Dopamin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 g o 40 g dopamina del hidrocloruro.           

Las sustancias auxiliares: el sodio el metabisulfito, el ácido de 0,1 M clorhídricos la solución, el agua para las inyecciones.

Kardiotonichesky, gipertenzivnoe, sosudorasshiryayuschee, el medio diurético.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Excita adrenoretseptory beta (en las dosis pequeñas y medias) y adrenoretseptory alfa (en las dosis grandes). El mejoramiento de la hemodinámica de sistema lleva al efecto diurético. Ejerce el impacto específico que estimula en postsináptico dofaminovye los receptores en la musculatura llana de los vasos y los riñones.

En las dosis bajas (0,5-3 mkg/kg/minas) funciona principalmente en dofaminovye los receptores, llamando la ampliación renal, mezenterialnyh, los vasos coronarios y cerebrales. La ampliación de los vasos de los riñones lleva al reforzamiento de la hemorragia renal, el aumento de la velocidad klubochkovoy las filtraciones, el aumento de la diuresia y la deducción del sodio; hay también una ampliación mezenterialnyh de los vasos (la acción dofamina en renal y mezenterialnye los vasos se distingue de esto de la acción de otros kateholaminov). En las dosis bajas y medias (2-10 mkg/kg/minas) estimula postsináptico beta1-adrenoretseptory que llama positivo inotropnyy effkt y el aumento del volumen momentáneo de la sangre (el CIO).

La presión (INFIERNO) Sistolichesky arterial y pulsovoe la presión pueden subir; además diastólico el INFIERNO no es cambiado o crece ligeramente. La resistencia general periférica de los vasos (OPSS) no es cambiada habitualmente. La hemorragia coronaria y el consumo del oxígeno por el miocardo se aumentan, como regla.

En las altas dosis (10 mkg/kg/minas o más) predominan la estimulación alfa1-adrenoretseptorov, llamando el aumento OPSS, la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y el estrechamiento de los vasos renales (último puede reducir antes aumentado renal las hemorragias y la diuresia). A consecuencia del aumento el CIO y OPSS crece como sistolicheskoe, y diastólico el INFIERNO. El comienzo del efecto terapéutico - durante 5 minas en el fondo v/v las introducciones continúa durante 10 minas

Farmakokinetika. Es introducido solamente v/v. Cerca de 25 % de la dosis es capturado neyrosekretornymi vezikulami, donde pasa gidroksilirovanie y se forma norepinefrin. Se distribuye ampliamente en el organismo, pasa parcialmente a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB). El volumen evidente de la distribución (recién nacido) – 1,8 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma – 50 %.

Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado, los riñones y el plasma hasta inactivo metabolitov. El período de la semideducción del preparado (T1/2) - los adultos: del plasma - 2 minas, de las telas - 9 minas; los recién nacidos – 6,9 minas (dentro de los límites de 5-11 minas). Desaparece por los riñones; 80 % de la dosis - en el tipo metabolitov durante 24 h, en las cantidades insignificantes - en el tipo no cambiado.

Las indicaciones:

Los estados de choque: kardiogennyy el choque; después de la reconstitución del volumen de la sangre que circula (OTSK) - postoperacional, gipovolemichesky, el choque infeccioso-tóxico y anafiláctico; la insuficiencia aguda cardiovascular, el síndrome "de bajo el CIO" a kardiohirurgicheskih de los enfermos, la hipotensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Introducen intravenosamente, kapelno. La dosis establecen individualmente, depende del grado del peso del choque, las cantidades el INFIERNO y las reacciones del enfermo al tratamiento. Para el reforzamiento de la diuresia y la recepción inotropnogo del efecto (el aumento sokratitelnoy de la actividad del miocardo) introducen con la velocidad de 100-250 mkg/minas (1,5-3,5 mkg/kg/minas) (la esfera de las dosis bajas). A la terapia intensa quirúrgica - 300-700 mkg/minas (4-10 mkg/kg/minas) (la esfera de las dosis medias); al choque séptico - 750-1500 mkg/minas (10,5-21 mkg/kg/minas) (la esfera de las dosis máximas).

Con el fin de la influencia sobre el INFIERNO se recomienda el aumento de la dosis hasta 500 mkg/minas y más, o a la dosis constante dopamina es fijado complementariamente norepinefrin (noradrenalin) en la dosis de 5 mkg/minas con el peso del paciente cerca de 70 kg. Durante el surgimiento de las infracciones del ritmo cordial, independientemente de las dosis aplicadas, el aumento ulterior de la dosis es contraindicado.

