El ecuador

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 5 mg amlodipina (en el tipo amlodipina bezilata 6,94 mg) y 10 mg lizinoprila (en el tipo lizinoprila del dihidrato de 10,88 mg).

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, karboksimetilkrahmal del sodio (tipo), la celulosa microcristallino.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado combinado que contiene las sustancias activas: lizinopril y amlodipin.

Lizinopril se refiere a los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF), baja en la sangre los niveles de la angiotensina II y la aldosterona, al mismo tiempo elevando el nivel bradikinina - sosudorasshiryayuschego el mediador. Influye de tela renin-angiotenzinovye los sistemas. Baja la resistencia general periférica vascular y la presión (INFIERNO) arterial, pre- y el postcargamento, la presión en los capilares neumónicos, no influye sobre la frecuencia del ritmo cordial, es posible además el aumento del volumen momentáneo del corazón y el reforzamiento de la hemorragia en los riñones. Extiende las arterias en gran medida, que la vena. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo. A la aplicación larga se disminuye la hipertrofia del miocardo y las paredes de las arterias rezistentnogo del tipo. Sube la tolerancia del miocardo a los cargamentos físicos a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica. Juega un cierto papel en la reconstitución de la función endoteliya, estropeado como resultado de la hiperglicemia. Aumenta la esperanza de vida a la insuficiencia cardíaca crónica. Disminuye la progresión de la disfunción del ventrículo izquierdo después del infarto del miocardo no complicado por la insuficiencia cardíaca. El efecto gipotenzivnyy se observa en 1 hora después de la recepción del preparado dentro, alcanzando el máximo en 6 hora. La duración de la acción depende de la dosis y compone 24 hora. Al tratamiento largo la eficiencia no baja. Con el cese agudo del tratamiento del síndrome de "la anulación" con el aumento agudo el INFIERNO no surge. A pesar del efecto primario que se manifiesta en la influencia sobre la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema, es eficaz y a la hipertensión arterial con el nivel bajo renina. Lizinopril baja albuminuriyu no sólo gracias al descenso el INFIERNO, sino también como resultado del cambio de la hemodinámica glomerulyarnogo del aparato y su estructura de tela. No influye sobre el nivel del azúcar en la sangre a enfermo de la diabetes y no aumenta la frecuencia de los casos de la hipoglicemia.

Amlodipin - el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos de III generación, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Obstaculiza el ingreso del calcio en las jaulas del miocardo y, en gran medida, en gladkomyshechnye las jaulas de la pared vascular. Baja el tono de los músculos llanos de las arteriolas, la resistencia periférica vascular y, por consiguiente, el INFIERNO. Presta antianginalnoe la acción a expensas de la ampliación de las arteriolas y las arterias y el descenso del postcargamento. Reduce la necesidad del oxígeno y el consumo de energía del miocardo, porque no llama reflektornoy la taquicardia. Es probable, a expensas de la ampliación de las arterias coronarias y las arteriolas aumenta el abastecimiento por el oxígeno intacto (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias) e ishemizirovannyh de las partes del miocardo. A la estenocardia mejora perenosimost del cargamento físico, obstaculiza el desarrollo del ataque de la estenocardia y la formación ishemicheskogo del intervalo ST, bajando la frecuencia de los ataques de la estenocardia y la necesidad de la aplicación de la nitroglicerina. No influye sobre la conductibilidad y la reductibilidad del miocardo. Presta largo, dozozavisimoe gipotenzivnoe la acción. No baja la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Presta antiescleroso y kardioprotektivnoe las acciones a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón. Su aplicación en el fondo de la terapia digoksinom, deducción abastece de los diuréticos y los inhibidores APF no sube el riesgo de la muerte a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica (III-IV el art. por la clasificación NYHA).medlennaya la absorción, la distribución ancha en el organismo y medlenoe la acción larga, que permite aceptar el preparado de 1 vez en el día. Más, que a 24 h abastece considerable del punto de vista clínico el descenso el INFIERNO en la posición estando y estando. La acción se desarrolla poco a poco, en 2-4 h después de la recepción y no se acompaña de la hipotensión arterial. Frena la agregación trombotsitov, refuerza klubochkovuyu la filtración, presta débil natriyureticheskoe la acción, a diabético nefropatii no refuerza mikroalbuminuriyu. No presta la influencia negativa sobre los procesos metabólicos, no cambia el nivel de los lípidos de plasma. Puede ser fijado el enfermo con la asma bronquial acompañante, la diabetes y la gota. La combinación lizinoprila con amlodipinom en un medio medicinal permite advertir el desarrollo de los efectos posibles indeseables llamados protivoregulyatsiey de cualquier de las sustancias activas. Así, el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos, extendiendo directamente la arteriola, puede llevar a la demora del sodio y el líquido en el organismo, y puede activar, por consiguiente, la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema. APF el inhibidor bloquea este proceso, normaliza las reacciones al cargamento por las sales.

