Levomitsetin - Darnitsa

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: chloramphenicol;

1 pastilla contiene: hloramfenikola (levomitsetina) 250 mg o 500 mg;

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, gidroksipropiltsellyuloza, el ácido esteárico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Hloramfenikol es el antibiótico con el espectro ancho de la acción en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias, también algunos otros microorganismos. Es eficaz respecto a las stockvacunas de las bacterias estables a penitsillinu, tetratsiklinam, sulfanilamidam. La acción del preparado es vinculada a la infracción del proceso de la síntesis del albumen en la jaula microbiana en la fase del traslado de los aminoacidos t-rnk en ribosomy. Hloramfenikol ejerce principalmente la influencia bacteriostática a los microorganismos patógenos, aunque puede ser bactericida respecto a algunos microorganismos, incluyendo Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y Streptococcus pneumoniae, a unas más altas concentraciones.

El espectro de la actividad. Hloramfenikol es activo contra muchos tipos de las bacterias.

Los microorganismos grampolozhitelnye, incluyendo Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae y los anaerobios, tales como Peptococcus y Peptostreptococcus spp, son habitualmente sensible a hloramfenikolu. Sin embargo grampolozhitelnye los micrococos, incluso tales, como los estafilococos Staphylococcus epidermidis y algunas stockvacunas Staphylococcus aureus y los estreptococos por ejemplo, Str. pneumoniae, Str. pyogenes y viridans, metitsillin-rezistentnye los estafilococos y Enterococcus faecalis se encontraban habitualmente estables a hloramfenikolu.

Los micrococos gramotritsatelnye, tales como Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae son muy sensibles, como regla, al preparado, tanto como Haemophilus influenzae y una serie de otros gramotritsatelnyh de las bacterias, incluyendo Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp, Legionella pneumophila, Pasteurella y Vibrio spp.

Enterobacteriaceae se diferencian por la sensibilidad, muchas stockvacunas han descubierto la resistencia adquirida, sin embargo Escherichia coli y las stockvacunas Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Yersinia spp. Son sensibles a hloramfenikolu.

Muchas stockvacunas Enterobacter, el indol-positivo Proteus y Serratia spp. Son estables, o son moderadamente sensibles en el mejor de los casos a hloramfenikolu. Pseudomonas aeruginosa es invariablemente estable, aunque Burkholderia (antes Pseudomonas) spp. Pueden ser sensibles. Algunos gramotritsatelnye los anaerobios (Bacteroides fragilis, Veillonella y Fusobacterium spp.) son sensibles o moderadamente sensibles al preparado.

Otros sensible a hloramfenikolu los microorganismos: Actinomyces spp, Leptospira spp, la espiroqueta.

Tales microorganismos, como Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp, y Rickettsia spp. Nocardia spp. Son estables a la acción del preparado.

Hloramfenikol es ineficaz respecto a las setas, los protozoarios y los viruses.

La estabilidad de los microorganismos se desarrolla despacio.

Farmakokinetika. Hloramfenikol a la recepción dentro es asimilado fácilmente. La concentración en la sangre de 10 mkg/ml o puede ser alcanzada más aproximadamente en 1 o 2 hora después de la recepción una sola vez dentro en la dosis 1 g, y las concentraciones en la sangre son aproximados            18,5 mkg/ml estaba determinada después de la recepción de algunas dosis 1 g del preparado. Hloramfenikola palmitat a la recepción dentro gidrolizuetsya antes de la absorción en la carretera digestiva hasta hloramfenikola y el sodio suktsinata; tal hidrólisis puede ser incompleta a los recién nacidos y los niños, contribuyendo inconstante farmakokinetike del preparado en este grupo de edad. Hloramfenikol penentra fácilmente en la tela y el líquido del cuerpo, cae en el líquido cerebroespinal, creando las concentraciones cerca de 50 % de que existen en la sangre (hasta en la ausencia de la inflamación de las meninges), él diffundiruet a través de la placenta, cae en la leche materna y en el líquido de agua y vidrioso de los ojo. Aproximadamente hasta 60 % de la dosis aceptada del preparado comunica con los proteínas del plasma de la sangre. El período de la semideducción hloramfenikola se encuentra en los límites de las 1,5 a las 4; el período de la semideducción es más largo a los enfermos con la insuficiencia pesada de hígado, también mucho bolshy a los recién nacidos. La insuficiencia renal tiene el impacto relativamente pequeño en el período de la semideducción de la sustancia activa del preparado agradeciendo su metabolismo intenso, pero puede llevar a la acumulación inactivo metabolitov. Hloramfenikol desaparecen en general con la orina, pero sólo 5-10 % de peroralnoy las dosis – en el tipo no cambiado; el resto inaktiviruetsya en el hígado, en general por medio de la conjugación con glyukuronovoy por el ácido. Cerca de 3 % se separa en la hiel. Sin embargo la mayor parte es absorbida y sólo cerca de 1 %, en general en la forma inactiva, se separa con kalom. La absorción, el metabolismo y la deducción hloramfenikola son sujetas a las variaciones considerables interpersonales, especialmente a los niños y los niños que hace necesario el monitoring de la concentración en el plasma de la sangre para la definición farmakokinetiki al paciente dado.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color blanco o blanco con el matiz ligeramente amarillento, ploskotsilindricheskoy las formas, con riskoy y faskoy.

