Azatioprin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg azatioprina en 1 pastilla.

El preparado con expresado inmunodepresivo destviem.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es el análogo estructural (antimetabolitom) de la adenina, la hipoxantina y el guanín, los ácidos nucleicos que forman parte (el ADN y RNK), viola la biosíntesis de los nucleótidos y aplasta proliferatsiyu de las telas.

La acción inmunodepresiva es condicionada por la hipoplasia de la tela linfoide, el descenso de la cantidad de los T-linfocitos, la infracción de la síntesis immunoglobulinov, la aparición en la sangre de los fagocitos atípicos y, al fin de cuentas, por el aplastamiento de las reacciones kletochno-mediatas de la hipersensibilidad.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo. Cmax es alcanzado en 1–2 h. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre — 30 %. Después "del primer paso» a través del hígado biotransformiruetsya en activo metabolit — merkaptopurin. T1/2 compone 5 h. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y sekretiruetsya en la leche materna. Se oxida (inaktiviruetsya) en el hígado con la participación de la xantina oxidasa con la formación 6-tiomochevoy los ácidos. La oxidación y metilirovanie azatioprina pasa también en los eritrocitos. La concentración en la sangre no correlaciona con la expresividad del efecto, porque azatioprin y su activo metabolit — merkaptopurin, son utilizados rápidamente de la sangre por las telas. Desaparece prácticamente por completo con la hiel, a través de los riñones — no más 1–2 %.

Las indicaciones:

La profiláctica de la reacción del rechazo del injerto (como parte de la terapia combinada), revmatoidnyy la artritis, la hepatitis crónica activa, el lupus de sistema rojo, la colitis no específica ulcerosa, la dermatomiositosis, miasteniya, uzelkovyy periarteriit, la utrícula vulgar, autoimmunnyy glomerulonefrit, idiopático trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la psoriasis.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. La dosis es establecida individualmente tomando en cuenta las indicaciones, los pesos de la corriente de la enfermedad, la dosificación al mismo tiempo los preparados fijados. Al transplante: la dosis de choque hasta 5 mg/kg en 2–3 recepciones durante 1–2 mes, luego en la dosis de 1-4 mg/kg durante el plazo largo (los algunos años). A la anulación del preparado es necesario bajar la dosis poco a poco. En caso de la aparición de los indicios del rechazo del injerto la dosis de nuevo suben hasta 4 mg/kg/sut.

A otras enfermedades: 1–2,5 mg/kg/sut en algunas recepciones, duración de la terapia se establecen individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

No debe aplicar es largo (es posible la inducción de los procesos neoplásticos). Durante primero 8 ned los tratamientos es mostrado el control semanal del cuadro de la sangre periférica (en ulterior — 1–2 veces por mes), también el control periódico de la actividad syvorotochnyh de hígado transaminaz, SCHF y el nivel de la bilirrubina. A las infracciones de la función de los riñones y/o el hígado, también a la recepción simultánea del alopunirol azatioprin debe aplicar en las dosis más bajas (1/4 de la dosis media).

Durante el tratamiento de la mujer de la edad genital deben usar los métodos seguros de la contracepción.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): mielodepressiya (la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia), megaloblastnyy eritropoez y makrotsitoz.

Por parte de los órganos ZHKT: la náusea, el descenso del apetito, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la infracción de la función del hígado (giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF), holestatichesky la hepatitis, las derrotas erozivno-ulcerosas de la cavidad bucal y los labios; a los recipientes de los injertos — la pancreatitis, la ulceración del estómago y el duodeno, la hemorragia intestinal, la necrosis y la perforación del intestino; a la aplicación larga — la hepatitis tóxica.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la fiebre medicinal.

Otros: mialgiya, artralgiya, panuveit, el desarrollo de la infección secundaria (bacterial, virulento, de hongos, protozoynoy), alopetsiya; en los casos singulares — la insuficiencia aguda renal, la anemia hemolítica, las afecciones pulmonares agudas, las reacciones meníngeas; a la aplicación larga — mutagennost (es potencialmente mutagennym y llama los cambios cromosómicos a la persona), teratogennost, la cancerogenicidad (es posible el surgimiento de los tumores malignos: limforetikulyarnyh, epitelialnyh, los hinchazones de la piel en las partes sometidas la influencia de los rayos solares).

La interacción con otros medios medicinales:

Eleva a una potencia los efectos de los medicamentos imunodepresivos, tsitostatikov. Azatioprin ingibiruet antikoagulyantnyy el efecto varfarina.

El alopunirol disminuye el metabolismo azatioprina, contribuye de ello kumulyatsii y al reforzamiento de la acción tóxica, a la aplicación simultánea es necesario el descenso de la dosis azatioprina (hasta 1/4 de la dosis media).

A la aplicación común azatioprina con a-trimoksazolom probablemente el reforzamiento mielotoksicheskogo las acciones azatioprina, con los inhibidores APF — el aumento del riesgo del desarrollo de la anemia y la leucopenia pesada, con otros medicamentos imunodepresivos (kortikosteroidy, tsiklosporin, el anti-CD3-anticuerpo) — se aumenta el riesgo del desarrollo de la infección y el surgimiento de los hinchazones.

A la vacuna por las vacunas vivas virulentas al mismo tiempo con la recepción azatioprina es posible el reforzamiento replikatsii del virus, inaktivirovannymi por las vacunas — la opresión de la producción de los anticuerpos.

Con la precaución aplicar azatioprin al mismo tiempo con sulfasalazinom o mesalazinom.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, incluido a merkaptopurinu, la opresión de la hematopóyesis (la anemia hipoplástica y aplástica, la leucopenia, la linfopenia, trombotsitopeniya), la insuficiencia de hígado, el embarazo, la alimentación de pecho, la edad infantil.

Las restricciones a la aplicación. Con la precaución (tomando en cuenta la correlación la utilidad/riesgo) aplican a la varicela, el herpes que ciñe, la insuficiencia de la xantina oxidasa, la terapia radiacional y citotóxica.

La sobredosis:

Los síntomas: dispepticheskie los fenómenos, pantsitopeniya, el aumento de la concentración de la bilirrubina y transaminaz en el suero de la sangre.

El tratamiento: sintomático, la hemodiálisis (a la hemodiálisis azatioprin desaparece no por completo).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 50 mg, 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.