Aveloksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa moksifloksatsina el hidrocloruro de 436,8 mg, es equivalente 400,0 mg moksifloksatsina. Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallina (136,0 mg), el sodio kroskarmelloza (32,0 mg), la lactosa el monohidrato (68,0 mg), el magnesio stearat (6,0 mg), la envoltura pelicular gipromelloza (9,0 - 12,6 mg), el colorante del hierro el óxido rojo (0,3 - 0,42 mg), el macrogol 4000 (3,0 - 4,2 mg), el titán dioksid (2,7 - 3,78 mg).

La descripción. Rosado mate oblongo bicónvexo con faskoy las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, con la grabadura «BAYER» a una parte y «M400» a otra parte.

Las propiedades farmacológicas:

 Farmakodinamika. Moksifloksatsin - el preparado bactericida antibacterial del espectro ancho de la acción ftorhinolonovogo de una serie. La acción bactericida del preparado es condicionada ingibirovaniem bacterial topoizomeraz II y IV, que lleva a la infracción de la biosíntesis del ADN de la jaula microbiana. Moksifloksatsin in vitro es activo respecto al espectro ancho gramotritsatelnyh y grampolozhitelnyh de los microorganismos, los anaerobios, kislotoustoychivyh de las bacterias y las formas atípicas, tales como Micoplasma, Chlamidia, Legio-nella. Moksifloksatsin es eficaz respecto a las bacterias, rezistentnyh a r-laktamnym y makrolidnym a los antibióticos.

Al preparado son habitualmente sensibles:

Los microorganismos grampolozhitelnye
Staphylococcus aureus (incluso sensible a metitsillinu las stockvacunas)
Streptococcus pneumoniae (incluso las stockvacunas estables a penitsillinu y makrolidam)
Streptococcus pyogenes (el grupo)

Los microorganismos gramotritsatelnye
Haemophillus influenzae (incluso las stockvacunas produtsiruyuschie r-laktamazy)
Haemophillus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis (incluso las stockvacunas produtsiruyuschie r-laktamazy)
Escherichia coli
Enterobacter cloacae
Las formas atípicas
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae

A Moksifloksatsinu son relativamente sensibles:

Los microorganismos grampolozhitelnye
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus epidermidis (including methicillin sensitive strains)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae Gramotritsatelnye los microorganismos
Bordetella pertussis
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii

Los anaerobios
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp
Porphyromonas spp
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas magnus
Prevotella spp
Propionibacterium spp
Clostridium perfringens
Clostridium ramosum

Las formas atípicas
Legionella pneumophila
Caxiella burnettii

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción Moksifloksatsin se absorbe casi por completo. La bioaccesibilidad absoluta cerca de 90 %. La concentración estable en la sangre es alcanzada después de tres días de la aplicación. Después del destino una sola vez de 400 mg moksifloksatsina Stah en la sangre es alcanzado durante 0,5-4 horas y compone 3,1 mg/l. La recepción de la comida no influye sobre la absorción moksifloksatsina. Moksifloksatsin comunica con los proteínas de la sangre (en general con la albumina) aproximadamente a 40 %. Moksifloksatsin se distribuye rápidamente por las telas y los órganos. Las altas concentraciones del preparado se crean en la tela neumónica, mucoso los bronquios, en los senos nasales, en los macrófagos alveolares. Moksifloksatsin no se somete a la biotransformación mikrosomalnoy por el sistema el citocromo Р450 en el hígado y desaparece del organismo por los riñones en el tipo no cambiado, así como en forma de inactivo metabolitov. 45 % del preparado no cambiado desaparecen con la orina y los excrementos. El período de la semideducción del preparado del plasma compone aproximadamente 12 horas. No es establecido de edad (a los niños no estudiaban) y las distinciones sexuales en farmakokinetike moksifloksatsina.

No es revelado los cambios esenciales farmakokinetiki moksifloksatsina a los enfermos con la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina> 30 ml/minas/1,73 sq. y el hígado.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a moksifloksatsinu por los microorganismos:
• Agudo sinusit,
• la Agudización de la bronquitis crónica,
• las infecciones no Complicadas de la piel y las estructuras hipodérmicas,
• Vnebolnichnaya la neumonía, incluyendo vnebolnichnuyu la neumonía, los estimulantes koktoroy son las stockvacunas de los microorganismos con la resistencia plural a антибиотикам*,
• las infecciones Complicadas de la piel y las estructuras hipodérmicas (incluso el pie inquinado diabético),
• Complicado intraabdominalnye las infecciones, incluso las infecciones polimicrobianas, incluso los abscesos intraperitoneales,
• las enfermedades no Complicadas inflamatorias de los órganos del perol pequeño (incluyendo salpingity y endometrity).
* Streptococcus pneumoniae con la resistencia plural a los antibióticos incluyen las stockvacunas, rezistentnye a penitsillinu, y las stockvacunas, rezistentnye a dos o más antibióticos de tales grupos, como penitsilliny (a MIK> 2 mkg/ml), tsefalos-poriny II generaciones (tsefuroksim), makrolidy, tetratsikliny y trimetoprim/sulfametoksazol.
Es necesario tener en cuenta las direcciones activas oficiales sobre las reglas de la aplicación de los medios antibacteriales.

