Diakarby

Las características generales. La composición:

La sustancia deystvuyuscheee: 250 mg atsetazolamida.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, povidon, el siliceo dioksid de coloide, kroskarmellozy la sal de sodio, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Atsetazolamid es el inhibidor karboangidrazy con la actividad débil diurética. El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión de la liberación de los iones del sodio (Na +) y el hidrógeno (N +) en la molécula del ácido carbónico. Ingibirovanie de la actividad karboangidrazy atsetazolamidom aplasta la síntesis del ácido carbónico en proksimalnom kanaltse nefrona. La falta del ácido carbónico, que es la fuente de los iones de N +, necesario para la sustitución por los iones Na +, sube ekskretsiyu por los riñones del sodio y el agua. Como resultado de la separación de las grandes cantidades del sodio en la parte distal nefrona, llamado atsetazolamidom, se aumenta la sustitución de los iones Na4 por los iones del potasio (A *) que lleva a las pérdidas grandes A + y el desarrollo de la hipocaliemía.

Atsetazolamid sube ekskretsiyu de los hidrocarbonatos que puede llevar al desarrollo de la acidosis metabólica, Atsetazolamid llama la deducción por los riñones de los fosfatos, el magnesio, el calcio que puede llevar también a las infracciones metabólicas.

En 3 días del comienzo de la aplicación atsetazolamid pierde las propiedades diuréticas. Después de la interrupción en el tratamiento para algunos días de nuevo fijado atsetazolamid recomienza la acción diurética por la reconstitución de la actividad normal karboangidrazy.

Atsetazolamid se usa para el tratamiento del glaucoma. La opresión karboangidrazy resnitchatogo los cuerpos baja la secreción de la humedad acuosa de la cámara delantera del ojo que baja vnutriglaznoe la presión. La tolerancia a este efecto no se desarrolla. Oftalmotonus a la recepción atsetazolamida comienza a bajar a través de 40-60 minas, el máximo de la acción observan en 3-5 horas, vnutriglaznoe la presión se queda más abajo del nivel inicial durante 6-12 horas. Por término medio vnutriglaznoe la presión baja a 40-60 % del nivel inicial.

El preparado se aplica como el medio auxiliar al tratamiento de la epilepsia, porque ingibirovanie karboangidrazy en las jaulas nerviosas del cerebro frena la excitación patalógica.

Atsetazolamid se usa para el tratamiento likvorodinamicheskih de las infracciones y la hipertensión intracraneal. El preparado aplasta la actividad karboangidrazy en el cerebro, en particular, en el entrelazado vascular de los ventrículos con el descenso de la producción del líquido cerebroespinal.

Farmakokinetika. Atsetazolamid se absorbe bien del tracto intestinal. Después de la recepción dentro en la dosis de 500 mg la concentración máxima (12-27 mkg/ml) es alcanzada en 1-3 horas. En las concentraciones mínimas se tiene en la sangre durante 24 horas del momento de la introducción. Atsetazolamid se distribuye en los eritrocitos, el plasma de la sangre y en los riñones, al mínimo grado - en el hígado, los músculos, el globo ocular y el sistema nervioso central. Atsetazolamid penentra a través de platsentarnyy la barrera, en la cantidad pequeña se separa con la leche materna. No kumuliruet en las telas y no metaboliziruetsya en el organismo. Desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. Después de la recepción dentro cerca de 90 % de la dosis aceptada se separa por los riñones durante 24 horas.

Las indicaciones:

- El síndrome edematoso (la expresividad débil o moderada, en la combinación con la alcalosis);

- El atropello del ataque agudo del glaucoma, la preparación de antes de la operación de los enfermos, los casos persistentes de la corriente del glaucoma (en la terapia compleja);

- A la epilepsia en calidad de la terapia adicional a protivoepilepticheskim a los medios;

- La enfermedad aguda "de muchos pisos" (el preparado reduce el tiempo de la aclimatación);

- La hipertensión intracraneal (la hipertensión de buena calidad intracraneal, la hipertensión intracraneal después de shuntirovaniya de los ventrículos) en la terapia compleja.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro, rigurosamente según indicación médica. En caso de la admisión de la recepción del preparado, a la recepción siguiente no aumentar la dosis.

