Ketokonazol
El productor: el S.A. "Zio-salud" Rusia
El código de la central telefónica automática: J02AB02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: ketokonazol 200 mg
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio antimicético, posee la actividad en la relación dermatofitov, las setas con levadura, las setas dimorfas y eumitsetov. Es activo también respecto a los estafilococos y los estreptococos. El mecanismo de la acción consiste en ingibirovanii de la síntesis ergosterola las membranas de las setas y la infracción de la permeabilidad de la pared celular. Es ineficaz respecto a Aspergillus, Zygomycetes. Reduce la formación de los andrógenos.
Farmakokinetika. La absorción - alto (especialmente en el ambiente agrio del estómago). La bioaccesibilidad se encuentra en la dependencia directa de la cantidad de la dosis aceptada. Comunica con los proteínas del plasma y los eritrocitos. TCmax - 2 h. La dinámica de la concentración en la sangre es descrita bieksponentsialnoy por la curva. Se distribuye bien en las telas y los líquidos del organismo: penentra en el exudado inflamatorio, la saliva, la hiel, la orina, el cerumen, el secreto de las glándulas sebáceas, los excrementos, el tendón, la piel y las telas suaves. En las cantidades insignificantes cae en SMZH y testikuly (no crea las concentraciones terapéuticas), penentra a través de la placenta y en la leche materna. metaboliziruetsya en el hígado (de oxidación o-dezoksilirovanie, la degradación de oxidación, aromático gidroksilirovanie). Es el inhibidor de los isofermentos CYP2C19 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Desaparece en el tipo no cambiado y en forma de inactivo metabolitov: por 4 sut desaparecen 70 % de la dosis aceptada (57 % - con la hiel y 13 % - los riñones). T1/2 - 2-4 h.
Las indicaciones:
Las infecciones de hongos llamadas por los estimulantes sensibles: mikozy ZHKT, el ojo, los órganos genitales, crónico retsidiviruyuschy vaginalnyy la candidiasis, dermatomikozy (incluido la esfera de la barba y los bigotes, la parte pilosa de la cabeza, las manos), onihomikozy, la lechera, follikulit, trihofitiya, las infecciones de sistema de hongos (la blastomicosis, la candidiasis, parakoktsidioidoz, koktsidioidoz, kriptokokkoz, el histoplasma, hromomikoz, sporotrihoz, paronihy, la septicemia de hongos, la neumonía de hongos); la leishmeniosis (de la piel y vistseralnyy); furfuráceo priva, la profiláctica de las derrotas de hongos a los pacientes con el riesgo subido de su desarrollo; el cáncer predstatelnoy zhelezy (en las altas dosis en calidad de la terapia auxiliar antiandrogénica), el síndrome De Kashina-Beka (la osteoartrosis endémica deformante), el hirsutismo (el tratamiento en calidad de LS 3 o 4 líneas).
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, por 1 recepción, durante la comida. A dermatomikozah y multicolor lishae fijan por 200-400 mg/sut durante 1-8 ned. A onihomikozah - 200-400 mg/sut durante 3-12 mes antes de la curación, incluso la normalización de los índices de laboratorio. A de sistema mikozah - por 200-400 mg/sut durante 2 ned, luego - por 200 mg durante 4-6 ned, antes de la curación completa. A vulvovaginalnom la candidiasis - por 200-400 mg durante 3-5 días. A paronihii - por 200-400 mg/sut; a la neumonía de hongos, la septicemia - por 0.4-1 g/sut; al síndrome De Kashina-Beka - por 600-1200 mg/sut; a otros micosis - por 200-400 mg. La dosis máxima diaria para los adultos - 1 g a de sistema mikozah y 1.2 g al cáncer predstatelnoy zhelezy (por 400 mg de 3 veces por día). La duración del tratamiento a de sistema mikozah - de 6 mes y más; a parakoktsidioidoze - 3-12 meses A los niños de 2 años y es mayor a vulvovaginalnom la candidiasis, a paronihii, la neumonía de hongos, la septicemia - 5-10 mg/kg es una sola vez durante 5 días.
Los rasgos de la aplicación:
Durante el tratamiento es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, el estado funcional del hígado y los riñones. Si el tratamiento de las derrotas de la piel era pasado GKS, ketokonazol fijan no antes que en 2 ned después de su anulación. A los enfermos con ahlorgidriey o el hipocloridio por el descenso imprevisible del grado de la absorción ketokonazol puede encontrarse poco eficaz a peroralnom la recepción. El uso de las bebidas agrias sube la absorción ketokonazola. Con la precaución. La insuficiencia de hígado y/o renal, la recepción simultánea potencialmente gepatotoksichnyh LS, el alcoholismo, ahlorgidriya, el hipocloridio, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil (hasta 2 años) (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son establecidas).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, las cerraduras o la diarrea, la hepatitis tóxica (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperkreatininemiya).
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, parestezii.
Por parte del sistema urogenital: ginekomastiya, el descenso libido a los hombres, oligospermiya, la impotencia, la dismenorrea, azoospermiya.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia hemolítica.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, la fiebre, ekzantema, la fotofobia. Otros: alopetsiya.
La interacción con otros medios medicinales:
El etanol etc. gepatotoksicheskie LS aumentan el riesgo del desarrollo de los daños de hígado parenehimy. Al uso común del etanol es posible el surgimiento disulfiramopodobnyh de las reacciones. Sube la concentración de las derivadas sulfonilmocheviny y aumenta el riesgo del surgimiento de la hipoglicemia. Rifampitsin y la isoniacida bajan la concentración ketokonazola en el plasma. Debilita el efecto amfoteritsina V.Povyshaet la concentración en el plasma tsiklosporina, los anticoagulantes indirectos, digoksina, midazolama, triazolama y metilprednizolona. Aumenta biodostupost indinavira. Baja la acción que estimula de la corticotropina a las cápsulas suprarrenales. A la combinación con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom aumenta el riesgo del surgimiento pesado zheludochkovoy las taquicardias, incluido como "la pirueta". Sube el riesgo del desarrollo de la hemorragia de "la ruptura" durante el uso momentáneo peroralnyh de los anticonseptivos con el contenido bajo de las hormonas. Refuerza la toxicidad fenitoina. Antatsidnye y anticolinérgico LS, los bloqueadores H2-gistaminovyh de los receptores etc. LS, que bajan la acidez del jugo gástrico, reducen la absorción ketokonazola.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad, el embarazo, la lactación.
La sobredosis:
A la sobredosis se recomiendan las medidas que apoyan. En la corriente de la primera hora después de la recepción, puede ser llamado el vómito, es pasado el lavado del estómago y es fijado el carbón activo. Es necesario el control escrupuloso del estado del paciente y el tratamiento sintomático. No existe específico antidota.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
