Slimiya

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 15 mg sibutramina del hidrocloruro el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio para el tratamiento de la obesidad de la acción central. El mecanismo de la acción es condicionado selectivo ingibirovaniem de la toma de vuelta de la serotonina y noradrenalina, al mínimo grado - dopamina. Acelera la llegada y prolonga el sentimiento de la saturación que lleva a la reducción del consumo de la comida. Aumenta el consumo de energía a expensas de la estimulación termogeneza por medio de la activación mediata β3-adrenoretseptorov. Funciona en las dos partes del equilibrio de la energía y contribuye al descenso de la masa del cuerpo.

Sibutramin y ello metabolity no liberan los monoaminos y no son los inhibidores MAO, no poseen la afinidad a serotoninergicheskim, adrenérgico, dopaminergicheskim, muskarinovym, gistaminovym, benzodiazepinovym y NMDA a los receptores.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro sibutramin es absorbido rápidamente de ZHKT. Prácticamente por completo metaboliziruetsya en el hígado con la participación de los isofermentos del sistema del citocromo CYP3А4 con la formación mono - (dismetilsibutramin) y di-dismetil (di-dismetilsibutramin) de las formas activo metabolitov (М1 y М2), también la vía gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con la formación inactivo metabolitov. Cmax sibutramina es alcanzado en 1.2 h, М1 y М2 – en 3-4 h. Cmax М1 y М2 después de la recepción una sola vez dentro en la dosis de 15 mg – 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml) y 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml) respectivamente. La recepción con la comida aumenta el tiempo del logro Cmax y baja la cantidad Cmax dismetil metabolitov a 3 h y 30 % respectivamente; no influye sobre la cantidad AUC dismetil metabolitov. Rápidamente y se distribuye bien en las telas. La atadura con los proteínas del plasma: sibutramin – 97 %, М1 y М2 – 94 %. T1/2 sibutramina – 1.1 h, М1 – 14 h, М2 – 16 h. Desaparece, en general, los riñones en forma de inactivo metabolitov.

A la insuficiencia renal básicos farmakokineticheskie los parámetros (Cmax, T1/2, AUC) sibutramina y sus activo metabolitov no son cambiados esencialmente.

Las indicaciones:

Como parte de la terapia compleja que apoya de los pacientes con la masa sobrante del cuerpo a alimentarnom la obesidad con el índice de la masa del cuerpo de 30 kg/m2 y más, a alimentarnom la obesidad con el índice de la masa del cuerpo de 27 kg/m2 y más en existencia de otros factores del riesgo condicionado en la masa sobrante del cuerpo, incluido la diabetes del tipo 2 (insulinnezavisimogo) o giperlipidemii.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis inicial compone 10 mg. A la eficiencia insuficiente a la aplicación en esta dosis (el descenso de la masa del cuerpo menos que a 2 kg en 4 semanas) y a bueno perenosimosti la dosis posible es subida a environ 15 mg.

Por falta del efecto a la aplicación en la dosis de 15 mg. (Debe anular el descenso de la masa del cuerpo menos de 2 kg en 4 semanas) sibutramin.

A los pacientes insuficientemente adecuadamente que reaccionan a la terapia pasada, e.d. cerca de que durante 3 mes no consigue alcanzar 5 % del nivel del descenso de la masa del cuerpo del nivel inicial, la duración de la aplicación debe componer no más 3 meses

El curso del tratamiento compone no más 1 año, porque no hay datos sobre la eficiencia y la seguridad de una aplicación más larga.

No debe continuar la aplicación, si después del descenso alcanzado de la masa del cuerpo durante la terapia ulterior el paciente de nuevo añade en la masa de 3 kg y más.

Los rasgos de la aplicación:

El uso durante el embarazo. Al embarazo no es recomendable (las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas a las mujeres no son pasado).

La categoría de la acción al fruto por FDA — C. No sabe, si penentra sibutramin y ello metabolity en la leche materna. Durante la alimentación de pecho la aplicación no es recomendable.

