Amlodipin-FT

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 y 10 mg amlodipina (en el tipo amlodipina besilata respectivamente por 6,934 mg y 13,868 mg).

Las sustancias auxiliares: el sodio krahmalglikolyat (el tipo), el calcio el hidrofosfato árido, el magnesio stearat, el siliceo dioksid kolloydnyy árido, la celulosa microcristallino.

gipotenzivnyy y protivoaritmichesky el medicamento.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amlodipin – el bloqueador de los canales lentos cálcicos o el antagonista de los iones del calcio, bloquea el ingreso de los iones del calcio a través de las membranas en gladkomyshechnye las jaulas del miocardo de los vasos.

El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado por el impacto directo que relaja en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos.

El mecanismo exacto de la acción amlodipina a la estenocardia no es establecido definitivamente, pero amlodipin reduce la isquemia por dos vías siguientes:
1. Amlodipin extiende las arteriolas periféricas y baja, así, la resistencia (postcargamento) general periférica, a que superación gasta el trabajo del corazón. Puesto que la frecuencia de las reducciones cordiales no es cambiada, la reducción del cargamento del corazón lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del oxígeno.
2. El mecanismo de la acción amlodipina incluye también la ampliación de las arterias principales coronarias y las arteriolas coronarias en invariable, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardo. Esta dilatatsiya aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo a bolnyz vazopasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala o la estenocardia alternativa) y previene el desarrollo coronario vazokonstriktsii, llamado por el fumar.

A enfermo de la hipertensión arterial la dosis sencilla diaria amlodipina abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial a lo largo de 24 horas como en la posición estando, y estando. Gracias al comienzo lento de la acción amlodipin no llama la hipotensión aguda arterial.

A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria amlodipina aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque de la estenocardia y la depresión del segmento ST (a 1 mm) durante su ejecución, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de las pastillas de la nitroglicerina.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas amlodipin se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima en la sangre en 6-12 horas después de la recepción. La bioaccesibilidad absoluta según los cálculos compone 64-80 %. El volumen de la distribución es igual alrededor de 21 l/kg. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.

Las investigaciones in vitro han mostrado que aproximadamente 97,5 % que circula amlodipina son vinculados a los proteínas del plasma.

La biotransformación/deducción. El período de la semideducción del plasma compone unas 35-50 horas que corresponde al destino del preparado de 1 vez en el día. La concentración estable equiponderante en el plasma es alcanzada en 7-8 días de la recepción constante del preparado. Amlodipin biotransformiruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov; 10 % del preparado invariable y 60 % metabolitov desaparecen con la orina.

La aplicación a las personas de la edad avanzada. A de edad avanzada y más de jóvenes, necesario para el logro de la concentración máxima amlodipina en el plasma de la sangre, prácticamente igual. A las personas de la edad avanzada es notada la tendencia al descenso del claro amlodipina que lleva al aumento UAC (el área de la zona bajo la curva la concentración-tiempo) y el período de la semideducción. Tanto como se suponía, a los pacientes, los grupos de edad distintos que sufren de la insuficiencia cardíaca estancada, se observaba el aumento AUC y el período de la semideducción del preparado.

Las indicaciones:

· la hipertensión arterial;
· la estenocardia estable y vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala).

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis regular inicial a la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg/sut. Preferentemente al mismo tiempo el día. Depende de la respuesta clínica, es posible el aumento de la dosis hasta 10 mg/sut. A la aplicación simultánea tiazidnyh de los diuréticos β - los bloqueadores y los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento korrektsiidozy no es necesario. A las personas de edad avanzada, las personas con la masa pequeña del cuerpo, y los pacientes con la infracción de la función del hígado es posible fijar la dosis de 2,5 mg. Se puede fijar la misma dosis a la combinación amlodipina con otros antigipertenzivnymi por los medios. Debe elegir la dosis del preparado tomando en cuenta las necesidades individuales del paciente. Habitualmente la selección de la dosis (titratsiya) es pasada de 7 a 14 días que deja la posibilidad al médico estimar la respuesta del paciente a cada dosis. A la necesidad clínica titratsiyu es posible acelerar, si es tenido la posibilidad a menudo de estimar el estado del enfermo.

