La lidokain-salud, r-r d/in 10 % de 2 ml № 10
El productor: SA "la compañía" Salud "Farmacéutica Ucrania
El código de la central telefónica automática: N01B В02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
El nombre internacional y químico: lidocainе, 2 - (dietilamino-2 ', 6-atsetoksilidinu el hidrocloruro); las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente, incoloro o ligeramente colorado; la composición: 1 ml lidokaina del hidrocloruro (en el recuento a 100 % la sustancia) 100 mg; las sustancias Auxiliares: el sodio del hidróxido de 1 M la solución, el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Antiaritmichesky la actividad del preparado es condicionada por la opresión de la fase 4 (la depolarización diastólica) en las fibras de Purkine, la reducción del automatismo, el aplastamiento ektopicheskih de los focos de la excitación. Además lidokain aplasta la actividad eléctrica depolyarizovannoy, aritmogennyh de las partes, pero influye es mínimo sobre la conductibilidad eléctrica de las telas normales. Sobre la velocidad de la depolarización rápida (la fase 0) no influye o baja poco. Aumenta la permeabilidad de las membranas para los iones del potasio, acelera el proceso repolyarizatsii de las membranas celulares, reduce la duración del potencial de la acción y eficaz refrakternogo del período. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas no cambia prácticamente la reductibilidad del miocardo, no disminuye AV la conductibilidad, no baja la presión considerablemente arterial. A la aplicación en la cualidad antiaritmicheskogo los medios a la introducción intravenosa la acción se desarrolla - a través de 45 - 90 con, continúa - 10 - 20 minas, a la introducción intramuscular la acción se desarrolla - a través de 5 - 15 minas continúan - 60 - 90 minutos
Tiene mestnoanesteziruyuschee la actividad condicionada por la estabilización neyronalnoy de la membrana, el descenso de su permeabilidad para los iones del sodio que obstaculiza el surgimiento del potencial de la acción y la realización de los impulsos.
Farmakokinetika. A la introducción intravenosa la concentración máxima es alcanzada a través de 45 - 90 con, a intramuscular - a través de 5 - 15 minutos la Atadura con los proteínas del plasma - 60 - 80 % (depende de la dosis). La concentración estable en la sangre se establece en 3-4 horas a la introducción continua (a los enfermos con el infarto agudo del miocardo - en 8-10 horas). Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gematoentsefalichesky. Obra Primero en la tela con la circulación sanguínea buena (el corazón, fácil, el cerebro, el hígado, el bazo), luego - en las telas de grasa y musculares. Penentra a través de la placenta, en el organismo del recién nacido resulta 40 - 55 % de la concentración del preparado aplicado las parturientas. La concentración terapéutica en la sangre por término medio - 0,0035 mg / ml.
metaboliziruetsya a 90 % en el hígado por medio de oxidación N-dezalkilyuvannya con la formación activo metabolitov: monoetilglitsinksilidinu y glitsinksilidinu, que tienen el período de la semideducción 2 horas y 10 horas respectivamente. Tiene el efecto «del primer paso».period de la semideducción después de bolyusnogo las introducciones compone 1,5 - 2 horas (a los recién nacidos - 3 horas), a largo intravenoso infuziyah hasta las 3 y más. A la infracción de la función del hígado el período de la semideducción puede crecer más de en 2 veces. En el tipo no cambiado con la orina desaparece 5 - 20 %.
Las indicaciones:
Las arritmias zheludochkovye (ekstrasistoliya, la taquicardia, el temblor, fibrillyatsiya), incluso en el período agudo del infarto del miocardo, a la implantación del conductor artificial del ritmo, glikozidnoy las intoxicaciones, la narcosis.
El modo de la aplicación y la dosis:
Fijan intramuscularmente, intravenosamente struyno, kapelno. ¡10 % introducen la solución lidokaina exclusivamente intramuscularmente! Introducen intramuscularmente en glúteo o el deltoides. Por el adulto introducen intramuscularmente 10 % la solución en la dosis 2 - 4 mg / kg (la dosis máxima sencilla - no más 200 mg (2 ml) con el intervalo 4 - 6 horas. La introducción intramuscular no les es recomendable a los niños.
Para struynogo las introducciones aplican 10 % la solución lidokaina, 20 mg, criados hasta la concentración, / ml de 0,9 % estériles por la solución del sodio del cloruro o 5 % por la solución de la glucosa.
De la introducción a gotas aplican la solución que contiene 2 mg lidokaina en 1 ml; para esto 2 ml (1 ampolla) la Lidokain-salud, la solución para las inyecciones 10 %, aguan en 100 ml de 0,9 % estériles de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución de la glucosa. El total de la solución introducida por el adulto intravenosamente kapelno por el día - no más 1200 ml. Infuziyu pasan bajo el EKG-MONITORING constante.
