Metoklopramid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg metoklopramida en 1 pastilla.

El preparado que presta prokineticheskoe, antiemético, protivoikotnoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es al antagonista dofaminovyh (D2) de los receptores, también serotoninovyh (5-NT3) de los receptores (en las altas dosis). Estimula la actividad motora del departamento ZHKT superior (incluido regula el tono inferior pischevodnogo del esfínter en la tranquilidad) y normaliza su función a motor. Refuerza el tono y la amplitud de las reducciones gástricas (especialmente antralnogo del departamento), relaja el esfínter del portero y el bulbo del duodeno, sube la peristalsis y acelera oporozhnenie del estómago. Normaliza la sección de la hiel (sube la presión en la vesícula biliar y los conductos hepáticos), reduce el espasmo del esfínter de Oddi, elimina la disquinesia de la vesícula biliar.

La actividad antiemética es condicionada por el bloqueo central y periférico D2-dofaminovyh de los receptores, la consecuencia de que es el frenaje triggernoy las zonas del centro vomitivo y la reducción de la percepción de las señales con aferente vistseralnyh de los nervios. En calidad del medio antiemético es eficaz a la náusea y el vómito de la etiología distinta, incluido condicionado por la quimioterapia del cáncer (la profiláctica), vinculado con las narcosis, el efecto secundario de las medicinas (los preparados de la digital, la citoestática, los medios antituberculosos, los antibióticos, morfin), a las enfermedades del hígado y los riñones, a la uremia, la lesión craneal-cerebral, al vómito embarazado, a la infracción del régimen. A la jaqueca metoklopramid aplican para la prevención gástrico staza y la náusea, también para la estimulación de la absorción antimigrenoznyh LS, aceptado dentro. Metoklopramid es ineficaz al vómito vestibular geneza.

Aplasta la acción central y periférica de la apomorfina, aumenta la secreción prolaktina, llama tranzitornoe el aumento del nivel de la aldosterona (es posible la demora de corta duración del líquido), aumenta la sensibilidad de las telas al acetilcolin (la acción no depende de vagusnoy de la inervación, pero se aparta holinoblokatorami).

Farmakokinetika. Rápidamente y se absorbe bien después de la recepción dentro, Cmax  es alcanzada en 1–2 h después de la recepción de la dosis sencilla, la bioaccesibilidad — 60–80 %. La atadura con los proteínas del plasma — aproximadamente 30 %. Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluido a través de GEB, platsentarnyy la barrera, penentra en la leche materna. El volumen de la distribución — 3,5 l/kg. biotransformiruetsya en el hígado. T1/2  a la función normal de los riñones compone 4–6 h, a la infracción de la función de los riñones — до14 h. Desaparece por los riñones (a la recepción dentro aproximadamente 85 % de la dosis durante 72 h aparecen en la orina en el tipo no cambiado y en el tipo sulfatnogo y glyukuronidnogo kon'yugatov).

Comienza a funcionar a través de 1-3 minas después de v/v las introducciones, cherez10-15min después de v/m las introducciones, a través de 30-60 minas después de la recepción dentro; el efecto continúa 1–2 h.

La cancerogenicidad, mutagennost, el impacto en fertilnost. En la investigación de 77 semanas a las ratas que recibían peroralnye las dosis, que superan MRDCH aproximadamente en 40 veces, es fijado el aumento del nivel prolaktina, que se quedaba subido a la introducción crónica. Es descubierto el aumento de la frecuencia de los neoplasmas de las mamas a los roedores a la introducción crónica que prolaktin-estimulan neyroleptikov y metoklopramida. Sin embargo en las investigaciones clínicas y epidemiológicas no es descubierto los enlaces entre la recepción de estos LS y la formación de los hinchazones.

En el suegro Eymsa mutagennyh de las propiedades metoklopramida no es descubierto. En los experimentos sobre los ratones, las ratas y los conejos a v/v, v/m, p/k y peroralnom la introducción metoklopramida en las dosis, en 12–250 veces que superan la dosis para la persona, las infracciones fertilnosti no es revelado.

Las indicaciones:

La náusea, el vómito, el hipo distinto geneza (en algunos casos puede ser eficaz al vómito llamado por la actinoterapia o la recepción tsitostatikov), los desórdenes funcionales de la digestión, gastro-ezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad, la atonía y la hipotensión del estómago y el duodeno (incluido postoperacional), la disquinesia zhelchevyvodyaschih de las vías, el meteorismo, la agudización de la úlcera del estómago y el duodeno (como parte de la terapia compleja), la preparación para las investigaciones ZHKT diagnósticas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, v/m, v/v. Por el adulto: dentro — por 5–10 mg de 3 veces en el día hasta la comida; v/m o v/v — 10 mg; la dosis máxima sencilla — 20 mg, máximo diario — 60 mg (para todas las vías de la introducción).