Es necesario controlar el nivel el INFIERNO y la frecuencia del pulso cada uno 2 ned en primero 2 mes los tratamientos y luego — una vez al mes. A los pacientes con la hipertensión arterial al nivel el INFIERNO> 145/90 mm hg el control debe realizarse más escrupulosamente y más a menudo, y en el caso debe cesar dos veces elevación registrada el INFIERNO> 145/90 mm hg el tratamiento. La aparición durante la terapia del dolor en el tórax, que progresa dispnoe (la infracción de la respiración) y los hinchazones de las extremidades inferiores puede indicar al desarrollo de la hipertensión neumónica (es necesario obligatoriamente llamar en este caso al médico).

No es recomendable la recepción simultánea de los preparados que aumentan el intervalo QT (astemizol, terfenadin, antiaritmicheskie y otros medios), los medios que contienen efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin etc. (el peligro del aumento el INFIERNO y los aumentos CHSS), también otros anoreksigennyh de los medios con el mecanismo central de la acción. Con la precaución debe fijar en el fondo gipokalie - y gipomagniemii, a la infracción de la función del hígado y los riñones del grado fácil y medio del peso.

Las mujeres de la edad genital durante el tratamiento deben usar las medidas adecuadas de la contracepción.

Debe tener en cuenta que sibutramin puede reducir el sialismo y contribuir al desarrollo de caries, periodontalnyh de las enfermedades, la candidiasis y la incomodidad en la cavidad bucal. Durante el tratamiento se recomienda limitar el uso del alcohol.

No debe aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que profesión es vinculada a la concentración subida de la atención.

Las instrucciones especiales a la recepción. La aplicación es posible solamente cuando todas otras medidas dirigidas a la baja de la masa del cuerpo, son poco eficaces. El tratamiento debe realizarse bajo el control del médico que tiene la experiencia de la corrección de la obesidad en los límites de la terapia compleja (el régimen, el cambio de las costumbres de la alimentación y el modo de vida, el aumento de la actividad física). El período de la recepción en la dosis de 15 mg debe ser limitado en el tiempo.

Los efectos secundarios:

En las investigaciones platsebo-controladas de 9 % de las pacientes que recibían sibutramin (n=2068) y 7 % de las pacientes, que recibían platsebo (n=884), han cesado el tratamiento por el surgimiento de los efectos secundarios.

En las investigaciones platsebo-controladas los efectos secundarios más frecuentes eran la sequedad en la boca, la anorexia, insomniya, la cerradura, el dolor de cabeza.

Más son indicados los efectos secundarios, que se notaban a los pacientes que aceptaban sibutramin, con la frecuencia ≥1 % y más a menudo, que en el grupo platsebo. Cerca del nombre es indicada la frecuencia de la ocurrencia del efecto secundario dado en el grupo que aceptaban sibutramin, en los paréntesis — los datos análogos en el grupo platsebo.

El organismo en total: el dolor de cabeza — 30,3 % (18,6 %), el dolor en la espalda — 8,2 % (5,5 %), grippopodobnyy el síndrome — 8,2 % (5,8 %), la lesión casual — 5,9 % (4,1 %), la astenia — 5,9 % (5,3 %), abdominalnaya el dolor — 4,5 % (3,6 %), el dolor en el pecho — 1,8 % (1,2 %), el dolor en el cuello — 1,6 % (1,1 %), las reacciones alérgicas — 1,5 % (0,8 %).

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): la taquicardia — 2,6 % (0,6 %), vazodilatatsiya (la hiperhemia de la piel con la sensación de calor) — 2,4 % (0,9 %), la jaqueca — 2,4 % (2,0 %), la hipertensión/aumento el INFIERNO — 2,1 % (0,9 %), los golpes del corazón — 2,0 % (0,8 %).

Por parte de los órganos ZHKT: la anorexia — 13,0 % (3,5 %), la cerradura — 11,5 % (6,0 %), el aumento del apetito — 8,7 % (2,7 %), la náusea — 5,9 % (2,8 %), la dispepsia — 5,0 % (2,6 %), la gastritis — 1,7 % (1,2 %), la sed — 1,7 % (0,9 %), el vómito — 1,5 % (1,4 %), la agudización de la hemorroide — 1,2 % (0,5 %).

