Piratsetam

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 400 mg piratsetama.

Las sustancias auxiliares: el calcio stearat, el magnesio gidroksikarbonat. Las cápsulas los de gelatina firme: la gelatina, el agua limpiado, metilparagidroksibenzoat (nipagin), propilparagidroksibenzoat (nipazol), el titán dioksid.

El medicamento que influye favorablemente sobre las características vasculares cerebrales.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Piratsetam es nootropnym el medio. Ejerce el impacto positivo a los procesos de cambio del cerebro: sube la concentración ATF en la tela cerebral, refuerza la biosíntesis ribonukleinovoy los ácidos (RNK) y fosfolipidov, estimula glikoliticheskie los procesos, refuerza la utilización de la glucosa.

Mejora integrativnuyu la actividad del cerebro, contribuye a la consolidación de la memoria, facilita el proceso de la enseñanza.

Farmakodinamika. El preparado cambia la velocidad de la difusión de la excitación en el cerebro, mejora la microcirculación, sin prestar además sosudorasshiryayuschego la acción, aplasta la agregación activado trombotsitov. Presta el efecto protector a los daños del cerebro llamado por la hipoxia, las intoxicaciones, el electrochoque; refuerza el alfa - y la actividad beta, baja el delta-actividad en EEG, reduce la expresividad vestibular nistagma.

Mejora los enlaces entre los hemisferios cerebrales y la conductibilidad sináptica en las estructuras neocorticales, sube la capacidad de trabajo intelectual, mejora la hemorragia cerebral. No posee prácticamente sedativnym y el impacto que psicoestimula.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro se absorbe bien y penentra en los órganos distintos y las telas. La bioaccesibilidad compone cerca de 95 %. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre compone 30-60 minutos

Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras, también a través de las membranas usadas a la hemodiálisis. A la investigación en los animales es descubierto que piratsetam es selectivo se acumula en las telas de la corteza del cerebro, principalmente en frontal, temennyh y las partes occipitales, en el cerebelo y bazalnyh los ganglios.

Prácticamente no metaboliziruetsya en el organismo, no comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Del líquido cerebroespinal desaparece considerablemente más despacio, que de otras telas que testimonia sobre alto tropizme a la tela cerebral. El período de la semideducción (T1/2) compone 4,5 h (7,7 h - del cerebro). 2/3 piratsetama desaparece por los riñones en el tipo no cambiado por medio de la filtración renal durante 30 h. El período de la semideducción se alarga a la insuficiencia renal. Farmakokinetika piratsetama no es cambiado a los enfermos con la insuficiencia de hígado.

Las indicaciones:

Piratsetam aplican en general en la práctica neurológica, psiquiátrica y narcológica.
• el tratamiento Sintomático del síndrome psicoorgánico, en particular a los enfermos de edad avanzada que sufren del descenso de la memoria, el vértigo, la concentración bajada de la atención y la actividad general, la labilidad del humor, los desajustes de la conducta, la infracción del andar, y así como a los pacientes con la enfermedad de Alzheimer y senilnoy por la demencia como Altsgeymera.
• las Consecuencias ishemicheskogo de la hemorragia cerebral, tales como las infracciones del habla, la infracción de la esfera emocional, para el aumento de la actividad motora y mental.
• el alcoholismo Crónico — para el tratamiento psicoorgánico y abstinentnogo de los síndromes.
• el Período de la reconstitución después de las lesiones craneales-cerebrales y las intoxicaciones del cerebro.
• los Vértigos y los desajustes, vinculados a él, del equilibrio, a excepción del vértigo vazomotornogo y el origen psicogenico.
• Como parte de la terapia compleja de la educabilidad baja a los niños con el síndrome psicoorgánico.

El modo de la aplicación y la dosis:

Piratsetam aceptan dentro durante la recepción de la comida o en ayunas, tomando con el líquido. La atención: la última dosis sencilla aceptar como más tarde 17.00 para la prevención de las infracciones del sueño.