A los niños son mayores 2 años — depende de la edad. A los pacientes con la insuficiencia de hígado la dosis inicial les reducen en 2 veces en relación al aumento T1/2.

A la infracción de la función de los riñones la dosis recogen depende del claro de la creatinina.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. En los experimentos sobre los ratones, las ratas y los conejos a v/v, v/m, p/k y peroralnom la introducción metoklopramida en las dosis, en 12–250 veces que superan la dosis para la persona, la acción desfavorable al fruto no es revelado.

Al embarazo la aplicación es posible solamente en caso de necesidad (las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas a la persona no es pasado).

La categoría de la acción al fruto por FDA — B. Aunque las complicaciones a la persona no es registrado, durante la alimentación de pecho debe aplicar con la precaución (penentra en la leche materna).

Los pacientes que poseen la sensibilidad excesiva a prokainu o prokainamidu, pueden tener la sensibilidad excesiva a metoklopramidu.

No debe fijar después de las operaciones en ZHKT (tales como piloroplastika o la anastomosis del intestino), ya que las reducciones musculares obstaculizan la cicatrización de las juntas.

Metoklopramid es posible fijar los pacientes con la depresión en la anamnesia solamente en caso de que la utilidad supuesta supere el riesgo potencial.

Los desajustes extrapiramidales pueden notarse durante el uso metoklopramida en las dosis terapéuticas a los pacientes de cualquier edad (cm. También "los efectos secundarios"). Sin embargo más a menudo surgen a la recepción de las altas dosis. Los síntomas extrapiramidales que se expresaban, principalmente, como agudo distonicheskie las reacciones, se manifestaban en las primeras 24–48 h del tratamiento, surgían más a menudo a los adolescentes y a los pacientes adultos son más jóvenes 30 años.

Los síntomas Parkinsonichesky se notaban habitualmente durante primero 6 meses después del comienzo del tratamiento, pero podían manifestarse y después período más largo del tiempo. Estos síntomas desaparecían, como regla, durante 2–3 mes después del cese de la recepción metoklopramida.

El tratamiento metoklopramidom puede llevar al desarrollo de la disquinesia avanzada, a menudo irreversible (cm. También "los efectos secundarios"). El riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada y la probabilidad de lo que ella será irreversible, se aumenta con la duración del tratamiento y la dosis general acumulativa. Al desarrollo a los pacientes de los síntomas de la disquinesia avanzada debe cesar la terapia metoklopramidom. A algunos pacientes los síntomas pueden desaparecer parcialmente o por completo durante algunas semanas o los meses después de la anulación LS. Las investigaciones especiales acerca del riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada a la terapia metoklopramidom no era pasado, sin embargo en una de las investigaciones publicadas se comunica que la difusión de esta complicación compone aproximadamente 20 % entre los pacientes que curaban metoklopramidom por lo menos 12 semanas. En relación a esto la duración del tratamiento continuo no debe superar 12 ned, excepto los casos raros, cuando el efecto terapéutico, como creen, cuelga el riesgo del desarrollo de esta complicación seria. La disquinesia avanzada se desarrolla más a menudo a los pacientes de la edad avanzada, las mujeres y enfermo de la diabetes.

Hay unos mensajes raros sobre potencialmente fatal simptomokomplekse-neyrolepticheskom el síndrome maligno (NZS), vinculado con el tratamiento metoklopramidom (cm. También "los efectos secundarios"). Las manifestaciones NZS clínicas incluyen la hipertermia, muscular rigidnost, la infracción de la conciencia, también la inestabilidad vegetativa (el pulso irregular o inestable el INFIERNO, la taquicardia, la hidradenitis subida, la arritmia). Al desarrollo NZS es necesaria la anulación inmediata metoklopramida y otros LS, que no son necesario para la terapia acompañante, la realización de la terapia intensa sintomática y el monitoring.

En el fondo metoklopramida es posible la desfiguración de los índices de laboratorio — tales como las pruebas funcionales del hígado, los niveles de la aldosterona y prolaktina en el suero de la sangre.

Durante el tratamiento metoklopramidom no debe emplear las bebidas alcohólicas para evitar el riesgo del desarrollo de las complicaciones.

Debe tomar en consideración la posibilidad del descenso de la concentración de la atención y el aumento del tiempo de la reacción durante el tratamiento (más vale negarse a la conducción del automóvil y el trabajo con la maquinaria potencialmente peligrosa).

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios correlaciona con la dosis y la duración de la recepción del preparado.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la inquietud motora (cerca de 10 %), la somnolencia (cerca de 10 %, más a menudo a la recepción de las altas dosis), el cansancio insólito o la debilidad (cerca de 10 %). Los desajustes extrapiramidales, incluido agudo distonicheskie las reacciones (0,2 % a las dosis de 30-40 mg/sut), tales como las sacudidas convulsivas de los músculos faciales, trizm, opistotonus, el hipertono muscular, espasmódico krivosheya, el espasmo ekstraokulyarnyh de los músculos (incluido okulogirnyy la crisis), rítmico protruziya de la lengua, el tipo bulbar del habla; raramente — stridor y dispnoe, probablemente condicionado laringospazmom.