Por parte del aparato locomotor: artralgiya — 5,9 % (5,0 %), mialgiya — 1,9 % (1,1 %), tendosinovit — 1,2 % (0,5 %), la enfermedad de las articulaciones — 1,1 % (0,6 %).

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la sequedad en la boca — 17,2 % (4,2 %), insomniya — 10,7 % (4,5 %), el vértigo — 7,0 % (3,4 %), la nerviosidad — 5,2 % (2,9 %), la alarma — 4,5 % (3,4 %), la depresión — 4,3 % (2,5 %), paresteziya — 2,0 % (0,5 %), la somnolencia — 1,7 % (0,9 %), la excitación — 1,5 % (0,5 %), la labilidad emocional — 1,3 % (0,6 %), el cambio del gusto — 2,2 % (0,8 %), la enfermedad de la oreja — 1,7 % (0,9 %), el dolor en la oreja — 1,1 % (0,7 %).

Por parte del sistema respiratorio: rinit — 10,2 % (7,1 %), la faringitis — 10,0 % (8,4 %), sinusit — 5,0 % (2,6 %), el reforzamiento de la tos — 3,8 % (3,3 %), la laringitis — 1,3 % (0,9 %).

Por parte de las epidermis: la eflorescencia — 3,8 % (2,5 %), potlivost — 2,5 % (0,9 %), Herpes simplex — 1,3 % (1,0 %), el acné — 1,0 % (0,8 %).

Por parte del sistema urogenital: la dismenorrea — 3,5 % (1,4 %), la infección mochevyvodyaschih de las vías — 2,3 % (2,0 %), vaginalnyy la candidiasis — 1,2 % (0,5 %), metrorragiya — 1,0 % (0,8 %).

Otros: generalizovannyy el hinchazón — 1,2 % (0,8 %).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los medios, ingibiruyuschimi la actividad del isofermento CYP3A4 (ketokonazol, eritromitsin, troleandomitsin, tsiklosporin) suben las concentraciones en el plasma metabolitov sibutramina, se aumenta poco el intervalo QT.

A la aplicación simultánea con rifampitsinom, fenitoinom, karbamazepinom, el fenobarbital, deksametazonom, los antibióticos del grupo makrolidov es posible la aceleración del metabolismo sibutramina.

A la aplicación simultánea con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (con tsitalopramom, fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom), los agonistas de los 5-5-receptores, las derivadas de los alcaloides del tizón, opioidnymi por los analgésicos, protivokashlevymi por los medios de la acción central sube el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la presencia de las causas orgánicas de la obesidad, la anorexia nerviosa o la bulimia nerviosa, las enfermedades mentales, el síndrome de Zhilya de la Turetta, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca, los defectos connaturales del corazón, okklyuzionnye las enfermedades de las arterias periféricas, la taquicardia, la arritmia, tserebrovaskulyarnye las enfermedades (la hemorragia cerebral, tranzitornye las infracciones de la circulación de la sangre cerebral), la hipertensión arterial (el INFIERNO> 145/90 mm hg), la hipertireosis, las infracciones pesadas de la función del hígado o los riñones, la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy, que se acompaña de la presencia de la orina residual, feohromotsitoma, el glaucoma, la dependencia establecida farmacológica, narcótica y alcohólica, la recepción simultánea o el período menos 2 ned después de la anulación de los inhibidores MAO u otros preparados que funcionan en TSNS (incluido los antidepresivos, neyroleptikov, triptofana), también otros preparados para la reducción de la masa del cuerpo.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °C en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

- Las cápsulas de 10 mg; blister 10 paquete de cartón 2; - la cápsula de 10 mg; blister 10 paquete de cartón 3; - la cápsula de 15 mg; blister 10 paquete de cartón 2; - la cápsula de 15 mg; blister 10 paquete de cartón 3