• el síndrome Edematoso. A principios del tratamiento de 250 mg por la mañana. El logro del efecto máximo diurético tiene que aceptar Diakarby 1раз en el día un día sí y otro no o 2 días seguidamente con de un día por la interrupción. El aumento de la dosis no refuerza el efecto diurético.

• el Glaucoma.  Diakarby debe aceptar como parte de la terapia compleja. El preparado es fijado el adulto a otkrytougolnoy al glaucoma 250 mg de 1-4 veces en el día. Las dosis más de 1000 mg, no aumentan el efecto terapéutico. Al glaucoma secundario el preparado es fijado 250 mg cada 4 horas entre día. A algunos pacientes el efecto terapéutico se manifiesta después de la recepción de corta duración del preparado en la dosis de 250 mg de 2 veces en el día. A los ataques agudos del glaucoma: 250 mg de 4 veces en el día. A los niños, son mayores 3 años a los ataques del glaucoma: 10-15 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 3 - 4 recepciones.

Después de 5 días de la recepción hacen la interrupción para 2 días. Al tratamiento largo es necesario el destino de los preparados del potasio, kaliysberegayuschey los regímenes. Con la preparación para la operación fijan por 250-500 mg en vísperas y la mañana en el día de la operación.

• la Epilepsia. Las dosis para los adultos: 250 - 500 mg/día de un golpe durante 3 días, para 4 día la interrupción. A la aplicación simultánea atsetazolamida con otros protivosudorozhnymi por los preparados a principios del tratamiento aplican 250 mg de 1 vez en el día, poco a poco aumentando la dosis en caso de necesidad.

Las dosis para los niños son mayores de 3 años: 8-30 mg/kg por día, dividido en 1-4 recepciones. La dosis máxima diaria - 750 mg.

• la enfermedad Aguda "de muchos pisos". Se Recomienda la aplicación del preparado en la dosis 500 - 1000 mg en el día. En caso de la ascensión rápida — 1000 mg en el día. Debe aplicar el preparado por 24 - 48 horas ante la ascensión. En caso de la aparición de los síntomas de la enfermedad el tratamiento continúan durante los siguientes de 48 horas o más largamente, si esto es necesario.

• la hipertensión Intracraneal. Se Recomienda la aplicación del preparado en la dosis de 250 mg en los día o 125-250 mg cada 8-12 horas. El efecto máximo terapéutico es alcanzado a la recepción de la dosis de 750 mg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Las investigaciones bien controladas clínicas de la aplicación del preparado DIAKARBy a embarazado no era pasado. Por eso durante el embarazo el preparado DIAKARBy es contraindicado en I trimestre, y en II y III trimestres - se aplica con la precaución y solamente cuando la utilidad potencial para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Atsetazolamid en la cantidad pequeña se separa con la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado DIAKARBy durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

En caso de la sensibilidad excesiva al preparado pueden manifestarse los efectos secundarios, peligrosos para la vida, por ejemplo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, fulminantnyy la necrosis del hígado, la agranulacitosis, la anemia aplástica y la diatesis hemorrágica. En caso de la manifestación de estos síntomas debe inmediatamente cesar la recepción del preparado. DIAKARB, aplicado en las dosis que superan recomendadas, no sube la diuresia, y puede reforzar la somnolencia y parestezii, y a veces también bajar la diuresia. El preparado puede llamar la acidosis, por eso debe aplicarse con la precaución a los enfermos con neumónico emboliey y el enfisema fácil.

El preparado zaschelachivaet la orina. DIAKARB debe con precaución aplicar a los pacientes con la diabetes en relación al riesgo subido de la hiperglicemia. En caso del destino a lo largo de más de 5 días es alto el riesgo del desarrollo de la acidosis metabólica. Se Recomienda el control del cuadro de la sangre y trombotsitov a principios del tratamiento, y en los intervalos regulares del tiempo durante el tratamiento, también el control periódico de los electrólitos en el suero de la sangre.

