Enapy-R
El productor: Krka Eslovenia
El código de la central telefónica automática: C09AA02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para la introducción intravenosa.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1,25 mg enalaprilata.
Las sustancias auxiliares: el alcohol bencílico, el sodio el cloruro, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.
El medio gipotenzivnoe.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Enalaprilat es metabolitom enalaprila - el inhibidor APF. Reduce la formación de la angiotensina II de la angiotensina I, la concentración de la aldosterona en la sangre, sube la liberación renina, estimula la liberación prostaglandinov y endotelial relaksiruyuschego del factor de las venas, oprime el sistema nervioso simpático.
Baja la resistencia general periférica vascular, la presión (INFIERNO) arterial, pred - y el postcargamento al miocardo, extiende las arterias en gran medida, que la vena. El efecto gipotenzivnyy es más expresado a un alto nivel renina los plasmas de la sangre, que a su nivel normal o bajado. El descenso el INFIERNO en los límites terapéuticos no presta el impacto a la circulación de la sangre cerebral. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo. El tiempo de la llegada del efecto terapéutico después de la introducción intravenosa de 5-15 minas, alcanza el máximo en 1-4 h, se conserva cerca de 6 h.
Farmakokinetika. Enalaprilat es absorbido mal después de peroralnogo de la recepción y es prácticamente inactivo, por eso lo introducen solamente intravenosamente. La concentración máxima después de la introducción intravenosa (v/v) es alcanzada en 15 minutos
El período de la semidistribución compone 4 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre 50-60 %. Circula en la sangre en el tipo invariable. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera. No metaboliziruetsya.
Desaparece del organismo en el tipo no cambiado, a través de los riñones (más de 90 %) la vía klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. El período de la semideducción (T1/2) unas 35 horas.
El claro de la creatinina (KK) a la hemodiálisis – 38-62 ml/minas, la concentración enalaprilata en el suero de la sangre después de 4 hemodiálisis horarias baja a 45-75 %.
Las indicaciones:
La crisis hipertónica, la hipertensión arterial en casos de que la recepción de los medios medicinales es imposible dentro, la encefalopatía hipertónica.
El modo de la aplicación y la dosis:
Intravenosamente (v/v), durante 5 minutos despacio o kapelno en el cultivo en 20-50 ml de 5 % de la solución dekstrozy (las glucosas), 0,9 % de la solución del sodio del cloruro de 1,25 mg (1 ml – 1 ampolla) cada 6 horas.
La dosis regular compone 1,25 mg (1 ml) del preparado cada 6 horas, incluso los enfermos que aceptaban antes el preparado Enapy para uso interno (las pastillas).
A los enfermos que aceptan los diuréticos, la dosis inicial del preparado se disminuye hasta 0,625 mg (0,5 ml – l de la ampolla). Si en 1 hora después de la introducción el efecto terapéutico no satisfactorio, la misma dosis puede ser introducido repetidamente, y después de 6 horas es continuado el tratamiento por el preparado en la dosis de 1,25 mg cada 6 horas.
La dosificación a la insuficiencia renal: a la insuficiencia moderadamente expresada crónica renal (HPN) para los pacientes con KK más de 0,5 ml/con (30 ml/minutos, la creatinina en el suero de la sangre no superan 265 mkmol/l) la dosis compone 1,25 mg (1 ml – 1 ampolla) el preparado cada 6 horas, no le es necesario a la corrección de la dosis. Si en 1 hora después de la introducción el efecto terapéutico no satisfactorio, la dosis de 1,25 mg (1 ml – 1 ampolla) puede ser introducida repetidamente, y a la expiración de 6 horas es continuado el tratamiento por el preparado en la dosis de 1,25 mg (1 ampolla) cada 6 horas.
Para los enfermos con KK menos de 0,5 ml/con (30 ml/minutos, la creatinina en el suero de la sangre superan 265 mkmol/l) la dosis inicial compone 0,625 mg (0,5 ml), con el control ulterior de los índices el INFIERNO durante 1 hora para la revelación del riesgo del descenso excesivo el INFIERNO. Por falta del efecto en 1 hora la introducción del preparado en la dosis de 0,625 mg (0,5 ml) repiten, y el tratamiento por el preparado continúan en la dosis de 1,25 mg (1 ml-1 la ampolla) cada 6 horas.
Para los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis del preparado de Enapy R compone 0,625 mg (0,5 ml) cada 6 horas durante 48 horas.
Durante el tránsito a la recepción del preparado dentro: la dosis recomendada inicial enalaprila compone 5 mg en el día para los pacientes, por que eran introducidos antes regular (1,25 mg/ml) la dosis del preparado de Enapy. En caso necesario la dosis puede ser aumentada. Para los pacientes, que tratamiento era pasado dos veces dosis bajada inicial de 0,625 mg (0,5 ml) del preparado de Enapy R, la dosis recomendada inicial enalaprila durante el tránsito a la recepción compone dentro 2,5 mg en el día.