Los síntomas Parkinsonichesky: la bradicinesia, tremor, muscular rigidnost — la manifestación de la acción dofamin-bloqueante, el riesgo del desarrollo a los niños y los adolescentes se aumenta al exceso de la dosis 0,5/kg/sut la disquinesia Avanzada, incluso los movimientos involuntarios de la lengua, el inflamiento de las mejillas, los movimientos incontrolables masticatorios, los movimientos incontrolables de las manos y los pies (cm. También «las medidas de la prevención»). Insomniya, el dolor de cabeza, el vértigo, la desorientación, la depresión (los síntomas eran de media hasta el grado pesado de la expresividad e incluían los pensamientos de suicidio y el suicidio), la inquietud, la confusión, los zumbidos en los oídos; raramente — la alucinación. Hay unos mensajes raros del desarrollo neyrolepticheskogo del síndrome maligno (la hipertermia, rigidnost de los músculos, la infracción de la conciencia, los desajustes vegetativos) (cm. También «las medidas de la prevención»).

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): la hipotensión/hipertensión, la taquicardia/bradicardia, la demora del líquido.

Por parte de los órganos ZHKT: la cerradura/diarrea, la sequedad en la boca; raramente — gepatotoksichnost (la ictericia, la infracción de los índices funcionales del hígado — si metoklopramid se aplicaba junto con otros gepatotoksichnymi por los medios).

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga.

Otros: la aceleración de la evacuación urinaria, la incontinencia de la orina, a la recepción larga en las altas dosis — ginekomastiya, galaktoreya, la infracción del ciclo menstrual, la hiperhemia sin síntomas débil de la membrana mucosa de la nariz, la agranulacitosis.

Se comunicaba sobre el desarrollo metgemoglobinemii a los recién nacidos abortivos y que han nacido a tiempo, por que v/m introducían metoklopramid en las dosis de 1-2 mg/kg/sut durante 3 días y más.

La interacción con otros medios medicinales:

neyroleptiki (especialmente fenotiaziny y las derivadas de la butirofenona) aumentan la probabilidad del desarrollo de los desajustes extrapiramidales.

A la aplicación simultánea baja la eficiencia levodopy. A la recepción con LS, que llaman la opresión TSNS — el reforzamiento sedativnogo del efecto.

A la recepción común con tsiklosporinom llamado metoklopramidom la reducción del tiempo oporozhneniya del estómago puede subir la bioaccesibilidad tsiklosporina (puede ser necesario el monitoring de las concentraciones tsiklosporina).

Puede bajar la absorción digoksina del estómago (puede ser necesaria la corrección de la dosis digoksina).

Puede acelerar la absorción meksiletina. Acelera la absorción paratsetamola, tetratsiklina.

La aplicación simultánea con el alcohol puede reforzar la acción depresiva del alcohol o metoklopramida en TSNS, también acelerar la desaparición del alcohol del estómago, es probable subiendo así la velocidad y el grado de su absorción en el intestino delgado.

La aplicación común con LS, que contienen opioidy, puede bloquear la acción metoklopramida a la peristalsis ZHKT.

La aplicación simultánea con metoklopramidom puede bajar el efecto tsimetidina a consecuencia de la reducción de su absorción.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la hemorragia de ZHKT, la estenosis del portero del estómago, la impracticabilidad mecánica intestinal, la perforación de la pared del estómago o el intestino (incluido el estado, cuando el reforzamiento de la actividad ZHKT motora es indeseable), el glaucoma, feohromotsitoma (es posible gipertenzivnyy la crisis en relación al lanzamiento kateholaminov del hinchazón), la epilepsia (el peso y la frecuencia de los ataques epilépticos pueden subir), la enfermedad de Parkinson y otros desajustes extrapiramidales (es posible la agudización), prolaktinzavisimye los hinchazones, la edad temprana infantil hasta 2 años (es subido el riesgo del surgimiento diskineticheskogo del síndrome).

Las restricciones a la aplicación. La asma bronquial (sube el riesgo bronhospazma), la hipertensión arterial (a v/v la introducción es posible la agravación del estado a consecuencia de la liberación kateholaminov), la insuficiencia de hígado y/o renal, la edad avanzada, la edad infantil hasta 14 años (para parenteralnogo las introducciones).

La sobredosis:

Los síntomas: la hipersomnia, la confusión de la conciencia, los desajustes extrapiramidales.

El tratamiento: el cese de la recepción del preparado (la sintomatología desaparece durante 24 h después de la terminación de la recepción).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 10 mg, 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.