El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos. Atsetazolamid, especialmente en las altas dosis, puede llamar la somnolencia, la fatiga, el vértigo y la desorientación, por eso durante el tratamiento los pacientes no deben dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos exigentes la concentración subida la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central - parestezii, la infracción del rumor o los zumbidos en los oídos, el cansancio, el vértigo, la ataxia, la somnolencia y la desorientación, el calambre, la parálisis indolente y la fotofobia, la infracción del tacto, la encefalopatía de hígado (en el fondo de la insuficiencia de hígado).

Por parte del sistema digestivo son posibles la náusea, el vómito, la diarrea, el descenso del apetito, la infracción del gusto, fulminantnyy la necrosis del hígado.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas - la evacuación urinaria hecha más frecuente, nefrolitiaz.

Por parte del sistema hematopoyético - la agranulacitosis, trombotsitopeniya, la leucopenia y la anemia aplástica, la insuficiencia de la hematopoyesis medular, pantsitopeniya, la diatesis hemorrágica.

Las reacciones alérgicas - la eflorescencia de la piel en forma del eritema polimorfo, la mariposa de la ortiga, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, la anafilaxia.

Los índices de laboratorio - la hematuria, glyukozuriya, la hiperglicemia, la hipocaliemía, giponatriemiya, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico (la acidosis metabólica).

Otros - la miopía pasajera, la debilidad muscular.

La interacción con otros medios medicinales:

Atsetazolamid puede reforzar la acción de los antagonistas del ácido fólico, gipoglikemicheskih de los medios y peroralnyh de los anticoagulantes.

La aplicación simultánea atsetazolamida y el ácido acetilsalicílico puede llamar la acidosis metabólica y reforzar los efectos tóxicos al sistema nervioso central.

A la aplicación común con cordial glikozidami o los preparados que suben la presión arterial, debe corregir la dosis atsetazolamida.

Atsetazolamid, sube el contenido fenitoina en el suero de la sangre. Atsetazolamid refuerza las manifestaciones osteomalyatsii llamado por la recepción protivoepilepticheskih de los medios medicinales.

La aplicación simultánea atsetazolamida y la anfetamina, la atropina o hinidina puede reforzar su efecto secundario. potentsiirovanie del efecto diurético surge a la aplicación común metilksantinami por (la aminofilina).

La reducción del efecto diurético pasa a la aplicación combinada con el cloruro del amonio y otros diuréticos acidíferos. El reforzamiento gipotenzivnogo del efecto en la relación vnutriglaznogo es posible las presiones a la aplicación simultánea con los preparados colinérgicos y adrenoblokatorami beta.

Atsetazolamid refuerza la acción efedrina. Aumenta la concentración en el plasma de la sangre karbamazepina, nedepolyarizuyuschih miorelaksantov.

Aumenta la deducción del litio.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
- La insuficiencia aguda renal;
- La uremia;
- La insuficiencia de hígado (el riesgo del desarrollo de la encefalopatía);
- La hipocaliemía;
- giponatriemiya;
- La acidosis metabólica;
- gipokortitsizm;
- La enfermedad de Addisona;
- La diabetes;
- El embarazo (I trimestre);
- El período de la lactación;
- La edad infantil hasta 3 años.

Con la precaución: los hinchazones de hígado y renal geneza, la recepción simultánea con el ácido acetilsalicílico (la dosis más de 300 mg/día), neumónico emboliya y el enfisema fácil (el riesgo del desarrollo de la acidosis), el embarazo (II y III trimestre).

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis no son descritos. Los síntomas probables de la sobredosis pueden ser las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la acidosis metabólica, también la infracción por parte del sistema nervioso central. El tratamiento: específico antidota no existe.

El tratamiento debe ser sintomático y que apoya. Debe controlar el contenido de los electrólitos en la sangre, especialmente el potasio, el sodio, también rn de la sangre. En caso de la acidosis metabólica se aplica el hidrocarbonato del sodio. Atsetazolamid desaparece por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura más abajo 25 °s.ne usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 5 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 250 mg. Por 12 pastillas en blister de la laminilla А1/ПВХ. 2 blistera (24 pastillas) junto con la Instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.