Farmakokinetika. Lizinopril, siendo la forma activa del inhibidor APF, en el tipo no cambiado cae en la circulación de la sangre de sistema y en 6 h después de la recepción alcanza dentro la concentración máxima en la sangre (90 ng/ml). La absorción 30 % (6-60 %), la bioaccesibilidad 29 %. Se Lía exclusivamente con APF, no metaboliziruetsya, desaparece con la orina en el tipo no cambiado, el período de la semideducción 12,6 h. Después de la deducción bolshey las partes libre lizinoprila desaparece la fracción vinculada con APF, abasteciendo el efecto largo terapéutico. Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. El enfermo con la insuficiencia renal fijan en las dosis menores por violado vydelitelnoy las funciones de los riñones; dializiruetsya. Después de la recepción dentro amlodipin despacio y casi por completo (90 %) se absorben del tracto intestinal y en 6-10 h alcanza la concentración máxima. La fase de la saturación en el plasma de la sangre alcanza a 7-8 día de la recepción regular. La bioaccesibilidad 64-80 %. El volumen de la distribución son aproximados 20 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 95-98 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. Posee el efecto «del paso primario», es intenso metaboliziruetsya en el hígado (90 %). La Mayor parte se convierte en el hígado en inactivo metabolit. 10 % amlodipina se separan con la orina en el tipo no cambiado, 60 % - en forma metabolitov, 20-25 % - en el tipo metabolitov con la hiel a través del intestino; penentra en la leche materna. El claro general de 500 ml/minutos la Deducción consiste de dos fases, el período de la semideducción de la fase final 35-50 hora; no dializiruetsya. El período de la semideducción a la hipertensión arterial - 48 h, a los pacientes de edad avanzada hasta 65 h, a la insuficiencia de hígado hasta 60 h, T1/2 se aumenta y a la insuficiencia cardíaca pesada, sin reflejar el grado de la infracción de la función de los riñones. Aproximadamente en uno y también el tiempo son alcanzadas las concentraciones máximas a joven y a los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de edad avanzada, el claro amlodipina un poco más abajo, el período de la semideducción y el área bajo la curva (AUC) son más alto. perenosimost es igual, por eso las correcciones de la dosis los pacientes de edad avanzada no son necesario. La interacción entre deystvuyuischmi por las sustancias que forman parte del preparado el Ecuador, es poco probable. AUC, el tiempo del logro y la cantidad de la concentración máxima, los períodos de la semideducción no sufren los cambios en comparación con los índices de cada sustancia separadamente tomada activa. La recepción de la comida no influye sobre la absorbilidad de las sustancias activas. La circulación larga en el organismo de las dos sustancias activas hace posible la recepción del preparado de 1 vez en el día.

Las indicaciones:

La hipertensión essentsialnaya (el enfermo, a que es mostrada la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

La aplicación del Ecuador es propuesta en caso de que se puede tener la presión arterial en el equilibrio por la combinación de los preparados que contienen por separado las dosis iguales con el preparado combinado lizinoprila y amlodipina.
La dosis del preparado – para los enfermos, que no aceptan otros anti-gipertenzivnye los preparados – una pastilla en el día. Debido a que la comida no influye sobre la absorción de las sustancias activas, se puede aceptar el preparado independientemente de la recepción de la comida.
- Por los enfermo, que aceptaban preliminarmente los diuréticos, es propuesto en dos-tres días antes del comienzo del curso de la terapia por el Ecuador interrumpir el curso del diurético. Si esto es imposible, la dosis inicial del preparado de 1/2 pastillas en el día. En este caso, después de la recepción de la primera dosis del preparado, es oportuno tener el enfermo bajo la observación médica, porque puede aparecer la hipotensión sintomática. (Véase el punto «las instrucciones Especiales».)
- A la insuficiencia renal es necesario bajar la dosis inicial del preparado, porque la separación lizinoprila pasa a través de los riñones. Es necesario determinar la dosis que apoya individualmente, depende de la reacción al preparado y al control bastante a menudo pasado de los índices funcionales de los riñones y el nivel del potasio y el sodio en el suero de la sangre.
- A la insuficiencia de hígado la separación amlodipina del organismo puede detenerse. La prescripción exacta de la dosis no hay, pero por tal enfermo se puede aceptar el preparado con la precaución especial.

