Aritmil

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: аmiodaron; (el 2-2-2-limo) [4 [2-dietilamino) etoksi]-3,5-diyodofenil] el metanoneto el hidrocloruro;
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda, blanco o casi el color blanco, con la superficie plana con los bordes segados y riskoy;
La composición: 1 pastilla contiene 200 mg amiodarona del hidrocloruro;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el calcio stearat, povidon, la lactosa el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antiaritmichesky. El mecanismo de la acción es condicionado por el bloqueo de los canales iónicos de las membranas celulares kardiomiotsitov (principalmente de potasio y en el grado insignificante cálcico y de sodio). Alarga la duración del potencial de la acción y eficaz refrakternogo del período en todas las partes del sistema conductor del corazón, incluso sinusovogo y el AV-nudo y los ventrículos. Baja el automatismo sinusovogo del nudo y ektopicheskih de los focos, prolonga la conductibilidad en las fibras de Purkine y las vías adicionales conductoras a los enfermos con el WPW-síndrome de (Wolf-Parkinsona-Uayta).
El preparado manifiesta antianginalnyy el efecto, que es condicionado por su acción antiadrenérgica. El preparado nekonkurentno bloquea a -  y b-adrenoretseptory. Amiodaron baja poco la resistencia periférica vascular y la presión de sistema arterial.

Farmakokinetika. El preparado contiene ≅ 37,3 % del yodo de la masa, tiene alto lipofilnost, después de peroralnogo de la recepción el preparado se absorbe despacio y no por completo (20–55 % de la dosis aceptada). Después de la recepción una sola vez la concentración máxima en la sangre se establece en 3–7 horas; tiene grande y variabelnyy el volumen de la distribución, como el resultado de la acumulación intensa en el tejido celular de grasa y los órganos con la circulación de la sangre intensa y la circulación sanguínea (el hígado, fácil, el bazo). El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone 96 %, y 10–50 % del preparado penentran a través de platsentarnyy la barrera; m penentra la parte de la dosis introducida en la leche materna. Es intenso metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita – dezetilamiodarona. La vía básica de la deducción – con la hiel. El período de la semideducción (compone T _1/2) el preparado a la terapia larga – 53±24 del día. T _1/2 dezetilamiodarona equivale por término medio a 61 día. Después del cese del tratamiento el nivel terapéutico amiodarona en el plasma se conserva durante nueve meses. No desaparece a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La prevención y el tratamiento paroksizmalnyh de las infracciones del ritmo cordial: sinusovoy las taquicardias, nadzheludochkovoy tahiaritmii, incluso los temblores y el centelleo de las aurículas, zheludochkovoy tahiaritmii, zheludochkovoy y nadzheludochkovoy ekstrasistolii; la infracción del ritmo a los pacientes con el WPW-síndrome; la profiláctica de los ataques de la estenocardia (estable, inestable, espontáneo) a los pacientes con la infracción del ritmo cordial, cerca de que el tratamiento por otros protivoaritmicheskimi por los preparados resultó por poco eficaz o es contraindicado. 

El modo de la aplicación y la dosis:

