Simvalimit

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg simvastatina.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, metiltsellyuloza, el magnesio stearat, butilgidroksianizol, el ácido ascórbico, el ácido cítrico el monohidrato.

La envoltura blanca pelicular: 33G28707 Opadray blanco (gipromelloza 40 %, la lactosa el monohidrato, el macrogol 3000, el titán dioksid (Е171), triatsetin, karnaubsky la cera.

La envoltura es clara-rosada pelicular: 85F 24678 Opadray rosado (el alcohol polivinílico parcialmente gidrolizirovannyy 40 %, el titán dioksid (Е171), el macrogol 3000, el talco, el hierro el óxido negro (Е172), el hierro el óxido amarillo (Е172), karmoizin (azorubin) (Е122), karnaubsky la cera.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Simvalimity (simvastatin) – la medicina que regula el nivel de los lípidos. Él se refiere al grupo de los inhibidores редуктазы3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима Y (los inhibidores reduktazy GMG-KoA), que llaman también statinami. Como resultado del bloqueo reduktazy GMG-KoA se frena la transformación GMG-KoA en mevalonovuyu el ácido que es el antecesor de la colesterina, y baja, así, la cantidad de la colesterina en las jaulas.

Ya que la síntesis de la colesterina pasa, en general, en el hígado, el lugar de acción statinov es gepatotsit. Statiny bajan en el plasma la concentración de la colesterina general, la colesterina de las lipoproteínas de bajo (LPNP) y la densidad muy baja (LPONP). Son capaces de disminuir también el nivel de los triglicéridos y elevar el nivel de la colesterina de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP). Sin embargo gipolipidemicheskoe la acción de los preparados de este grupo se explica todavía por un mecanismo. Al descenso de las reservas intracelulares de la colesterina en la membrana gepatotsitov kompensatorno se aumenta la cantidad de los receptores LPNP que contribuye a la desaparición LPNP izkrovi.

Farmakokinetika. Simvastatin se absorbe en el tracto intestinal y después de la hidrólisis se convierte en la forma activa en el tipo gidroksikisloty beta. Son distinguidos otros activo e inactivo metabolity. La concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre es alcanzada durante 1,3-2,4 h.

Para simvastatina es característico el metabolismo intenso del primer paso a través del hígado – el lugar de la acción básica de la medicina. Menos de 5 % aceptado dentro de la dosis obran en la hemorragia en forma de activo metabolitov. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre más simvastatina, así como alcanza su activo metabolita (en el tipo gidroksikisloty beta) 95 %.

 Del organismo simvastatin desaparece, en general, con los excrementos, obrando en el tracto intestinal con la hiel en el tipo metabolitov. Aproximadamente 10-15 % de la cantidad aceptada desaparecen con la orina, principalmente, en forma de inactivo metabolitov.

Las indicaciones:

- La hipercolesteremia primaria

- Hereditario geterozigotnaya la hipercolesteremia

- La hipercolesteremia connatural homocigótica o combinado giperlipidemiya, que no se somete a la corrección por medio del régimen y otras medidas correspondientes

- Para el descenso del riesgo de los incidentes coronarios a los pacientes con la aterosclerosis, a consecuencia de la hipercolesteremia

- Para la demora de la progresión de la aterosclerosis coronaria  a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, cerca de que el nivel de la colesterina general es igual 5,5 mmol/l o es más alto.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante el comienzo del tratamiento de Simvalimitomy los pacientes deben recomendar el régimen regular con el contenido bajo de la colesterina, que debe seguir durante todo el período del tratamiento.

La hipercolesteremia primaria, hereditario geterozigotnaya la hipercolesteremia combinada giperlipidemiya. La dosis recomendada inicial compone 10 mg una vez en el día, la tarde. La dosis máxima diaria – 80 mg. La dosis recogen con el intervalo en 4 semanas. La dosis escogida aceptan de un golpe, la tarde.

La hipercolesteremia connatural homocigótica. Aplican por 40 mg es una sola vez por la tarde o por 80 mg en el día, habiendo dividido esta dosis en tres recepciones (la dosis más grande aceptan por la tarde).

El descenso del riesgo de los incidentes coronarios upatsientov con la aterosclerosis, la demora de la progresión de la aterosclerosis coronaria a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón. La dosis inicial – 20 mg una vez al día, la tarde. En lo sucesivo la dosis recogen no más raramente cerca de una vez en 4 semanas. La dosis máxima diaria – 80 mg es una sola vez.

A sochetannom la aplicación de Simvalimitay con tsiklosporinom, fibratami o el ácido de nicotina usado en la cualidad gipolipidemicheskogo del medio, la dosis recomendada máxima diaria del preparado – 10 mg. A los pacientes con la insuficiencia renal del grado fácil o medio recoger la dosis no hay necesidad. Sin embargo, en caso de la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 mg/minas) la dosis recomendada inicial compone 5 mg en el día, a los pacientes de esta categoría les es necesario la observación escrupulosa.

Los rasgos de la aplicación:

El jugo de la toronja sube la concentración simvastatinav al plasma de la sangre.

El jugo de toronja ingibiruet la actividad del citocromo P450 3A4, en unas grandes cantidades, como otros inhibidores del citocromo P450 3A4, aumenta Cmax y AUC simvastatina (gidroksikisloty beta) y el riesgo miopatii.

