De la gentamicina el sulfato

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - la gentamicina el sulfato (en el recuento a la gentamicina) - 80,0 mg.

Las sustancias auxiliares: el sodio el metabisulfito, dinatriya edetat, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakokinetika. El preparado es introducido intramuscularmente o intravenosamente. Rápidamente y se absorbe por completo a la introducción intramuscular. Después de la introducción intramuscular de la gentamicina del sulfato las concentraciones máximas de plasma son alcanzadas durante 30 - 60 minutos, las concentraciones pueden estar determinadas en el plasma de las 6 a las 12. Cвязывание de la gentamicina con los proteínas del plasma bajo de 0 hasta 30 %. Penentra en el plasma, la linfa, la tela, la expectoración, plevralnuyu, sinovialnuyu y peritonealnuyu los líquidos y a través de platsentarnyy la barrera. La concentración en la sustancia cortical de los riñones puede superar a veces en ocho veces los niveles regulares en el plasma. En la hiel están determinadas las concentraciones bajas que confirma la deducción insignificante de la gentamicina con la hiel. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera. Las concentraciones de la gentamicina en el líquido cerebroespinal bajos dependen de la dosis, la velocidad de la penetración y la expresividad de la inflamación meníngea. La gentamicina puede acumularse en el plasma y las telas de los pacientes a la introducción de las dosis grandes durante mucho tiempo, especialmente a la infracción de la función de los riñones o a nedorazvitii de los riñones. Ya que la gentamicina se distribuye en vnekletochnoy los líquidos, las concentraciones máximas de plasma a los pacientes con los volúmenes grandes vnekletochnoy los líquidos pueden ser más abajo, que habitualmente. La deducción de la gentamicina depende de postnatalnogo de la edad y el claro de la creatinina. Con el aumento postnatalnogo de la edad y el aumento de la madurez de los riñones la gentamicina desaparece más rápidamente. Los cambios metabólicos de la gentamicina son mínimos, la deducción pasa por medio de klubochkovoy las filtraciones. En algunos días de la terapia la cantidad de la gentamicina sacada es acercada, pero no es igual a la cantidad de la dosis introducida. La parte pequeña de la dosis introducida de la gentamicina puede quedarse en las telas, en particular en los riñones. A algunos pacientes aminoglikozidy estaban determinados en la cantidad insignificante en la orina en algunas semanas después de la terminación de la terapia. El claro renal de la gentamicina es semejante al claro de la creatinina endógena. No metaboliziruetsya. Cerca de 90 % de la gentamicina desaparece en el tipo no cambiado por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones.

A los adultos el período de la semideducción a la función normal de los riñones compone 2-4 horas, a la función violada de los riñones – hasta las 100 depende del grado de la infracción; a los recién nacidos de edad menos de 3 días aproximadamente 10 % de la dosis introducida desaparecen en 12 horas, a los niños de edad de 5 a 40 días desaparece cerca de 40 %. A la temperatura elevada y la anemia el período de la semideducción puede reducirse. La corrección de la dosis no es necesario habitualmente. A los pacientes con las quemaduras pesadas el período de la semideducción puede considerablemente disminuirse, llamando el descenso de las concentraciones de plasma  en comparación con esperado a dozirovanii en mg/kg de la masa del cuerpo.

Con la orina desaparece - 70–95 % de la gentamicina y la cantidad pequeña - con la hiel.

A los pacientes con la insuficiencia pesada renal se observa el descenso de la concentración de la gentamicina en la orina y su penetración en el parénquima sorprendido de los riñones. Esto lleva al descenso de la deducción del preparado y el aumento del riesgo nefrotoksicheskogo las acciones aminoglikozidov que debe tener en cuenta al tratamiento de los pacientes con las infecciones mochevyvodyaschih de las vías.