Los rasgos de la aplicación:

Puede observarse la hipotensión considerable sintomática a los enfermos, que hay giponatriemiya y/o gipovolemiya, en relación a la recepción de los diuréticos o de la pérdida de la gran cantidad del líquido por otra causa (la hidradenitis intensa, el vómito largo, la diarrea). A la aparición de la hipotensión el enfermo tiene que aceptar la posición estando, en caso de necesidad introducir intravenosamente la solución fisiológica del sodio del cloruro.
Antes del comienzo del curso de la terapia, es necesario eliminar giponatriemiyu o gipovolemiyu y a la recepción de las primeras dosis del preparado es necesario seguir la acción del preparado a la presión arterial.
En caso de la estenosis de la aorta o hipertrófico kardiomiopatii, como todos los preparados, debe aplicar los vasos que extienden, y el Ecuador con la precaución, por la presencia del estrechamiento de la desembocadura de la aorta.

La infracción de la función de los riñones:
A la estenosis de la arteria renal (especialmente, si se observa el estrechamiento de dos partes, o hay solamente un riñón y se nota el estrechamiento de la desembocadura de la arteria renal), si hay giponatriemiya y/o gipovolemiya, también en caso de la insuficiencia de la circulación de la sangre, lizinopril puede llevar a la agravación de la función de los riñones, a la insuficiencia aguda renal, que después de la interrupción de la terapia, es habitualmente convertible.
A la recepción de cualquier preparado del grupo de los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, y a la recepción lizinoprila puede aparecer angionevrotichesky el hinchazón, con el hinchamiento de la persona, las extremidades, los labios, la epiglotis y la laringe. Es necesario inmediatamente cesar en este caso la recepción del preparado, y dejar al enfermo bajo la observación del médico hasta la desaparición total de los indicios.
Si el hinchazón se encuentra sobre la persona, los labios y las extremidades, él pasa es habitualmente espontáneo, pero para el descenso de la intensidad de los indicios es posible aplicar los preparados antihistamínicos.
El hinchazón Angionevrotichesky con el hinchazón de la laringe puede llevar a la salida fatal. El hinchazón de la lengua, la epiglotis o la laringe puede llevar a la obliteración de las vías respiratorias, por eso es necesario tomar las medidas siguientes inmediatamente terapéuticas: introducir subcutáneamente 0,1 % la solución de la adrenalina en la dosis por 0,3-0,5 ml (0,3-0,5 mg) o 0,1 ml (0,1 mg) despacio, intravenosamente, después de que es necesario introducir el glucocorticoide y el preparado antihistamínico bajo el control de las funciones vitalmente importantes del enfermo.

La intervención quirúrgica, la anestesia: a las operaciones grandes o a la aplicación de las drogas, que llaman la hipotensión, lizinopril frena kompensatornoe la liberación de la angiotensina-II. La hipotensión, que se nota en este caso, conforme al mecanismo descrito, es posible eliminar por la introducción de la solución fisiológica de la sal común.
La realización de la hemodiálisis por la membrana del poliakril-nitrilo (por ejemplo, AN 69) el enfermo que recibe el inhibidor la angiotensina-transforma del fermento puede llevar al choque anafiláctico, por eso debe evitar su aplicación simultánea. Debe aplicar el filtro de otro tipo o fijar anti-gipertenzivnyy el preparado de otro grupo de la acción.

