El captopril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: el captopril – 25 mg.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el azúcar de leche, el almidón de maíz, el magnesio stearinovokislyy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.
El mecanismo antigipertenzivnogo las acciones es vinculado con competitivo ingibirovaniem de la actividad APF, que lleva al descenso de la velocidad de la transformación de la angiotensina I en la angiotensina II y lo elimina sosudosuzhivayuschee la acción.
Como resultado de la reducción de la concentración de la angiotensina II hay un aumento secundario de la actividad renina los plasmas de la sangre a expensas de la eliminación de la realimentación negativa a la liberación renina y el descenso directo de la secreción de la aldosterona. Agradeciendo sosudorasshiryayuschemu a la acción, reduce la resistencia (postcargamento) general periférica vascular, la presión del atranco en los capilares neumónicos (el precargamento) y la resistencia en los vasos neumónicos; sube el volumen momentáneo del corazón y la tolerancia al cargamento. No influye sobre el cambio de los lípidos.

Farmakokinetika.
Después de la recepción dentro no menos 75 % del preparado se absorben rápidamente la concentración máxima se observa en la sangre en 50 minutos. La atadura con los proteínas, principalmente con la albumina, compone 25-30 %. El captopril metaboliziruetsya en el hígado con la formación disulfuro dimera del captopril y el captopril tsisteindisulfida. metabolity farmakologicheski son inactivos. El período de la semideducción compone unas 3 horas. El período de la semideducción a la insuficiencia crónica renal 3,5-32 horas. Kumuliruet a la insuficiencia crónica renal. Más de 95 % del preparado desaparecen con la orina, de que 40-50 % en el tipo invariable, la otra cantidad desaparece en el tipo metabolitov. La duración de la acción del preparado unas 5 horas.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (incluso renovaskulyarnaya).
- La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

El captopril fijan una hora antes de la comida. El régimen dozirovaniya establecen individualmente.

A la hipertensión arterial el preparado fijan en la dosis inicial de 25 mg de 2 veces en el día. En caso necesario la dosis poco a poco (con el intervalo de 2-4 semanas) aumentan antes del logro del efecto óptimo.
A la hipertensión suave o moderada arterial la dosis regular que apoya compone 25 mg de 2 veces en el día; la dosis Máxima – 50 mg de 2 veces en el día.
A la hipertensión pesada arterial la dosis máxima – 50 mg de 3 veces en el día. La dosis máxima diaria – 150 mg.

Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica el Captopril fijan cuando la aplicación de los diuréticos no abastece el efecto adecuado. La dosis media que apoya compone 25 mg de 2-3 veces en el día. En lo sucesivo, a la necesidad, la dosis poco a poco (con el intervalo no menos 2 semanas) aumentan. La dosis máxima – 150 mg en el día.

A los pacientes con las infracciones de las funciones de los riñones al grado moderado de las infracciones de las funciones de los riñones (se puede fijar el claro de la creatinina no menos 30 ml/minas/1,73 de m 2) el Captopril en la dosis de 75-100 mg/sut. A un grado más expresado de las infracciones de las funciones de los riñones (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas/1,73 de m 2) la dosis inicial debe componer no más 12,5-25 mg/sut; en lo sucesivo en caso necesario, con los intervalos bastante largos la dosis del Captopril suben poco a poco, pero usan menor, que habitualmente, la dosis diaria del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo, también regularmente durante el tratamiento por el preparado el Captopril sigue controlar la función de los riñones.

A la insuficiencia cardíaca crónica el preparado aplican a condición de la observación escrupulosa médica.

Con la precaución excepcional fijan el captopril a los pacientes con las enfermedades difusas del tejido conjuntivo o de sistema vaskulitami; al enfermos que recibe los medicamentos imunodepresivos, especialmente en existencia de las infracciones de las funciones de los riñones (el riesgo del desarrollo de las infecciones serias que no se someten a la terapia los antibióticos). En tales casos debe pasar el control del cuadro de la sangre periférica antes del comienzo de la aplicación del Captopril, todos 2 semanas durante los primeros 3 meses de la terapia y periódicamente – en el período ulterior del tratamiento.

El preparado con la precaución aplican en el fondo del tratamiento por el alopunirol o prokainamidom, también en el fondo del tratamiento por los medicamentos imunodepresivos (incluido, azatioprinom, tsiklofosfamidom), especialmente a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones.

Se puede reducir la probabilidad del desarrollo de la hipotensión arterial durante el tratamiento, si en 4-7 días antes del comienzo del tratamiento por el Captopril de dejar la aplicación de los diuréticos o esencialmente reducir su dosis. En caso del surgimiento después de la recepción del Captopril de la hipotensión sintomática arterial el paciente debe aceptar la posición horizontal con los pies levantados.

En caso de la hipotensión expresada arterial el efecto positivo se nota a la introducción intravenosa de la solución isotónica del cloruro del sodio. En caso del desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón el preparado anulan y realizan la observación escrupulosa médica. Si el hinchazón se localiza sobre la persona, el tratamiento especial no es necesario habitualmente (para la reducción de la expresividad de los síntomas pueden ser aplicados los preparados antihistamínicos); en caso de que el hinchazón se distribuye en la lengua, la garganta o la laringe y hay una amenaza del desarrollo de la obstrucción de las vías respiratorias, debe inmediatamente introducir la adrenalina subcutáneamente (0,5 ml en el cultivo 1:1000).

