Levomitsetin

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: chloramphenicol; D - (-) -трео-1-пара-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-пропандиол-1,3;основные las propiedades fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda, el color blanco o blanco con el matiz amarillento, con la superficie plana, riskoy y faskoy. Se permite la presencia de las inclusiones apenas visibles de color amarillo; la composición: 1 pastilla contiene hloramfenikola (levomitsetina) 500 mg en el recuento a 100 % la sustancia seca;
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levomitsetin, el antibiótico del espectro ancho de la acción, posee la acción bacteriostática. En las altas concentraciones o con relación a los microorganismos muy sensibles él puede manifestar el efecto bactericida. Siendo liposoluble, levomitsetin penentra a través de la membrana celular de las bacterias y comunica con es convertible sub'edinitsey 50S bacterial ribosom, en que se detiene el traslado de los aminoacidos a que crece peptidnym a las cadenas (probablemente, como el resultado de la opresión de la actividad peptidiltransferazi), como resultado se perturba la formación peptidnyh de los enlaces y la síntesis del albumen ulterior.
Es activo con relación a Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (incluso Salmonella typhi), funciona en Streptococcus spp. (Incluso en Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, una serie de las stockvacunas Proteus spp., a algunas stockvacunas Pseudomonas aeruginosa; activo con relación a Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (Incluso Chlamydia trachomatis).
No funciona en Mycobacterium tuberculosis, los protozoarios patógenos y a las setas.
Es activo con relación a las stockvacunas de las bacterias, resistente a penitsillinu, tetratsiklinam, sulfanilamidam. La estabilidad de los microorganismos se desarrolla despacio.
En relación a una alta toxicidad Levomitsetin usan para el tratamiento de las infecciones pesadas, a que unos medios menos tóxicos antibacteriales son ineficaces o contraindicados.

Farmakokinetika. Rápidamente y casi se absorbe por completo de la carretera digestiva. La bioaccesibilidad a la recepción compone dentro 80 %. El tiempo del logro de la concentración máxima – 1 – 3 horas. La concentración terapéutica se tiene 4 – 5 horas después de la recepción del preparado.
Con los proteínas se comunica 45 – 50 %. Penentra bien en el líquido y la tela del organismo, penentra a través de la placenta, penentra en la leche materna. Las concentraciones más grandes de Levomitsetina se observan en el hígado y los riñones. En la hiel se observa hasta 30 % de la dosis introducida. Penentra bien a través de GEB: la concentración máxima en likvore se observa a través de 4 – 5 horas después de una sola vez vvedenniya dentro. biotransformiruetsya en el hígado, 90 % comunican con inactivo glyukuronidom. Hloramfenikola palmitat gidrolizuetsya hasta el estado libre en la carretera digestiva antes del comienzo de la absorción. Hloramfenikola del sodio suktsinat gidrolizuetsya hasta el estado libre en el plasma de la sangre, el hígado, fácil y los riñones. Cerca del fruto y los bebés prematuros el hígado es insuficientemente desarrollado para vincular Levomitsetin que condiciona la acumulación de la concentración tóxica de la forma activa del preparado, y puede llevar al desarrollo “del síndrome gris”. Desaparece el preparado principalmente con la orina (principalmente en forma de inactivo metabolitov), es parcial a través del intestino (1 – 3 %).
El período de la semideducción a los adultos con la función normal de los riñones y el hígado compone 1,5 – 3,5 horas, a la función violada de los riñones – 3 – 4 horas, a la infracción pesada de la función del hígado – 4,6 – 11 horas.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensible a Levomitsetinu: la fiebre tifoidea, el paratifus, shigellez, la brucelosis, la salmonelosis, iersinioz, la tularemía, la neumonía, la septicemia, la peritonitis purulenta, la meningitis, rikketsiozy, hlamidiozy, las enfermedades crónicas zhelchevyvodyaschih de las vías. El preparado es mostrado en los casos de la ineficacia de otros protivomikrobnyh de los medios en relación a los fuertes efectos secundarios.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es aceptado dentro 30 minutos antes de la comida, en caso de la náusea, los vómitos – en 1 hora después de la comida. El régimen de la dosificación establecen individualmente depende del peso de la enfermedad, el estado del enfermo.
El adulto fijan por 250 – 500 mg 3 – 4 veces en el día. La dosis diaria compone 2 a las formas pesadas de las infecciones en condiciones del hospital probablemente el aumento de la dosis hasta 3 g en el día.
A los niños de 3 a 8 años fijan en la dosis sencilla 150 – 200 mg, son mayores 8 años – 200 – 300 mg. La multiplicidad de la recepción 3 – 4 veces en el día.
El curso del tratamiento compone habitualmente 7 – 10 días. A la necesidad y a condición de bueno perenosimosti, por falta de los cambios en la composición de la sangre periférica, es posible la prolongación del curso del tratamiento hasta 2 semanas.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario controlar la composición de la sangre periférica, observar el estado del hígado y los riñones.
A la aparición de la leucopenia, trombotsitopenii, la anemia u otros cambios patalógicos de la sangre Levomitsetin es necesario anular.
Para la pronosticación de la anemia aplástica la análisis de sangre clínica no vale la pena, ya que se manifiesta habitualmente después de la terminación del tratamiento. Por eso tales síntomas como la piel pálida, el dolor en la garganta y la temperatura elevada, las hemorragias insólitas, la debilidad (si aparecen en algunas semanas o los meses después de la anulación del preparado), exigen el servicio médico de urgencia.
A los enfermos, que eran curados antes por los preparados citostáticos o aplicaban la actinoterapia, debe confrontar el riesgo y la utilidad del tratamiento, puesto que Levomitsetin eleva a una potencia el riesgo del desarrollo del efecto secundario.
La recepción simultánea del etanol lleva al desarrollo disulfiramovoy las reacciones (la hiperhemia de la piel, la taquicardia, la náusea, el vómito, reflektornyy la tos, el calambre).
El tratamiento no debe ser más largo que el plazo necesario para la recepción del efecto, sin embargo él debe ser bastante largo para excluir o reducir al mínimo la posibilidad de la reincidencia.
Es inadmisible el destino incontrolado de Levomitsetina y su uso a las formas fáciles de los procesos infecciosos, especialmente en la práctica pediátrica.
No hay datos sobre lo que el preparado puede negativamente influir sobre los conductores y las personas que trabajan con la técnica.
Con la precaución aplican a las enfermedades cardiovasculares y la inclinación por las reacciones alérgicas.

