Rifampitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg rifampitsina.

Las sustancias auxiliares: el ácido askorbinovaya, el sodio el sulfito árido.

Rifampitsin — el antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción antimicrobiana del grupo rifamitsinov (ansamitsinov).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Funciona bakteritsidno. Viola la síntesis RNK en la jaula bacterial, ingibiruya el ADN-dependiente RNK - polimerazu. Vysokoaktiven respecto a Mycobacterium tuberculosis, es el medio antituberculoso I de una serie.

Es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias (Staphylococcus spp, incluyendo polirezistentnye las stockvacunas, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) y algunos gramotritsatelnyh de las bacterias (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Es activo respecto a Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. He funciona a las setas. Rifampitsin presta virulitsidnoe la acción al virus de la rabia, aplasta el desarrollo rabicheskogo de la encefalitis.

La estabilidad a rifampitsinu se desarrolla rápidamente. La estabilidad cruzada con otros preparados antibacteriales (a excepción de otro rifampitsinov) no es revelado.

Farmakokinetika. Farmakokinetika a los adultos y los niños es parecida. Rifampitsin se descubre en las concentraciones terapéuticas en plevralnom el exudado, la expectoración, el contenido de las cavernas del tejido óseo; la concentración más grande se crea en el hígado y los riñones. La mayoría de las fracciones no vinculadas en el tipo no ionizado y se distribuyen con soltura en las telas. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 80-90 %.

Rifampitsin penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, la placenta, se descubre en la leche materna. biotransformiruetsya en el hígado. El período de la semideducción — unas 3 horas, a la dosis de 600 mg se aumenta hasta las 5.1, después de la dosis de 900 mg. A repetido, la introducción el período de la semideducción se disminuye y compone aproximadamente 2-3 horas. En la dosis hasta 600 mg/sut los pacientes con la insuficiencia renal de la corrección de la dosis no son necesario. A v/v la introducción la concentración terapéutica rifampitsina se conserva durante 8-12 h; respecto a los estimulantes muy sensibles - durante 24 h. Desaparece del organismo con la hiel, kalom y la orina.

Durante este proceso rifampitsin se somete activo dezatsetilirovaniyu y en tal estado casi todos los medios medicinales como parte de la hiel se encuentran unas 6 horas. Este metabolit conserva la actividad completa antibacterial. Intestinal reabsorbtsiya se disminuye dezatsetilirovaniem y la deducción se facilita. Hasta 30 % del preparado desaparece con la orina.

Las indicaciones:

El medio medicinal es mostrado a la aplicación a los pacientes que no llevan la terapia oral el preparado (los pacientes postoperacionales, la coma, la infracción de la absorción).

La tuberculosis: el medio medicinal se aplica en la combinación con otros preparados antituberculosos. Se usa para el tratamiento de todas las formas de la tuberculosis, incluso lekarstvenno-estable. El preparado es eficaz también contra la mayoría de las stockvacunas atípicas mikobaktery.

La travesura: el medio medicinal se aplica en la combinación con otros protivoprokaznymi por los preparados.

Otras infecciones: el tratamiento de la brucelosis, la enfermedad de los legionarios, serio stafilokokkovyh de las infecciones. Para la prevención de la aparición rezistentnyh de las stockvacunas de los microorganismos, es necesario combinar la recepción rifampitsina con otros preparados antibacteriales.

En relación al desarrollo rápido de la estabilidad del antibiótico durante el tratamiento, la aplicación rifampitsina a las enfermedades de la etiología no tísica se limita por los casos que no se someten a la terapia otros antibióticos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para la preparación de la solución crían 0,15 g rifampitsina en 2,5 ml del agua estéril para las inyecciones, sacuden es enérgico la ampolla con los polvos antes de la disolución completa, la solución recibida crían en 125 ml de 5 % de la solución de la glucosa. Introducen intravenosamente con la velocidad de 60-80 gotas por minuto.

Al tratamiento de la tuberculosis la dosis diaria para los adultos compone 0,45 g, a pesado bystroprogressiruyuschih las formas — 0,6 el Preparado es introducido 1 vez en el día durante 1 mes y más con el destino ulterior del preparado dentro.

A las infecciones de la naturaleza no tísica introducen intravenosamente por el adulto en la dosis diaria 0,3—0,9 g (2 3 introducciones). La duración del tratamiento está determinada individualmente depende de la eficiencia y perenosimosti del preparado y puede componer 7—10 días. A la aparición de la posibilidad pasan a la recepción del preparado dentro.

Los rasgos de la aplicación:

La monoterapia de la tuberculosis rifampitsinom se acompaña a menudo del desarrollo de la estabilidad del estimulante al antibiótico, por eso debe combinarlo con otros medios antituberculosos. Al tratamiento de las infecciones no tísicas probablemente desarrollo rápido de la resistencia de los microorganismos; se puede advertir este proceso, si combinar rifampitsin con otros medios quimioterápicos.