Las indicaciones:

El tratamiento de las infecciones pesadas anaerobias (el absceso del cerebro) y las infecciones de la cavidad abdominal (la peritonitis purulenta, la infección zhelchevyvodyaschih de las vías, la infección mochevyvodyaschih de las vías), donde los estimulantes es a menudo Bacteroides fragilis.

El tratamiento meningokokkovoy las infecciones, la meningitis bacterial como empíricamente, y entonces, cuando es conocido que los estimulantes son los microorganismos sensibles, tales como Haemophilus influenzae.

Hloramfenikol es mostrado también al tratamiento hlamidioza, la brucelosis, rikketsioznyh de las infecciones, tales como el tifus, erlihioz, el tracoma y la fiebre pintada de las montañas Rocosas.

A las infecciones bacteriales, a que tratamiento hloramfenikol puede ser aplicado en calidad de la alternativa a otros medicamentos, se refieren las infecciones serias gastrointestinales (incluso llamado Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), la fiebre tifoidea, los paratifus, purulento ranevaya la infección, inguinal limfogranulema, las infecciones pesadas llamadas Haemophilus influenzae, la tularemía (especialmente a la sospecha a la meningitis).

Hloramfenikol se aplica ampliamente para el tratamiento de la otitis purulenta.

El modo de la aplicación y la dosis:

Levomitsetin-Darnitsa aplican dentro 30 minutos antes de la comida.

Los adultos aceptan el preparado por 250-500 mg de 3-4 veces por día. La dosis diaria – 2000 mg. En los casos especialmente pesados De Levomitsetin-Darnitsa es posible aplicar en la dosis hasta 4000 mg (la dosis máxima diaria para los adultos) en el día bajo el control riguroso del estado de la sangre y la función del hígado y los riñones. La dosis diaria distribuyen a 3-4 recepciones.

La dosis sencilla del preparado para los niños de 3 a 8 años compone 10 mg/kg de la masa del cuerpo, para los niños son mayores 8 años – por 250 mg. La multiplicidad de la recepción – 3-4 veces en el día.

El curso del tratamiento De Levomitsetinom-Darnitsa compone 7-10 días. Según las indicaciones a condición de bueno perenosimosti y la ausencia de los cambios en el sistema hematopoyético es posible la prolongación del curso del tratamiento hasta 2 semanas.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

La aplicación hloramfenikola es contraindicada durante el embarazo. Durante el tratamiento debe cesar la mamada.

Los niños.

El preparado en la forma dada medicinal se aplica para el tratamiento de los niños de edad mayor 3 años.

Debe aplicar el preparado solamente bajo la observación del médico.

Hloramfenikol puede llevar a la opresión seria de la función de la médula, que puede llamar el desarrollo de la agranulacitosis, trombotsitopenicheskoy purpury o la anemia aplástica. Estas consecuencias por parte del sistema hematopoyético son vinculadas, como regla, a una alta dosis, la aplicación larga o los cursos repetidos, pero pueden surgir a la aplicación de las dosis relativamente bajas. Hloramfenikol no es posible fijar a los pacientes con ya opresión existente de la función de la médula o la discrasia de la sangre. Debe evitar la aplicación hloramfenikola con otros medios medicinales, que pueden llamar la opresión de la función de la médula.

