Anastrozol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg anastrozola.

Las sustancias auxiliares - el sodio krahmalgikolyat (el tipo), povidon К-25, el calcio stearat, el sodio laurilsulfat, la lactosa el monohidrato, opadray II blanco (85 F);

Cостав las envolturas (opadray II blanco (85 F)): el alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy; el macrogol/polietilenglikol; el talco (Е553b); el titán dioksid (Е171).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Anastrozol - vysokoselektivnyy nesteroidnyy el inhibidor del fermento aromatazy, que en el organismo de las mujeres en la postmenopausia transforma androstendion en las telas periféricas en estron y más en estradiol. El efecto terapéutico a enfermo del cáncer de la mama es alcanzado a expensas del descenso del nivel que circula estradiola. A las mujeres en la postmenopausia anastrozol en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso del nivel estradiola a 80 %.

No posee progestogennoy, androgénico y estrogennoy la actividad. La dosis diaria hasta 10 mg no presta la influencia sobre la secreción kortizola y la aldosterona. No es necesario la introducción reemplazante kortikosteroidov. Anastrozol puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo a las pacientes con gormonpozitivnym por el cáncer temprano de la mama en la postmenopausia. Anastrazol es separado, también en la combinación con bisfosfonatami no cambia el nivel de los lípidos en el plasma.

Farmakokinetika. Se absorbe rápidamente, la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 2 horas después de la recepción dentro en ayunas. La comida baja poco la velocidad de la absorción. El grado del descenso no tiene es clínico el impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma a la recepción una sola vez de la dosis diaria. Aproximadamente 90-95 % de la concentración equiponderante anastrozola son alcanzados después de 7 días de la recepción del preparado. Las noticias sobre la dependencia farmakokineticheskih de los parámetros del tiempo y la dosis faltan. La edad de las mujeres en la postmenopausia no influye en farmakokinetiku. El enlace con los proteínas del plasma – 40 %.

Anastrozol desaparece del organismo despacio. El período de la semideducción del plasma compone 40-50 horas. Es extensivo metaboliziruetsya a las mujeres en la postmenopausia. En el tipo invariable se separan 10 % de la dosis con la orina durante 72 horas después de la recepción. metaboliziruetsya por medio de N-dealkilirovaniya, gidroksilirovaniya y glyukuronizatsii. Básico metabolit triazol no posee la actividad. La deducción metabolitov pasa con la orina. La cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no cambia el claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción.

Las indicaciones:

La terapia ad'yuvantnaya temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama en la postmenopausia. El cáncer difundido de la mama a las mujeres en la postmenopausia.

La terapia ad'yuvantnaya temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia después de la terapia tamoksifenom durante 2-3 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la pastilla es tragada enteramente, tomando con el agua. Se recomienda la aplicación al mismo tiempo.

La dosis diaria para los adultos, incluso de edad avanzada, compone 1 mg de 1 vez en el día. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado. A ad'yuvantnoy la duración recomendada del tratamiento compone las terapias 5 años.

A la infracción de la función de los riñones del grado fácil y moderado de la corrección de la dosis no es necesario.

A la infracción de la función del hígado del grado fácil de la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas.

A las mujeres con retseptorootritsatelnoy por el hinchazón a los estrógenos la eficiencia anastrozola no era demostrada, excepto aquellos casos, cuando había una respuesta positiva clínica que precede en tamoksifen. En caso de las dudas del estatus hormónico de la paciente la menopausia debe ser confirmada por la definición de las hormonas sexuales en el suero de la sangre. No hay datos sobre la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia moderada o expresada de hígado y a los pacientes con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).

En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción anastrozola es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.

Los preparados estrogensoderzhaschie no deben ser fijados al mismo tiempo.

El descenso del nivel que circula estradiola puede llamar la licuefacción de la densidad mineral del tejido óseo con el aumento ulterior del riesgo de la crisis, las pacientes con tal alto riesgo están sujetas al tratamiento conforme a la dirección de la terapia de las complicaciones dadas. La aplicación común bisfosfonatov a las pacientes con un alto riesgo medio y del surgimiento de las crisis contribuye a la prevención de los cambios del sistema de hueso. El tratamiento que apoya por la vitamina D y el calcio de las pacientes con el riesgo bajo previene los cambios en la estructura del hueso.