Los efectos secundarios:

A la aplicación de Levomitsetina pueden observarse:
- dispepticheskie los fenómenos (la náusea, el vómito, la diarrea), la irritación de las membranas mucosas de la cavidad bucal, la faringe;
- Las reacciones alérgicas en forma de la piel vysypany, las dermatosis, angionevroticheskogo del hinchazón;
- La influencia tóxica sobre el sistema de la hematopoyesis (retikulotsitopeniya, agranulotsitopeniya, la anemia), en los casos pesados probablemente el desarrollo de la anemia aplástica, trombotsitopenii, la leucopenia;
- La opresión de la microflora del intestino, disbakterioz, las infecciones secundarias de hongos.
Las dosis grandes de Levomitsetina pueden llamar los desajustes ideomotores, la confusión de la conciencia, las alucinaciones visuales y acústicas, el descenso de la agudeza del rumor y la vista, la parálisis de los globos oculares.

La interacción con otros medios medicinales:

El uso largo de Levomitsetina que es el inhibidor de los fermentos del hígado, en el período de antes de la operación o durante la operación puede reducir plazmovyy el claro y prolongar el tiempo de la acción alfetanila.
El uso simultáneo hloramfenikola con los preparados que oprimen la hematopoyesis (la citoestática, sulfanilamidy etc.), o con la actinoterapia puede reforzar su acción depresiva a la médula.
Durante el uso simultáneo de Levomitsetina con tolbutamidom (butamidom) y hlorpropamidom de ellos gipoglikemichesky el efecto puede reforzarse (en relación a la opresión del metabolismo de estos preparados en el hígado y el aumento de su concentración) que exige la corrección de las dosis.
El uso largo simultáneo de Levomitsetina y estrogensoderzhaschih peroralnyh de los anticonseptivos puede llevar al descenso de seguridad de la contracepción y el aumento de la frecuencia proryvnyh de las hemorragias.
Durante el uso simultáneo de Levomitsetina con penitsillinom, eritromitsinom, la clindamicina, linkomitsinom se observa el debilitamiento mutuo protivomikrobnogo las acciones, por eso debe evitar su uso simultáneo.
La opresión por Levomitsetinom del sistema fermentativo del citocromo Р-450 puede debilitar el metabolismo de hígado del fenobarbital, fentoina, varfarina y otros preparados, metabolizuyuschihsya oksidaznoy por el sistema smeshanoy las funciones que ocasiona la demora de la deducción y el aumento de su concentración en la sangre.
Durante el uso simultáneo con la vitamina В12 Levomitsetin puede oponerse a la estimulación de la hematopóyesis por la vitamina В12.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad (alergia) subida individual a Levomitsetinu, tiamfenikolu, azidamfenikolu y otros componentes del preparado.
Las enfermedades de la sangre expresada a las infracciones la función el hígado, los riñones, el déficit del fermento glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la enfermedad de la piel (la psoriasis, la eccema, las micosis), el embarazo, la lactación, los niños de edad hasta 3 años inclusivamente, agudo porfiriya.
Levomitsetin no debe fijar a las enfermedades agudas respiratorias, la angina, también con el fin de la profiláctica.

La sobredosis:

Las complicaciones pesadas por parte del sistema de la hematopoyesis, que son vinculados, como regla, con el uso el tiempo largo de las dosis grandes (más 3 g en el día) – la piel pálida, el dolor en la garganta y la temperatura elevada, las hemorragias insólitas y las hemorragias, la fatiga insólita o la debilidad.
Es peligroso especialmente el colapso gris, que se observa principalmente a los recién nacidos, pero a la sobredosis es posible y a los niños de la edad mayor o a especialmente personas sensibles (la inflamación del vientre, el vómito, respiratorio distress con la acidosis pesada metabólica, el color de piel gris, el colapso cardiovascular).
El tratamiento: la anulación del preparado y el destino de la terapia sintomática, el lavado del estómago, el destino enterosorbentov.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С.

El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno bez'yacheykovoy al embalaje.