Novokainamid-Darnitsa, la tabla hasta 0.25 g №20
El productor: el S.A. "la firma" Дарница "Farmacéutica Ucrania
El código de la central telefónica automática: C01BA02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: procainamide;
1 pastilla contiene prokainamida del hidrocloruro (novokainamida) 250 mg;
Las sustancias auxiliares: kopovidon, la celulosa microcristallino, el almidón prezhelatinizirovannyy, el siliceo dioksid de coloide árido, el calcio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Prokainamid – antiaritmichesky el preparado Iа de la clase, presta membranostabiliziruyuschee la acción. Frena la corriente entrante rápida de los iones del sodio, baja la velocidad de la depolarización en la fase 0. Oprime la conductibilidad, disminuye repolyarizatsiyu. Baja la excitación del miocardo de las aurículas y los ventrículos. Aumenta la duración eficaz refrakternogo del período del potencial de la acción (en el miocardo sorprendido – en gran medida). La demora de la conductibilidad, que se observa independientemente de la cantidad del potencial de la tranquilidad, es expresada más en las aurículas y los ventrículos, es más pequeños – en el AV-nudo. Indirecto M-holinoblokiruyuschy el efecto en comparación con hinidinom y dizopiramidom es expresado menos, por eso el mejoramiento paradójico de la AV-conductibilidad no se nota habitualmente. Influyen sobre la fase 4 depolarizaciones de las membranas de las jaulas, baja el automatismo intaktnogo y el miocardo sorprendido, oprime la función sinusnogo del nudo y ektopicheskih los conductores del ritmo a algunos enfermos. Activo metabolit prokainamida N-atsetilprokainamid posee la actividad expresada antiaritmicheskih de los medios de III clase, alarga la duración de su potencial de la acción. Posee débil negativo inotropnym el efecto (sin impacto esencial al lanzamiento cordial). Tiene vagoliticheskie y vazodilatiruyuschie las propiedades que condiciona la taquicardia y el descenso de la presión arterial, la resistencia general periférica vascular. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan por la ampliación del complejo QRS y el alargamiento de los intervalos PQ y QT. El tiempo del logro del efecto máximo a la recepción compone dentro 60-90 minutos.
Farmakokinetika. Novokainamid se absorbe del estómago a través de 15-30 minas, su concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción se observa dentro en 1 hora. La concentración eficaz terapéutica en el plasma de la sangre compone 4-10 mkg/ml. A la concentración terapéutica – 15 % novokainamida se encuentran en el estado vinculado a los proteínas del plasma de la sangre, y su otra parte – con las telas (el hígado, el riñón, el bazo, fácil, el músculo). La vía preponderante de la biotransformación novokainamida es N-atsetilirovanie. Básico de ello metabolitom es N-atsetilnovokainamid. Él desaparece más despacio del organismo, que novokainamid, por eso su concentración media en 1,5 veces más alto que novokainamida; metabolit presta igual con él antiaritmicheskoe la acción.
Hasta 90 % novokainamida desaparece con la orina por la cuenta klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Hasta 50 % novokainamida desaparecen en el tipo no cambiado, 8-14 % – en forma de sus derivados, 7,4-24 % – en forma de otros metabolitov. En 6-8 horas con la orina desaparecen 50-60 % del preparado. El período de la semideducción novokainamida compone 3-4 horas, y ello atsetilirovannoy las formas – unas 4 horas.
Farmakokinetika novokainamida es cambiado a los enfermos con la infracción de la función de los riñones, el corazón y el hígado. El período de la semideducción se aumenta en 3 veces al descenso klubochkovoy las filtraciones hasta 10 ml/minas, en 2 veces – al descenso del volumen momentáneo del corazón y la derrota del hígado. A los enfermos con la insuficiencia cardíaca y el infarto del miocardo el preparado se absorbe mal del canal digestivo, por eso debe introducirlo parenteralno. A las personas de la edad avanzada es necesario reducir la dosis novokainamida.
Las características farmacéuticas.
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas blanco o casi el color blanco con el matiz kremovato-gris, la forma redonda, con la superficie plana, faskoy y riskoy.
Las indicaciones:
Los desajustes del ritmo cordial: zheludochkovye las arritmias, los paroxismos de la arritmia vibrátil o el temblor de las aurículas, paroksizmalnaya zheludochkovaya la taquicardia, zheludochkovaya ekstrasistoliya.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado aplican dentro.
La dosis peroralnaya y la frecuencia de la introducción deben ser corregidas individualmente para cada paciente concreto en base a la apreciación clínica del grado del peso de la enfermedad básica del miocardo, la edad del paciente, la función de los riñones.
