Enalapril

Las características generales. La composición:

El nombre internacional: enalapril, 1 - [N - [S] - 1 - karboksi - 3 - fenilpropil] - L - alanil] - L - prolin - 1 éter '-etílico maleat;
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas blanco o casi el color blanco, la forma redonda con riskoy y faskoy;
La sustancia activa: 1 pastilla contiene enalaprila maleata - 10 mg;
Las sustancias auxiliares: el azúcar (lactosa) de leche, el almidón de patatas, polivinilpirrolidon, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Enalapril se refiere a la clase de los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento. El mecanismo de la acción farmacológica del preparado consiste en el bloqueo APF con la demora ulterior de la transformación de la angiotensina inactiva І en su forma activa - la angiotensina ІІ. Además de esto, él disminuye la degradación vazodepresornyh peptidov – bradikinina y prostaglandina Е2, los músculos llanos, que llaman la relajación, de los vasos, contribuye produtsirovaniyu vazodilatiruyuschih prostanoidov y la liberación del óxido del nitrógeno. Es oprimido en resultado patalógico vazokonstriktsiya, proliferatsiya y la hipertrofia de las jaulas del miocardo, es debilitada la activación del sistema nervioso simpático. El preparado contribuye al descenso de la presión en la aurícula derecha y en el círculo pequeño de la circulación de la sangre, reduce la posibilidad del desarrollo de la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Baja: el postcargamento al corazón, la descomposición bradikinina, la presión arterial, la resistencia general periférica de los vasos, el grado del peso de la insuficiencia cardíaca. Estimula la síntesis prostaglandinov, aumenta la tolerancia al cargamento físico. Refuerza la hemorragia renal, mejora la función de los riñones y obstaculiza el desarrollo diabético nefropatii. No influye sobre el metabolismo de la glucosa, las lipoproteínas. Penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna.

Farmakokinetika. Enalapril farmakologicheski maloaktiven es prolekarstvom. Cayendo en el hígado, él gidrolizuetsya en enalaprilat – el inhibidor APF activo. La bioaccesibilidad - 60 %. La recepción de la comida no influye sobre la absorción. Cerca de 50 % del preparado puede comunicar con los proteínas del plasma. 1 pastilla del preparado permite alcanzar el efecto uniforme a lo largo del día. metaboliziruetsya en el hígado. La concentración máxima enalaprilata se observa para 4 hora después de la aceptación peroralno. Desaparece del organismo por dos vías: 10 % por el hígado y 90 % por los riñones. El tiempo de la semideducción enalaprilata compone 11 horas.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, incluso renovaskulyarnaya, la insuficiencia cardíaca crónica y sistolicheskaya la disfunción del ventrículo izquierdo, diabético nefropatiya.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan independientemente de la recepción de la comida. La dosis inicial compone 2,5 mg de 1 vez en el día. En caso necesario la dosis sencilla aumentan poco a poco hasta 20 mg de 1-2 veces en el día. La dosis que apoya, habitualmente, 10-20 mg en el día. La dosis superior diaria no más 40 mg es una sola vez o en 2 recepciones.
La insuficiencia cardíaca estancada. La dosis recomendada inicial – 2,5 mg de 1 vez en el día. La dosis suben poco a poco antes del logro del efecto máximo clínico, que se observa habitualmente en 2-4 semanas. La dosis regular que apoya compone 2,5-10 mg de 2 veces en el día, máximo – 20 mg de 2 veces en el día. La disfunción Asimptomatichesky del ventrículo izquierdo. La dosis inicial – 5 mg/sut; que apoya – 10 mg de 2 veces en el día. La hipertensión secundaria arterial a las enfermedades de los riñones. La dosis determinan tomando en cuenta el estado de los riñones y el claro de la creatinina. Para los pacientes, el claro de la creatinina a que supera 30 ml/minas, la dosis inicial compone 5 mg/sut; a los pacientes, el claro de la creatinina a que menos de 30 ml/minas, fijan en la dosis de 2,5 mg/sut, que suben poco a poco antes del logro del efecto satisfactorio. A los pacientes, que se encuentran sobre la hemodiálisis, fijan 2,5 mg en el día del procedimiento; en todos otros días la dosis establecen depende del nivel de la presión arterial.

Los rasgos de la aplicación:

A la aplicación larga es necesario el control de los índices de la sangre periférica. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada o con las infracciones pesadas de la función de los riñones, también con la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, los diuréticos, vinculados al tratamiento, el régimen sin sal, la diarrea, el vómito, la hemodiálisis puede observarse la hipotensión arterial. El preparado fijan con la precaución a los pacientes a la hipercaliemía, a las colagenosis y autoimmunnyh las enfermedades, a los pacientes, por que se planea la realización de la intervención quirúrgica.

En caso del desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón o las reacciones alérgicas es necesario anular la recepción del preparado. El efecto positivo prestan los preparados antihistamínicos. En caso de la localización del hinchazón en el campo de la lengua o la laringe debe rápidamente introducir subcutáneamente la solución de la adrenalina 1:1000 (0,3-0,5 ml).