Debe tener en cuenta que durante el tratamiento de Simvalimitomy la actividad syvorotochnyh aminotransferaz puede superar las fronteras de la norma. Estos índices subidos habitualmente sin parar en el tratamiento bajan hasta el nivel que se observaba ante el comienzo del tratamiento. Debe determinar los índices funcionales del hígado (la actividad de "de hígado" transaminaz) ante el comienzo del tratamiento, luego – en 1-3 meses después del comienzo del tratamiento, y en lo sucesivo – cada 6 meses. Si durante el tratamiento descubren el aumento de la actividad syvorotochnyh transaminaz, pasan las pruebas repetidas de hígado. Sin embargo, si la actividad ALT y AST durante mucho tiempo supera la frontera superior de la norma en 3 veces y más, debe cesar el tratamiento. Simvalimity debe aplicar con la precaución a los pacientes que sufre de las enfermedades del hígado y el alcoholismo.

Con la precaución aplican Simvalimity a la hipotensión arterial, la insuficiencia pesada renal, a la epilepsia, las intervenciones extensas quirúrgicas, las lesiones, los estados después del transplante de los órganos en el fondo de la terapia inmunodepresiva.

Ante el comienzo y durante el tratamiento es necesario determinar la actividad kreatinfosfokinazy. Si al paciente este índice es subido, o se observan las mialgias, el estado enfermizo o la debilidad de los músculos, debe estimar la probabilidad del desarrollo miopatii. Los pacientes tienen que recomendar informar sobre las mialgias del origen no claro, el estado enfermizo o la debilidad de los músculos especialmente acompañados con la debilidad general y la fiebre. Debe cesar el tratamiento, si la actividad kreatinfosfokinazy en 10 veces supera la frontera superior de la norma, hay una sospecha al desarrollo miopatii, o es diagnosticada. Debe escrupulosamente estimar el riesgo del desarrollo rabdomioliza y la insuficiencia secundaria renal a los pacientes con las infecciones pesadas agudas, la hipotensión, las lesiones o que han sufrido la operación pesada, con las enfermedades endocrinas, las infracciones del metabolismo y elektrolitnogo del equilibrio, también en caso de los calambres incontrolables.

Antes del comienzo del tratamiento y en su período inicial se recomienda pasar la inquisición oftalmológica (la biomicroscopía de los ojo).

Durante el tratamiento debe regularmente determinar el nivel de la colesterina en el plasma de la sangre.

A los pacientes con la hipercolesteremia hereditaria homocigótica, cerca de que faltan por completo los receptores LPNP, Simvalimity es menos eficaz.

Los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa deben tener en cuenta que 1 pastilla con 10 mg de Simvalimitay contiene 55,95мг, y con 20 mg de Simvalimitay – 111,90 mg de la lactosa.

El embarazo y la lactación. La aplicación statinov es contraindicada al embarazo y la alimentación de pecho. Al tratamiento statinami las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento y durante 1 mes después de su terminación deben aplicar los medios preventivos correspondientes. Si durante el tratamiento el embarazo comienza con todo, debe cesar la aplicación del medicamento.

Simvalimity no presta el impacto a la capacidad de dirigir el medio de transporte y servir los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

- La náusea, el vómito, gastralgiya, abdominalnye los dolores, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, la hepatitis, la ictericia, el probablemente aumento expresado y estable de la actividad de "de hígado" transaminaz, alcalino fosfatazy y kreatinfosfokinazy, la pancreatitis aguda;

- El síndrome asténico, el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, el calambre, parestezii, periférico neyropatiya, la vaguedad de la vista, la infracción de las degustaciones;

- miopatiya, mialgiya, la debilidad muscular, rabdomioliz;

- angionevrotichesky el hinchazón, volchanochnopodobnyy el síndrome, reumático polimialgiya, la dermatomiositosis, vaskulit, la artritis, artralgiya, la mariposa de la ortiga, alopetsiya, la fotosensibilización, la fiebre, la eflorescencia de la piel, el picor, la hiperhemia de la piel, "las afluencias" de la sangre a la persona;

- La anemia, trombotsitopeniya, eozinofiliya, el aumento SOE; 

- Los golpes del corazón, el ahoguío;

- La insuficiencia aguda renal (a consecuencia de rabdomioliza);

- El descenso de la potencia.

La interacción con otros medios medicinales:

Los antibióticos klaritromitsin y eritromitsin, el antidepresivo nefazodon, los medios antimicéticos itrakonazol y ketokonazoli, probablemente, otras derivadas imidazola y triazola, los medios antivíricos (los inhibidores virulento proteaz), el medicamento imunodepresivo tsiklosporin, también el medio, que disminuyen el nivel de los lípidos – fibraty y el ácido de nicotina, pueden subir el riesgo del desarrollo miopatii.

La aplicación simultánea statinov y los anticoagulantes – las derivadas oksikumarina (por ejemplo, atsenokumarola, varfarina) puede aumentar protrombinovoe el tiempo y el riesgo de la hemorragia.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;

- La enfermedad aguda del hígado o el aumento largo de la actividad syvorotochnyh aminotransferaz de la etiología no clara;

- porfiriya;

- beremennosti el período de la lactación;

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;

- Las enfermedades de la musculatura esquelética;

- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, el síndrome glyukozo-kalaktoznoy malabsorbtsii.

La sobredosis:

Hay unos mensajes solamente sobre algunos casos de la sobredosis, que pasaban es sin síntomas y sin complicaciones. La dosis más grande aceptada – 450 mg. Teniendo en cuenta la experiencia que hay, el tratamiento específico no es necesario. No sabe, si es eficaz la dialisis respecto a la deducción del organismo de Simvalimitay y ello metabolitov.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.

¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.

Por 3 de contorno los el embalajes junto con la instrucción de la aplicación en las lenguas estatales y rusas son impuestos en el paquete del cartón.