La introducción del preparado puede acompañarse de la coloración de la orina, kala, la saliva, el sudor, el líquido lagrimal, las lentillas en el color rojo. Intravenoso infuziyu pasan bajo el control el INFIERNO.

La aplicación durante el embarazo y durante la lactación. Es contraindicada la aplicación de Rifampitsina durante el embarazo y durante la lactación. Durante la lactación el uso del preparado es posible solamente en caso de que la utilidad potencial para la madre supere el riesgo potencial para el niño.

Las medidas de la prevención. Con la precaución aplican a la legochno-insuficiencia cardíaca II-III del grado, a los enfermos agotados, a los pacientes que abusan el alcohol, a porfirii.

El tratamiento rifampitsinom debe ser pasado bajo la observación escrupulosa médica. A la introducción larga es posible el desarrollo de la flebitis. Al desarrollo trombotsitopenii, purpury, la anemia hemolítica, la insuficiencia renal y otras reacciones serias indeseables la introducción rifampitsina cesan. Las medidas de la prevención deben ser aceptadas en caso de la insuficiencia renal a la dosis del preparado más de 600 mg/sut.

A enfermo de la tuberculosis ante el comienzo del tratamiento es necesario comprobar la función del hígado. A los adultos: deben ser comprobados los índices siguientes: los fermentos de hígado, el nivel de la bilirrubina, la creatinina, la análisis de sangre general y la cantidad trombotsitov. A los niños los tests básicos pasar no hay necesidad, a excepción de evidente o es clínico el estado sospechoso pesado del paciente. A los pacientes con la infracción de la función del hígado debe aceptar el preparado solamente en caso de necesidad y bajo la observación escrupulosa médica. A tales personas es necesario corregir la dosis del medio medicinal y controlar la función del hígado, especialmente alaninaminotransferazu (ALT) y aspartataminotransferazu (ACT). Las investigaciones deben ser pasadas al comienzo de la terapia, semanalmente durante 2 semanas, luego cada uno 2 semanas en próximas 6 semanas. A la aparición de los indicios de la infracción de la función del hígado el preparado debe ser anulado. Debe examinar a la aplicación otros preparados antituberculosos, después de la consulta del especialista. Si después de la normalización de la función del hígado era fijada de nuevo la recepción rifampitsina, es necesario cada día controlar la función del hígado. A los pacientes con la infracción de la función del hígado, a los pacientes de la edad avanzada, a los enfermos agotados y, probablemente, a los niños hasta 2 años sigue observar la precaución a la aplicación simultánea con la isoniacida (sube el riesgo gepatotoksichnosti).

A algunos pacientes giperbilirubinemiya puede surgir en los primeros días el tratamiento. El aumento moderado del nivel de la bilirrubina y/o el nivel transaminaz no es la indicación para la interrupción del tratamiento. Es necesario controlar en la dinámica la función del hígado y el estado clínico del paciente. Rifampitsin puede llevar a la infracción zhelchevydeleniya del medio contrastante usado para la visualización de la vesícula biliar, por la competencia por zhelchevydelenie. Así, es necesario pasar la investigación a la introducción del preparado.

Por la posibilidad de la reacción inmunológica, incluso el choque anafiláctico, que surge en relación a la terapia discontinua (de 2 hasta 3 una vez a la semana), los pacientes deben escrupulosamente observarse y deben ser informados del peligro del tratamiento discontinuo.

A la aplicación larga del preparado es necesario controlar el cuadro de la sangre en relación a la posibilidad del desarrollo de la leucopenia.

En caso de la aplicación profiláctica cerca de los portadores de bacilos del meningococo es necesario el control riguroso del estado de salud de los pacientes para revelar a tiempo los síntomas de la enfermedad en caso del surgimiento de la resistencia a rifampitsinu. Durante el tratamiento no es posible aplicar los métodos microbiológicos de la definición de la concentración del ácido fólico y la vitamina В12 en el suero de la sangre. Es necesario examinar los métodos alternativos del análisis. La recepción del preparado puede reforzar el metabolismo de los sustratos endógenos, incluso las hormonas de las cápsulas suprarrenales, las hormonas de la glándula tiroides y la vitamina D.

Rifampitsin no debe aplicarse intramuscularmente o subcutáneamente. Debe evitar la hemorragia durante la inyección; puede observarse la irritación local y la inflamación por la infiltración.