Por el adulto a la introducción de la dosis del cargamento (bolyusnoy) intravenosamente struyno 0,5 - 2 mg / kg durante 3 - 4 minutos; la dosis media sencilla - 80 mg, la dosis máxima sencilla - 100 mg. Luego en seguida pasan a a gotas infuziyu con la velocidad 0,02 - 0,055 mg / kg / de las minas (la velocidad máxima - 2 mg / de las minas) en 0,9 % la solución del sodio del cloruro o en 5 % la solución de la glucosa (antes de la introducción a gotas pasan solamente después de struynogo). Se puede pasar a gotas infuziyu durante 24 - 36 horas (antes del mejoramiento del estado del paciente), la duración infuzii dependen del estado del paciente y los resultados de la aplicación del preparado. A la introducción durante más de 24 horas es necesario reducir la velocidad infuzii. Por neobhidnostina el fondo de a gotas infuzii es posible repetir intravenoso struynoe la introducción lidokaina en la dosis de 40 mg a través de 10 minas después de la primera dosis del cargamento.
La dosis máxima a la introducción intravenosa de la dosis el cargamento - 100 mg, a ulterior a a gotas infuzii - 300 mg (4,5 mg / kg) en 1 hora.
A los pacientes de edad avanzada la dosis bajan en 1 / 3.
Al infarto del miocardo antes de la hospitalización como la dosis sencilla profiláctica introducen habitualmente 4 mg / kg es una sola vez (máximamente - 200 - 300 mg (2 - 3 ml de 10 % de la solución)).
A los niños son mayores 12 años a las arritmias fijan solamente a la necesidad indispensable con la precaución especial; el preparado disuelven así, tanto como para los adultos. Introducen intravenosamente struyno la dosis del cargamento de 1 mg / kg durante 5-10 minas, en caso necesario probablemente introducción repetida a través de 5 minas (la dosis sumaria no debe superar 3 mg / kg). Para continuo infuzii (habitualmente después de la introducción de la dosis del cargamento) - 0,02 - 0,03 mg / kg / minuto la dosis Máxima para los niños en caso de la introducción repetida de la dosis del cargamento con el intervalo de 5 minas - 3 mg / kg; a continuo infuzii (habitualmente después de la introducción de la dosis del cargamento) - 0,05 mg / kg / minuto la dosis Máxima diaria para los niños - 4 mg / kg.
Los rasgos de la aplicación:
Ante la aplicación lidokaina la realización obligatoria de la prueba de la piel a la sensibilidad individual al preparado, que testimonia el hinchazón y la rubefacción del lugar de la inyección.
Con la precaución y en las dosis menores aplican por el enfermo con la insuficiencia cardíaca, la hipotensión arterial, sinusovoy por la bradicardia, incompleto atrioventrikulyarnoy por el bloqueo, las infracciones vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad, el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta, las infracciones de la función del hígado y los riñones, la epilepsia, después de las operaciones en el corazón, a la disposición genética a la hipertermia maligna, los pacientes debilitados y de edad avanzada.
Durante el tratamiento es necesario el EKG-MONITORING. A sinusovoy las disfunciones, el alargamiento del intervalo PQ, la ampliación QRS o una nueva arritmia debe reducir la dosis del preparado o cesar el tratamiento.
A la aplicación simultánea con -adrenoretseptorov, con tsimetidinom es necesaria la reducción de la dosis lidokaina; con polimiksinom En - el control de la función de la respiración. Durante el tratamiento por los inhibidores MAO no debe aplicar lidokain parenteralno.
Lidokain no es posible añadir en la sangre para la transvasación.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. Durante el embarazo el preparado es contraindicado. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la mamada.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte o trabajar con los mecanismos. Después de la aplicación lidokaina no es recomendable ocuparse de los tipos de la actividad exigente la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte de los sistemas nerviosos centrales y periféricos y los órganos de los sentimientos: la opresión o la excitación del sistema nervioso central, la inquietud, el centelleo de "los puntos de mira" ante los ojos, la fotofobia, el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción del sueño, la diplopia, la confusión de la conciencia, la opresión o la parada de la respiración, las sacudidas musculares, a la introducción excesivamente rápida intravenosa y a los pacientes con la sensibilidad excesiva - los zumbidos en los oídos, el habla disminuida, la euforia, tremor, la desorientación, parestezii, el calambre.
Por parte del sistema cardiovascular: a la aplicación en las altas dosis - la bradicardia, la demora de la conductibilidad del corazón, el bloqueo transversal del corazón, la hipotensión arterial, el colapso, es muy raro - la hipertensión arterial.
Por parte del sistema digestivo:
La náusea, el vómito.