Los rasgos de la aplicación:
El tratamiento pasan solamente en condiciones del establecimiento medicinal-profiláctico o las brigadas de la asistencia médica rápida.
La hipotensión arterial puede observarse (en algunas horas después de la introducción de la primera dosis) a los pacientes con expresado HSN y giponatriemiey, también a los pacientes con la insuficiencia expresada renal y a los pacientes con la hipertensión arterial, especialmente en el fondo gipovolemii como resultado del tratamiento por los diuréticos, el régimen sin sal, la diarrea, el vómito o la hemodiálisis. Debe comenzar el tratamiento de los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de la hipotensión arterial de la mitad de la dosis del preparado de Enapy R (0,625 mg – 0,5 ml). A la hipotensión arterial el enfermo debe dar la posición horizontal con la cabecera baja y, en caso necesario, corregir el volumen del plasma por medio de infuzii 0,9 % de la solución del cloruro del sodio. Tranzitornaya la hipotensión (pasajera) arterial no es la contraindicación al tratamiento ulterior enalaprilatom. Después de la corrección el INFIERNO y el volumen de la sangre que circula (OTSK) los pacientes llevan habitualmente bien las dosis siguientes del preparado. En caso de la hipotensión sintomática arterial debe bajar la dosis del preparado o cesar el tratamiento por el preparado de Enap y el Río
Debe evitar el tratamiento por el preparado de Enap y R a los pacientes con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, ya que esto puede llamar la hipotensión arterial, la agravación de la función de los riñones y hasta la insuficiencia aguda renal (OPN), que tiene habitualmente el carácter convertible. Se Recomienda comenzar la terapia de las dosis mínimas y en condiciones de la observación escrupulosa médica; en ulterior es necesario pasar – la titulación de la dosis y el control regular de la función de los riñones.
A los pacientes con la insuficiencia renal la dosis es correlacionada depende del nivel KK (cm. La sección: «el Modo de la aplicación y la dosis»). Se Recomienda el control de la creatinina y la concentración del potasio en la sangre.
Ya que durante el tratamiento por el preparado de Enapy R es posible el aumento del nivel del contenido del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los enfermos con HSN, que sufren también por la diabetes, el destino simultáneo del preparado y kaliysberegayuschih de los diuréticos, tales como spironolakton, amilorid y triamteren, y otros preparados, capaz de llamar la hipercaliemía, no es recomendable.
Es posible rara vez el desarrollo del síndrome que comienza con holestaticheskoy de la ictericia, que progresa hasta fulminantnogo de la necrosis del hígado. El mecanismo del desarrollo de este síndrome es desconocido. A la aparición de la ictericia o el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado" debe inmediatamente cesar la introducción del preparado.
En el fondo de la terapia simultánea con gipoglikemicheskimi por los medios (las derivadas sulfonilmocheviny y la insulina) es necesaria durante primero algunos meses el control del nivel de la glucosa en la sangre.
Ante el comienzo y durante la terapia por los inhibidores APF, especialmente a los pacientes con el riesgo subido de la neytropenii/agranulacitosis (a la infracción de la función de los riñones o las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, en el fondo de la terapia por el alopunirol y prokainamidom), trombotsitopenii y la anemia o que recibe las altas dosis de los inhibidores APF, también a los primeros indicios de la infección, les es necesario el control del número total de los leucocitos y la fórmula leucocitaria con la periodicidad una vez al mes en los primeros 3-6 meses del tratamiento y de los intervalos periódicos a año. A la confirmación neytropenii (el número neytrofilov es más pequeño 1000/mkl) debe cesar la terapia por los inhibidores APF.
Hasta y durante el tratamiento por los inhibidores APF es necesario el control el INFIERNO, los índices de la sangre (la hemoglobina, el potasio, la creatinina, la urea, a la actividad de los fermentos "de hígado"), el proteína en la orina.
Es necesario tomar en consideración a la conducta del diagnóstico diferencial el desarrollo posible de la tos seca, improductiva, que desaparece después del cese de la terapia.
A la presencia en la anamnesia angionevroticheskogo del hinchazón (no vinculado a la recepción de los inhibidores APF), hay un riesgo subido de su desarrollo repetido en el fondo del tratamiento.
Ante las intervenciones quirúrgicas (incluso la estomatología) es necesario advertir al médico-anestesiólogo de la aplicación de los inhibidores APF (el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial).
