Pentoksifillin 0,2 %

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 g pentoksifillina, 9 g del sodio del cloruro.

La sustancia auxiliar: el agua para las inyecciones hasta 1 l.

El preparado que presta antiagregatsionnoe, que mejora la microcirculación, angioprotektivnoe, sosudorasshiryayuschee la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pentoksifillin es al representante básico del nuevo grupo farmacológico de los preparados – gemoreologicheskih de los medios. Él sube la plasticidad (deformabilidad) de los eritrocitos que los permite penentrar en los vasos con el claro (diámetro) cambiado y mejorar la circulación sanguínea de las telas, especialmente en el fondo de la hipoxia. Él baja su capacidad de la agregación, facilita la penetración y en el lecho extravascular que contribuye también oksigenatsii de las telas. Pentoksifillin oprime la biosíntesis fibrinogena y baja la viscosidad de la sangre. Bajo el impacto del preparado se disminuye la formación psevdopody a trombotsitov. Es característico que a tal intervención de muchos aspectos pentoksifillina en los procesos que abastecen las hemostasias, el riesgo de las hemorragias no se aumenta.

A la inflamación pentoksifillin posee la capacidad de reducir la adhesión y la agregación polimorfnoyadernyh de los leucocitos, ingibirovat «la explosión metabólica» y advertir su acción que daña a las jaulas endoteliya. Él ingibiruet la actividad fosfodiesterazy, frena la destrucción tsamf, baja la concentración del calcio intracelular y refuerza los efectos del adenosin. Pentoksifillin posee débilmente expresado sosudorasshiryayuschim el efecto y previene la reducción de los vasos bajo la acción vazokonstriktornyh de los estímulos. En los últimos años es establecido que pentoksifillin posee la capacidad de oprimir la producción provospalitelnyh tsitokinov (ante todo, el factor de la necrosis del hinchazón e interleykinov-1,-2,-6).

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa pentoksifillin cae en la tela, penentra bien a través de gematoentsefalichesky la barrera. El período de la semideducción pentoksifillina varía dentro de los límites de 0,4-0,8 h. Se somete a la biotransformación en el hígado con la formación de dos básicos metabolitov: 1 (5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantina (metabolit-1) y 1 (3-karboksipropil)-3,7-dimetilksantina (metabolit-5), que poseen la actividad análoga y tienen el período de la semideducción de las 1 a las 1,6. En 1,5-2 h después de infuzii la concentración metabolitov supera el contenido de la unión inicial en 5-8 veces. Hacia la 8 la concentración pentoksifillina y ello metabolitov en la sangre baja considerablemente (hasta 10 % de inicial).

ekskretiruetsya principalmente por los riñones (hasta 95 %), en general, en el tipo metabolita-5. Con los excrementos desaparecen menos de 4 % del preparado. A las mujeres que amamantan se separa laktiruyuschimi zhelezami. A consecuencia del volumen grande de la distribución y la atadura sólida con los eritrocitos farmakokinetika pentoksifillina a la hemodiálisis no es cambiado prácticamente.

Las indicaciones:

Las infracciones Ishemichesky a los enfermos con las derrotas ateroscleróticas de las arterias de las extremidades inferiores, a la aterosclerosis coronaria, las derrotas ateroscleróticas de otras localizaciones. Las infracciones Ishemichesky de la circulación de la sangre cerebral, el estado después de ishemicheskogo de la hemorragia cerebral, distsirkulyatornaya la encefalopatía, angioneyropatii (parestezii, la acrocianosis, el síndrome de Reyno). La profiláctica de las infracciones de la microcirculación a la diabetes, diabético angiopatiya. Las infracciones de la circulación de la sangre en la retina del ojo (agudo, así como crónico). Después de las operaciones shuntirovaniya de las arterias y protezirovaniya de las válvulas del corazón. Las infracciones tróficas de las telas y los órganos, vinculado a la trombosis de las arterias o las venas. En los últimos años pentoksifillin como eficaz antitsitokinovyy el preparado aplican al tratamiento de la septicemia, también para la profiláctica «del síndrome del rechazo» de los órganos trasplantados al recipiente.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intravenosamente kapelno 3 veces en el día por 100-200 mg (50-100 ml de 0,2 % de la solución) durante 20-30 minutos al enfermo en la posición estando. A los enfermos pesados la dosis diaria posible es aumentada a environ 800 mg en el día. En caso necesario pentoksifillin puede ser introducido vnutriarterialno. A la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro el preparado no es posible introducir en la carótida. Al tratamiento de las derrotas crónicas ateroscleróticas o diabéticas fijan el curso intravenoso infuzy del preparado cada día o un día sí y otro no.

Los rasgos de la aplicación:

Al destino pentoksifillina al mismo tiempo con los anticoagulantes es necesario escrupulosamente seguir los índices del sistema que plega de la sangre. Al destino del preparado debe también controlar el nivel de la presión arterial.

Los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica ante el destino pentoksifillina deben pasar el tratamiento cordial glikozidami para abastecer la acción óptima pentoksifillina.

Con la precaución especial debe fijar pentoksifillin a los pacientes, que tienen una sensibilidad excesiva a metilksantinam (la cafeína, teofillin, teobromin). La seguridad de la aplicación pentoksifillina al embarazo no es establecida, en relación a esto fijar el preparado no es recomendable. Pentoksifillin se separa con la leche materna, por eso para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

A vvedeniivozmozhno la baja de corta duración el INFIERNO, el vértigo, el dolor de cabeza, la sensación de la afluencia de calor a la persona, los golpes del corazón, la taquicardia, los ataques de la estenocardia. A la aplicación larga pentoksifillina en las altas dosis es posible la atonía del intestino, holestatichesky la hepatitis, el contenido subido en la sangre de los fermentos (aspartataminotrasferazy, alaninaminotransferazy, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy), la leucopenia, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya. A veces a los enfermos se desarrolla la alergia a pentoksifillinu.

La interacción con otros medios medicinales:

Pentoksifillin refuerza la acción gipotenzivnyh de los preparados, la insulina, peroralnyh gipoglikemiziruyuschih de los preparados.

La aplicación simultánea ketoloraka sube el riesgo de la hemorragia.

El destino simultáneo pentoksifillina y teofillina puede llevar al aumento de la concentración de plasma y el aumento del período de la semideducción teofillina.

Al destino común pentoksifillina con NPVS es posible el aumento del riesgo de la hemorragia.

Las contraindicaciones:

El infarto agudo del miocardo, la hemorragia maciza, la hemorragia cerebral aguda hemorrágica, la exfoliación de la retina y la hemorragia en la retina del ojo. Las contraindicaciones relativas son la derrota pesada aterosclerótica de los vasos del cerebro y el corazón, las infracciones pesadas del ritmo cordial.

La sobredosis:

Los síntomas: la hiperhemia de la persona, la hipotensión arterial, klonikotonicheskie los calambres, la pérdida de la conciencia, el vómito por "el poso de café", la fiebre.

El tratamiento: aplican protivosudorozhnye los preparados, pressornye los aminos, la terapia sintomática (incluso las medidas dirigidas al mantenimiento de la respiración y la presión arterial).

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto + 25 °s. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 100 250 o 500 ml, en los contenedores poliméricos.