Rifampitsin, la cápsula por 0,15 g №20

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: rifampicin; 1 cápsula contiene rifampitsina - 150 mg o 300 mg en

El recuento a 100 % la sustancia seca;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el magnesio el carbonato básico, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Rifampitsin - el antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción, el medio antituberculoso medicinal I de una serie. Es activo en la relación vnutrikletochno y vnekletochno de los microorganismos situados. Aplasta el ADN-dependiente RNK-polimerazu de los microorganismos. A la monoterapia por el preparado se nota relativamente rápidamente la selección rezistentnyh   a   rifampitsinu   de las bacterias.      La resistencia cruzada   con   otros antibióticos (a excepción de otro rifamitsinov) no se desarrolla.    La actividad más expresada  manifiesta  en  la relación  mikobaktery  de la tuberculosis, atípico mikobaktery de los tipos distintos (a excepción de M.fortuitum), grampolozhitelnyh de los micrococos. Funciona en gramotritsatelnye los micrococos - N.meningitidis  y N.gonorrhoeae (incluso β-laktamazoobrazuyuschie) - sin embargo último adquieren rápidamente la estabilidad del preparado durante el tratamiento. Rifampitsin es activo respecto a H.influenzae (incluso estable a ampitsillinu y hloramfenikolu), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis, legionell, rikketsy. Los representantes de la familia Enterobacteriaceae y nefermentiruyuschie gramotritsatelnye las bacterias (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.,  Stenothrophomonas spp.  Y etc.) son insensibles. Rifampitsin es activo en la relación grampolozhitelnyh de los anaerobios (incluyendo C.difficile).

Farmakokinetika. La absorción - rápido, la recepción de la comida reduce la absorción del preparado. A la recepción dentro en ayunas 600 mg del preparado la concentración máxima en la sangre (Сmах) - 10 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima (Тmах) - 2-3 h. El enlace con los proteínas del plasma - 84-91 %. Se distribuye rápidamente por los órganos y las telas (la concentración más grande en el hígado y los riñones), penentra en el tejido óseo, la concentración en la saliva - 20 % de plasma. El volumen que parece de la distribución-1,6 l/kg de la masa del cuerpo a los adultos y 1,1 l/kg de la masa del cuerpo - a los niños. A través de gematoentsefalichesky la barrera penentra solamente en caso de la inflamación de las meninges. Penentra a través de la placenta (la concentración en el plasma del fruto - 33 % de la concentración en el plasma de la madre) y se separa con la leche materna (los niños, alimentados por la leche maternos, reciben no más 1 % de la dosis terapéutica del preparado). metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski activo metabolita - 25-sobre - diatsetilrifampitsina. Es autoinduktorom - acelera el metabolismo en el hígado, como resultado el claro de sistema - 6 l/ch después de la recepción de la primera dosis, crece hasta 9 l/ch después de la recepción repetida.  A la recepción es probable dentro también la inducción y los fermentos de la pared del intestino. El período de la semideducción (Ti/g) después de la recepción dentro de 300 mg - 2,5 h, 600 mg - '- h, 900 mg - 5 h. En  algunos  días    de la recepción repetida  la bioaccesibilidad  se disminuye,  y  Т1/2 después de la recepción repetida de 600 mg se reduce hasta 1-2 h. Desaparecen principalmente con la hiel, 80 % - en el tipo metabolita; por los riñones - 20 %. Después de la recepción   de 150-900   mg   del preparado   la cantidad   rifampitsina,   que desaparece   por los riñones en el tipo no cambiado, depende de la cantidad de la dosis aceptada y compone 4-20 %. A los pacientes con las infracciones vydelitelnoy las funciones de los riñones Т1/2удлиняется solamente cuando sus dosis superan 600 mg. Desaparece a peritonealnom la dialisis y a la hemodiálisis. A los pacientes con las infracciones de la función del hígado se nota el aumento de la concentración rifampitsina en el plasma y el alargamiento Т1/2.

Las características farmacéuticas.

Básico fisicoquímico свойства:твердые las cápsulas de gelatina con kryshechkoy y el cuerpo oranzhevo-de color rojo, № 1, que contienen los polvos de ladrillo o kirpichno-de color rojo con las inclusiones blancas.

Las indicaciones:

El tratamiento de la tuberculosis (aplicar solamente en la combinación con otros medios antituberculosos en relación al desarrollo rápido de la estabilidad mikobaktery de la tuberculosis). La profiláctica y el tratamiento atípico mikobakteriozov cerca del HIV-inquinados de los pacientes (en la combinación con azitromitsinom, tsiprofloksatsinom). Lepra (en la combinación con klofaziminom, dapsonom, etionamidom). Las formas pesadas stafilokokkovoy las infecciones llamadas MRSА (en la combinación con fuzidievoy por el ácido, vankomitsinom). Legionellez (en la combinación con los antibióticos makrolidami). La profiláctica de las infecciones llamadas H.influenzae como V.Preparat aplican también en calidad del medio antivírico protektivnogo del tratamiento complejo de la rabia en el período de incubación. La brucelosis - como parte de la terapia combinada con el antibiótico del grupo tetratsiklinov (doksitsiklinom).

