Karvedilol

Las características generales. La composición:

Cada pastilla de 12,5 mg contiene la sustancia Activa-karvedilol 12,5 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche) - 64,0 mg, la celulosa microcristallino - 15,0 mg, el almidón de maíz - 2,0 mg, krospovidon - 2,0 mg, povidon (polivinilpirrolidon) - 3,5 mg del magnesio stearat - 1,0 mg.

Cada pastilla de 25 mg contiene la sustancia Activa - karvedilol 25,0 mg.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche)-128,0 mg, la celulosa microcristallino - 30,0 mg, el almidón de maíz - 4,0 mg, krospovidon - 4,0 mg, povidon (polivinilpirrolidon) - 7,0 mg, el magnesio stearat - 2,0 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bloquea alfa1 - beta1 - y beta2-adrenoretseptory. Presta vazodilatiruyuschee, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Karvedilol representa ratsemicheskuyu la mezcla R (+) y S (-) los estereoisómeros, cada uno de que posee igual a-adrenoblokiruyuschimi y antioksidantnymi las propiedades. La acción Beta-adrenoblokiruyuschee karvedilola tiene el carácter no selectivo y es condicionado levógiro S (-) el estereoisómero. El preparado no tiene propia simpatomimeticheskoy de la actividad, posee membranostabiliziruyuschimi las propiedades.
El efecto vazodilatiruyuschy es vinculado principalmente al bloqueo альфа1-adrenoretseptorov. Agradeciendo vazodilatatsii baja la resistencia general periférica de los vasos (OPSS).
La combinación vazodilatatsii y el bloqueo adrenoretseptorov beta lleva a los efectos siguientes: a los enfermos con la hipertensión arterial el descenso de la presión arterial (el INFIERNO) no se acompaña del aumento OPSS, no baja la hemorragia periférica (a diferencia de adrenoblokatorov beta). La frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) baja poco. A los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón presta antianginalnoe la acción. Reduce pre- y el postcargamento al corazón. No presta el impacto expresado al cambio lipídico y el contenido de los iones del potasio, el sodio y el magnesio en el plasma de la sangre. A los pacientes con las infracciones de la función del ventrículo izquierdo y/o la insuficiencia cardíaca influye favorablemente sobre los índices hemodinámicos y mejora la fracción del lanzamiento y las dimensiones del ventrículo izquierdo. Presta antioksidantnoe la acción, eliminando los radicales libres oxigenados.
Karvedilol baja el índice de la mortalidad y reduce la frecuencia de las hospitalizaciones, reduce la sintomatología y mejora la función del ventrículo izquierdo a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica ishemicheskogo y neishemicheskogo geneza. Los efectos karvedilola son dozozavisimymi.

Farmakokinetika. Karvedilol se absorbe rápidamente del tracto intestinal. Posee alto lipofilnostyu. La concentración máxima en la sangre es alcanzada en 1-1,5 horas. El período de la semideducción compone 6-10 horas. Comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 95-99 %. La bioaccesibilidad del preparado 24-28 %. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad. metaboliziruetsya en el hígado con la formación serie de activo metabolitov - 60-75 % del preparado absorbido metaboliziruetsya al primer "paso" a través del hígado. metabolity poseen antioksidantnym y adrenoblokiruyuschim la acción. El período de la semideducción - 6-10 h. La deducción pasa, principalmente, con la hiel y kalom. A la infracción de la función de los riñones farmakokineticheskie los parámetros karvedilola no se cambian esencialmente. A los enfermos con la infracción de la función del hígado la bioaccesibilidad de sistema karvedilola se aumenta a expensas del descenso del metabolismo al primer "paso" a través del hígado. A las infracciones serias de la función del hígado karvedilol es contraindicado. Karvedilol penentra a través de platsentarnyy la barrera.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios, por ejemplo, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos);
-ishemicheskaya la enfermedad del corazón (incluso a los pacientes con la estenocardia inestable y bezbolevoy por la isquemia del miocardo);
- La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tomando con cantidad suficiente del líquido. La hipertensión arterial
La dosis inicial compone 12,5 mg de 1 vez en el día en primero dos días del tratamiento. Luego por 25 mg de 1 vez en el día. Probablemente aumento gradual de la dosis con el intervalo no menos 2 semanas. A la insuficiencia antigipertenzivnogo del efecto en 2 semanas de la terapia la dosis puede ser aumentada en 2 veces. La dosis máxima recomendada diaria del preparado compone 50 mg de 1 vez en el día (probablemente dividido en 2 recepciones). La enfermedad Ishemichesky del corazón, la estenocardia la dosis Inicial compone 12,5 mg de 2 veces en el día en primero dos días del tratamiento. Luego por 25 mg de 2 veces en el día. A la insuficiencia antianginalnogo del efecto en 2 semanas de la terapia la dosis puede ser aumentada en 2 veces. La dosis máxima recomendada diaria del preparado compone 100 mg en el día dividido en 2 recepciones. La insuficiencia cardíaca crónica la Dosis recogen individualmente, bajo la observación escrupulosa del médico. La dosis recomendada inicial compone 3,125 mg (probablemente la aplicación del preparado karvedi-lol en la dosis de 6,25 mg con riskoy) 2 veces en el día durante 2 semanas. A bueno perenosimosti la dosis aumentan con el intervalo no menos 2 semanas hasta 6,25 mg (1/2 pastillas por 12,5 mg) 2 veces en el día, luego hasta 12,5 mg de 2 veces en el día, después - hasta 25 mg de 2 veces en el día. Debe aumentar la dosis hasta máximo, que se transporta bien por el enfermo. A la masa del cuerpo menos de 85 kg - la dosis máxima compone 25 mg de 2 veces por día, a la masa más de 85 kg - 50 mg de 2 veces por día. Si el tratamiento se interrumpe más de para 2 semanas, su reanudamiento comienzan de la dosis de 3,125 mg (probablemente la aplicación del preparado karvedilol en la dosis de 6,25 mg con riskoy) 2 veces por día, con el aumento ulterior de la dosis.
A los pacientes con el grado moderado y pesado de la insuficiencia renal, la corrección de la dosis de Karvedilola no es necesario.
Karvedilol es contraindicado a los pacientes con las manifestaciones clínicas de las infracciones de la función del hígado.