En algunos casos, cuando el enfermo aceptaba el inhibidor la angiotensina-transforma del fermento y era pasada la desensibilización a los himenópteros por el insecto, era notada la reacción anafiláctica. Se puede evitar esta reacción, peligrosa para la vida, por la interrupción temporal del curso de la terapia por el inhibidor la angiotensina-transforma del fermento.
Debido a que no es posible unívocamente excluir la posibilidad de la agranulacitosis, es necesario controlar periódicamente el cuadro de la sangre.
A la aplicación de la dosis estandartizada de los dos ingredientes activos en la edad avanzada se notaba un más alto nivel de estos ingredientes en el plasma de la sangre, por eso les es necesario establecer la dosis del preparado a estos enfermos con la precaución, aunque en la eficiencia de la diferencia considerable no se notaba a los enfermos jóvenes y de edad avanzada.
A la derrota del hígado el tiempo de la semideducción amlodipina se aumenta. Debido a que no hay datos exactos, se puede aplicar el preparado con la precaución, con la apreciación individual de la utilidad y el riesgo de la terapia.

El embarazo, la mamada
La recepción de todos los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, así como la aplicación del Ecuador es contraindicado durante el embarazo; al descubrimiento del embarazo, como es posible antes es necesario interrumpir el curso de la terapia.
Los preparados del grupo de los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, tanto como lizinopril en el segundo y tercer trimestre del embarazo pueden conducir a la derrota o la muerte del fruto.
La aplicación del Ecuador durante la mamada no es mostrada, porque lizinopril se separa en la leche maternal. La posibilidad de la penetración amlodipina en la leche maternal no es conocido.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
El preparado puede influir sobre la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos (especialmente en el primer tiempo la recepción), por eso es necesario individualmente determinar, a que dosis del preparado es posible llevar el automóvil o trabajar en condiciones del traumatismo subido.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios habitualmente pasajero son poco expresados, por eso interrumpir el curso de la terapia cae raramente.
Muy a menudo: el dolor de cabeza (8 %), la tos (5 %) y el vértigo (3 %).
A menudo: la debilidad, la diarrea, la náusea, el vómito, ortostaticheskoe el descenso de la presión arterial, el picor, vysypaniya las pieles, los hinchazones, el enrojecimiento de la piel de la persona, el dolor en el tórax, artralgii (1-3 %).
La aparición de otros efectos secundarios se encuentra a menos, que 1 % de enfermos.
A consecuencia de la supersensibilidad, puede formarse angionevrotichesky el hinchazón, con el hinchamiento de la persona, las extremidades, los labios, la epiglotis y la laringe (cerca de 0,1 % de enfermos). Es necesario inmediatamente interrumpir En este caso la recepción del preparado, y es necesario tener al enfermo bajo el control del médico hasta la desaparición total de los indicios. (Véase el punto «las instrucciones Especiales».)
Las desviaciones en los parámetros de laboratorio
A la aplicación de otros preparados del grupo de los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, era descubierta la agranulacitosis. Por eso a la aplicación del Ecuador es posible la aparición de la agranulacitosis.
Los niveles de la hemoglobina y el hematocrito a la aplicación larga del preparado pueden poco bajar.
Pueden encontrarse la hipercaliemía, el aumento del nivel de la creatinina, el nitrógeno residual, también el aumento de la actividad de los fermentos de hígado y el nivel de la bilirrubina en el suero de la sangre, especialmente, a la enfermedad que asiste preliminarmente de los riñones, la diabetes o renovaskulyarnoy las hipertensiones.

Otros, raramente efectos indeseables que se encuentran.
- El sentimiento de los golpes del corazón, la taquicardia, es probable de la hipotensión excesiva, entre los enfermos con un alto riesgo del infarto del miocardo y la hemorragia cerebral del cerebro
- El cambio del trabajo del intestino, la sequedad en la boca, el dolor en el vientre, la pancreatitis, gepatotsellyulyarnaya u holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, la hiperplasia de las encías
- Los hinchazones, urtikariya, la hidradenitis, el picor de la piel, alopetsiya.
- La infracción de la función de los riñones, las ganas frecuentes a la evacuación urinaria, oliguriya, la anuria, la insuficiencia aguda renal, la uremia, proteinuriya, la impotencia.
Eran publicados los estados con la aparición ANA patológica (el anticuerpo contra los ácidos nucleicos), con el aumento SOE (la velocidad del asiento de los eritrocitos) y con sustavnymi por los dolores; también la aparición multiformnoy (ekssudativnoy) los eritemas.