Farmakodinamika. La gentamicina el sulfato – el antibiótico del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov, el medio antibacterial para local y parenteralnogo las aplicaciones. Activamente penentrando a través de la membrana celular de las bacterias, comunica con irreversiblemente 30S sub'edinitsey bacterial ribosom y por lo tanto oprime la síntesis del albumen del estimulante. La gentamicina ejerce la influencia bactericida respecto a muchos grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, incluso así llamados de "los microbios estables», rezistentnyh a otros antibióticos. Es activo respecto a una serie ancha de las bacterias patógenas, incluso Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (Incluso las stockvacunas estables a penitsillinu y metitsillinu).

A la gentamicina son estables Neisseria meningitides, Treponema pallidum, algunas stockvacunas Streptococcus spp., las bacterias anaerobias. No funciona a las setas, los viruses, simplísimos.

Las indicaciones:

- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias, la bronquitis, la neumonía, la pleuresía, empiemy las pleuras;

- Las infecciones del sistema nervioso central, incluso la meningitis, como parte de la terapia compleja;

- Las infecciones pesadas complicadas de las vías urinarias, pielonefrit, la cistitis, uretrit, prostatit;

- Bacterial septitsemiya, la septicemia;

- La colecistitis aguda, holangit, la peritonitis;

- Las infecciones purulentas de la piel y las telas suaves, la infección de quemaduras;

- Las infecciones de los huesos y las articulaciones.

El modo de la aplicación y la dosis:

De la gentamicina el sulfato introducen intramuscularmente o intravenosamente (kapelno). El régimen dozirovaniya establecen individualmente tomando en cuenta la masa del cuerpo del paciente.

Por el adulto: 3 mg/kg/día, a las infecciones pesadas - 5 mg/kg/día (cerca de 80 mg cada 8 horas). La duración media del tratamiento – 6-7 días, son máximos – 10 días. Las dosis recomendadas son iguales para intramuscular, así como para la introducción intravenosa.

La solución para las inyecciones de la gentamicina del sulfato no es posible mezclar con otros preparados, debe introducir es separado en concordancia con las vías de la introducción y el régimen dozirovaniya.

La dosis máxima sencilla: 160 mg (para los pacientes con la función normal de los riñones). La dosis máxima diaria: 5 mg/kg/día.

A los niños hasta 3 años el preparado fijan solamente según las indicaciones vitales a las infecciones pesadas. La dosificación para los niños de la edad distinta tomando en cuenta la masa del cuerpo: a los niños de la edad lactante y los recién nacidos: 2 - 5 mg/kg/día, la multiplicidad de la introducción 2 veces en el día; a los niños son mayores 3 años: la dosis diaria 3 - 5 mg/kg, la multiplicidad de la introducción 3 veces en el día.

A la insuficiencia renal es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. Debe pasar En la medida de lo posible el control del nivel de la gentamicina en el plasma.

La introducción intravenosa. Las dosis mismo, como para la introducción intramuscular. El volumen regular del disolvente (la solución fisiológica estéril o 5 % la solución de la glucosa) compone 100-200 ml para взроcлых; para los niños el volumen del disolvente debe ser proporcionalmente reducido. La concentración de la Gentamicina en la solución no debe superar 1 mg/ml (0.1 %). La solución es introducida en forma de lento infuzii durante 1-2 horas. En la jeringa de la gentamicina el sulfato no es posible mezclar con otra medicina cualquiera.

Los rasgos de la aplicación:

Pasan en la medida de lo posible el monitoring de las concentraciones de plasma de la gentamicina. Puede ser necesario el aumento del intervalo entre las introducciones. En vista de que las concentraciones de la creatinina del plasma tienen la correlación próxima con el período de la semideducción de la gentamicina, los tests de laboratorio de la creatinina pueden servir a la dirección para el establecimiento del intervalo entre las introducciones.

A la aplicación del preparado debe controlar las funciones de los riñones, los aparatos acústicos y vestibulares.

Es necesario observar la precaución a los pacientes con la deshidratación, gipokaltsiemiey, a los enfermos de la edad avanzada.