Los rasgos de la aplicación:

La terapia debe ser pasada es largo y no debe bruscamente cesar, especialmente a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, puesto que esto puede llevar a la agravación de la corriente de la enfermedad básica. En caso de necesidad el descenso de la dosis del preparado debe ser gradual, durante 1-2 semanas.
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica durante la selección de la dosis de Karvedilola puede notarse el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica o la demora del líquido. Durante el surgimiento de tales síntomas es necesario aumentar la dosis de los diuréticos y no subir la dosis de Karvedilola antes de la estabilización de los índices de la hemodinámica. Surge a veces la necesidad de reducir la dosis de Karvedilola o, rara vez, temporalmente anular el preparado. Los casos semejantes no obstaculizan la selección ulterior correcta de la dosis de Karvedilola.
Karvedilol con la precaución aplican en la combinación con cordial glikozidami (probablemente demora excesiva atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad). Karvedilol puede llamar la bradicardia, a urezhenii CHSS menos de 55 ud./minuto es necesario bajar la dosis del preparado de Karvedilol.
Con la precaución fijan Karvedilol la diabetes enferma, ya que él puede enmascarar o debilitar los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia). A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica y la diabetes la aplicación del preparado de Karvedilol puede acompañarse de las infracciones glikemicheskogo del control. La precaución es necesaria al destino de Karvedilola a los pacientes con las enfermedades de los vasos periféricos (incluso con el síndrome de Reyno), ya que adrenoblokatory beta pueden reforzar los síntomas de la insuficiencia arterial.
Tanto como otros adrenoblokatory beta Karvedilol puede reducir la expresividad de los síntomas tireotoksikoza. Es necesario observar la precaución al destino de Karvedilola a los pacientes con anamnesticheskimi por las instrucciones a las reacciones pesadas de la sensibilidad excesiva o que pasa el curso de la desensibilización, ya que adrenoblokatory beta pueden subir la sensibilidad a los alérgenos y el grado del peso de las reacciones anafilácticas. A principios de la terapia por Karvedilolom o al aumento de la dosis del preparado a los pacientes, especialmente la edad avanzada, puede notarse el descenso sobrante el INFIERNO principalmente durante el tránsito de la posición "estando" en la posición "estando". Es necesaria la corrección de la dosis del preparado. Se Recomienda el EKG-CONTROL regular y los índices el INFIERNO al destino simultáneo de Karvedilola y los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos del tipo verapa-es amable y diltiazema, también - con antiaritmicheskimi por los medios.
No selectivo adrenoblokatory beta pueden provocar la aparición de los dolores a los pacientes con la estenocardia de Printsmetala, aunque adrenoblokiruyuschee alfa las propiedades pueden prevenir la sintomatología semejante, fijar Karvedilol en tales casos debe con la precaución. Al destino de Karvedilola en el enfermo con la insuficiencia cardíaca crónica y la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg) ishemicheskoy por la enfermedad del corazón y los cambios difusos de los vasos y / o la insuficiencia renal se notaba la agravación convertible de la función de los riñones. La dosis de Karvedilola recogen depende del estado funcional de los riñones. A los pacientes con crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil (incluso bronhospasticheskim por el síndrome), que no recibe dentro o ingalyatsionno beta2-adrenostimulyatory, Karvedilol fijan solamente en caso de que las ventajas de su aplicación superan el riesgo potencial. En existencia de inicialmente disposiciones a bronhospasticheskomu al síndrome a la recepción de Karvedilola como resultado del aumento de la resistencia de las vías respiratorias puede desarrollarse el ahoguío. A principios de la terapia y con el aumento de la dosis de Karvedilola de estos pacientes es necesario escrupulosamente observar, bajando la dosis del preparado a la aparición de los indicios iniciales bronhospazma. En caso de la realización de la intervención quirúrgica con el uso de la anestesia general debe advertir al médico-anestesiólogo de la terapia que precede por Karvedilolom.
Durante el tratamiento evitar el uso del alcohol. Al enfermo con feohromotsitomoy antes del comienzo de la terapia de cualquier adrenoblokatora beta es necesario fijar adrenoblokator alfa.
Al enfermos que lleva las lentillas, debe tomar en consideración que el preparado puede llamar la reducción de la secreción lacrimal.

EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE LA CONDUCCIÓN DE LOS MEDIOS DE TRANSPORTE Y EL TRABAJO CON LOS COCHES Y LOS MECANISMOS
Tomando en consideración los efectos secundarios potencialmente posibles de Karvedilola, debe fijar el preparado con la precaución a los pacientes, que trabajo exige la reacción rápida ideomotor, especialmente a principios de la terapia, también a la recepción simultánea del alcohol.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo - el vértigo, el dolor de cabeza (como regla, no fuerte y que surgen a principios del tratamiento), la debilidad, la fatiga excesiva, la depresión, parestezii, la infracción del sueño, la astenia, la labilidad del humor.
- Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la bradicardia, ortostaticheskaya la hipotensión, atrioventrikulyarnaya el bloqueo del grado, la progresión de la insuficiencia cardíaca (durante el aumento de las dosis), los hinchazones (incluso generalizovannye, los hinchazones de las extremidades inferiores, gipervolemiya, la demora del líquido), la estenocardia, el descenso expresado al INFIERNO, sinkopalnye los estados (incluyendo presinkopalnye), es raro - la infracción de la circulación de la sangre periférica (el descenso de temperatura de las extremidades, la agudización del síndrome de la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno).
Por parte de la carretera digestiva: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, la diarrea o la cerradura, el vómito, el dolor en el vientre.
- Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de "de hígado" transaminazalaninaminotransferazy (ALT), aspartataminotransferazy (ACT) y gammaglutamiltransferazy, trombotsitopeniya y la leucopenia.
- Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - el trombotsito-canto, la leucopenia.
- Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo, la hipercolesteremia; a los enfermos con la diabetes que hay - la hiperglicemia o la hipoglicemia, la infracción glikemicheskogo del control.
- Por parte de las epidermis: las reacciones de la piel (la eflorescencia de la piel, la dermatitis, la mariposa de la ortiga y el picor de la piel), los casos separados de las reacciones alérgicas.
- Por parte del sistema respiratorio: a menudo - el ahoguío y bronhospazm (a los enfermos predispuestos), es raro - zalozhennost de la nariz.
- Otros: la infracción de la vista, la reducción de la secreción lacrimal y la irritación de los ojo, grippopodobnyy el síndrome, chihanie, es rara - la infracción de la evacuación urinaria, la insuficiencia renal y la infracción de la función de los riñones a los pacientes con difuso vaskulitom y/o la infracción de la función de los riñones; muy raramente - la agudización de la corriente de la psoriasis, el dolor en las extremidades, infrecuentemente - el descenso de la potencia; son registrados los casos raros de la incontinencia de la orina a las mujeres; la presencia del preparado adrenoblokiruyuschih beta de las propiedades no excluye la posibilidad de la manifestación latentno de la diabetes que pasa, la descompensación ya la diabetes que hay o la opresión kontrinsulyarnoy del sistema.