Los adultos.
Así, para los pacientes jóvenes adultos con la función normal de los riñones la dosis inicial general diaria prokainamida para peroralnogo de la recepción compone habitualmente hasta 50 mg/kg de la masa del cuerpo (14 pastillas a la masa del cuerpo de 70 kg) en las dosis divididas cada 3 horas para apoyar el nivel terapéutico en la sangre. Para los pacientes, son mayores especialmente 50 años, o para los pacientes con renal, de hígado o la insuficiencia cardíaca se aplica la dosis menor sencilla o unos intervalos más largos entre las recepciones que abastece el mantenimiento del nivel terapéutico del preparado en la sangre, también reduce la probabilidad del surgimiento dozozavisimyh de las reacciones secundarias. La dosis general diaria aplicar en las dosis divididas con el intervalo a las 3 4 o 6, y corregir depende de la reacción del paciente.
Para abastecer la dosis diaria cerca de 50 mg/kg de la masa del cuerpo, dozirovanie prokainamida realizan por el esquema siguiente: *
La masa del cuerpo del paciente, kg la Dosis prokainamida
40-50 250 mg cada 3 horas o
500 mg cada 6 horas
60-70 375 mg cada 3 horas o
750 mg cada 6 horas
80-90 500 mg cada 3 horas abo
1000 mg cada 6 horas
> 100 625 mg cada 3 horas abo
1250 mg cada 6 horas
* Inicial dozirovanie se realiza es conforme solamente el gráfico, se adapta para cada paciente individualmente, depende de la edad, kardiorenalnoy las funciones, el nivel del preparado en la sangre (si tal está determinado) y la respuesta clínica.
A zheludochkovoy ekstrasistolii, la taquicardia: la primera dosis de 250-500-1000 mg ulteriores – 250-500 mg cada 3-6 horas.
A los paroxismos de la arritmia vibrátil o el temblor de las aurículas se recomienda aplicar la dosis "de carga" del preparado – 1250 mg. Si esta dosis es ineficaz, en una hora aceptan complementariamente el preparado en la dosis de 750 mg y más todos 2 horas a la dosis de 500-1000 mg antes del atropello del paroxismo.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación durante el embarazo o la mamada.
A la aplicación durante el embarazo hay un riesgo potencial del desarrollo de la hipotensión arterial a la madre que puede llevar a matochno-platsentarnoy de la insuficiencia.
Durante el embarazo el preparado fijan según las indicaciones vitales.
Prokainamid ekskretiruetsya en la leche materna, por eso durante el tratamiento debe cesar la mamada.
Los niños. Ya que la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado a los niños no eran estudiadas, la aplicación del preparado no se les recomienda a los niños.
A principios del tratamiento prokainamidom debe escrupulosamente observar el paciente con el fin del surgimiento de las reacciones de la hipersensibilidad, especialmente a la presencia en la anamnesia de la hipersensibilidad a prokainu u otro local anestetikam, también con el fin del desarrollo de la debilidad muscular a los pacientes con la disposición a miastenii.
Al cambio fibrillyatsii de las aurículas en normal sinusovyy el ritmo por medio de cualesquiera medios, incluso a la aplicación prokainamida, existe la amenaza tromboembolii que debe tener en cuenta.
La concentración estable terapéutica prokainamida en el plasma de la sangre a recomendado dozirovanii está determinada aproximadamente en un día después del comienzo de la recepción del preparado con los picos de la concentración 90-120 minutos después de la recepción de cada dosis. Después del logro y al mantenimiento de la concentración terapéutica en el plasma de la sangre se recomienda periódicamente pasar el monitoring de las funciones vitalmente importantes y el electrocardiograma.
Si durante el tratamiento se observa la ampliación QRS más de a 25 % o los indicios el alargamiento del intervalo QT, debe sospechar la sobredosis, y la reducción de la dosificación vale la pena, si hay 50 % el aumento del complejo QRS o el intervalo QT.
El aumento syvorotochnogo de la creatinina o la urea, el descenso del claro de la creatinina o la insuficiencia renal en la anamnesia, también la aplicación a los pacientes, es mayor especialmente de 50 años, dan el motivo de suponer que abastecer la eficiencia suficiente clínica puede la dosis menor, que habitualmente y unos intervalos más largos del tiempo entre las recepciones del preparado. A la insuficiencia crónica renal el intervalo entre la recepción de las dosis compone 4 horas (el claro de la creatinina más de 50 ml/minas), 6-12 horas (el claro de la creatinina de 10-50 ml/minas), 12-24 horas (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas).