Se recomienda observar la precaución en caso de la aplicación del preparado a los enfermos con la insuficiencia de hígado. La aplicación de los inhibidores APF durante el embarazo puede conducir a la muerte el fruto. Por los recién nacidos y los lactantes, que se sometían a la influencia intrauterina de los inhibidores APF, se recomienda conducir la observación escrupulosa para la revelación oportuna del descenso expresado de la presión arterial, oligurii, la hipercaliemía y los desajustes neurológicos, posible a consecuencia de la reducción de la hemorragia renal y cerebral al descenso de la presión arterial llamada por los inhibidores APF. A oligurii es necesario el mantenimiento de la presión arterial y renal perfuzii por medio de la introducción de los líquidos correspondientes y sosudosuzhivayuschih de los medios.

Es necesaria la precaución al trabajo con otros medios técnicos de transporte y potencialmente peligrosos por la posibilidad de la aparición del vértigo, especialmente a principios del tratamiento enalaprilom. Durante la aplicación del preparado no es recomendable emplear las bebidas alcohólicas, debe observar la precaución a la ejecución de los ejercicios físicos en el tiempo caluroso, puesto que hay un riesgo del desarrollo de la deshidratación y el descenso excesivo de la presión arterial por el descenso del volumen de la sangre que circula. Enalapril desaparece del organismo a la hemodiálisis; en el día de la realización del procedimiento lo fijan en la dosis diaria de 2,5 mg. A la necesidad de la intervención quirúrgica debe informar al anestesiólogo que el paciente recibe la terapia enalaprilom.

Los efectos secundarios:

A la aplicación son posibles: la tos seca, el dolor de cabeza, son más rara – la hipotensión arterial (especialmente después de la recepción de la primera dosis del preparado), ortostaticheskie las reacciones que se acompañan del vértigo, la debilidad, la infracción de la vista, el colapso; la taquicardia y otras infracciones del ritmo cordial, el dolor en el pecho, la estenocardia, la sensación del cansancio, la infracción del sueño, la nerviosidad, la depresión, el calambre, los zumbidos en los oídos, la infracción del gusto, la náusea, el vómito, la diarrea, la anorexia, la pancreatitis, la estomatitis; glossit, la sensación de la sequedad en la boca; trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis; el ahoguío, la distonia, los infiltrados en fácil, la bronquitis; las reacciones alérgicas, incluso de la piel vysypaniya, angionevrotichesky el hinchazón, incluso eozinofiliya, la fiebre, artralgiya; el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, epidermalnyy nekroliz. Las reacciones de la piel pueden acompañarse mialgiey, miozitom, la artritis, vaskulitom, serozitom, eozinofiliey, la leucocitosis.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación enalaprila y tiazidnyh de los diuréticos hay una reducción de la expresividad de los síntomas de la hipocaliemía, indutsirovannoy por el diurético. La potenciación del efecto se observa a la recepción simultánea con diurético y gipotenzivnymi por los medios, opioidnymi por los analgésicos, los medios para la narcosis y el alcohol. La recepción común enalaprila con los soporíferos, narcótico, los anestésicos contribuye al descenso de la presión arterial. El destino común enalaprila y kaliysberegayuschih de los diuréticos (spironolakton, triamteren, amilorid), las añadiduras alimenticias y las sales que contienen el potasio, especialmente al tratamiento de los enfermos con las funciones violadas de los riñones, puede llevar a la hipercaliemía. Enalapril puede reducir el claro del litio en la sangre. A los pacientes con la función violada de los riñones que reciben nesteroidnye los medios antiinflamatorios, después del comienzo de la aplicación enalaprila es posible el descenso de su efecto y la agravación ulterior de la función de los riñones. TSimetidin aumenta la duración de la acción enalaprila. Enalapril debilita la acción teofillina. A la aplicación común con los medicamentos imunodepresivos crece el riesgo del impacto a la médula.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, a los inhibidores APF; el embarazo, la lactación, la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años; angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia, la azotemia progresiva a la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria renal del único riñón, el estado después del transbordo del riñón; las enfermedades primarias del hígado o la insuficiencia de hígado, la hipercaliemía, la realización de la desensibilización al veneno de los insectos, la estenosis arterial o la valva mitral con las infracciones expresadas de la hemodinámica.

La sobredosis:

A la sobredosis puede desarrollarse la hipotensión en la combinación con el bloqueo renin-angiotenzinovoy los sistemas, el vértigo, el desarrollo de la insuficiencia aguda de la circulación de la sangre coronaria y/o cerebral. En caso de la hipotensión se recomienda la posición estando e intravenoso infuziya de la solución fisiológica. En los casos pesados, al uso del preparado en la dosis que supera repetidamente recomendada, la hemodiálisis ayuda la desaparición enalaprilata de la circulación de la sangre general.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto + 25 zs. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 2 blistera en el paquete.