No es recomendable para el tratamiento negospitalnoy a la neumonía en de dispensario, así como en las condiciones fijas.

A los niños hasta 3 años exclusivamente según las indicaciones vitales a las infecciones pesadas.

Tomando en consideración los efectos secundarios del preparado es necesario observar la precaución a la dirección de autotransporte o los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

- El dolor de cabeza, la somnolencia, la infracción de la conductibilidad nerviosa-muscular, las mialgias, el calambre, los desajustes vestibulares, el descenso del rumor, en algunos casos – irreversible la sordera;

- La náusea, el vómito, la pérdida del apetito;

- El aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya;

- La anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya;

- oliguriya, proteinuriya, la microhematuria;

- La insuficiencia renal;

- La eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la fiebre, a veces – el hinchazón de Kvinke.

Rara vez:

- tubulyarnyy la necrosis;

- El choque anafiláctico;

- El estado enfermizo en el lugar de la introducción intramuscular;

- Las flebitis y las tromboflebitis a la introducción intravenosa.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe tener en cuenta la posibilidad del desarrollo del bloqueo nervioso-muscular y la parálisis de la respiración a cualquier vía de la introducción aminoglikozidov a los pacientes que reciben anestetiki o los medios que llaman el bloqueo nervioso-muscular, tales como suktsinilholin, tubokurarin, dekametony, también a los pacientes, por que son pasadas las transfusiones macizas tsitratnoy de la sangre. A la llegada del bloqueo nervioso-muscular introducen las sales del calcio. La aplicación simultánea o ulterior de sistema o local de otros potencialmente neyrotoksicheskih o nefrotoksicheskih de los preparados, tales como tsisplatin, tsefaloridin, kanamitsin, amikatsin, neomitsin, polimiksin-en, kolistin, paromomitsin, streptomitsin, tobramitsin, vankomitsin y viomitsin no es recomendable. A la aplicación simultánea de la hidrocortisona e indometatsina puede reforzarse nefrotoksicheskoe la acción de la gentamicina. 

No debe aplicar al mismo tiempo con furosemidom y etakrinovoy por el ácido debido a que es posible el reforzamiento ototoksicheskogo las acciones. Además, a la aplicación intravenosa de los diuréticos es posible el cambio de la concentración del antibiótico en el plasma y las telas que lleva al reforzamiento de las reacciones tóxicas llamadas aminoglikozidami.

A los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones que recibían al mismo tiempo karbenitsillin y la gentamicina, se observaba el descenso del período de la semideducción de la gentamicina del plasma.

Farmatsevticheski es incompatible con laktamnymi beta por los antibióticos, las heparinas, amfoteritsinom.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y otros antibióticos del grupo aminoglikozidov;

- La neuritis del nervio acústico;

- Las enfermedades del aparato vestibular;

- Las infracciones pesadas de la función de los riñones, la uremia;

- El embarazo y el período de la lactación;

- miasteniya, parkinsonizm;

- La azotemia;

- La edad infantil hasta 3 años.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya, la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, oliguriya, proteinuriya, la microhematuria, la insuficiencia renal, el dolor de cabeza (jaqueca), la somnolencia, la infracción de la conductibilidad nerviosa-muscular, los desajustes vestibulares, irreversible la sordera, la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la fiebre, a veces – el hinchazón de Kvinke.

El tratamiento: debe anular el preparado, para la desaparición de la gentamicina de la sangre que circula puede ayudar la hemodiálisis, especialmente en casos de que es violada la función de los riñones. El grado de la desaparición de la gentamicina del organismo a peritonealnom la dialisis esencialmente más abajo, que a la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s .

¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 2 ml en las ampollas. Por 5 o 10 ampollas empaquetan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de polivinilhloridnoy las películas. Por 10 ampollas colocan en la caja del cartón. Las cajas de las ampollas o los embalajes de contorno junto con las instrucciones de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en las cajas del cartón.