Amlodipin-Teva

Las características generales. La composición:

1 pastilla contiene: la sustancia Activa: Amlodipina bezilat (amlodipin) - 6,944 mg (5,00 mg). Amlodipina bezilat (amlodipin) - 13,888 mg (10,00 mg).

Las sustancias auxiliares: la Celulosa microcristallino, el calcio el hidrofosfato (árido), karboksimetilkrahmal del sodio (el tipo), el magnesio stearat.

La descripción

Las pastillas de 5 mg. Las pastillas redondas bicónvexas del color blanco. Sobre una de las partes la grabadura «AV 5». Otra parte llano.

Las pastillas de 10 mg. Las pastillas redondas bicónvexas del color blanco. Sobre una de las partes divisorio el riesgo y la grabadura «AV 10». Otra parte llano.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El bloqueador de los canales "lentos" cálcicos, derivado digidropiridina - el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) II generaciones, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), reduce el postcargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extendiendo las arterias coronarias y las arteriolas en no cambiado y en ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A los pacientes con la estenocardia estable la dosis sencilla diaria aumenta la tolerancia al cargamento físico, aumenta el tiempo antes del ataque de la estenocardia y "ishemicheskoy" las depresiones del segmento ST, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina y otros nitratos.

Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h. (En la posición del paciente "estando" y "estando"). La hipotensión Ortostatichesky al destino amlodipina se encuentra bastante raramente. No llama el descenso de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo. No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), frena la agregación trombotsitov, aumenta la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción.

A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre y puede aplicarse a la terapia de los pacientes con la asma bronquial, la diabetes y la gota. El descenso significativo el INFIERNO se observa en 6-10 horas, la duración del efecto - 24 horas.

A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, incluso la aterosclerosis coronaria con la derrota de un vaso y hasta la estenosis de 3 y más arterias, la aterosclerosis de las carótidas que han llevado el infarto del miocardo, chrezkozhnuyu translyuminalnuyu la angioplástica (TLAP) de las arterias coronarias o los pacientes con la estenocardia, la aplicación amlodipina advierte el desarrollo del engrosamiento las intimidades-medii de las carótidas, baja la mortalidad del infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, TLAP, aorto-coronario shuntirovaniya; lleva al descenso de la frecuencia del desarrollo de la estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN); baja la frecuencia de las intervenciones dirigidas para la reconstitución de la hemorragia coronaria.

No sube el riesgo de la muerte o el desarrollo de las complicaciones y los fallecimientos a los pacientes con HSN (III-IV la clase funcional por la clasificación NYHA) en el fondo de la terapia digoksinom, los diuréticos y los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF). A los pacientes con HSN (III-IV la clase funcional por la clasificación NYHA) neishemicheskoy las etiologías a la aplicación amlodipina existe la probabilidad del surgimiento del hinchazón fácil.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal (ZHKT). La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, la concentración máxima (Cmax) en el suero de la sangre se observa en 6-9 horas. Las concentraciones equiponderantes (Css) son alcanzadas después de 7-8 días de la terapia.

La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina. El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y menor - en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %) comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo activo en el hígado por falta del efecto significativo "del primer paso». metabolity no poseen la actividad esencial farmacológica.

Después de la recepción una sola vez el período de la semideducción (Т1/2) varía de las 35 a las 50, a la aplicación Т1/2 repetida compone aproximadamente 45 horas. Cerca de 60 % de aceptado dentro de la dosis desaparecen por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado, y 20-25 % - a través del intestino con la hiel. El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (7 ml/minutos / kg, 0,42 l/h/kg).

A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Т1/2 es igual 65 h.) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico. El alargamiento Т1/2 a los pacientes con la insuficiencia de hígado supone que a la aplicación larga kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (Т1/2 - hasta 60 h.). La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del cambio de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlacionan con el grado de la insuficiencia renal. Probablemente aumento Т1/2 insignificante. Amlodipin penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial;
- La estenocardia estable de la tensión y vazospasticheskaya la estenocardia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, una vez en el día, tomando con la cantidad de agua necesaria (100 ml).

A la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis inicial compone 5 mg de 1 vez en el día. Por falta del efecto terapéutico durante 2-4 semanas la dosis del preparado puede ser aumentada hasta 10 mg/sut. Es una sola vez.

A los pacientes de edad avanzada de la Corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con la infracción de la función del hígado

A pesar de que Т1/2 amlodipina, tanto como todos BMKK, se aumente a los pacientes con la infracción de la función del hígado, la corrección de la dosis no es necesario habitualmente (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

A los pacientes con la insuficiencia renal

Se recomienda aplicar Amlodipin-Teva en las dosis regulares (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Los rasgos de la aplicación:

Durante la terapia por el preparado Amlodipin-Teva es necesario controlar la masa del cuerpo y el consumo del sodio, es mostrado el destino del régimen correspondiente.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de la cavidad bucal y la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

Al uso de Amlodipina-Teva a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica de III y IV clase funcional por la clasificación NYHA es posible el desarrollo del hinchazón fácil.

Al infarto agudo del miocardo Amlodipin-Teva fijan después de la estabilización de los índices de la hemodinámica (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los pacientes con la insuficiencia de hígado a la necesidad de la recepción de Amlodipina-Teva deben encontrarse bajo la observación del médico.

A los pacientes de la edad avanzada puede aumentarse Т1/2 y bajar el claro del preparado. Los cambios de las dosis no es necesario, pero es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes de la categoría dada.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones es necesario el control del estado. La eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Amlodipina-Teva a la crisis hipertónica no es establecidas.