1. La aplicación dentro a las arritmias, peligrosas para la vida:
1.1) la dosis diaria medicinal compone 800–1600 mg (más vale dividir en 2–4 recepciones durante el día y fijar junto con la comida, especialmente a la dosis más de 1000 mg, y para los enfermos con las infracciones gastrointestinales) durante 1–3 ned o más largamente;
1.2) después del logro del efecto terapéutico la dosis diaria bajar hasta 400–800 mg (en 2 recepciones) durante cerca de 1–3 ned, y luego pasar hasta la dosis diaria que apoya — 400 mg (en 1–2 recepciones) y hasta 200 mg de 1 vez en el día durante el curso necesario del tratamiento.
2. La recepción dentro a las arritmias distintas:
2.1) paroksizmalnaya nadzheludochkovaya la taquicardia: la dosis medicinal compone 600 mg/sut durante 8–15 días; la dosis que apoya de 100-200 mg/sut;
2.2) paroksizmalnye del centelleo y el temblor de las aurículas: la dosis medicinal compone 600–800 mg/sut durante 15–30 días (a veces hasta 1000 mg/sut); la dosis que apoya de 300-400 mg/sut con el descenso gradual a 200 mg/sut todos 15–30 días;
2.3) potencialmente peligroso zheludochkovye las arritmias (frecuente, fresco zheludochkovye ekstrasistolii, los episodios repetidos zheludochkovoy las taquicardias): la dosis medicinal compone de 600-800 mg/sut; la dosis que apoya – 300–600 mg/sut;
2.4) los paroxismos frecuentes zheludochkovoy las taquicardias o los episodios repetidos fibrillyatsii de los ventrículos: la dosis media medicinal compone 1000 mg/sut durante 15–30 días, la dosis máxima diaria _(сутmax) en algunos casos — hasta 2000 mg durante 7–10 días; la dosis media que apoya — 700 mg/sut (de 600 hasta 800 mg/sut);
2.5) la arritmia a los niños: es necesario tomar en consideración que a los niños el efecto terapéutico del preparado comienza más rápidamente, y la duración de la acción menos que a los adultos. La dosis inicial diaria para los niños compone por término medio 10 mg/kg durante 10 días o antes del logro del efecto terapéutico. Después del logro de los resultados deseables la dosis diaria bajan hasta 5 mg/kg. La dosis diaria que apoya compone 2,5 mg/kg.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución fijan el preparado a los pacientes de la edad avanzada, ya que crece el riesgo del desarrollo de los efectos colaterales tóxicos. Ante el comienzo del tratamiento cada paciente tiene que pasar EKG, determinar el nivel TTG y el potasio en el plasma de la sangre. Debe tomar en consideración que la frecuencia del surgimiento y el peso de los efectos secundarios del preparado son dozozavisyaschimi. Al destino de Aritmila a los pacientes con la insuficiencia cardíaca puede ser necesario el uso simultáneo kardiotonicheskih de los medios. Durante el tratamiento por el preparado, también durante el surgimiento de las nuevas arritmias o la agudización de la enfermedad debe pasar el EKG-MONITORING cada 3 meses. El tratamiento largo en las dosis grandes puede llevar a los cambios de los índices EKG: el aumento de los intervalos Р-R, Q-Т, la ampliación del complejo QRS, la reducción de la amplitud del diente De t, la aparición de la U-onda. Aritmil con la precaución especial fijan el enfermo con la insuficiencia cardíaca estancada en vista del riesgo de la agravación de los índices hemodinámicos, también al AV-bloqueo de I grado. Debe informar al paciente que en caso del desarrollo de los efectos secundarios (en t. H. A CHSS compondrá menos de 55 golpes/minas) debe cesar el tratamiento e inmediatamente informar sobre esto al médico. Al desarrollo de los síntomas hipo- o la hipertireosis debe anular el preparado. A los enfermos con la infracción de la función del hígado de Aritmil fijan en las dosis más bajas.
Durante el tratamiento por Aritmilom es necesario el monitoring obligatorio regular de las funciones siguientes y los índices: la auscultación fácil en vista del riesgo del desarrollo pnevmopatii (en caso necesario pasan rentgenoskopiyu o la radiografía de los órganos del tórax); el control periódico de los índices de la función de la respiración exterior; la inquisición oftalmológica antes del comienzo del tratamiento y el examen periódico durante el tratamiento; el control de la función de la glándula tiroides al tratamiento largo. Es necesario observar la precaución especial durante la realización de las intervenciones operativas con la aplicación de la narcosis en vista del riesgo del surgimiento kardiodepressivnogo, gipotenzivnogo y aritmogennogo del efecto de Aritmila a la combinación con los medios para la narcosis. Al tratamiento largo por el preparado debe evitar la insolación que es condicionado por la probabilidad del desarrollo de las quemaduras solares. Aritmil es contraindicado al embarazo. Aproximadamente 25 % de la dosis aceptada por la madre, se descubren en la leche materna, por eso Aritmil no fijan durante la mamada.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios al tratamiento por Aritmilom dependen de la dosis y la duración de la terapia:
Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia (el grado depende de la dosis) tiene a menudo la corriente sin síntomas, puede acompañarse sin embargo de la sintomatología clínica, son posibles sinoatrialnaya o АV-блокада. Los efectos Proaritmichesky de Aritmila, el desarrollo y la agravación de la corriente de las arritmias existentes puede ser la causa de la infracción de la función de la glándula tiroides, incluso en relación a la recepción del preparado; el desarrollo / la agudización / de los síntomas de la insuficiencia cardíaca;
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la náusea, el vómito, las cerraduras, el sabor metálico en la boca;
Por parte de vegetativo y TSNS: paresteziya, tremor, el dolor de cabeza, el sentimiento del cansancio, miopatiya, la neuritis retrobulbar, en los casos solitarios – la hipertensión de buena calidad intracraneal, los sueños terribles, las alucinaciones acústicas; la debilidad desacostumbrada en los músculos de las extremidades; la ataxia – el efecto secundario más frecuente, que puede surgir dentro de un tiempo después del comienzo de la terapia y tenerse mucho tiempo (до1 del año) después de la anulación.   
Por parte del sistema respiratorio: la neumonía intersticial alveolar,  la fibrosis,  la pleuresía, la bronquitis, la neumonía (con el fallecimiento), bronhospazm (especialmente a los enfermos con la insuficiencia pesada respiratoria o la asma bronquial); las manifestaciones clínicas de los estados indicados patalógicos: el ahoguío, la tos;
Por parte de los órganos de la vista: el depósito lipofustsina en el epitelio de la córnea; las quejas de la aparición de las aureolas de color o la vaguedad de los contornos; raramente la neuropatía o la neuritis del nervio óptico;
Por parte del sistema endocrino: a la aplicación larga es posible la aparición de la hipotireosis, es más raro – la hipertireosis;
Las reacciones dermatológicas: la fotosensibilización, la pigmentación svintsovo-azul o azulada de la piel, la eflorescencia en la piel, de vez en cuando — allopetsiya, las reacciones alérgicas;
Otros: a veces vaskulit, la infracción de la función de los riñones, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica o aplástica. 

