La gentamicina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: la gentamicina el sulfato (en el recuento a la gentamicina) – 80 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico bactericida del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov. Comunica con 30S sub'edinitsey ribosom y viola la síntesis del albumen, obstaculizando la formación del complejo de transporte e informativo ribonukleinovoy los ácidos, hay además una lectura errónea del código genético y la formación de los proteínas no funcionales. Posee la acción bactericida - en las concentraciones grandes baja las funciones de barrera de las membranas celulares y llama la pérdida de los microorganismos.
Son muy sensibles a la gentamicina (la concentración mínima que aplasta (MPK) menos de 4 mg/l) gramotritsatelnye los microorganismos - Proteus spp. (Incluso indolpolozhitelnye e indolotritsatelnye las stockvacunas), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; grampolozhitelnye los microorganismos - Staphylococcus spp. (Incluso penitsillino-rezistentnye); son sensibles a MPK 4-8 mg/l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (Incluso Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Rezistentny (MPK más de 8 mg/l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Incluyendo Streptococcus pneumoniae y las stockvacunas del grupo D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
En la combinación con penitsillinami (incluso con benzilpenitsillinom, ampitsillinom, karbenitsillinom, oksatsillinom), que funcionan a la síntesis de la pared celular de los microorganismos, manifiesta la actividad respecto a Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, prácticamente todas las stockvacunas Streptococcus faecalis y sus variedades (incluso. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
La resistencia de los microorganismos a la gentamicina se desarrolla despacio, sin embargo las stockvacunas estables a neomitsinu y kanamitsinu, pueden manifestar la estabilidad y también a la gentamicina (la estabilidad incompleta cruzada). No funciona a las setas, los viruses, simplísimos.

Farmakokinetika. Se absorbe rápidamente y por completo. El tiempo necesario para el logro a la concentración máxima - 0,5-1,5 h, la cantidad de la concentración máxima después de la introducción intramuscular de 1,5 mg/kg componen 6 mkg/ml, las concentraciones terapéuticas en la sangre se conservan durante 8-12 h.
El enlace con los proteínas del plasma - baja (hasta 10 %). El volumen de la distribución a los adultos - 0,26 l/kg, a los niños - 0,2-0,4 l/kg. Se descubre en las concentraciones terapéuticas en el hígado, los riñones, fácil, en plevralnoy, perikardialnoy, sinovialnoy, peritonealnoy, los líquidos ascíticos y linfáticos, la orina, en el pus, separado de las heridas, las granulaciones. Las concentraciones bajas se notan en el tejido grasoso, los músculos, los huesos, la hiel, la leche materna, la humedad acuosa del ojo, el secreto bronquial, la expectoración y el líquido cerebroespinal.
En las concentraciones terapéuticas a los adultos no penentra prácticamente a través de gematoentsefalichesky la barrera, a la meningitis su concentración en el líquido cerebroespinal se aumenta. Penentra a través de la placenta.
No se somete al metabolismo. El período de la semideducción a los adultos - 2-4 h, a los niños de edad de 1 semana a 6 meses - 3-3,5 h.
Desaparece en general por los riñones en el tipo no cambiado; en las cantidades insignificantes - con la hiel. A los pacientes con la función normal de los riñones por el primer día desaparecen 70-95 %, además en la orina se crean las concentraciones más de 100 mkg/ml. A los pacientes con bajado klubochkovoy por la filtración la deducción baja considerablemente.
Desaparece a la hemodiálisis - todos 4-6 h la concentración se disminuye en 50 %. La dialisis peritonealnyy es menos eficaz - por 48-72 h desaparecen 25 % de la dosis.
A las introducciones repetidas kumuliruet, principalmente en el espacio linfático de la oreja interior y en proksimalnyh los departamentos renal kanaltsev.