No obstante falta a BMKK del síndrome de "la anulación", el cese del tratamiento por el preparado Amlodipin-Teva es deseable pasar, poco a poco reduciendo la dosis del preparado.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y otros mecanismos difíciles

Aunque en el fondo de la recepción de Amlodipina-Teva de impacto cualquiera negativo a la capacidad de dirigir autotransporte u otros mecanismos difíciles no se observaba, sin embargo, a consecuencia del descenso posible excesivo el INFIERNO, el desarrollo del vértigo, la somnolencia y otras reacciones secundarias, debe observar la precaución en las situaciones enumeradas, especialmente a principios del tratamiento y con el aumento de la dosis.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente (la clasificación de la organización Mundial de la sanidad pública): muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema nervioso central: a menudo - el dolor de cabeza (especialmente a principios del tratamiento), el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia; infrecuentemente - la indisposición general, la hipoestesia, la astenia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad emocional, los sueños insólitos, la nerviosidad. La excitación subida, la depresión, la alarma, la hidradenitis subida; raramente - el calambre, la apatía, la agitación; muy raramente - la ataxia, la amnesia, la jaqueca.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre; infrecuentemente - el vómito, el cambio del régimen de la defecación (incluso la cerradura, el meteorismo), la dispepsia, la diarrea, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente - la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente - la pancreatitis, la gastritis, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - los hinchazones periféricos (los tobillos y el alto), los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis; infrecuentemente - el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit; raramente - el desarrollo o el empeoramiento de la corriente HSN; muy raramente - el desmayo, el ahoguío, la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax, el hinchazón fácil.

Por parte de los sistemas hematopoyéticos y linfáticos: muy raramente - trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya; muy raramente - la disuria, poliuriya.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: infrecuentemente - ginekomastiya, la impotencia.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente - el ahoguío, rinit; muy raramente - la tos.

Por parte del aparato locomotor: infrecuentemente - los calambres musculares, mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la artrosis; raramente - miasteniya.

Por parte de las epidermis: infrecuentemente - alopetsiya; raramente - la dermatitis; muy raramente - alopetsiya, la xerodermia, el sudor frío pegajoso, la infracción de la pigmentación de la piel.

Las reacciones alérgicas: raramente - el picor de la piel, la eflorescencia (incluido eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia); muy raramente - la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente - el sonido en las orejas, la infracción de la vista, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos; muy raramente - parosmiya. Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hiperglicemia.

Otros: infrecuentemente - el descenso de la masa del cuerpo, el aumento de la masa del cuerpo, la deformación del gusto, la hemorragia nasal, el escalofrío.

La interacción con otros medios medicinales:

Amlodipin puede sin peligro aplicarse para la terapia de la hipertensión arterial junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa o los inhibidores APF. A los pacientes con la estenocardia estable amlodipin es posible combinar con otros antianginalnymi por los medios, por ejemplo, con los nitratos de la acción prolongada o corta.

A diferencia de otros BMKK es clínico la interacción significativa amlodipina (II generación BMKK) no era descubierta a la aplicación común con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso con indometatsinom.

Es posible el reforzamiento antianginalnogo y gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", los inhibidores APF y los nitratos, y así como su reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami.

Eritromitsin a la aplicación común sube Cmax amlodipina a los pacientes jóvenes a 22 %, y a de edad avanzada - a 50 %.

adrenoblokatory beta a la aplicación simultánea con amlodipinom pueden llamar la agudización de la corriente de la insuficiencia cardíaca.

Aunque durante el estudio amlodipina negativo inotropnogo las acciones no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los medios que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin).

La recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los pacientes por la hipertensión arterial no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.

El etanol (las bebidas que contienen el alcohol): amlodipin a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg no influye en farmakokinetiku del etanol.

Los medios antiretrovirusnye (ritonavir) aumenta las concentraciones BMKK de plasma, incluso amlodipina.

neyroleptiki e izofluran - el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina. Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de la manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos). Amlodipin no cambia farmakokinetiku tsiklosporina.

No ejerce el impacto a la concentración en el suero de la sangre digoksina y su claro renal. No ejerce el impacto esencial a la influencia varfarina (protrombinovoe el tiempo). TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

En las investigaciones in vitro amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina.

El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.

El aluminio - o magniysoderzhaschie antatsidy: su recepción una sola vez no presta el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina.

Las contraindicaciones:

• la sensibilidad excesiva a amlodipinu, otro por derivado digidropiridina u otros componentes del preparado;
• la hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg);
• kardiogennyy el choque;
• el infarto agudo del miocardo (durante los primeros 28 días);
• la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
• la obstrucción de la carretera que lleva del ventrículo izquierdo;
• es clínico la estenosis significativa de la aorta;
• la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: las infracciones de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), HSN neishemicheskoy las etiologías III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA, la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, el infarto agudo del miocardo (después de los primeros 28 días), la edad avanzada, la infracción de la función de los riñones.

La aplicación al embarazo y durante la lactación

En las investigaciones experimentales fetotoksicheskoe y embriotoksicheskoe la acción del preparado no son establecido, pero la aplicación al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Faltan los datos que testimonian sobre ekskretsii amlodipina con la leche materna. Es conocido sin embargo que otros BMKK - las derivadas digidropiridina, ekskretiruyutsya con la leche materna. En relación a esto, a la necesidad del destino del preparado Amlodipin-Teva durante la lactación sigue solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias y excesivo periférico vazodilatatsii (el riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada y resistente arterial, en t. H. Con el desarrollo del choque y el fallecimiento).

El tratamiento: el lavado del estómago, la aplicación del carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis), el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, la posición elevada de las extremidades inferiores, el monitoring de los índices del trabajo del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula (OTSK) y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los medios (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa del calcio glyukonata. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez de 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg y 10 mg.

Por 10 pastillas en blister de Al/PVC/PVDC.

Para la dosificación de 5 mg: por 1 o 3 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación. Para la dosificación de 10 mg: por 1, 2 o 3 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.