El modo de la aplicación y la dosis:

Rifampitsin fijan dentro en ayunas (0,5-1 hora antes de la comida).

Para el tratamiento de la tuberculosis la dosis media diaria para los adultos compone 450 mg a la recepción una sola vez (la dosis diaria no debe superar 600 mg); A malo perenosimosti del preparado la dosis diaria puede ser dividida en 2-3 recepciones. El preparado aplican es largo (depende de la forma de la enfermedad hasta I año y más). Para evitar el desarrollo de la estabilidad mikobaktery el preparado fijan, como regla, en la combinación con otros protivotuberkulez@nymi los preparados I y II de una serie en sus dosis regulares.

Para el tratamiento de las infecciones agudas de la etiología no tísica Rifampitsin fijan en la dosis diaria de 900-1200 mg en 2-3 recepciones. Después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad el preparado continúan aplicar todavía durante 2-3 días.

A la gonorrea Rifampitsin aguda el adulto fijan es una sola vez en la dosis diaria de 900 mg, la duración del tratamiento establecen individualmente depende del tipo y el peso de la enfermedad (de 1-2 días a 2 semanas y más).

En calidad del medio antivírico para protektivnogo los tratamientos de la rabia Rifampitsin fijan dentro el adulto en la dosis diaria de 450-600 mg, a - los daños pesados (la picadura a la cara, la cabeza, los pinceles de las manos) la dosis diaria posible son aumentados a environ 900 mg. La dosis diaria recomiendan distribuir a 2-3 recepciones. La duración del tratamiento de 5-7 días. La aplicación de Rifampitsina debe ser pasada en el fondo de la inmunización pasivamente-activa (la vacuna antirrábica, antirrábico gammaglobulin).

Para el tratamiento multibatsillyarnyh de los tipos lepry (lepromatoznogo, fronterizo, pogranichno-lepromatoznogo) adulto - 600 mg una vez al mes en la combinación con dapsonom (100 mg de 1 vez en el día) y klofaziminom (50 mg de 1 vez en el día + 300 mg una vez al mes). La duración mínima del tratamiento - 2 años.

Para el tratamiento pausibatsillyarnyh de los tipos lepry (tuberkuloidnogo y pogranichno-tuberkuloidnogo) adulto - 600 mg una vez al mes, en la combinación con dapsonom - 100 mg (1-2 mg/kg de la masa del cuerpo) de 1 vez en el día. La duración del tratamiento - 6 meses

Para el tratamiento de la brucelosis a los adultos - 900 mg/sut es una sola vez, la mañana en ayunas, en la combinación con doksitsiklinom. La duración media del tratamiento - 45 días.

La corrección de la dosis les es necesaria a los pacientes con las infracciones vydelitelnoy a la función de los riñones y la función intacta del hígado solamente en caso de que supera 600 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Es contraindicado al embarazo. A la investigación a los animales experimentales presta teratogennoe la acción. Penentra a través de la placenta (hasta 33 % de la concentración en el plasma de la madre) y puede ser la causa de la enfermedad hemorrágica de las hemorragias recién nacidas y uterinas en el puerperio. Penentra en la leche materna en las cantidades pequeñas (cerca de 1 % de la concentración en el plasma de la madre). Aplican a las madres que dan de comer con la precaución grande, solamente por falta de unas alternativas más seguras.

Los niños. Para el tratamiento de los niños hasta 12 años aplican el preparado en otra forma medicinal.

A pesar de las posibilidades anchas terapéuticas rifampitsina, en cada caso debe estimar      la utilidad potencial   de su   destino      al paciente concreto   y   el riesgo de la difusión  de la estabilidad  y  la pérdida  del valor  rifampitsina    en calidad  del medio básico antituberculoso. A las personas de la edad avanzada debe aplicarse con la precaución en relación a los cambios posibles de edad de la función del hígado. Con la precaución aplicar a las instrucciones a las enfermedades del hígado en la anamnesia. Rifampitsin es contraindicado a las infracciones pesadas de la función del hígado en relación al acrecentamiento del riesgo gepatotoksichnosti.

Al alcoholismo crece el riesgo gepatotoksichnosti.