A estable vazospasticheskoy las estenocardias la dosis recomendada compone 5-10 mg, la dosis baja se recomienda de edad avanzada y enfermo con las infracciones de la función del hígado. Para la recepción del efecto adecuado a la mayoría de los enfermos le es necesaria la dosis de 10 mg. Recomendado dozovyy el intervalo para los enfermos con las enfermedades de las arterias coronarias compone 5-10 mg por día. En las investigaciones clínicas para la mayoría de los enfermos era necesaria la dosis de 10 mg por día.

La aplicación a los niños. La seguridad y la eficiencia amlodipina a la aplicación a los niños no es establecidas.

La aplicación a los pacientes con la función violada del hígado. Véase la sección «la Medida de la prevención».

Los rasgos de la aplicación:

La seguridad y la eficiencia de la aplicación amlodipina a la crisis hipertónica no eran estimadas.

Los pacientes con la insuficiencia cardíaca. La categoría dada de los pacientes amlodipin debe aplicar con la precaución. En la investigación a largo plazo platsebo-controlada a los pacientes con la insuficiencia cardíaca del grado pesado (la clase III y IV por la clasificación NYHA) a la aplicación amlodipina la frecuencia de los casos del desarrollo del hinchazón fácil era más alta en comparación con la aplicación platsebo, pero este efecto no era vinculado al surgimiento de la agudización de la insuficiencia cardíaca.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado. El período de la semideducción amlodipina se aumenta a los pacientes con la infracción de la función del hígado, sin embargo las recomendaciones de la dosificación del preparado no son elaboradas. Por eso la categoría dada de los pacientes debe aplicar el preparado con la precaución.

Los pacientes de la edad avanzada. Aumentar la dosis del preparado de la categoría dada de los pacientes debe con la precaución.

Los pacientes con la insuficiencia renal. La categoría dada de los pacientes debe aplicar las dosis regulares del preparado. Los cambios de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlacionan con el grado de las infracciones de la función de los riñones. Amlodipin no se aleja por medio de la dialisis.

Amlodipin no influye sobre los resultados de las investigaciones de laboratorio.

No es recomendable aplicar amlodipin junto con la toronja o el jugo de toronja, puesto que a algunos pacientes la bioaccesibilidad puede ser aumentada que llevará al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto del preparado.

A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, de estatura mediana y enfermo con las infracciones expresadas de la función del hígado puede ser necesaria la dosificación menor amlodipina.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

El régimen dozirovaniya para los pacientes de edad avanzada mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad. Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.

No obstante falta cerca de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos del síndrome de "la anulación", ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.

Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma A +, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, LPNP, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno del ácido úrico, por eso Amlodipin-FT puede aplicarse con la precaución a enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota.

La seguridad de la aplicación amlodipina durante el embarazo y la mamada no es establecida. Durante el estudio del impacto del preparado a la función reproductiva a los animales los indicios de la toxicidad no eran revelados a excepción de la demora de los géneros y el aumento de la duración de las luchas a las ratas a la recepción amlodipina en las dosis que superan máximamente recomendadas para persona en 50 veces. Así, aplicar amlodipin durante el embarazo se recomienda solamente cuando no hay alternativa más segura, y el riesgo vinculado con la enfermedad, supera el daño posible para la madre y el fruto.

Es necesario tomar la decisión del cese de la recepción por las madres que dan de comer del preparado o sobre el cese de la alimentación de pecho, en vista de la importancia de la recepción del preparado para la madre o las ventajas de la alimentación de pecho.

Amlodipin ejerce el impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y usar la técnica cuando al paciente se desarrolla el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad o la náusea. Estos efectos pueden influir en la velocidad de la reacción del paciente. En las situaciones semejantes es necesaria la precaución, especialmente a principios del tratamiento.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias, sobre que se comunicaba a la aplicación amlodipina, son llevadas más abajo por los sistemas y las clases de los órganos y la frecuencia del surgimiento: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 - <1/10), infrecuentemente (≥ 1 / 1000 - ≤ 1/100), es raro (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), es muy raro (≤ 1/10000).

Por parte de la sangre y el sistema linfático. Muy raramente: la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema inmunitario. Muy raramente: las reacciones alérgicas.
Las infracciones del metabolismo y alimentarnye los desajustes. Muy raramente: la hiperglicemia.

Las infracciones mentales. Infrecuentemente: el insomnio, el cambio del humor (incluso la inquietud), la depresión. Raramente: la confusión de la conciencia.

Por parte del sistema nervioso. A menudo: la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza (principalmente a principios del tratamiento). Infrecuentemente: tremor, disgevziya, la hipoestesia, paresteziya. Muy raramente: el hipertono, periférico neyropatiya.