Para el aumento de la seguridad del tratamiento por el preparado debe, si es posible, pasar el monitoring de su concentración en el suero de la sangre. La banda terapéutica compone 5-15 mkg/ml. El monitoring es necesario especialmente para los pacientes con las enfermedades del hígado, también los pacientes de la edad avanzada, los enfermos con la enfermedad de los riñones y las personas que recibe otros preparados, con que hloramfenikol puede cooperar.

A la aplicación es necesario pasar el control del cuadro de la sangre. Los datos acerca de cualquier influencia nociva sobre los elementos de la sangre es la instrucción inmediatamente cesar la terapia por el preparado.

El tratamiento que precede tsitostatikami o la actinoterapia pueden llevar a la acumulación hloramfenikola en el organismo y el desarrollo de las reacciones tóxicas en forma de la opresión de la médula, la infracción de la función del hígado.

Debe fijar las dosis reducidas a los pacientes con la insuficiencia de hígado. La concentración excesiva hloramfenikola en el plasma de la sangre puede también surgir después de la aplicación de la dosis regular a los pacientes con la insuficiencia pesada renal: es necesario reducir la dosis del preparado o aumentar el intervalo entre las recepciones.

Hloramfenikol no es posible aplicar al tratamiento de las infecciones fáciles o con el fin de la profiláctica, también a cualesquiera infecciones, para que son accesibles unos antibióticos menos tóxicos. Debe evitar también los cursos repetidos y la prolongación del tratamiento.

Con la precaución aplicar a las enfermedades cardiovasculares y la inclinación por las reacciones alérgicas. La aplicación hloramfenikola lleva al aumento de la frecuencia de las infecciones microbianas de la cavidad bucal, la demora de los procesos de la cicatrización y la hemofilia de las encías que puede ser la manifestación mielotoksichnosti. Debe en la medida de lo posible acabar las intervenciones estomatológicas antes del comienzo del tratamiento por el preparado.

El destino hloramfenikola puede provocar el ataque agudo porfirii. El preparado es a los pacientes, peligrosos para la aplicación, con porfiriey.

Hloramfenikol puede influir sobre el desarrollo de la respuesta inmune, de ello no es posible fijar durante la realización de la inmunización activa.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Con la precaución debe aplicar el preparado a las personas, cuya actividad exige la atención subida y la velocidad de las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias más pesadas son: la anemia aplástica, la opresión de la actividad de la médula y «el síndrome gris».

Se observa también el desarrollo de las reacciones secundarias por parte de los órganos siguientes y los sistemas.

Las infracciones neurológicas: los desajustes ideomotores, la depresión, el delirio, la confusión de la conciencia, la neuritis periférica, la neuritis del nervio óptico, las alucinaciones visuales y acústicas, el descenso de la agudeza de la vista y el rumor, la infracción de la sensación del gusto, el dolor de cabeza, la encefalopatía.

Los desajustes Gastrointestinales: la dispepsia, la inflamación del vientre, la náusea, el vómito (la probabilidad del desarrollo baja a la recepción en 1 hora después de la comida, la diarrea, la irritación de la membrana mucosa de la cavidad bucal y la faringe, la dermatitis (incluido perianalnyy la dermatitis), la opresión de la microflora del intestino, disbakterioz, enterokolit, la estomatitis, glossit.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: la infracción de la función del hígado.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la opresión de la médula, retikulotsitopeniya, la reducción del nivel de la hemoglobina en la sangre, la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, eritrotsitopeniya, pantsitopeniya, es rara – la anemia aplástica, la anemia hipoplástica, la agranulacitosis, citoplasmático vakuolizatsiya de las formas tempranas eritrocitarias.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la anafilaxia.

Otros: la hipertermia, la infección secundaria de hongos, la reacción bakteriolizu (la reacción De Yarisha-Geksgeymera), el colapso (a los niños).

La interacción con otros medios medicinales:

Hloramfenikol aplasta el sistema fermentativo del citocromo Р450, por eso a su aplicación simultánea con protivoepilepticheskimi por los preparados (el fenobarbital, fenitoin), los anticoagulantes indirectos (dikumarinom, varfarinom) se nota el debilitamiento del metabolismo de estos preparados, la demora de la conclusión, el aumento de su concentración en el plasma de la sangre y el aumento de su toxicidad.