La interacción con otros medios medicinales:

Karvedilol puede elevar a una potencia la acción otros al mismo tiempo aceptado antigipertenzivnyh de los medios o los preparados, que prestan gipotenzivnyy el efecto (nitratos).
A la aplicación común karvedilola y diltiazema, amiodarona y otros antiaritmicheskih de los medios pueden desarrollarse las infracciones de la conductibilidad de los impulsos cordiales y la infracción de los índices de la hemodinámica. A la recepción simultánea karvedilola y digoksina se aumenta la concentración último y puede aumentarse el tiempo atrioventrikulyarnogo las realizaciones. Karvedilol puede elevar a una potencia la acción de la insulina y gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, además los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia) pueden enmascararse, por eso a enfermo de la diabetes se recomienda el control regular de la concentración de la glucosa en la sangre.
Los inhibidores mikrosomalnogo refuerzan las oxidaciones (tsimetidin), y los inductores (el fenobarbital, rifampitsin) debilitan gipotenzivnyy el efecto karvedilola. Los preparados que bajan el contenido kateholamiiov (rezerpin, los inhibidores monoaminooksidazy), aumentan el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y la bradicardia expresada.
A la aplicación simultánea tsiklosporina se aumenta la concentración último (se recomienda la corrección de la dosis diaria tsiklosporina).
El destino simultáneo klonidina puede elevar a una potencia antigipertenzivnyy y urezhayuschy el ritmo cordial los efectos karvedilola. Si se planea a cesar la terapia combinada por el preparado con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades y klonidinom, primero debe anular adrenoblokator beta, y en algunos días es posible anular klonidin, poco a poco reduciendo su dosis.
Generales anestetiki refuerzan negativo inotropnyy y gipotenzivnyy el efecto karvedilola.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a karvedilolu u otros componentes del preparado, la insuficiencia cardíaca aguda y crónica en la fase de la descompensación, exigente la introducción intravenosa inotropnyh de los medios; es clínica la infracción significativa de la función del hígado; atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado (a excepción de los pacientes con el conductor artificial del ritmo del corazón, la bradicardia expresada (CHSS menos de 50 ud/minas), el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (incluyendo sinoaurikulyarnuyu el bloqueo), la hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe la presión (INFIERNO) arterial menos de 85 mm hg), kardiogennyy el choque, bronhospazm y la asma bronquial (en la anamnesia), la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (el preparado contiene la lactosa).

CON LA PRECAUCIÓN
Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la estenocardia de Printsmetala, tireotoksikoz, okklyuzionnye las enfermedades de los vasos periféricos, feohromotsitoma, la psoriasis, la insuficiencia renal, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, las intervenciones extensas quirúrgicas y la anestesia general, la diabetes, la hipoglicemia, la depresión, miasteniya.

LA APLICACIÓN AL EMBARAZO Y DURANTE LA LACTACIÓN
adrenoblokatory beta reducen platsentarnyy la hemorragia que puede llevar a la pérdida intrauterina del fruto y el parto prematuro. Además, cerca del fruto y los recién nacidos pueden surgir las reacciones indeseables (en particular, la hipoglicemia y la bradicardia, la complicación por parte del corazón y fácil).
La experiencia suficiente de la aplicación de Karvedilola a embarazado no existe. Karvedilol es contraindicado a la aplicación al embarazo, a excepción de los casos, cuando las ventajas posibles de su aplicación a la madre, superan el riesgo potencial para el fruto.
Los datos sobre la penetración karvedilola en la leche materna faltan, por eso, si la recepción de Karvedilola es necesaria durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la bradicardia, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la parada del corazón; son posibles las infracciones de la respiración, bronhospazm, el vómito, la confusión de la conciencia y generalizovannye los calambres.
El tratamiento: es necesario pasar el monitoring y la corrección de los índices vitalmente importantes, en caso necesario - en la sección de la terapia intensa. Se puede usar las medidas siguientes:
Echar al enfermo a la espalda (con los pies levantados);
A la bradicardia expresada - la atropina por 0,5-2 mg intravenosamente;
Para el mantenimiento de la actividad cardiovascular-glyukagon por 1-10 mg intravenosamente struyno, luego por 2-5 mg
Por hora en forma de largo infuzii;
simpatomimetiki (dobutamin, epinefrin (la adrenalina))
En las dosis distintas, depende de la masa del cuerpo y la respuesta a la terapia pasada.
Si en el cuadro clínico de la sobredosis predomina la hipotensión arterial, introducen norepinefrin (noradrenalin); lo fijan en condiciones del control continuo de los índices de la circulación de la sangre. A rezistentnoy al tratamiento de la bradicardia es mostrada la aplicación del conductor artificial del ritmo. A bronhospazme introducen adrenomimetiki beta en forma del aerosol (a la ineficacia - intravenosamente) o la aminofilina intravenosamente.
A los calambres introducen intravenosamente despacio el diazepam. Ya que a la sobredosis pesada con la sintomatología del choque es posible el alargamiento del período de la semideducción karvedilola y la deducción del preparado del depósito, es necesario continuar la terapia que apoya el tiempo bastante largo.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 12,5 mg y 25 mg.
Por 10 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 10 20 30 40 50 o 100 pastillas, en los bancos polimérico para los medios medicinales.
A un banco o 1 2 3 4 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el embalaje (paquete) de cartón del cartón.