Por los recién nacidos o los lactantes, que se sometían a la influencia intrauterina de los inhibidores APF, se recomienda observar para la revelación oportuna del descenso expresado al INFIERNO, oligurii, la hipercaliemía y las infracciones neurológicas, posible a consecuencia de la reducción de la hemorragia renal y cerebral al descenso el INFIERNO, llamado por los inhibidores APF. A oligurii es necesario el mantenimiento el INFIERNO y renal perfuzii por medio de la introducción de los líquidos correspondientes y sosudosuzhivayuschih de los medios.
El preparado contiene menos 1 mmol (23 mg) el sodio en cada dosis (1,25 mg), por eso se considera como «el preparado, que no contiene el sodio,».
Al embarazo el preparado es contraindicado. No debe aplicar en I trimestre del embarazo. A la confirmación del embarazo enalapril es necesario anular. El preparado es contraindicado en II – III trimestres del embarazo. La aplicación en II – III trimestres del embarazo puede llamar fetotoksicheskie los efectos (el descenso de la función de los riñones, malovodie, la demora de la osificación de los huesos de la calavera) y los efectos neonatales tóxicos (la insuficiencia renal, la hipotensión arterial, la hipercaliemía). A la aplicación del preparado en II – III trimestre del embarazo se recomienda pasar la investigación ultrasonora de los riñones y los huesos de la calavera del fruto. Enalapril penentra a través de la placenta y puede ser quitado de la hemorragia neonatal por medio de peritonealnogo de la dialisis.
Enalapril y enalaprilat se separa en la leche materna, pero su seguridad no es estudiada. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación la alimentación de pecho cesar.
No hay datos sobre el impacto a la velocidad de la reacción y la capacidad de dirigir atotransportnymi los medios.
Los efectos secundarios:
La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios (la organización Mundial de la sanidad pública (la OMS)):
Muy a menudo > 1/10
A menudo de> 1/100, <1/10
Infrecuentemente de> 1/1000, <1/100
Raramente de> 1/10000, <1/1000
Muy raramente de <1/10000, incluso los mensajes separados.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el dolor en los pechos, los golpes del corazón, la arritmia (predserdnaya bradi - o la taquicardia, el centelleo de las aurículas), agudo levozheludochkovaya la insuficiencia, emboliya de las arterias neumónicas, el descenso excesivo el INFIERNO, ortostatichesky el colapso. Raramente – el síndrome de Reyno. Al descenso excesivo el INFIERNO, en general a los enfermos con IBS es clínico por el estrechamiento significativo de los vasos del cerebro, pueden desarrollarse la isquemia del miocardo (la estenocardia o el infarto del miocardo) o tserebrovaskulyarnye las infracciones.
Por parte de central (TSNS) y el sistema periférico nervioso: muy a menudo – la astenia; a menudo - el dolor de cabeza, la depresión, la debilidad; infrecuentemente - el vértigo, parestezii, la somnolencia, el insomnio, la excitación subida nerviosa; raramente – los sueños "terribles", la infracción del sueño.
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo – la náusea; a menudo – la diarrea, abdominalnye los dolores, el cambio de las degustaciones; infrecuentemente – la cerradura, el vómito, la impracticabilidad intestinal, la pancreatitis, la dispepsia, la anorexia, la sequedad en la boca, pepticheskaya la úlcera; raramente – la estomatitis / las ulceraciones aftosas, glossit.
Por parte del sistema respiratorio: muy a menudo - la tos improductiva seca; a menudo - el ahoguío, rinoreya, la faringitis, la disfonia, bronhospazm; raramente – los infiltrados neumónicos, rinit, el alveolite/eozinofilnaya alérgico la neumonía.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: infrecuentemente – la anemia (incluido aplástico y hemolítico), la hipoglicemia; raramente – neytropeniya, el descenso de la concentración de la hemoglobina, el descenso del hematocrito, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la opresión de la hematopoyesis medular, pantsitopeniya.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - la infracción de la función de los riñones, proteinuriya; raramente – oligouriya.
Las reacciones alérgicas: a menudo - la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón de la persona, las extremidades, los labios, la lengua, el conducto vocal y/o la laringe; infrecuentemente – el picor de la piel, la mariposa de la ortiga; raramente - eksfoliativnyy la dermatitis, multiformnaya el eritema, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la utrícula (pemfigus), eritrodermiya; muy raramente – angionevrotichesky el hinchazón de la membrana mucosa del intestino, la fotosensibilización, ekzantema.
Es posible el desarrollo simptomokompleksa, que incluye: la fiebre, serozit, vaskulit, mialgiyu/miozit, la artralgiyu/artritis, el test ANA positivo (antinuklearnye los anticuerpos), el aumento SOE (la velocidad del asiento de los eritrocitos), eozinofiliyu y la leucocitosis.
Por parte del órgano de la vista: muy a menudo – la infracción de la agudeza de la vista.