El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen recomendado dozirovaniya moksifloksatsina: 400 mg (1 pastilla) una vez al día a las infecciones indicadas más arriba. No debe superar la dosis recomendada. Debe tragar las pastillas enteramente, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua, independientemente de la recepción de la comida. La duración del tratamiento
La duración del tratamiento está determinada por la localización y el peso de la infección, también el efecto clínico:
• la Agudización de la bronquitis crónica: los 5-10 días,
• Agudo sinusit: los 7 días,
• las infecciones no Complicadas de la piel y las estructuras hipodérmicas: los 7 días,
• Vnebolnichnaya la neumonía: la duración total de la terapia escalonada (compone la introducción intravenosa con la recepción ulterior dentro) los 7-14 días,
• las infecciones Complicadas de la piel y las estructuras hipodérmicas: la duración total de la terapia escalonada moksifloksatsinom (compone la introducción intravenosa con la recepción ulterior dentro) el 7-21 día,
• Complicado intraabdominalnye las infecciones: la duración general de la terapia escalonada (compone la introducción intravenosa con la recepción ulterior dentro) los 5-14 días,
• las enfermedades no Complicadas inflamatorias de los órganos del perol pequeño - 14 días. No debe superar la duración recomendada del tratamiento.
Según las investigaciones clínicas la duración del tratamiento por el preparado de Lveloksy en las pastillas puede alcanzar 21 días.
Los pacientes de la edad avanzada
Los cambios del régimen dozirovaniya a los pacientes de edad avanzada no es necesario. Los niños
La eficiencia y la seguridad de la aplicación moksifloksatsina a los niños y los adolescentes no es establecidas.
La infracción de la función del hígado
Los pacientes con las infracciones de la función del hígado, el cambio del régimen dozirovaniya no son necesario (para la aplicación a los pacientes con la cirrosis del hígado de cm. La sección «las instrucciones Especiales»). La insuficiencia renal
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones (incluso al grado pesado de la insuficiencia renal con el claro de la creatinina <30 ml/minas/1,73 м2), también a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis continua y de dispensario largo peritonealnom la dialisis, el cambio del régimen dozirovaniya no son necesario. La aplicación a los pacientes de los grupos distintos étnicos del Cambio del régimen dozirovaniya no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