A las pacientes que sufren de la osteoporosis o que tienen el riesgo del desarrollo de la osteoporosis, la densidad mineral del tejido óseo debe ser estimada por el método densitometrii, por ejemplo, DEXA por el escaneo (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - dosenergético radiológico absorbtsiometriey), a principios del tratamiento y en la dinámica. En caso necesario deben ser comenzados el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis, bajo la observación escrupulosa del médico.

No hay datos sobre la aplicación simultánea anastrozola y los preparados-análogos lyuteiniziruyuschego de la hormona de la rilizing-hormona. Si es desconocido mejora anastrozol los resultados del tratamiento durante el uso común con la quimioterapia. Las noticias sobre la seguridad al tratamiento largo anastrozolom faltan.

A la aplicación anastrozola más a menudo, que a la terapia tamoksifenom, se observaban ishemicheskie las enfermedades, sin embargo la importancia estadística no es notado además.

La eficiencia y la seguridad anastrozola y tamoksifena a su aplicación simultánea independientemente del estatus de los receptores hormónicos son comparables a tales al uso de uno tamoksifena. El mecanismo exacto del fenómeno dado no es conocido.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y los mecanismos potencialmente peligrosos: debe observar la precaución a la dirección de autotransporte y los mecanismos potencialmente peligrosos, puesto que anastrozol es capaz de llamar la astenia y la somnolencia.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios es llevada en la gradación siguiente: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000), incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema vascular: muy a menudo - las afluencias.

Por parte del sistema kostno-muscular: muy a menudo - artralgiya, el embarazo de las articulaciones, la artritis; a menudo - el dolor en los huesos; infrecuentemente - triggernyy el dedo.

Por parte del sistema reproductivo: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la vagina, las hemorragias vaginales (en general, durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede en anastrozol).

Por parte de la vía y los apéndices de la piel: muy a menudo - la eflorescencia de la piel; a menudo - alopetsiya, las reacciones alérgicas; infrecuentemente - la mariposa de la ortiga; raramente - multiformnaya el eritema, anafilaktoidnaya la reacción, de la piel vaskulit (incluso los casos separados purpury (el síndrome De Shenleyna-Genoha)); muy raramente - el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de la digestión: muy a menudo - la náusea; a menudo - la diarrea, el vómito.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: a menudo - el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, alaninaminotransferazy, aspartataminotransferazy; infrecuentemente - el aumento de la actividad glyutamiltransferazy gamma y la concentración de la bilirrubina, la hepatitis.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo – el dolor de cabeza; a menudo – la somnolencia, el síndrome del canal de muñeca (se observaba en general a las pacientes con los factores del riesgo de la enfermedad dada).

Por parte del metabolismo: a menudo - la anorexia, la hipercolesteremia. La recepción del preparado puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo en relación al descenso de la concentración que circula estradiola, de ese modo, subiendo el riesgo del surgimiento de la osteoporosis y las crisis de los huesos.

Otros: muy a menudo - la astenia del grado fácil y moderado de la expresividad.

La interacción con otros medios medicinales:

No es notado es clínico la interacción significativa con fenazonom por (la antipirina), tsimetidinom y otros preparados a menudo fijados.

Faltan las noticias sobre la aplicación combinada con otros preparados antioncóticos.

Los preparados que contienen los estrógenos, reducen la acción farmacológica anastrozola, en relación a esto, no deben ser fijados al mismo tiempo con el preparado.

La aplicación común tamoksifena con anastrozolom puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a anastrozolu u otras partes integrantes del preparado; premenopauza a las mujeres; la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas); la insuficiencia moderada o expresada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas); la terapia acompañante tamoksifenom o los preparados que contienen los estrógenos. El embarazo y el período de la lactación; la edad infantil (la seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas).

Con la precaución: la osteoporosis, la hipercolesteremia, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis son singulares y casuales. La dosis sencilla del preparado, que podría llevar a los síntomas que amenaza a la vida, no es establecida.

El tratamiento: específico antidota no existe. El tratamiento sintomático. Los vómitos indutsirovanie (si el enfermo se encuentra en la conciencia). La dialisis. La terapia general que apoya, la observación del enfermo y el control de la función de los órganos vitalmente importantes y los sistemas.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. Tres embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan unos o en el paquete del cartón.