Los índices de laboratorio: a menudo - la hipercaliemía, tranzitornoe el aumento en el suero de la sangre de la concentración de la creatinina; infrecuentemente - el aumento en el suero de la sangre de la concentración de la urea, giponatriemiya; raramente – el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la bilirrubina.
Otros: infrecuentemente – la fiebre, alopetsiya, potlivost, los calambres musculares, la sensación de "las afluencias" a la cutis, los zumbidos en la cabeza, la impotencia, el descenso libido; raramente - limfoadenopatiya, autoimmunnye las enfermedades, ginekomastiya.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea con los diuréticos, otros gipotenzivnymi por los medios, la nitroglicerina, otros nitratos y vazodilatatorami, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, neyroleptikami, opioidnymi analgetikami, los medios para la anestesia general sube el riesgo del surgimiento de la hipotensión arterial.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), los estrógenos, adrenostimulyatory, los medios medicinales que activan la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema, el régimen salino, el etanol debilitan gipotenzivnyy el efecto del preparado.
NPVP y los inhibidores APF prestan el efecto convertible aditivo - el aumento del potasio en el suero de la sangre. Rara vez – puede desarrollarse la insuficiencia aguda renal (por ejemplo, a los pacientes de edad avanzada o desecados).
Los preparados del potasio, kaliysberegayuschie los diuréticos (spironolakton, amilorid, triamteren), tsiklosporin suben el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.
El destino simultáneo enalaprilata y los preparados del litio puede llevar a la intoxicación convertible por el litio. La aplicación simultánea con los preparados del litio no es recomendable. A la necesidad justificada de tal combinación es necesario escrupulosamente controlar los contenidos del litio en el suero de la sangre.
Enalaprilat refuerza gipoglikemichesky el efecto de las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina (más a menudo a principios de la terapia combinada o a la infracción de la función de los riñones).
A la aplicación simultánea con el alopunirol, los medios citostáticos, los medicamentos imunodepresivos, prokainamidom sube el riesgo del desarrollo neytropenii y/o la agranulacitosis.
Enapy R es posible aplicar al mismo tiempo con el ácido acetilsalicílico, trombolitikami y adrenoblokatorami beta.
A la aplicación simultánea con el preparado del oro (aurotimalat del sodio) en in'ektsionnoy a la forma es notado el reforzamiento del efecto de los inhibidores APF ("las afluencias" de la sangre a la cutis, la náusea, el vómito, la hipotensión arterial).
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a enalaprilu, enalaprilatu, otros componentes del preparado u otros inhibidores APF (incluido y en la anamnesia); hereditario e idiopático angionevrotichesky el hinchazón; la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia no son demostradas); los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis con el uso poliakrilnitrilnyh de las membranas (high-flux (vysokoprotochnye) la membrana, por ejemplo AN 69); a la aféresis lipoproteidov de la densidad baja (LPNP) dekstrana el sulfato; directamente ante el curso de la desensibilización por el veneno de avispa o abejuno.
Con la precaución: primario giperaldosteronizm, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya (GKMP) la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria del único riñón, la hipercaliemía, el estado después del transplante del riñón, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, la diabetes, la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), mielosupressiya (la leucopenia, trombotsitopeniya), ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la insuficiencia renal (KK menos de 1,33 ml/con, proteinuriya más de 1/sut), gipovolemiya (giponatriemiya, en el fondo de la terapia por los diuréticos; los pacientes que observan el régimen con la restricción de la sal común o que se encuentran sobre la hemodiálisis; la diarrea, el vómito), la edad avanzada (son mayores 65 años), la aplicación simultánea con los preparados del litio.
La sobredosis:
Los síntomas: el descenso excesivo el INFIERNO hasta el desarrollo del colapso, el infarto del miocardo, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral o tromboembolicheskih de las complicaciones, el calambre, el estupor.
El tratamiento: al descenso expresado al INFIERNO – dar al paciente la posición horizontal con los pies levantados; 0,9 % la solución del sodio del cloruro (v/v). La hemodiálisis es eficaz: la velocidad de la deducción – 38-62 ml/minas (syvorotochnye las concentraciones enalaprilata bajan a 45-57 % después de 4 hemodiálisis horarias). Se recomienda el control regular: el INFIERNO, la función de la respiración, la concentración del potasio en el suero de la sangre y la diuresia.
Las condiciones del almacenaje:
La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto de 25 grados de S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
La solución para la introducción intravenosa, 1,25 mg/1 de ml. Por 1 ml del preparado en la ampolla del cristal transparente (tipo I, Ph. Eur.). Sobre la ampolla son puestos el punto de color y dos de color kodirovochnyh los anillos. Por 5 ampollas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister). 1 blister empaquetan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.