Por parte de los órganos de la vista. Infrecuentemente: la infracción de la vista (incluso la diplopia).

Por parte de los órganos del rumor y el equilibrio. Infrecuentemente: el sonido en las orejas.

Por parte del corazón. Infrecuentemente: los golpes del corazón intensivos.

Muy raramente: el infarto del miocardo, la arritmia (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas).

Por parte de los vasos. A menudo: las afluencias. Infrecuentemente: la hipotensión arterial. Muy raramente: vaskulit.

Respiratorio, torakalnye y mediastinalnye las infracciones. Infrecuentemente: dispnoe, rinit. Muy raramente: la tos.

Por parte del tracto intestinal. A menudo: el dolor en el vientre, la náusea. Infrecuentemente: el vómito, la dispepsia, la infracción de la peristalsis del intestino (incluso la cerradura y la diarrea), la sequedad en la boca.

Muy raramente: la pancreatitis, la gastritis, la hiperplasia de las encías.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas. Muy raramente: las hepatitis, la ictericia, el aumento del nivel de los fermentos de hígado (que se juntaba más a menudo con holestazom).

Por parte de la piel y la tela hipodérmica. Infrecuentemente: alopetsiya, la púrpura, el cambio de la coloración de la piel, potlivost, el picor, la eflorescencia, ekzantema. Muy raramente: angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema, la mariposa de la ortiga, eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa Dzhonsona, el hinchazón de Kvinke, la fotosensibilización.

Por parte de las telas kostno-musculares y conjuntivas. A menudo: el hinchazón de las piernas. Infrecuentemente: artralgiya, mialgiya, el calambre, el dolor en la espalda.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías. Infrecuentemente: la infracción de la evacuación urinaria, nikturiya, la frecuencia subida de la evacuación urinaria.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas. Infrecuentemente: la impotencia, ginekomastiya.

Las infracciones generales y los estados en el lugar de la introducción. A menudo: el hinchazón, el cansancio. Infrecuentemente: el dolor detrás del esternón, la astenia, el dolor, la indisposición.

Las investigaciones. Infrecuentemente: el aumento o la reducción de la masa del cuerpo.

En caso de la aparición de otros, no mencionado más arriba, los efectos secundarios o la agravación de su disposición debe consultar con el médico

La interacción con otros medios medicinales:

Amlodipin aplicaban sin peligro junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa, adrenoblokatorami beta, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento, los nitratos de la acción larga, la nitroglicerina aplicada sublingvalno, nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios, los antibióticos y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados.

Los resultados de las investigaciones in vitro con el uso del plasma de la persona testimonian lo que amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas de los preparados, podvergnutyhtestirovaniyu (digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina).

SIMVASTATIN: la aplicación Simultánea repetida amlodipina en la dosis de 10 mg con simvastatinom en la dosis de 80 mg llevaba al aumento de la influencia simvastatina a 77 % en comparación con la monoterapia simvastatinom. Se recomienda limitar la dosis simvastatina a los pacientes que aceptan amlodipin, hasta 20 mg en el día.

El JUGO DE TORONJA: la recepción simultánea una sola vez de 240 ml del jugo de toronja y 10 mg amlodipina dentro a 20 voluntarios sanos no prestaba el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina. En la investigación dada no parece posible estudiar el impacto del polimorfismo CYP3A4 genético (básico enzima, que responde por el metabolismo amlodipina). La recepción amlodipina con la toronja o el jugo de toronja no es recomendable, ya que pueden aumentarse la bioaccesibilidad y respectivamente gipotenzivnoe la acción amlodipina.

Los INHIBIDORES CYP3A4: la recepción Simultánea diltiazema en la dosis de 180 mg y amlodipina en la dosis de 5 mg a los pacientes de la edad avanzada (69-87 años) llevaba al aumento de la influencia de sistema amlodipina a 57 %. La recepción simultánea con eritromitsinom a los voluntarios sanos (de edad de 18 a 43 años) no llevaba al cambio significativo de la influencia de sistema amlodipina (22 % el aumento AUC). A pesar de que la importancia clínica de estos datos sea no clara, a las personas de la edad avanzada pueden ser precisamente expresados farmakokineticheskie los cambios.

Los fuertes inhibidores CYP3A4 (por ejemplo, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) pueden subir las concentraciones amlodipina en gran medida, que diltiazem. Debe aplicar con la precaución amlodipin en la combinación con los inhibidores CYP3A4.