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales llamadas por la microflora sensible:
- Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (incluso la bronquitis, la neumonía, empiema las pleuras);
- Complicado urogenitalnye las infecciones (incluso pielonefrit, la cistitis, uretrit, prostatit, la gonorrea, endometrit);
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones (incluso la osteomielitis);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves;
- abdominalnye las infecciones (la peritonitis, pelvioperitonit);
- Las infecciones del sistema nervioso central (incluso la meningitis);
- La septicemia;
- ranevaya la infección, la infección de quemaduras;
- La otitis media.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente. Para la introducción intramuscular el contenido del frasco disuelven en 2 ml del agua para las inyecciones.
La dosis diaria a las enfermedades del peso medio para los adultos con la función normal de los riñones - 3 mg/kg/sut. La multiplicidad de la introducción - 2-3 veces en el día. 
A la corriente pesada de las enfermedades la dosis diaria - 5 mg/kg, la multiplicidad - 3-4 veces en el día; después del mejoramiento del estado la dosis bajan hasta 3 mg/kg. A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías y las madrigueras -
malnoy la función de los riñones fijan 1 vez en el día en la dosis de 120-160 mg durante 7-10 días; a la gonorrea - 240-280 mg es una sola vez.
Abortivo - 6 mg/kg/sut, la multiplicidad de la introducción - 2 veces; a los niños de 1 mes hasta 2 años - 6 mg/kg/sut, la multiplicidad de la introducción - 3 veces; a los niños son mayores 2 años fijan 3-5 mg/kg/sut, la multiplicidad de la introducción - 3 veces.
A los enfermos con la infracción vydelitelnoy a la función de los riñones y los pacientes de edad avanzada, también a la enfermedad pesada de quemaduras para la elección adecuada del régimen dozirovaniya les es necesaria la definición de la concentración de la gentamicina en el plasma.
El intervalo entre la introducción de las dosis medias de la gentamicina (en las horas) está determinado por la fórmula: 
El intervalo () = la concentración de la creatinina (mg/100 de ml) h 8.
A la corriente pesada de las infecciones se recomienda el destino de las dosis menores sencillas con bolshey por la multiplicidad; el descenso de la cantidad de la dosis sencilla debe ser múltiple la relación contado por la fórmula llevada más arriba del intervalo a la cantidad del intervalo normal entre las introducciones (8). La dosis debe ser recogida así que la concentración máxima no supere 12 mkg/ml (el descenso del riesgo del desarrollo nefro - de - y neyrotoksichnosti).
A los hinchazones, la ascitis, la obesidad la dosis determinan por la masa "ideal" o "seca" del cuerpo. 
A la infracción de la función de los riñones y la realización de la hemodiálisis las dosis recomendadas después de la sesión adulto - 1-1,7 mg/kg (depende del peso de la infección), los niños - 2-2,5 mg/kg.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican la gentamicina a parkinsonizme, miastenii, las infracciones de la función de los riñones. A la aplicación de la gentamicina debe controlar las funciones de los riñones, los aparatos acústicos y vestibulares.

A la aplicación exterior de la gentamicina durante mucho tiempo sobre las superficies grandes de la piel es necesario tomar en consideración la posibilidad rezorbtivnogo las acciones, especialmente a los pacientes con la insuficiencia crónica renal.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: oliguriya, proteinuriya, la microhematuria, la insuficiencia renal.

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, la somnolencia, la infracción de la conductibilidad nerviosa-muscular, el descenso del rumor, los desajustes vestibulares, irreversible la sordera.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la fiebre, es raro - el hinchazón de Kvinke.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con aminoglikozidami, vankomitsinom, tsefalosporinami, etakrinovoy por el ácido probablemente el reforzamiento de - y nefrotoksicheskogo las acciones.

A la aplicación simultánea con indometatsinom se nota el descenso del claro de la gentamicina, el aumento de su concentración en el plasma de la sangre, crece además el riesgo del desarrollo de la acción tóxica.

A la aplicación simultánea con los medios para la narcosis de inhalación, opioidnymi por los analgésicos crece el riesgo del desarrollo del bloqueo nervioso-muscular, hasta el desarrollo apnoe.

A la aplicación simultánea de la gentamicina y los diuréticos "de nudos" (furosemida, etakrinovoy los ácidos) se aumenta la concentración en la sangre de la gentamicina, en relación a esto sube el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias tóxicas.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la gentamicina (incluso a otros aminoglikozidam en la anamnesia), la neuritis del nervio acústico, la insuficiencia pesada crónica renal con la azotemia y la uremia, los recién nacidos (hasta 1 mes). 
La aplicación al embarazo es posible la Aplicación del preparado al embarazo y durante la alimentación de pecho, si la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto y el niño.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso de la conductibilidad nerviosa-muscular (la parada de la respiración).

El tratamiento: por el adulto v/v introducen antiholinesteraznye LS (Prozerin), también los preparados del calcio (5–10 ml de 10 % de la solución del calcio del cloruro, 5–10 ml de 10 % de la solución del calcio glyukonata). Ante la introducción de Prozerina preliminarmente v/v introducen la atropina en la dosis de 0,5-0,7 mg, esperan la aceleración del pulso y a través de 1,5-2 minas introducen v/v 1,5 mg (3 ml de 0,05 % de la solución) Prozerina. Si el efecto de esta dosis se encontraba insuficiente, introducen la repetidamente misma dosis de Prozerina (a la aparición de la bradicardia hacen la inyección adicional de la atropina). A los niños introducen los preparados del calcio. En los casos pesados de la opresión de la respiración es necesaria IVL. Puede desaparecer por medio de la hemodiálisis (es más eficaz) y peritonealnogo de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 10 hasta 25°С. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular e intravenosa de 40 mg/ml en las ampollas por I ml o 2 ml.

5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 10 ampollas con la instrucción de la aplicación en la caja. 1 - 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete o 100 de contorno yacheykovyh de los embalajes y 50 instrucciones de la aplicación en la caja o el cajón «para el hospital».