En algunos casos ya después de la primera aplicación del preparado puede desarrollarse la hipersensibilidad y las reacciones alérgicas, de que debe inmediatamente informar al médico. Muy raramente hasta después de la primera aplicación del preparado anafiláctico reakktsii pueden progresar hasta el choque anafiláctico, que amenaza a la vida. En estos casos el tratamiento moksifloksatsinom sigue anular y pasar las medidas necesarias medicinales (incluso protivoshokovye).
A la aplicación moksifloksatsina a algunos pacientes puede notarse el alargamiento del intervalo QT. Durante el análisis EKG, las investigaciones clínicas, recibidas durante la realización, korrigirovannyy el intervalo QT ha compuesto 6 msek +/- 26 msek, 1,4 % en comparación con inicial. Ya que las mujeres en comparación con los hombres tienen un intervalo QT más largo, pueden ser más sensibles a los preparados que alarga el intervalo QT. Los pacientes de edad avanzada son más sujetos también a la acción de los preparados, que ejercen el impacto al intervalo QT.
El grado del alargamiento del intervalo QT puede crecer con el aumento de la concentración del preparado, por eso no debe superar la dosis recomendada. Sin embargo a los pacientes con la neumonía de la correlación entre la concentración moksifloksatsina en el plasma de la sangre y el alargamiento del intervalo QT no era notado. El alargamiento del intervalo QT es conjugado con el riesgo subido zheludochkovyh de las arritmias, incluso polimorfo zheludochkovuyu la taquicardia. Ni cerca de un de los 9000 pacientes que recibían moksifloksatsin, no se notaba kardiovaskulyarnyh de las complicaciones y los casos letales vinculados al alargamiento del intervalo QT. Sin embargo a los pacientes con los estados, predisp a las arritmias, a la aplicación moksiflok-satsina puede aumentarse el riesgo del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias.
En relación a esto moksifloksatsin no es posible fijar a los pacientes con el alargamiento establecido del intervalo QT, los pacientes con nekorrektirovannoy por la hipocaliemía, también los pacientes, que reciben antiaritmicheskie los preparados de la clase IA (hinidin, prokainamid) y la clase III (amiodaron, sotalol, ibutilid).
Por el riesgo del desarrollo de la acción aditiva al intervalo QT moksifloksatsin no es posible fijar al mismo tiempo con los preparados que alargan el intervalo QT (tsizaprid, eritromitsin, antipsihoticheskie los preparados, tritsiklicheskie los antidepresivos), los pacientes con los estados, predisp a las arritmias, tales como es clínico la bradicardia significativa, la isquemia aguda del miocardo, también aquellos pacientes con la cirrosis del hígado, cerca de que no es posible excluir el riesgo del desarrollo del alargamiento del intervalo QT, especialmente a las mujeres y los pacientes de edad avanzada (puesto que estas categorías de los pacientes son más sensibles a los preparados que alarga el intervalo QT).
A la recepción moksifloksatsina se comunicaba sobre los casos fulminantnogo de la hepatitis que lleva potencialmente al desarrollo de la insuficiencia de hígado (incluso los casos fatales) (cm. La sección "el Efecto secundario"). Debe informar al paciente que en caso de la aparición de los síntomas de la insuficiencia de hígado es necesario llamar al médico, antes de continuar el tratamiento moksifloksatsinom.
A la recepción moksifloksatsina se comunicaba sobre los casos del desarrollo bulleznyh de las derrotas de la piel (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz). Debe informar al paciente que en caso de la aparición de los síntomas de las derrotas de la piel o slikzistyh de las envolturas es necesario llamar al médico, antes de continuar el tratamiento moksifloksatsinom.
La aplicación de los preparados hinolonovogo de una serie es conjugada con el riesgo posible del desarrollo de los calambres. Moksifloksatsin debe aplicar con la precaución a los pacientes con las enfermedades TSNS y con los estados, sospechoso respecto a la incorporación TSNS, predisp al surgimiento de los calambres o que bajan el umbral de la actividad convulsiva.
La aplicación de los preparados antibacteriales del espectro ancho de la acción, incluyendo moksifloksatsin, es conjugado con el riesgo del desarrollo de la colitis seudomembranosa juntada a la recepción de los antibióticos. Debe tener en cuenta este diagnóstico a los pacientes, cerca de que en el fondo del tratamiento moksifloksatsinom se observa la diarrea pesada. En este caso debe ser fijada inmediatamente la terapia correspondiente. Los preparados que frenan la peristalsis del intestino, son contraindicados al desarrollo de la diarrea pesada. Moksifloksatsin debe usar con la precaución a los pacientes con miasteniey gravis en relación a la agudización posible de la enfermedad.
 
En el fondo de la terapia hinolonami, incluso moksifloksatsinom, especialmente a de edad avanzada y los pacientes que reciben glyukokortikosteroidy, es posible el desarrollo tendinita y la ruptura del tendón. A los primeros síntomas del dolor o la inflamación en el lugar del daño la recepción del preparado sigue cesar y descargar la extremidad sorprendida.
A la aplicación hinolonov se notan las reacciones de la fotosensibilidad. Sin embargo durante la realización doklinicheskih y las investigaciones clínicas, también a la aplicación moksifloksatsina en la práctica no se notaba las reacciones de la fotosensibilidad. Con todo eso, los pacientes que reciben moksifloksatsin, deben evitar la influencia de los rayos directos solares y luz ultravioleta.
La aplicación del preparado en forma de las pastillas no es recomendable para uso interno a las pacientes con las enfermedades complicadas inflamatorias de los órganos del perol pequeño (por ejemplo, vinculado con tuboovarialnymi o los abscesos pelvianos).
Los pacientes que observan el régimen con el contenido bajado de la sal (a la insuficiencia cardíaca, la insuficiencia renal, a nefroticheskom el síndrome), deben tomar en consideración que en la solución para infuzy contiene el sodio el cloruro. Los productos de leche y la recepción de la comida
La absorción moksifloksatsina no es cambiada a la recepción simultánea de la comida (incluso los productos de leche). Moksifloksatsin es posible aceptar independientemente de la recepción de la comida. El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos Ftorhinolony movientes, incluyendo moksifloksatsin, pueden violar la capacidad de los pacientes de dirigir el automóvil y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores, detrás-stvie los impactos en TSNS.