A los niños introducen en la dosis 4 - 6 (máximamente 10) mkg/kg/minuto En la diferencia de los adultos, a los niños debe subir la dosis poco a poco, e.d. a partir de la dosis más pequeña.

Debe recoger la velocidad de la introducción individualmente para el logro de la reacción óptima del paciente. Cerca de la mayoría de los pacientes consigue apoyar el estado satisfactorio a la aplicación de las dosis dopamina menos de 20 mkg/kg/minutos

La duración de la aplicación: la duración de las inyecciones depende de los rasgos individuales del paciente. Hay una experiencia positiva infuzii por la duración hasta 28 días. Después de la estabilización de la situación clínica la anulación del preparado hacen poco a poco.

La regla de la preparación de la solución: para el cultivo usan 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa, la solución de Ringer - el lactato. Para preparar la solución para v/v infuzii 400-800 mg dopamina es necesario añadir a 250 ml del disolvente (la concentración dopamina será 1,6-3,2 mg/ml). Debe hacer la preparación infuzionnogo de la solución directamente ante el uso (la estabilidad de la solución se conserva 24 h, a excepción de la mezcla con la solución de Ringer - el lactato - el máximo 6). La solución dopamina debe ser transparente e incoloro.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la lactación. A las mujeres embarazadas aplicar el preparado debe solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto (en el experimento es revelada la acción desfavorable al fruto) y/o el niño. Si penentra Dopamin en la leche materna no sabe.

Ante la introducción al enfermos que se encuentra en el estado del choque, gipovolemiya debe ser skorregirovana la introducción del plasma etc. krovezameschayuschih de los líquidos.

Infuziya debe ser pasada bajo el control de la diuresia, el CIO, CHSS, el INFIERNO, EKG. La reducción de la diuresia sin descenso acompañante el INFIERNO indica a la necesidad de la reducción de la dosis dopamina.

Los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), subiendo pressornyy el efecto simpatomimetikov, pueden condicionar el surgimiento de los dolores de cabeza, la arritmia, el vómito etc. las manifestaciones de la crisis hipertónica, por eso a los pacientes que recibían durante últimos 2-3 ned inhibidores MAO, las dosis iniciales dopamina deben componer no más 10 % de la dosis regular.

Las investigaciones rigurosamente controladas de la aplicación del preparado a los pacientes de edad no son pasadas a 18 años (hay unos mensajes separados del surgimiento el grupo dado de los pacientes de las arritmias y la gangrena vinculada con ekstravazatsiey del preparado a v/v la introducción).

Para el descenso del riesgo ekstravazatsii debe introducir en la medida de lo posible en las grandes venas. La prevención de la necrosis de las telas en el caso ekstravazalnogo los impactos del preparado debe inmediatamente pasar la infiltración de 10-15 ml de 0,9 % por la solución del sodio del cloruro con 5-10 mg fentolamina.

El destino del preparado en el fondo okklyuzionnyh de las enfermedades de los vasos periféricos y/o el DVS-SÍNDROME (DVS-dessiminirovannoe el enrollamiento intravascular) en la anamnesia puede llamar el estrechamiento agudo y expresado de los vasos que lleva a la necrosis de la piel y la gangrena (debe realizar el monitoring escrupuloso, y al descubrimiento de los indicios de la isquemia periférica cesar la introducción el preparado inmediatamente).

Los efectos secundarios:

De la parte es cordial - el sistema vascular: menos a menudo - la estenocardia, la taquicardia o la bradicardia, los golpes del corazón, el dolor detrás del esternón, el aumento o el descenso el INFIERNO, la infracción de la conductibilidad, la ampliación del complejo QRS (QRS - la primera fase zheludochkovogo del complejo, que refleja el proceso de la depolarización de los ventrículos), vazospazm, el aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo; a la aplicación en las altas dosis - zheludochkovaya o nadzheludochkovaya las arritmias.

Por parte del sistema digestivo: más a menudo - la náusea, el vómito, la hemorragia del tracto intestinal.

Por parte del sistema nervioso: más a menudo - el dolor de cabeza; menos a menudo - la inquietud, la inquietud motora, tremor de los dedos de las manos.

Las reacciones alérgicas: a enfermo de la asma bronquial - bronhospazm, el choque.

Otros: menos a menudo - el ahoguío, la azotemia, piloerektsiya, es raro - poliuriya (a la introducción en las dosis bajas).

Las reacciones locales: con el impacto del preparado bajo la piel - las necrosis de la piel, el tejido celular hipodérmico.

