Lidokain

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg o 100 mg lidokaina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro (para parenteralnyh de las formas medicinales), el agua para las inyecciones.

Mestnoanesteziruyuschee el medio medicinal destinado a la realización por de terminal, infiltratsionnoy y provodnikovoy las anestesias, también posee antiaritmicheskim la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antiaritmichesky de la clase IB, local anestetik, derivado atsetanilida. Posee membranostabiliziruyuschey la actividad. Llama el bloqueo de los canales de sodio de las membranas excitables de las neuronas y las membranas kardiomiotsitov.

Reduce la duración del potencial de la acción y eficaz refrakternogo del período en las fibras de Purkine, aplasta su automatismo. Además lidokain aplasta la actividad eléctrica depolyarizovannyh, aritmogennyh de las partes, pero influye es mínimo sobre la actividad eléctrica de las telas normales. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas no cambia prácticamente la reductibilidad del miocardo y no disminuye la AV-conductibilidad. A la aplicación en la cualidad antiaritmicheskogo los medios a v/v la introducción el comienzo de la acción a través de 45-90 sek, la duración - 10-20 minas; a v/m la introducción el comienzo de la acción a través de 5-15 minas, la duración - 60-90 minutos

Llama todos los tipos de la anestesia local: de terminal, infiltratsionnuyu, provodnikovuyu.

Farmakokinetika. Después de v/m las introducciones la absorción prácticamente completo. La distribución rápido, Vd compone cerca de 1 l/kg (a los pacientes con la insuficiencia cardíaca más abajo). La atadura con los proteínas depende de la concentración de la sustancia activa en el plasma y compone 60-80 %. metaboliziruetsya principalmente en el hígado con la formación activo metabolitov, que pueden contribuir a la manifestación de la acción terapéutica y tóxica, especialmente después de infuzii durante 24 h y más.

T1/2 Tiene la tendencia a dvuhfaznosti con la fase de la distribución de 7-9 minutos En total T1/2 depende de la dosis, compone 1-2 h y puede aumentarse hasta 3 h y más durante largo v/v infuzy (más 24). Desaparecen por los riñones en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado.

Las indicaciones:

En la práctica cardiológica: el tratamiento y la profiláctica zheludochkovyh de las arritmias (ekstrasistoliya, la taquicardia, el temblor, fibrillyatsiya), incluido en el período agudo del infarto del miocardo, a la implantación del conductor artificial del ritmo, a glikozidnoy las intoxicaciones, la narcosis.

Para la anestesia: de terminal, infiltratsionnaya, provodnikovaya, spinnomozgovaya la anestesia (epidural) en la cirugía, la obstetricia y la ginecología, la urología, la oftalmología, la estomatología, otorinolaringologii; el bloqueo de los nervios periféricos y los ganglios nerviosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

En la cualidad antiaritmicheskogo los medios por el adulto a la introducción de la dosis de carga v/v - 1-2 mg/kg durante 3-4 minas; la dosis media sencilla de 80 mg. Luego en seguida pasan a a gotas infuziyu con la velocidad de 20-55 mkg/kg/minuto A gotas infuziyu se puede pasar durante 24-36 h. En caso necesario en el fondo de a gotas infuzii es posible repetir v/v struynoe la introducción lidokaina en la dosis de 40 mg a través de 10 minas después de la primera dosis de carga.

V/m introducen por 2-4 mg/kg, en caso necesario la introducción repetida es posible en 60-90 minutos

A los niños a v/v la introducción de la dosis de carga - 1 mg/kg, en caso necesario la probablemente introducción repetida en 5 minutos Para continuo v/v infuzii (habitualmente después de la introducción de la dosis de carga) - 20-30 mkg/kg/minutos

Para la aplicación en la práctica quirúrgica y obstétrica, la estomatología, a la LOR-PRÁCTICA el régimen dozirovaniya le establecen individualmente, depende de las indicaciones, la situación clínica y la forma usada medicinal.

Las dosis máximas: por el adulto a v/v la introducción la dosis de carga - 100 mg, a ulterior a a gotas infuzii - 2 mg/minas; a v/m la introducción - 300 mg (cerca de 4.5 mg/kg) durante 1 h.