Es posible la definición de la concentración en el plasma de la sangre prokainamida, pero la observación atenta de la eficiencia clínica es el criterio más importante de la apreciación de la acción del preparado.
En la perspectiva a largo plazo las análisis de sangre periódicas desenvueltas son útiles para la revelación de los efectos posibles característicos hematológicos prokainamida en neytrofily, trombotsity o los eritrocitos (la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la anemia hemolítica con la prueba positiva de Kumbsa). El aumento de los créditos antinuklearnih de los anticuerpos del suero puede preceder los síntomas clínicos del síndrome lúpico. Si el síndrome semejante al lupus rojo, se desarrolla a los pacientes con retsidiviruyuschey de la vida que amenaza por la arritmia, que no es regulada por otros preparados, al mismo tiempo con el destino prokainamida es aplicable la terapia principalmente kortikosteroidami.
Prokainamid-indutsirovannyy el síndrome lúpico incluye raramente los cambios peligrosos patalógicos de los riñones, por eso durante su surgimiento la terapia prokainamidom no debe ser parada obligatoriamente, sin embargo, si se desarrollan los síntomas serozita y hay unos indicios del desarrollo ulterior de las consecuencias del síndrome lúpico, el riesgo de la continuación de la aplicación prokainamida predomina en este caso sobre su eficiencia en el tratamiento de las infracciones del ritmo cordial que exige la anulación del preparado.
A los pacientes con rápido atsetilirovaniem es menos probable el desarrollo del síndrome lúpico hasta después de la terapia larga prokainamidom.
En relación a la opresión posible sokratitelnoy las capacidades del miocardo y el descenso de la presión arterial es necesario aplicar con la precaución grande el preparado al infarto del miocardo. A la aterosclerosis expresada no es recomendable aplicar el preparado. A la insuficiencia cardíaca crónica la dosis diaria bajan en 1/3 y más.
Durante la realización de la terapia es necesario pasar el monitoring de la presión arterial, el control del electrocardiograma, los índices de la sangre periférica (la análisis de sangre desenvuelta), especialmente los leucocitos (cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de la terapia, más – con unos intervalos más largos), la definición de la creatinina del suero de la sangre o el nitrógeno de la urea. Durante el tratamiento largo o a la aparición de los síntomas semejantes al lupus de sistema rojo, es necesario periódicamente determinar los créditos antinuklearnih de los anticuerpos.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
A la aplicación del preparado debe abstenerse de la conducción de un automóvil y la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso: la debilidad, la depresión, miasteniya, el vértigo, el dolor de cabeza, el calambre, la somnolencia, psihoticheskie las reacciones con la sintomatología productiva, la ataxia.
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, el dolor en el vientre, la amargura en la boca, la náusea, el vómito, la diarrea.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: a la aplicación larga – la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la anemia hemolítica con la prueba positiva de Kumbsa.
Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción del gusto.
Por parte del sistema cardiovascular: el descenso de la presión arterial, zheludochkovaya paroksizmalnaya la taquicardia, el AV-bloqueo, la asistolia.
Otros: a la aplicación larga – el lupus medicamentoso rojo (cerca de 30 % de los enfermos a la duración de la terapia más de 6 meses), la artritis, ekssudativnyy la pleuresía, la pericarditis, la fiebre, el escalofrío, el dolor en los músculos.
Por parte de la piel: angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, el picor, la rubefacción, la eflorescencia de la piel, makulopapuleznaya la eflorescencia.
La interacción con otros medios medicinales:
Los preparados Antiaritmichesky: el uso paralelo con prokainamidom puede llevar a los efectos acumulativos o antagonistas cardiales y/o el aumento de los efectos tóxicos. Puede ser necesaria la reducción de la dosificación.
El uso paralelo con antiaritmicheskimi por los medios de la clase I (por ejemplo, hinidinom o dizopiramidom) puede hacerse la causa de la demora de la conductibilidad o la depresión sokratitelnoy la función del miocardo y la hipotensión arterial, especialmente a los enfermos con la descompensación cordial. Tal combinación puede ser fijada a los pacientes con la arritmia seria, que no se somete a la monoterapia, y debe aplicarse solamente a condición de la observación escrupulosa.
La aplicación común con amiodaronom puede llevar al aumento de la concentración prokainamida y N-atsetilprokainamida en el plasma de la sangre, el aumento de la toxicidad. La dosis prokainamida debe en este caso ser reducida. Además, summatsiya de los efectos electrofisiológicos puede surgir a la recepción simultánea con los preparados, que alargan el intervalo QT.