Si esto ha pasado, es necesario hacer la inyección en otro lugar. La terapia durante el embarazo (especialmente en I trimestre) es posible solamente según las indicaciones vitales. Al destino en las últimas semanas el embarazo puede observarse la hemorragia pospártum a la madre y la hemorragia al recién nacido. Fijan en este caso la vitamina De K.Pri las investigaciones a los animales era mostrado que rifampitsin presta teratogennyy el efecto. El preparado penentra a través de platsentarnyy la barrera, sin embargo su influencia sobre el fruto humano no se sabe. Las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento deben aplicar los métodos seguros de la contracepción (peroralnye los anticonseptivos hormónicos y los métodos adicionales no hormónicos de la contracepción).

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y otros mecanismos potencialmente peligrosos: los pacientes deben abstenerse de todos los tipos de la actividad exigente la atención subida, la reacción rápida mental y motora.

Los efectos secundarios:

El preparado, como regla, se transporta bien. Es posible el desarrollo de las reacciones de la hipersensibilidad, la fiebre, ssh en la piel, la náusea/vómito. Es posible el desarrollo de la flebitis y el dolor en el lugar infuzii.

Al tratamiento discontinuo son posibles las reacciones secundarias siguientes:

Las reacciones de la piel: la hiperhemia de la piel, el picor, ssh, la mariposa de la ortiga, es raro - eksfoliativnyy la dermatitis, pemfigoidnye las reacciones, multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, vaskulit.

Las reacciones Gastrointestinales: la anorexia, la náusea, el vómito, la incomodidad en el vientre, la diarrea, la colitis seudomembranosa. Es posible el desarrollo de la hepatitis (debe controlar la función del hígado, mira la sección «la Medida de la prevención»).

El sistema nervioso central: los casos raros de las psicosis.

Trombotsitopeniya (con o sin purpury) surge, como regla, a la terapia discontinua. Es posible el desarrollo de la hemorragia en el cerebro, si el tratamiento rifampitsinom era continuado después de la aparición purpury.

Son fijados los casos raros del enrollamiento intravascular de la sangre, eozinofiliya, la leucopenia, los hinchazones, la debilidad muscular, miopatiya, la agranulacitosis, la insuficiencia suprarrenal a los pacientes con la insuficiencia de la función de las cápsulas suprarrenales.

Al tratamiento discontinuo es posible el desarrollo:

- «grippopodobnogo del síndrome»: la fiebre, el escalofrío, el dolor de cabeza, el vértigo, el dolor en los huesos aparecen más a menudo durante 3-6 meses de la terapia. La frecuencia del surgimiento del síndrome se cambia, sin embargo este síndrome surge cerca de 50 % de los pacientes que recibían el preparado una vez a la semana, en la dosis de 25 mg/kg y más,

- El ahoguío y la respiración que silba,

- El descenso de la presión arterial y el choque,

- El choque anafiláctico,

- La anemia aguda hemolítica,

- La insuficiencia aguda renal llamada aguda kanaltsevym por la necrosis o la nefritis aguda intersticial.

Si surgen las complicaciones serias, por ejemplo, la insuficiencia renal, trombotsitopeniya y la anemia hemolítica, la aplicación del preparado sigue cesar.

A veces al tratamiento largo rifampitsinom a las mujeres eran fijados los casos de la infracción del ciclo menstrual.

Rifampitsin puede llevar a la coloración rojiza de la orina, el sudor, la expectoración y la lágrima. Debe advertir al paciente de esto. Las lentillas blandas pueden colorarse también.

La interacción con otros medios medicinales:

Rifampitsin - un fuerte inductor del citocromo Р-450, puede llamar las interacciones potencialmente peligrosas medicinales. La aplicación simultánea rifampitsina con otros preparados, que también metaboliziruyutsya por el citocromo Р-450, puede acelerar su metabolismo y el descenso de la acción. Puede ser necesaria en este caso la corrección de la dosis de estos medios medicinales. Los ejemplos de los preparados, metaboliziruyuschihsya por el citocromo Р-450:

-   antiaritmicheskie los preparados (por ejemplo, dizopiramid, meksiletin, hinidin, propafenon, tokainid),

-   protivoepilepticheskie (por ejemplo, fenitoin),

-   El antagonista de la hormona (los antiestrógenos, por ejemplo, tamoksifen, toremifen, gestinon),

-   neyroleptiki (por ejemplo, galoperidol, aripiprazol),

-   Los anticoagulantes (por ejemplo, kumariny),

-   Los preparados antimicéticos (por ejemplo, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol),

-   protivovirusnye los preparados (por ejemplo, sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin),

-   barbituraty,

-   Los bloqueadores beta (por ejemplo, bisoprolol, el propranolol),

-   anksiolitiki y los soporíferos (por ejemplo, el diazepam, benzodiazepiny, zolpikolon, zolpidem),

-   Los bloqueadores de los canales cálcicos (por ejemplo, diltiazem, la nifedipina, el verapamilo, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin),

-   Los preparados antibacteriales (por ejemplo, hloramfenikol, klaritromitsin, dapson, doksitsiklin, ftorhinolony, telitromitsin),