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible con las soluciones alcalinas (inaktiviruyut dopamin), los oxidantes, las sales del hierro, tiaminom (contribuye a la destrucción de la vitamina B1).

El efecto Simpatomimetichesky refuerzan adrenostimulyatory, los inhibidores MAO (incluido furazolidon, prokarbazin, selegilin), guanetidin (el aumento de la duración y el reforzamiento kardiostimuliruyuschego y pressornogo de los efectos); diurético - los diuréticos; kardiotoksichesky el efecto - los medios de inhalación medicinales para la anestesia general, las derivadas de los hidrocarburos - tales, como el ciclopropano, el cloroformo, enfluran, el halotano, izofluran, metoksifluran (el aumento del riesgo pesado predserdnyh o zheludochkovyh de las arritmias), tritsiklicheskie los antidepresivos, incluyendo maprotilin (el riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial, la hipertensión pesada o giperpireksii), la cocaína, otros simpatomimetiki; debilitan - la butirofenona y adrenoblokatory beta (el propranolol).

Debilita gipotenzivnyy el efecto guanadrela, guanetidina, mekamilamina, metildopy, los alcaloides rauvolfii (último prolongan el efecto dopamina).

A la aplicación simultánea con levodopoy - el aumento de la probabilidad del desarrollo de las arritmias; con las hormonas de la glándula tiroides - es posible el reforzamiento de la acción como dopamina, y las hormonas de la glándula tiroides.

Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin aumentan vazokonstriktornyy el efecto y el riesgo del surgimiento de la isquemia y la gangrena, también la hipertensión pesada arterial, hasta la hemorragia intracraneal.

Fenitoin puede contribuir al desarrollo de la hipotensión arterial y la bradicardia (depende de la dosis y la velocidad de la introducción); los alcaloides del tizón - el estrechamiento de los vasos y el desarrollo de la gangrena.

Simultanearemos con cordial glikozidami (probablemente el aumento del riesgo de las arritmias del corazón, aditivo inotropnyy el efecto, es necesario el control por EKG).

Baja antianginalnyy el efecto de los nitratos, que pueden bajar a su vez pressornyy el efecto simpatomimetikov y aumentar el riesgo del surgimiento de la hipotensión arterial (la aplicación simultánea se permite depende del logro del efecto necesario terapéutico).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado (incluso a otros simpatomimetikam), la estenosis idiomática hipertrófica subaórtica, tireotoksikoz, feohromotsitoma, zakrytougolnaya el glaucoma, la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy con las manifestaciones clínicas, tahiaritmiya, fibrillyatsiya de los ventrículos.

No debe fijar a la arritmia en la combinación con los inhibidores monoaminooksidazy, con el ciclopropano y galogensoderzhashimi por los medios para narkozas por la precaución.

gipovolemiya, la estenosis expresada de la desembocadura de la aorta, el infarto del miocardo, la infracción del ritmo del corazón (tahiaritmii, zheludochkovye las arritmias, fibrillyatsiya de las aurículas), la acidosis metabólica, la hipercapnia, la hipoxia, la hipertensión en el círculo "pequeño" de la circulación de la sangre, okklyuzionnye las enfermedades de los vasos (incluido la aterosclerosis, tromboemboliya, obliteriruyuschy trombangiit, obliteriruyuschy endarteriit, diabético endarteriit, la enfermedad de Reyno, otmorozhenie), la diabetes, la asma bronquial (si en la anamnesia se notaba la hipersensibilidad a disulfitu), el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: el aumento excesivo el INFIERNO, el espasmo de las arterias periféricas, la taquicardia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la estenocardia, dispnoe, el dolor de cabeza, la excitación ideomotor.

El tratamiento: en relación a la deducción rápida dopamina del organismo los fenómenos indicados son cortados a la reducción de la dosis o el cese de la introducción, a la ineficacia - adrenoblokatory alfa de la acción corta (al aumento excesivo el INFIERNO) y adrenoblokatorov beta (a las infracciones del ritmo).

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml o 40 mg/ml el concentrado para la preparación de la solución para la introducción intravenosa en las ampollas del cristal neutral por 5 ml. Por 10 ampollas colocan en la caja del cartón. Por 5 10 ampollas, en el paquete del cartón con los tabiques o las rejillas, o el separador de su cartón o el papel meshochnoy. Por 5 ampollas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy sin cubrimiento. Por 1 o 2 de contorno yacheykovyh los embalajes en el paquete del cartón. En cada paquete o la caja imponen la instrucción de la aplicación, el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy cerámico (al uso de las ampollas con las entalladuras, los puntos o los anillos el cuchillo ampulnyy o el escarificador no imponen).