Las reacciones alérgicas: extremadamente raramente - la eflorescencia de la piel, generalizovannyy eksfoliativnyy la dermatitis, el choque anafiláctico.
Otros:
La sensación del calor, el frío o el entumecimiento de las extremidades, la hipertermia maligna, la opresión del sistema inmunitario.
A la introducción rápida intravenosa puede bruscamente bajar la presión arterial y desarrollarse el colapso (en estos casos aplican mezaton, efedrin y otros sosudosuzhivayuschie los medios).
La interacción con otros medios medicinales:
- -adrenoretseptorov (incluido el propranolol, nadolol) - se disminuye el metabolismo lidokaina en el hígado, se refuerzan los efectos lidokaina (incluido tóxico) y sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la hipotensión; kurarepodobnymi por los preparados - es posible el ahondamiento miorelaksatsii (hasta la parálisis de los músculos respiratorios);
- norepinefrinom, meksiletin - se refuerza la toxicidad lidokaina (baja el claro lidokaina) izadrinom y glyukagonom - sube el claro lidokaina;
- tsimetidinom, midazolamom - sube en el plasma la concentración lidokaina. TSimetidin desaloja lidokain del enlace con los proteínas y disminuye la inactivación lidokaina en el hígado que lleva al aumento del riesgo el reforzamiento del efecto secundario lidokaina. Midazolam sube moderadamente la concentración lidokaina en la sangre;
- protivosudorozhnymi por los medios, barbituratami (incluido con el fenobarbital) - la aceleración posible del metabolismo lidokaina en el hígado, el descenso de la concentración en la sangre, y a consecuencia de esto - la reducción de su eficiencia terapéutica;
- antiaritmicheskimi por los medios (amiodaron, el verapamilo, hinidinom, aymalinom, dizopiramidom), protivosudorozhnyh de los medios (las derivadas gidantoina) - se refuerza kardiodepressivnoe la acción; la aplicación simultánea con amiodaronom puede llevar al desarrollo de los calambres;
- Por la novocaína, novokainamidom, - es posible la excitación del sistema nervioso central y el surgimiento de las alucinaciones;
- Por los inhibidores MAO, la aminacina, bupivakainom, amitriptilinom, nortriptilin, imipraminom - es prolongado mestnoanesteziruyuschee la acción lidokaina;
- morfinom - se refuerza analgeziruyuschy el efecto morfina;
- prenilaminom - sube el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta"; propafenonom - es posible el aumento de la duración y el aumento del peso de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central;
- rifampitsinom - es posible el descenso de la concentración lidokaina en la sangre;
- A simultáneo infuzii lidokaina y fenitoina es posible el reforzamiento de los efectos secundarios central geneza (kardiodepressivnoe la acción, la opresión predserdno-zheludochkovoy de la conductibilidad). A los pacientes que aplican fenitoin como protivosudorozhnoe el medio, es posible la reducción de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre (a expensas de la inducción fenitoinom del metabolismo lidokaina en el hígado);
- polimiksinom En - debe controlar la función de la respiración.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a lidokaina, la presencia en la anamnesia de los calambres epileptiformes en lidokain, la bradicardia expresada, la hipotensión expresada arterial, kardiogennyy el choque, las formas pesadas de la insuficiencia cardíaca crónica, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo a de edad avanzada, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado (a excepción de los casos, cuando es introducida la sonda para la estimulación de los ventrículos), el bloqueo completo transversal del corazón, gipovolemiya, las infracciones pesadas de la función del hígado, porfiriya, miasteniya, el período del embarazo y la mamada, la edad hasta 12 años.
La sobredosis:
Los síntomas: la excitación ideomotor, el vértigo, la debilidad general, el descenso de la presión arterial, tremor, la infracción de la vista, las toniko-clonías, la coma, el colapso, es posible el bloqueo, la opresión TSNS, la parada de la respiración. Los primeros síntomas de la sobredosis a las personas sanas surgen a la concentración lidokaina en la sangre más de 0,006 mg / kg, el calambre - a 0,01 mg / kg. El tratamiento: el cese de la introducción del preparado, la ventilación neumónica, oksigenoterapiya, protivosudorozhnye los medios, vazokonstriktory (noradrenalin, mezaton), a la bradicardia - holinolitiki (0,5 - 1 mg de la atropina). Es posible la realización de la intubación, la ventilación artificial de las medidas fáciles, de revitalización. La dialisis no es eficaz.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 8°Сдо 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
El plazo de la validez - 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
La solución para las inyecciones 10 % de 2 ml en las ampollas, №10 en la caja, № 5х2 en blistere en la caja, №10 en blistere en la caja; №10 en blistere abatible con el picaporte en la caja.