En el fondo del tratamiento rifampitsinom la piel, la expectoración, el sudor, kal, el líquido lagrimal, la orina adquieren

El color oranzhevo-rojo. Puede firmemente colorar las lentillas blandas.

  En caso  del desarrollo  grippopodobnogo  del síndrome    no complicado trombotsitopeniey, la anemia hemolítica, bronhospazmom, el ahoguío, el choque y la insuficiencia renal, a los enfermos   que reciben  el preparado  por  intermittiruyuschey   al esquema,  debe  examinar la posibilidad del tránsito a la recepción diaria. En estos casos la dosis aumentan despacio: en el primer día fijan 150 mg, y la dosis necesaria terapéutica alcanzan en 3-4 días. Si son notadas las complicaciones indicadas más arriba serias, rifampitsin anulan.

A la aplicación rifampitsina es necesario controlar la función de los riñones.                  

Las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento deben aplicar los métodos seguros de la contracepción (peroralnye los anticonseptivos hormónicos y los métodos adicionales no hormónicos de la contracepción).

A la aplicación larga es mostrado el control sistemático del cuadro de la sangre periférica y la función del hígado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de las reacciones a la dirección de autotransporte u otros mecanismos. No influye sobre la velocidad de la reacción nerviosa-muscular, sin embargo, en relación al desarrollo posible del descenso de la agudeza de la vista y la desorientación, fijan con la precaución a los conductores y las personas que trabaja con los mecanismos peligrosos.

Los efectos secundarios:

  Por parte    del sistema nervioso:    el dolor de cabeza,  el descenso  de la agudeza  de la vista,  la ataxia, la desorientación. Por parte del tracto intestinal: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea (como regla, temporal).

Por parte del hígado: el aumento de la actividad transaminaz y el nivel de la bilirrubina en la sangre; raramente - la hepatitis medicinal. Los factores del riesgo: el alcoholismo, la enfermedad del hígado, la combinación con otros

gepatotoksichnymi por los preparados.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, eozinofiliya, el hinchazón de Kvinke; el síndrome de la piel (a principios del tratamiento), que se manifiesta por las rubefacciones, el picor de la cutis y la cabeza, el lagrimeo.

El síndrome grippopodobnyy: el dolor de cabeza, la fiebre, el dolor en los huesos, mialgiya (se desarrollan más a menudo a la recepción irregular).

Por parte de la sangre: trombotsitopenicheskaya de la púrpura (a veces con la hemorragia a intermittiruyuschey las terapias); neytropeniya (más a menudo a los pacientes que reciben rifampitsin en la combinación con pirazinamidom y la isoniacida).

Por parte de los órganos de la evacuación urinaria: nefronekroz, la nefritis intersticial.

Otros: la leucopenia, la dismenorrea, la inducción porfirii, miasteniya, giperurikemiya, la agudización de la gota.

La interacción con otros medios medicinales:

Para la prevención del desarrollo rezistentnoe ™ de los microorganismos a rifampitsinu es necesario aplicar en la combinación con otros protivomikrobnymi por los medios medicinales. Rifampitsin es el inductor mikrosomalnyh  de los fermentos del sistema del citocromo Р450; acelera el metabolismo de muchos medios medicinales.

No es recomendable la recepción simultánea rifampitsina con los anticoagulantes indirectos en relación al debilitamiento de su efecto.
A sochetannom la aplicación rifampitsina con peroralnymi por los anticonseptivos se disminuye seguridad último. Rifampitsin debilita el efecto de los glucocorticoides. Rifampitsin baja la concentración en el plasma de la sangre y reduce la acción peroralnyh  de los medios antidiabéticos,  la digitoxina,  hinidina,  tsiklosporina,  hloramfenikola, doksitsiklina, ketokonazola, itrakonazola, al mínimo grado - flukonazola.

Pirazinamid baja la concentración rifampitsina en el plasma de la sangre como resultado de la influencia sobre el claro de hígado o renal último.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los componentes del preparado. La ictericia. Recientemente llevado (menos de 1 año) la hepatitis infecciosa. La insuficiencia crónica renal. La legochno-insuficiencia cardíaca pesada. Rifampitsin no usan al tratamiento de las formas sin síntomas meningokokkovoy la infección y meningokokkovogo de la meningitis por la posibilidad del desarrollo rápido de la estabilidad del estimulante de la enfermedad. La edad lactante. El embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia, el calambre, la letargia, el hinchazón fácil.
El tratamiento: específico antidot falta. El lavado del estómago, el destino del carbón activo, en los casos pesados la diuresia forzada. El tratamiento ulterior sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 2 años. Guardar en el embalaje original, en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en de contorno yacheykovyh los embalajes, por dos embalajes en las cajas de cartón. Por 1000 2500 o 3000 cápsulas, en los contenedores de plástico.