A los niños en caso de la introducción repetida de la dosis de carga con el intervalo de 5 minas la dosis sumaria compone 3 mg/kg; a continuo v/v infuzii (habitualmente después de la introducción de la dosis de carga) - 50 mkg/kg/minutos

Los rasgos de la aplicación:

C por la precaución debe aplicar a los estados que se acompañan del descenso de la hemorragia de hígado (incluido a la insuficiencia cardíaca crónica, las enfermedades del hígado), la insuficiencia progresiva cardiovascular (habitualmente a consecuencia del desarrollo de los bloqueos del corazón y el choque), a los enfermos pesados y debilitados, a los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años); para la anestesia epidural - a las enfermedades neurológicas, septitsemii, la imposibilidad de la realización de la punción por la deformación de la columna vertebral; para subarahnoidalnoy las anestesias - al dolor en la espalda, la infección del cerebro, los neoplasmas de buena calidad y malignos del cerebro, a koagulopatiyah distinto geneza, la jaqueca, subarahnoidalnom la hemorragia, la hipertensión arterial, la hipotensión arterial, parestezii, la psicosis, la histeria, a los enfermos no de contacto, la imposibilidad de la realización de la punción por la deformación de la columna vertebral.

Debe introducir con la precaución las soluciones lidokaina en las telas con abundante vaskulyarizatsiey (por ejemplo, en la esfera del cuello a las operaciones sobre la glándula tiroides), en tales casos lidokain aplican en las dosis menores.

A la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta, con tsimetidinom es necesaria la reducción de la dosis lidokaina; con polimiksinom En - debe controlar la función de la respiración.

Durante el tratamiento por los inhibidores MAO no debe aplicar lidokain parenteralno.

Las soluciones para las inyecciones, en que composición entran epinefrin y norepinefrin, no son destinadas para v/v las introducciones.

Lidokain no es posible añadir en la sangre trasvasada.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Después de la aplicación lidokaina no es recomendable ocuparse de los tipos de la actividad exigente una alta concentración la atención y las reacciones rápidas ideomotores.

Al embarazo y durante la lactación aplicar solamente según las indicaciones vitales. Lidokain se separa con la leche materna.

En la práctica obstétrica con la precaución aplicar paratservikalno a las infracciones del desarrollo intrauterino del fruto, fetoplatsentarnoy de la insuficiencia, nedonoshennosti, perenoshennosti, gestoze.

C por la precaución debe aplicar a las enfermedades del hígado que se acompañan del descenso de la hemorragia de hígado.

C por la precaución debe aplicar a los pacientes de la edad avanzada (mayor 65 años).

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad, la inquietud motora, nistagm, la pérdida de la conciencia, la somnolencia, las infracciones visuales y acústicas, tremor, trizm, el calambre (el riesgo de su desarrollo sube en el fondo de la hipercapnia y la acidosis), el síndrome "de la cola de caballo" (la parálisis de los pies, parestezii), la parálisis de los músculos respiratorios, la parada de la respiración, el bloque la parálisis a motor y sensible, respiratoria (se desarrolla más a menudo a subarahnoidalnoy las anestesias), el entumecimiento de la lengua (durante el uso en la estomatología).

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento o el descenso el INFIERNO, la taquicardia - a la introducción con vazokonstriktorom, periférico vazodilatatsiya, el colapso, el dolor en el tórax.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la defecación involuntaria.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga (en la piel y las membranas mucosas), el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.

Las reacciones locales: a spinalnoy las anestesias - el dolor en la espalda, a la anestesia epidural - el impacto casual en subarahnoidalnoe el espacio; a la aplicación local en la urología - uretrit.

Otros: la evacuación urinaria involuntaria, metgemoglobinemiya, la anestesia resistente, el descenso libido y/o la potencia, la opresión de la respiración, hasta la parada, la hipotermia; a la anestesia en la estomatología: la pérdida de la sensibilidad y parestezii de los labios y la lengua, el alargamiento de la anestesia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con barbituratami (incluido con el fenobarbital) es posible el aumento del metabolismo lidokaina en el hígado, el descenso de la concentración en el plasma de la sangre y, a consecuencia de esto, la reducción de su eficiencia terapéutica.