La interacción con otros medios medicinales:

¡En relación a la eliminación larga del organismo de Aritmil puede cooperar con otros medios medicinales en algunas semanas y hasta los meses después de su anulación! La aplicación simultánea de Aritmila con anestetikami puede reforzar gipotenzivnyy el efecto y llamar la bradicardia, rezistentnuyu al tratamiento por la atropina. La recepción común con otros antiaritmicheskimi por los preparados (hinidin, prokainamid, flekainid, fenitoin dizopiramid, prokain) refuerza el efecto terapéutico, sin embargo sube además el riesgo del desarrollo proaritmogennogo las acciones. La aplicación simultánea con hinidinom, dizopiramidom, prokainamidom o meksiletinom puede llamar el aumento considerable del intervalo Q-Т. Así que a la aplicación urgente común de Aritmila con antiaritmicheskimi por los medios de I clase es necesario bajar la dosis de estos preparados a 30-50 % con su excepción gradual del esquema del tratamiento. Aritmil eleva a una potencia la acción de los anticoagulantes (varfarin, neodikumarin): El efecto se nota ya para 4–6 día después del comienzo del tratamiento por el preparado y continúa durante algunas semanas o hasta los meses después de su anulación. En tales casos es oportuno bajar la dosis de los anticoagulantes en 1/3–1/2 a condición del control regular de los índices protrombinovogo del índice. La combinación de Aritmila con β-adrenoblokatorami y los antagonistas de los iones del calcio lleva al desarrollo de la bradicardia, el AV-bloqueo, la hipotensión. El preparado sube la concentración digoksina en el suero de la sangre antes de los valores tóxicos, en relación a esto la dosis cordial glikozida son necesario bajar environ 50 % de terapéutico y pasar el monitoring ulterior obligatorio de su concentración en la sangre. La aplicación simultánea con saluretikami, glyukokortikosteroidami sube el riesgo del desarrollo de la arritmia condicionada por el descenso del nivel de los iones del potasio. Holestiramin reduce T _1/2 y el nivel de Aritmila en el plasma, tsimetidin, al contrario, aumenta. La aplicación simultánea con los medios medicinales, para que es propio fotosensibiliziruyuschy el efecto, puede llevar al aumento de la expresividad de la fotosensibilización. Los preparados del yodo aumentan la concentración de Aritmila en la sangre y la sintomatología yodozavisimyh de las complicaciones.

Las contraindicaciones:

La debilidad sinusovogo del nudo, sinusovaya la bradicardia, atrioventrikulyarnye los bloqueos de II y III grado; por el enfermo con la fracción del lanzamiento menos 0,40 (el riesgo grande de la muerte súbita) y con la infracción preliminarmente revelada de la función de la glándula tiroides (hipo- o la hipertireosis), la hipersensibilidad; la hipocaliemía, el embarazo, la lactación. La sensibilidad excesiva a componente el preparado. 

La sobredosis:

La hipotensión arterial, sinusovaya la bradicardia, el desarrollo sinoatrialnoy o atrioventrikulyarnoy los bloqueos II y hasta III grados.
El tratamiento: específico antidota no existe. A condición de la recepción reciente del preparado es oportuno dentro provocar el vómito y abastecer el lavado del estómago. En caso de la bradicardia fijan la atropina o β1-adrenomimetiki (dobutamin), en caso necesario usan los marcapasos. A la hipotensión pueden ser usados los preparados con kardiotonicheskim por la acción o gipertenzivnye los preparados. Aritmil y ello metabolity no se separan a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez – 4 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 2 embalajes de contorno en el paquete.