Los ESTIMULADORES CYP3A4: los Datos del impacto de los estimuladores CYP3A4 en amlodipin no existen. La recepción simultánea de los estimuladores CYP3A4 (por ejemplo, rifampitsina, el corazoncillo agujereado) puede llevar al descenso de las concentraciones amlodipina en el plasma de la sangre. Debe aplicar con la precaución amlodipin en la combinación con los estimuladores CYP3A4. En las investigaciones llevadas más abajo de los cambios significativos farmakokinetiki como amlodipina, y otros medios medicinales a la recepción simultánea no era notado.

Las investigaciones especiales: el impacto de otros medios medicinales en amlodipin. TSIMETIDIN: la recepción simultánea amlodipina y tsimetidina no se acompañaba del cambio farmakokinetiki amlodipina.

El ALUMINIO/MAGNESIO (antatsid): la recepción una sola vez el aluminio/magnesio que contienen antatsidov con amlodipinom no prestaba el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina.

SILDENAFIL: la recepción una sola vez sildenafila en la dosis de 100 mg a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no prestaba el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina. A la aplicación combinada amlodipina y sildenafila dos el preparado prestaban independiente gipotenzivnoe la acción.

DANTROLEN (infuzii): a la aplicación del verapamilo y dantrolena intravenosamente a los animales se desarrollaba fibrillyatsiya de los ventrículos y serdechnososudistaya la insuficiencia con el fallecimiento, que se acompañaban de la hipercaliemía. En relación al riesgo del surgimiento de la hipercaliemía se recomienda evitar el destino simultáneo de los bloqueadores de los canales cálcicos, tales como amlodipin, los pacientes con el riesgo del desarrollo de la hipertermia maligna o para el tratamiento de la hipertermia maligna.

Las investigaciones especiales: el impacto amlodipina a otros medios medicinales. ATORVASTATIN: la aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompañaba de los cambios considerables de los índices equiponderantes farmakokinetiki atorvastatina.

DIGOKSIN: a la aplicación simultánea amlodipina con digoksinom a los voluntarios sanos syvorotochnye los niveles y el claro renal digoksina no eran cambiados.

El ETANOL (alcohol): a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg amlodipin no prestaba el impacto esencial en farmakokinetiku del etanol.

VARFARIN: amlodipin no influía sobre los cambios protrombinovogo del tiempo, llamado varfarinom.

TSIKLOSPORIN: farmakokineticheskie las investigaciones han mostrado que amlodipin no llama los cambios considerables farmakokinetiki tsiklosporina.

El LITIO: a la aplicación común con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti.

Las contraindicaciones:

· la sensibilidad excesiva conocida a amlodipinu, digdropiridinam y/o a otros componentes del preparado;
· la estenocardia inestable;
· es clínico la estenosis significativa aórtica;
· la hipotensión arterial (el INFIERNO menos de 90 mm hg)
· el infarto agudo del miocardo;
· el choque (incluyendo kardiogennyy el choque);
· la edad infantil hasta 18 años (no hay experiencia de la aplicación clínica);
· el embarazo y el período de la lactación (cm. Ha desvestido la Aplicación al embarazo y durante la mamada).

Con la precaución fijan a los pacientes: con las infracciones de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca III-IV crónica de la clase en la fase de la descompensación, el grado suave o moderado de la hipotensión arterial, aórtico y/o mitralnym por la estenosis, hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatiey, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la diabetes, las infracciones del perfil lipídico, la edad avanzada.

Debido a que la eficiencia y la seguridad amlodipina a los niños hasta 18 años no son establecidas exactamente, debe abstenerse de su destino a los pacientes de la categoría dada de edad.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias, excesivo periférico vazodilatatsiya (hay una probabilidad de la aparición de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluso con el desarrollo del choque y el fallecimiento).

Лечение:назначение El carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis) el lavado del estómago (en algunos casos), el dar de la posición elevada a las extremidades, el mantenimiento activo de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos y el INFIERNO, si no hay contraindicaciones, puede encontrarse útil la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados; para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa glyukonata del calcio. En vista de que amlodipin comunica con en parte considerable los proteínas del plasma, la hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de la humedad, con la temperatura no es más alto +25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje №10х1, №10х2, №10х3 y en los bancos №50. Junto con el listkom-suplemento 1, 2 o 3 de contorno yacheykovye del embalaje o el banco están en el paquete del cartón.