Los efectos secundarios:

perenosimost moksifloksatsina cerca de la mayoría de los enfermos bueno.

Durante las pruebas clínicas moksifloksatsina la mayoría de los efectos secundarios eran fácil y medio por el peso (90 %). Por los efectos secundarios más frecuentes (la frecuencia> 1 % <10 %) a la aplicación moksifloksatsina eran: la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre, los síntomas de la dispepsia, el vómito, lipotimicheskie los estados, la infracción del gusto, el cambio de los tests de hígado.

Otros efectos secundarios se observaban considerablemente más raramente (la frecuencia> 0,1 % <1):

El sistema Cardiovascular: la taquicardia, los hinchazones periféricos, el aumento de la presión arterial, los golpes del corazón, el dolor en el pecho.

El sistema digestivo: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, el meteorismo, la diarrea, el dolor en el vientre, la ausencia del apetito, la estomatitis, glossit. El sistema Skeletno-muscular: el dolor en la espalda, artralgii, mialgii.

El sistema nervioso: el insomnio, el vértigo, la somnolencia, el sentimiento de la alarma, tremor, parestezii, la confusión de la conciencia, la depresión, la astenia, la sensación de la incomodidad general.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, el picor, la mariposa de la ortiga.

Los órganos de los sentimientos: la ambliopía, la infracción del gusto.

El sistema urogenitalnaya: vaginalnyy la candidiasis, vaginit.

Se notan extremadamente raramente (la frecuencia> 0,01 % <0,1 %) los efectos secundarios siguientes: el Sistema nervioso: la infracción korrdinatsii, el aumento del tono muscular, el descenso de la sensibilidad táctil, el calambre, la infracción de la memoria, el desajuste del habla, tinnitus, la disfagia, la pérdida o el cambio del gusto, la infracción del sueño, la labilidad emocional, azhiatatsya, la despersonalización, los estados importunos, la alucinación. El sistema digestivo: el cambio del color de la lengua, tranzitornaya la ictericia. El sistema respiratorio: bronhospazm, dispnoe. El sistema Cardiovascular: la hipotensión arterial.

La fotosensibilidad

Moksifloksatsin no posee la fototoxicidad potencial.

Los índices de laboratorio

Pueden observarse en algunos casos los cambios de los índices de laboratorio: el aumento o la reducción del hematocrito, la anemia, la leucocitosis o la leucopenia, eozinofiliya, trombotsitoz, trombopeniya, el descenso del nivel de la glucosa de la sangre, el aumento protrombinovogo del tiempo, el aumento del contenido de la amilasis en la sangre, el aumento del nivel alcalino fosfatazy, el aumento de los índices ГОТ/ACT, el aumento de los índices GOT/ALT, el aumento de los índices UGT, el aumento del nivel de la bilirrubina, el ácido úrico, la creatinina, la urea. Por dado al puesto-de marketing de las investigaciones giperergicheskie las reacciones de sistema se notaban extremadamente raramente (con la frecuencia <0,01 %).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación común con atenololom, ranitidinom, kaltsiysoderzhaschimi por las añadiduras, teofillinom, peroralnymi por los medios anticonceptivos, glibenklamidom, itrakonazolom, digoksinom, morfinom, probenetsidom (es confirmada la ausencia es clínico la interacción significativa con moksifloksatsinom) la corrección de la dosis no es necesario. Los medios antatsidnye, las polivitaminas y los minerales
La recepción moksifloksatsina al mismo tiempo con antatsidnymi por los medios, las polivitaminas y los minerales puede llevar a la infracción de la absorción moksifloksatsina, a consecuencia de la formación helatnyh de los complejos con los cationes polivalentes que contienen en estos preparados. En resultado la concentración moksifloksatsina en el plasma de la sangre puede ser significativa más abajo de deseable. En relación a esto, antatsidnye los preparados, antiretrovi-rusnye debe aplicar los preparados (por ejemplo, didanozin) y otros preparados que contienen los magnesio o los aluminios, sukralfat y otros preparados que contienen los hierros o los zinc, no menos que 4 horas antes de o en 4 horas después de la recepción dentro moksifloksatsina. Varfarin
A sochetannom la aplicación con varfarinom protrombinovoe el tiempo y otros parámetros del enrollamiento de la sangre no son cambiados.
El cambio del valor MNO. A los pacientes que recibían los anticoagulantes en la combinación con los antibióticos, incluso con moksifloksatsinom, se notan los casos del aumento antikoagulyatsionnoy de la actividad protivosvertyvayuschih de los preparados. Los factores del riesgo son la presencia de la enfermedad infecciosa (y el proceso acompañante inflamatorio), la edad y el estado general del paciente. A pesar de que las interacciones entre moksifloksatsinom y varfarinom no sea revelado, a los pacientes que reciben sochetannoe el tratamiento estos preparados, es necesario pasar el monitoring MNO y, en caso necesario, corregir la dosis de los anticoagulantes indirectos. Digoksin
Moksifloksatsin y digoksin no prestan el impacto esencial en farmakokineticheskie los parámetros uno a otro. Al destino de las dosis repetidas moksifloksatsina la concentración máxima digoksina se aumentaba aproximadamente en 30 %, además el valor del área bajo la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) y la concentración mínima digoksina no eran cambiado. El carbón activo
A la aplicación simultánea del carbón activo y moksifloksatsina dentro en la dosis de 400 mg la bioaccesibilidad de sistema del preparado baja más de a 80 % como resultado del frenaje de su absorción. En caso de la sobredosis la aplicación del carbón activo en la fase temprana de la absorción obstaculiza el aumento ulterior de la influencia de sistema.

