilla por día durante algunos meses.

profilakticheski fijan por 1 pastilla por día, la duración del tratamiento depende de la corriente de la enfermedad básica.

Para los niños son mayores 6 años, con la masa del cuerpo de 20-40 kg, la dosis diaria compone 100 mg (l de la pastilla).

Durante el uso ketokonazola para el tratamiento mikozov el ojo fija por 200 mg (1 pastilla) por día.

Los rasgos de la aplicación:

Ketazol se recomienda fijar solamente cuando la utilidad esperada perevyshaet el riesgo potencial, aceptando en la atención la presencia de otros preparados antimicéticos.

Ante el comienzo del tratamiento es necesario excluir la enfermedad aguda y crónica del hígado. A peroralnom la aplicación es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, el estado funcional del hígado y los riñones. En caso del surgimiento de los síntomas subjetivos y objetivos que testimonian el desarrollo posible de la hepatitis, debe inmediatamente anular la recepción del preparado.

Si para el tratamiento de las derrotas de la piel aplicaban glyukokortikosteroidy, ketokonazol debe fijar no antes que en 2 semanas.

Con la precaución deben fijar las mujeres mayor 50 años.

Ketokonazol puede aplastar el metabolismo de los medicamentos partidos por algunos fermentos de hígado del sistema del citocromo Р450, especialmente del grupo CYP3A. A la recepción simultánea con tales preparados puede ser el reforzamiento o la prolongación de su acción y las reacciones secundarias posibles indeseables (NPR). En tales casos es necesario detrás de sus niveles en el plasma, las reacciones secundarias indeseables.

A la recepción simultánea con el alcohol puede surgir la reacción disulfiram-semejante, que caracteriza por los enrojecimientos de la piel, la eflorescencia, los hinchazones, la náusea y el dolor de cabeza.

A los pacientes con la acidez bajada del jugo gástrico se disminuye la absorción de Ketazola. Los pacientes que reciben antatsidy, deben aceptar estos preparados no antes que en 2 horas después de la recepción de Ketazola.

Durante el tratamiento por el preparado de Ketazol a los pacientes con adrenalovoy por la insuficiencia, también a la aplicación larga se recomienda controlar la función de las cápsulas suprarrenales.

Por SIDA enfermo y las personas que recibe los preparados antisecretorios (los antagonistas gistaminovyh Н2-рецепторов o los inhibidores de la protonueva bomba), se recomiendan tomar las pastillas de Ketazola con las bebidas la Pepsi-cola o la Coca-cola.

No debe curar la meningitis de hongos por el preparado de Ketazol, puesto que él penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera.

Ketazol penentra en la leche materna, en relación a esto no es recomendable fijar durante la alimentación de pecho.

Tomando en consideración los efectos secundarios del preparado es necesario observar la precaución a la dirección del medio de transporte y otros mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

- El descenso del apetito, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea;

- Los cambios de los índices del nivel transaminaz, la derrota tóxica del hígado, incluso la ictericia, la hepatitis, la necrosis y la cirrosis del hígado, la insuficiencia de hígado;

- El dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio, parestezii, el aumento convertible de la presión intracraneal;

- ginekomastiya, el descenso libido, la infracción del ciclo menstrual, la impotencia, oligospermiya;

- La eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la anafilaxia (incluyendo angionevrotichesky el hinchazón y el choque anafiláctico).

Raramente:

- La fotofobia;

- alopetsiya;

- artralgiya;

- La insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales;

- La fiebre;

- trombotsitopeniya;

- La hiperhemia, las irritaciones y el picor de la membrana mucosa de la vagina.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con rifampitsinom, la isoniacida rifabutinom, nevirapinom y fenintoinom se nota el descenso de la concentración ketokonazola en el plasma de la sangre.

A la recepción simultánea con el preparado (ritonavir), que sube la bioaccesibilidad ketokonazola, es necesario reducir la dosis último.

La recepción común nizheperechislennyh de los grupos de los preparados con Ketazolom debe ser escrupulosamente analizada y a la necesidad de su dosis debe ser reducida:

- Los anticoagulantes peroralnye;

- Los inhibidores del HIV-proteazy (indinavir, sakvinavir);

- Algunos preparados antioncóticos (imatinib y erlotinib, dotsetaksel y bisulfan, los alcaloides de la Pervinca rosado);

- Los bloqueadores, partidos por el fermento CYP3A4, de "los canales lentos cálcicos» digidropiridinovogo de una serie (el verapamilo);

- Algunos immunosupressivnye los medios (tsiklosporin, tokrolimus, sirolimus);

- atorvastatin, los glucocorticoides, digoksin, alfentanil, alprazolam, brotizolam, buspiron, karbamazepin, tsiklotazol, ebastin, fentanil, midozalam para la aplicación intravenosa, kvetiapin, reboksetin, repaglinad, rifabutin, sildenafil, solifenatsin, tolteradin, trimetreksat.

La aplicación simultánea con peroralnymi por los anticonseptivos, con el contenido bajo de las hormonas, pueden llamar proryvnye las hemorragias.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;

- Las infracciones de la función del hígado;

- El embarazo y el período de la lactación;

- La edad infantil hasta 18 años;

- La recepción simultánea con astemizolom, tsizapridom, terfanidinom, domperidonom, midazolamom, statinami (simvastati y lovastatin), los alcaloides del tizón (digidroergotamin, ergometrin o ergonovin, ergotamin y metilergometrin o metilergonovin), everolimusom.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis por el preparado no son descritos.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.

 

¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy o importado y la laminilla de aluminio o importado. 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje junto con la instrucción afirmada de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete del cartón.