La interacción con otros medios medicinales:

Aplicar con la precaución especial:
- Con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (p. ej. spironolakton, amilorid, triamteren), con el potasio y la sal alimenticia que contiene el potasio. Puede formarse en este caso la hipercaliemía, especialmente a la función bajada de los riñones, por eso se puede aceptar el preparado bajo la observación del médico de cabecera, al control regular del nivel del potasio en el suero de la sangre y los índices funcionales de los riñones.
Aplicar con la precaución:
- Con los diuréticos: puede notarse el descenso agudo de la presión arterial (cm. Las instrucciones especiales).
- Con otros anti-gipertenzivnymi por los medios (la acción aditiva).
- Con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios (puede bajar anti-gipertenzivnoe la acción).
- Con las sales del litio (puede bajar el grado de la separación del litio, por eso es necesario regularmente controlar el nivel del litio en el plasma de la sangre).
- Lizinopril reduce el potasio - la acción que distingue de los diuréticos.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado o a otras derivadas digidropiridina; angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia, incluso llamado por la aplicación de otros inhibidores APF, hereditario o idiopático; gemodinamicheski la estenosis significativa de la aorta o la valva mitral o hipertrófico kardiomiopatiya; la hipotensión expresada arterial; kardiogennyy el choque; el embarazo; el período de la lactación; la edad hasta 18 años (por falta de los datos sobre la eficiencia y la seguridad del preparado en el grupo de edad dado).

Con OSTOROZHNOSTYU.TSerebrovaskulyarnye las enfermedades (incluido la insuficiencia de la circulación de la sangre cerebral), ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia coronaria, la bradicardia expresada, la taquicardia, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, el grado fácil o moderado de la hipotensión arterial, el infarto agudo del miocardo y durante un mes después de él, pesado autoimmunnye las enfermedades (incluido sklerodermiya, el lupus de sistema rojo), la opresión de la hematopoyesis medular, la diabetes, la hipercaliemía, el estado después del transplante de los riñones, la insuficiencia renal, el régimen con la restricción del sodio, la edad avanzada, la insuficiencia renal y/o de hígado.

La APLICACIÓN al EMBARAZO Y Durante la ALIMENTACIÓN GRUDYU.Pri±m del preparado durante el embarazo es contraindicado, a la revelación del embarazo debe cesar el tratamiento lo antes posible. La recepción lizinoprila en los segundos y terceros trimestres del embarazo puede poner el daño al fruto y llevar a su pérdida como resultado de la influencia sobre sus riñones (la hipotensión, la insuficiencia renal, la hipercaliemía). La reducción de la cantidad okoloplodnyh de las aguas puede llevar a la deformación de la calavera y la persona, la infracción del desarrollo de las extremidades, la hipoplasia fácil y la muerte del fruto. Los datos sobre otras influencias semejantes y en unos plazos más tempranos del embarazo faltan.

La recepción del preparado durante la mamada es contraindicada por la penetración amlodipina en la leche materna. Los datos que indican a la penetración lizinoprila en la leche materna, no.

La sobredosis:

A la sobredosis es posible esperar la ampliación expresada de los vasos periféricos, que acompaña el descenso excesivo de la presión arterial y reflektornaya la taquicardia. En tales casos es necesario pasar el tratamiento sintomático, es necesario echar al enfermo, controlar el trabajo del corazón, la presión arterial y es necesario controlar los índices del cambio de los electrólitos y el cambio del agua, también pasar la corrección de estos índices, en caso de necesidad. A la hipotensión pesada es necesario levantar las extremidades y completar intravenosamente las soluciones para infuzii, pero a la insuficiencia de esta terapia es necesario dar sosudosuzhivayuschie los medios (vazopressory) de la acción periférica, si no es contraindicado su aplicación. Para la interrupción del bloqueo kanaltsev del calcio es posible introducir intravenosamente glyukonat del calcio.
Debido a que la absorción amlodipina es extendida por el tiempo, el lavado del estómago puede ser eficaz.
Lizinopril es posible quitar del organismo por la hemodiálisis, pero amlodipin por la capacidad grande que vincula de los proteínas no se somete a la hemodiálisis (para la elección de la membrana para la dialisis de cm. El punto 4.4. Las instrucciones especiales).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el embalaje original con la temperatura más abajo 25°C. Manténgase fuera de alcance de los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 pastillas en blistere. Uno, dos o tres blistera en la caja de cartón de la instrucción aplicada por la aplicación.