El preparado es indeseable aplicar con cordial glikozidami por la posibilidad de la opresión aguda predserdno-zheludochkovoy de la conductibilidad.
Los bloqueadores beta: prokainamid puede reforzar kardiodepressivnoe la acción de los bloqueadores beta, tales como el propranolol.
Los medios anticolinérgicos: prokainamid refuerza los efectos anticolinérgicos. A tal combinación debe observar la precaución especial.
Los medios antiholinesteraznye: prokainamid es al antagonista del efecto antiholinesteraznyh de los medios a miastenii gravis y retsidiviruyuschem la parálisis.
Los preparados antigipertenzivnye: prokainamid puede reforzar gipotenzivnyy el efecto tiazidnyh de los diuréticos y otros antigipertenzivnyh de los medios. Puede encontrarse necesaria la corrección de la dosis.
TSimetidin: el antagonista H2-gistaminovyh de los receptores tsimetidin puede bajar el claro renal prokainamida y N-atsetilprokainamida que lleva al aumento de la concentración último en el plasma de la sangre y la prolongación de sus efectos. Debe observar la precaución a la aplicación de estos preparados al mismo tiempo, especialmente a los hombres ancianos que tienen la posibilidad bajada de la conclusión de todos estos tres medios. Puede ser necesario en este caso el cambio de la dosificación.
Los bloqueadores de la conductibilidad nerviosa-muscular: prokainamid eleva a una potencia los efectos miorelaksantov, tales como suktsinilholin. Prokainamid puede reforzar o prolongar miorelaksiruyuschuyu la actividad batsitratsina, kolistimetata, digidrostreptomitsina, la gentamicina, la gramicidina, kanamitsina, neomitsina, polimiksina B, streptomitsina y viomitsina que puede llevar a la opresión de la respiración.
Los antibióticos: prokainamid puede cooperar con kanamitsinom, neomitsinom y streptomitsinom, llamando apnoe y la debilidad muscular que es vinculado al reforzamiento miorelaksiruyuschih de los efectos.
Trimetoprim: se disminuye el claro renal prokainamida y N-atsetilprokainamida que lleva al aumento farmakodinamicheskogo de la respuesta.
Prokainamid no aplican al mismo tiempo con sulfanilamidami y lidokainom (a consecuencia de posible summatsii los efectos colaterales neurológicos).
Refuerza los efectos de los medios citostáticos, el efecto secundario bretiliya tozilata.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a cualquier de los componentes del preparado. Los bloqueos Predserdno-zheludochkovye de II y III grado, el bloqueo de las ramas del manojo de Gisa, la insuficiencia cardíaca II-III de la fase; las arritmias vinculadas con glikozidnoy por la intoxicación; las arritmias como "la pirueta"; la hipotensión arterial; la insuficiencia pesada renal y de hígado, parkinsonizm, el lupus rojo, la asma bronquial, miasteniya.
La sobredosis:
Los síntomas: la opresión del sistema nervioso central, la confusión de la conciencia, tremor, la opresión de la respiración, un fuerte vértigo, el colapso, la náusea, el vómito, el descenso de la presión arterial, la ampliación progresiva del complejo QRS, el alargamiento de los intervalos QT y PR, el descenso de los dientes R y T, el AV-bloqueo, zheludochkovaya ekstrasistoliya, zheludochkovaya paroksizmalnaya la taquicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos, la asistolia.
El tratamiento. Especial antidota no existe. Reducir la absorción prokainamida a la sobredosis puede la llamada del vómito y el lavado del estómago. Realizan la observación escrupulosa, el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo.
Las medidas a la sobredosis incluyen el tratamiento sintomático, el EKG-CONTROL, el monitoring de la presión arterial. La introducción intravenosa 1/6 molyarnogo del lactato del sodio baja kardiotoksicheskie las consecuencias de la sobredosis prokainamidom.
La velocidad de la deducción prokainamida por los riñones es directamente proporcional a la velocidad klubochkovoy a la filtración, también se aumenta a la reducción rn de la orina, por eso aplican los medios que acidifican la orina. A la hipotensión pesada arterial aplican dopamin, mezaton o noradrenalin, infuzionnuyu la terapia. La terapia sintomática a zheludochkovoy las taquicardias; la hemodiálisis. La dialisis peritonealnyy es ineficaz. Al AV-bloqueo de II y III grado es oportuna la aplicación elektrokardiostimulyatsii.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo годности.1,5 del año. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.