Con la precaución aplican a los pacientes con las instrucciones en la anamnesia a las enfermedades de los riñones, ya que sube el riesgo del desarrollo proteinurii. En tales casos durante los primeros 9 meses del tratamiento por el Captopril debe mensualmente controlar la cantidad del proteína en la orina. Si el nivel del proteína en la orina supera 1 g/sut, es necesario solucionar el problema de la oportunidad de la aplicación ulterior del preparado. Con la precaución fijan el Captopril a los pacientes con la estenosis de las arterias renales, porque hay un riesgo del desarrollo de las infracciones de las funciones de los riñones; en caso del aumento del nivel de la urea o la creatinina en la sangre puede ser necesario el descenso de la dosis del Captopril o la anulación del preparado.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial, la taquicardia.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: proteinuriya, la infracción de la función de los riñones (el aumento del nivel de la urea y la creatinina en la sangre).
- De la parte vodno-elektrolitnogo y el equilibrio kislotno-alcalino: la hipercaliemía, la acidosis.
- Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente – neytropeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la agranulacitosis.
- De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, el sentimiento del cansancio, la astenia.
- Por parte del sistema respiratorio: la tos seca, bronhospazm.
- Alérgico e immunopatologicheskie las reacciones: angionevrotichesky el hinchazón, syvorotochnaya la enfermedad, limfoadenopatiya, rara vez – la aparición de los anticuerpos antinucleares en la sangre.
- Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia, habitualmente makulo-papuleznogo del carácter, es más rara vezikulyarnogo o bulleznogo que el carácter, el picor, la fotosensibilidad subida.
- De la parte ZHKT, el hígado, el páncreas: la náusea, el descenso del apetito, es raro – la diarrea, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de los fermentos del hígado, los indicios gepatotsellyulyarnogo los daños y holestaz (rara vez).
- Otros: parestezii.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios diuréticos y vazodilatatory (por ejemplo, minoksidil) elevan a una potencia gipotenzivnoe la acción del Captopril.

A la aplicación común del Captopril con indometatsinom (y, probablemente, con otros nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios) puede notarse el descenso gipotenzivnogo las acciones.

La acción gipotenzivnoe del Captopril puede ser disminuida al destino a sus pacientes que recibe klonidin.

La aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos o los preparados del potasio puede llevar a la hipercaliemía.

A la aplicación simultánea de las sales del litio es posible el aumento de la concentración del litio en el suero de la sangre. La aplicación del Captopril a los pacientes que aceptan el alopunirol o prokainamid, sube el riesgo del desarrollo neytropenii y/o el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

La aplicación del captopril a los pacientes que aceptan los medicamentos imunodepresivos, (por ejemplo, tsiklofosfatsin o azatioprin) sube el riesgo del desarrollo de las infracciones hematológicas.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva al captopril y otros inhibidores APF;
— angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia (incluido en la anamnesia después de la aplicación de otros inhibidores APF);
— Las infracciones expresadas de la función de los riñones, la azotemia,
— La estenosis de la desembocadura de la aorta, mitralnyy la estenosis, la presencia de otros obstáculos al reflujo de la sangre del ventrículo izquierdo del corazón;
— Las infracciones expresadas de la función del hígado;
— La hipotensión arterial;
— kardiogennyy el choque;
— El embarazo y el período de la lactación;
— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la PRECAUCIÓN aplicar: las autoimmun enfermedades pesadas (incluso el lupus de sistema rojo, sklerodermiya), la opresión de la circulación de la sangre medular (el riesgo del desarrollo neytropenii y la agranulacitosis), la isquemia del cerebro, la diabetes (es subido el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía), los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, el régimen con la restricción del sodio, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (incluso la diarrea, el vómito), la edad avanzada.

La aplicación al embarazo y la mamada
El preparado es contraindicado al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

La sobredosis:

Los síntomas: la hipotensión expresada arterial, hasta el colapso, el infarto del miocardo, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, tromboembolicheskie las complicaciones.

El tratamiento: echar al enfermo con las extremidades inferiores levantadas; las medidas dirigidas para la reconstitución de la presión arterial (el aumento del volumen de la sangre que circula, incluso la inyección intravenosa de la solución isotónica del sodio del cloruro), la terapia sintomática. Es posible la aplicación de la hemodiálisis; peritonealnyy la hemodiálisis – es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar el preparado después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 25 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 10,20,30,40,50 o 100 pastillas en el contenedor polimérico para los medios medicinales o el frasco de steklomassy con las tapas atornilladas plásticas o de aluminio.
1,2 4 6 8 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor (frasco) o en el paquete del cartón.
Por 10 o 20 contenedores (frascos) o por 20,40 60 80 y 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la cantidad correspondiente de las instrucciones de la aplicación colocan en la caja del cartón (para los hospitales).