A la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta (incluido con el propranolol, nadololom) es posible el reforzamiento de los efectos lidokaina (incluido tóxico), aparentemente, a consecuencia de la demora de su metabolismo en el hígado.

A la aplicación simultánea con los inhibidores MAO es posible el reforzamiento mestnoanesteziruyuschego las acciones lidokaina.

A la aplicación simultánea con los preparados que llaman el bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular (incluido con suksametoniya por el cloruro) es posible el reforzamiento de la acción de los preparados que llaman el bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular.

A la aplicación simultánea con los soporíferos y sedativnymi por los medios probablemente el reforzamiento de la acción depresiva en TSNS; con aymalinom, hinidinom - es posible el reforzamiento kardiodepressivnogo las acciones; con amiodaronom - son descritos los casos del desarrollo de los calambres y SSSU.

A la aplicación simultánea con geksenalom, tiopentalom del sodio (v/v) es posible la opresión de la respiración.

A la aplicación simultánea con meksiletinom sube la toxicidad lidokaina; con midazolamom - la reducción moderada de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre; con morfinom - el reforzamiento analgeziruyuschego del efecto morfina.

A la aplicación simultánea con prenilaminom se desarrolla el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta".

Son descritos los casos de la excitación, las alucinaciones a la aplicación simultánea con prokainamidom.

A la aplicación simultánea con propafenonom es posible el aumento de la duración y el aumento del grado del peso de los efectos secundarios de la parte TSNS.

Creen que bajo el impacto rifampitsina es posible la reducción de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre.

A simultáneo v/v infuzii lidokaina y fenitoina es posible el reforzamiento de los efectos secundarios central geneza; es descrito el caso sinoatrialnoy los bloqueos a consecuencia de aditivo kardiodepressivnogo las acciones lidokaina y fenitoina.

A los pacientes que reciben fenitoin en la cualidad protivosudorozhnogo los medios, es posible la reducción de la concentración lidokaina en el plasma de la sangre que es condicionado por la inducción mikrosomalnyh de los fermentos del hígado bajo el impacto fenitoina.

A la aplicación simultánea con tsimetidinom se disminuye moderadamente el claro lidokaina y sube su concentración en el plasma de la sangre, hay un riesgo del reforzamiento del efecto secundario lidokaina.

Las contraindicaciones:

Las hemorragias pesadas, el choque, la hipotensión arterial, la infectación del lugar de la inyección supuesta, la bradicardia expresada, kardiogennyy el choque, las formas pesadas de la insuficiencia cardíaca crónica, SSSU a los pacientes de la edad avanzada, el AV-bloqueo de II y III grado (a excepción de los casos, cuando es introducida la sonda para la estimulación de los ventrículos), las infracciones pesadas de la función del hígado.

Para subarahnoidalnoy las anestesias - el bloqueo total del corazón, la hemorragia, la hipotensión arterial, el choque, la infectación del lugar de la realización lyumbalnoy las punciones, septitsemiya.

La sensibilidad excesiva a lidokainu y otro local anestetikam amidnogo del tipo.

La sobredosis:

Los síntomas: los primeros indicios Las intoxicaciones - El vértigo, la náusea, el vómito, la euforia, el descenso el INFIERNO, la astenia; luego - el calambre de la musculatura mímica con el tránsito en las toniko-clonías de la musculatura esquelética, la excitación ideomotor, la bradicardia, la asistolia, el colapso; durante el uso durante el parto al recién nacido - la bradicardia, la opresión del centro respiratorio, apnoe.

El tratamiento: el cese de la introducción del preparado, la inhalación por el oxígeno. La terapia sintomática. A los calambres v/v introducen 10 mg del diazepam. A la bradicardia - m-holinoblokatory (la atropina), vazokonstriktory (norepinefrin, fenilefrin). La hemodiálisis es ineficaz.

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Por la receta

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