-   kortikosteroidy,

-   Cordial glikozidy (la digitoxina, digoksin),

-   klofibrat,

-   Los anticonseptivos hormónicos,

-   El estrógeno,

-   Los preparados antidiabético (por ejemplo, hlorpropamid, tolbutamid, sulfonilmochevina, roziglitazon),

-   Los medicamentos imunodepresivos (por ejemplo, tsiklosporin, sirolimus, takrolimus),

-   irinotekan,

-   La hormona de la glándula tiroides (por ejemplo, levotiroksin),

-   lozartan,

-   Los analgésicos (por ejemplo, metadon, los analgésicos narcóticos),

-   prazikvantel, progestageny,

-   La quinina,

-   riluzolom,

-   Los antagonistas 5-NTZ de los receptores (por ejemplo, ondansetron),

-   statiny, metaboliziruyuschiesya CYP3A4 (por ejemplo, simvastatin),

-   teofillin,

-   tritsiklicheskie los antidepresivos (por ejemplo, amitriptilin, nortriptilin),

-   Los preparados citotóxicos (por ejemplo, imatinib),

-   Los diuréticos (por ejemplo, eplerenon).

A los pacientes que acepta los anticonseptivos orales, debe recomendar usar los métodos alternativos, no hormónicos de la contracepción.

A la recepción rifampitsina controlar el estado de los pacientes que sufren de la diabetes, se es más difícil. Si rifampitsin se pone al mismo tiempo con la combinación sakvinavir/ritonavir, se aumenta el riesgo gepatotoksichnosti. Debe evitar tal aplicación simultánea de los medios medicinales.

La aplicación simultánea ketokonazola y rifampitsina lleva a la reducción de las concentraciones de los dos preparados.

La aplicación paralela rifampitsina y enalaprila lleva al descenso de la concentración enalaprilata, activo metabolita enalaprila. Es necesario corregir la dosificación del preparado.

La aplicación simultánea antatsidov puede bajar la absorción rifampitsina. Debe aceptar las dosis diarias rifampitsina, por lo menos, 1 hora antes de la recepción antatsidov.

Si el preparado se usa al mismo tiempo con el halotano o la isoniacida se aumenta el riesgo gepatotoksichnosti. Debe evitar la recepción simultánea rifampitsina y el halotano. A los pacientes que reciben al mismo tiempo rifampitsin y la isoniacida, sigue escrupulosamente seguir la función del hígado. P-aminosalitsilovaya el ácido viola la absorción rifampitsina. Debe evitar la aplicación común con los inhibidores del HIV-proteazy (indinavir, nelfinavir).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a rifampitsinu u otra rifamitsinam, a cualquier de las sustancias auxiliares, la ictericia (incluso mecánico), recientemente llevado (menos de 1 año) la hepatitis infecciosa, la enfermedad del hígado y los riñones, el embarazo y la lactación (es obligatoria la renuncia de la alimentación de pecho), la legochno-insuficiencia cardíaca, las flebitis.

Al desarrollo trombotsitopenii, purpury, la anemia hemolítica, el choque anafiláctico, la insuficiencia renal y otras reacciones serias indeseables el tratamiento rifampitsinom cesan. El uso del preparado es contraindicado a la introducción simultánea con la combinación sakvinavir / ritonavir.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, el picor, el dolor de cabeza, la flaccidez subida, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado y/o la bilirrubina, la coloración korichnevato-roja o anaranjada de la piel, la orina, el sudor, la saliva, las lágrimas, los excrementos (la intensidad de la coloración es proporcional a la cantidad aceptado rifampitsina), a las enfermedades del hígado puede pasar la pérdida de la conciencia, en la práctica pediátrica es posible facial o periorbitalnyy el hinchazón, es posible el desarrollo de la hipotensión, sinusovoy las taquicardias, zheludochkovoy las arritmias, los calambres, las paradas del corazón y hasta la muerte.

La dosis mínima aguda o tóxica no es establecida. Sin embargo, no la sobredosis mortal aguda a los adultos varía de 9 hasta 12 g rifampitsina. La sobredosis mortal aguda a los adultos varía de 14 hasta 60 Algunos casos fatales del envenenamiento rifampitsinom eran vinculados al uso del alcohol.

No la sobredosis mortal en la práctica pediátrica de edad de 1 a 4 años-100 mg/kg de la masa del cuerpo, 1-2 dosis.

El tratamiento: la terapia Sintomática (específico antidota no existe): el lavado del estómago, el llamamiento del vómito, la recepción del carbón activo, a la náusea y el vómito - los preparados antieméticos, la hemodiálisis, la diuresia forzada.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En las ampollas en el embalaje №10 o en los frascos en el embalaje №1, №40.