Las contraindicaciones:

• la Hipersensibilidad a moksifloksatsinu, otra hinolonam o cualquier otro componente del preparado,
• la Edad hasta 18 años,
• el Embarazo y el período de la alimentación de pecho,
• la Presencia en la anamnesia de la patología de los tendones que se ha desarrollado a consecuencia del tratamiento antibioktikami hinolonovogo de una serie
• En doklinicheskih y las investigaciones clínicas después de la introducción moksifloksatsina se observaba el cambio de los parámetros electrofisiológicos del corazón que se expresaban en el alargamiento del intervalo QT. En relación a esto, la aplicación moksifloksatsina es contraindicada a los pacientes de las categorías siguientes: los alargamientos connaturales o adquiridos documentados del intervalo QT, elektrolitnye las infracciones, especialmente nekorregirovannaya la hipocaliemía; es clínico la bradicardia significativa; es clínico la insuficiencia cardíaca significativa con la fracción bajada del lanzamiento del ventrículo izquierdo; la presencia en la anamnesia de las infracciones del ritmo que se acompañaban de la sintomatología clínica.
• Moksifloksatsin no es posible aplicar con otros preparados que alargan el intervalo QT.
• En relación a la presencia como parte del preparado de la lactosa, su recepción es contraindicada al carácter insufrible connatural de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.
• En relación a la cantidad limitada clínico dado a la aplicación moksifloksatsina es contraindicado a los pacientes con la infracción de la función del hígado (la clase Con por la clasificación Chayld-bebo) y los pacientes con el aumento transaminaz más, que en cinco veces es más alto de la frontera superior de la norma.

 

CON LA PRECAUCIÓN
- A las enfermedades TSNS (incluido sospechoso respecto a la incorporación TSNS), los calambres, predisp al surgimiento, y que bajan el umbral de la actividad convulsiva; a los pacientes con potencialmente proaritmicheskimi por los estados, tales, como la isquemia aguda del miocardo, especialmente a las mujeres y los pacientes de la edad avanzada; a miastenii gravis; a la cirrosis del hígado; a onovremennom la recepción con los preparados que bajan el contenido del potasio.
La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
La seguridad de la aplicación moksifloksatsina durante el embarazo no es establecida su aplicación es contraindicado. Son descritos los casos de los daños convertibles de las articulaciones a niños que reciben algunos hinolony, no se comunicaba sin embargo sobre la manifestación de este efecto cerca del fruto (a la aplicación por la madre durante el embarazo).
En las investigaciones en los animales era mostrada la toxicidad reproductiva. El riesgo potencial para la persona es desconocido.
Tanto como otros hinolony, moksifloksatsin llama los daños de los cartílagos de las grandes articulaciones a los animales abortivos. En doklinicheskih las investigaciones es establecido que la cantidad pequeña moksifloksatsina se separa en la leche materna. Los datos sobre su aplicación a las mujeres durante la lactación faltan. Por eso el destino moksifloksatsina durante la alimentación de pecho es contraindicado.

La sobredosis:

Hay unos datos limitados sobre la sobredosis moksifloksatsina. No es notado efectos secundarios cualesquiera a la aplicación moksifloksatsina en la dosis hasta 1200 mg es una sola vez y por 600 mg durante 10 días y más. En caso de la sobredosis debe orientarse al cuadro clínico y pasar la terapia sintomática que apoya con el EKG-MONITORING.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez de 5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 400 mg, cubiertos con la envoltura peliculares.
Por 5 pastillas en blister de la laminilla de aluminio y PL/Ll/PVH o de la laminilla alyuminikevoy y el Software. Por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.