Peroralnye gipoglikemicheskie los preparados (hlorpropamid, tolbutamid. A la aplicación con hloramfenikolom se nota el reforzamiento de la acción peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados (a expensas de la opresión del metabolismo en el hígado y el aumento de su concentración en el plasma de la sangre).

El fenobarbital, rifampitsin, rifabutin – bajan la concentración hloramfenikola en el plasma de la sangre por medio de la aceleración de su metabolismo en el hígado.

A la aplicación simultánea con paratsetamolom puede observarse el alargamiento del período de la semideducción hloramfenikola.

Fenitoin. A la aplicación simultánea puede observarse el descenso, así como el aumento de la concentración hloramfenikola en el plasma de la sangre.

TSiklosporin – a la aplicación simultánea con hloramfenikolom puede observarse el aumento del nivel tsiklosporina en el plasma. A la aplicación simultánea de los preparados dados es necesario pasar el monitoring de la concentración tsiklosporina.

TSiklofosfamid – la aplicación simultánea alarga el período de la semideducción tsiklofosfamida de las 7,5 a las 11,5.

Takrolimus – a la aplicación simultánea con hloramfenikolom puede observarse el aumento del nivel takrolimusa en el plasma. A la aplicación simultánea es necesario corregir la dosis takrolimusa.

Levomitsetin baja el efecto antibacterial penitsillinov y tsefalosporinov.

makrolidy (eritromitsin, oleandomitsin, la clindamicina), linkozamidy (linkomitsin), polienovye los antibióticos (nistatin, levorin) – a la aplicación simultánea hloramfenikola con estos preparados se nota el debilitamiento mutuo de la acción a cuenta de que hloramfenikol puede desalojar estos preparados del estado vinculado u obstaculizar su atadura con sub'edinitsey 50S bacterial ribosom.

TSikloserin – la aplicación simultánea refuerza neyrotoksichnost hloramfenikola.

Los medios medicinales que aplastan la hematopoyesis (sulfanilamidy, la citoestática, tsimetidin, ristomitsin) – la aplicación simultánea puede subir el riesgo de la opresión de la actividad de la médula y el peso de sus manifestaciones.

Estrogensoderzhaschie peroralnye los anticonseptivos, los preparados del hierro, el ácido fólico, tsianokobalamina – hloramfenikol puede bajar la eficiencia de estos preparados.

El etanol – a la recepción simultánea del etanol es posible el desarrollo disulfiramopodobnoy las reacciones (la hiperhemia de las epidermis, la taquicardia, la náusea, el vómito, reflektornyy la tos, los calambres).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a hloramfenikolu, otros amfenikolov y/o otros componentes del preparado; las enfermedades de la sangre, la opresión de la hematopoyesis; las enfermedades de la piel (la psoriasis, la eccema, las derrotas de hongos); el embarazo y el período de la mamada; las enfermedades agudas respiratorias, la angina; las infracciones expresadas de la función del hígado y/o los riñones; el déficit del fermento glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy; porfiriya.

Es inadmisible la aplicación incontrolada De Levomitsetina-Darnitsa y su aplicación con el objetivo profiláctico a las formas fáciles de los procesos infecciosos, especialmente a los niños.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis son «el síndrome gris» (kardiovaskulyarnyy el síndrome a los niños de la edad temprana), a la sobredosis relativa (por la causa del desarrollo es la acumulación levomitsetina, condicionado por la inmadurez de los fermentos del hígado, y su acción directa tóxica al miocardo) – el color de piel azulado-gris, la temperatura bajada del cuerpo, la respiración no rítmica, el descenso de las reacciones nerviosas, la insuficiencia cardiovascular, tsirkulyatornyy el colapso, la acidosis, la opresión miokardialnoy de la conductibilidad, la coma y el fallecimiento. «El síndrome gris» puede observarse también a los pacientes con la infracción de la función del hígado y los riñones y es la consecuencia kumulyatsii del preparado. «El síndrome gris» se manifiesta a la concentración hloramfenikola en el plasma de la sangre más arriba 50 mkg/ml.

El tratamiento. El lavado del estómago, la recepción del purgante salino, el carbón activo, una alta lavativa depuradora. En los casos pesados – la terapia sintomática, gemosorbtsiya.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 5 años. Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete, por 10 pastillas en de contorno yacheykovyh los embalajes.