La dosis diaria — 30 — 160 mg/kg de la masa del cuerpo, la multiplicidad de la recepción — 2 veces en el día, en caso necesario — 3 — 4 veces en el día. 

El curso del tratamiento continúan de 2-3 semanas a 2-6 meses. En caso necesario el curso del tratamiento repiten.

A la terapia del síndrome psicoorgánico a de edad avanzada fijan por 1,2-2,4 g/día (3-6 cápsulas / el día). La dosis de carga durante las primeras semanas la terapia - hasta 4,8 g/día (12 cápsulas / el día). El tratamiento piratsetamom, en caso necesario, puede combinarse con la aplicación psicotrópico, es cordial — otros medios vasculares y medicinales. 

Al tratamiento de las consecuencias de la hemorragia cerebral: fijan piratsetam en la dosis 4,8/día

Al tratamiento del vértigo fijan por 2,4-4,8 g/sut (6-12 cápsulas/día en 2-3 recepciones).

Al alcoholismo: la dosis que Apoya — 2,4 g/día (6 cápsulas en el día).

Al vértigo y los desajustes, vinculados a él, del equilibrio — 2,4 — 4,8/día

A los niños para la corrección de la educabilidad baja - el tratamiento fija en la dosis 3,3/día el Tratamiento continúan durante todo el año escolar.

Dozirovanie por el enfermo con la infracción de la función de los riñones. Ya que piratsetam desaparece del organismo por los riñones, al destino del preparado los pacientes con la insuficiencia renal y los pacientes de la edad avanzada deben observar la precaución y korrigirovat la dosis depende de la cantidad del claro de la creatinina, en concordancia con el esquema llevado:

Falta (la norma)	Más 80	La dosis regular
Fácil	50-79	2/3 dosis regulares en 2-3 recepciones
Media	30-49	1/3 dosis regulares en 2 recepciones
Pesado	20-30	1/6 dosis regulares, es una sola vez
La fase de terminal	Menos 20	Es contraindicado

Por el enfermo de edad avanzada la dosis korrigiruetsya en existencia de la insuficiencia renal. A la terapia larga debe controlar el estado funcional de los riñones. Dozirovanie por el enfermo con la infracción de la función del hígado.

Los enfermos con la infracción de la función del hígado no tienen necesidad de la corrección de la dosis. Los enfermos con la infracción de la función del hígado y los riñones — dozirovanie se realiza por el esquema (cm la sección «Dozirovanie con la infracción de la función de los riñones»).

Los rasgos de la aplicación:

En relación al impacto piratsetama a la agregación trombotsitov, es recomendada la precaución al destino del preparado a los enfermos con la infracción de la hemostasia, durante las operaciones grandes quirúrgicas o el enfermo con los síntomas de la hemorragia pesada.

Al tratamiento de los enfermos cortical miokloniey debe evitar la interrupción aguda del tratamiento que puede llamar el reanudamiento de los ataques.

A la terapia larga de los enfermos de edad avanzada se recomienda el control regular de los índices de la función de los riñones, en caso necesario pasan la corrección de la dosis depende de los resultados de la investigación del claro de la creatinina.

Penentra a través de las membranas que filtran de los aparatos para la hemodiálisis.

El impacto a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Las investigaciones sobre las mujeres embarazadas no eran pasadas. Piratsetam penentra a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. La concentración del preparado a los recién nacidos alcanza 70-90 % de su concentración en la sangre a la madre. A excepción de las circunstancias especiales, el preparado no debe ser fijado durante el embarazo. Debe abstenerse de la alimentación de pecho al destino a la mujer piratsetama.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más a menudo se notan a los pacientes de edad avanzada a las dosis más arriba 2,4/sut

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: motor rastormozhennost (1,72 %), la irritabilidad (1,13 %), la somnolencia (0,96 %), la depresión (0,83 %), la astenia (23 %). Estos efectos secundarios surgen más a menudo a los pacientes de la edad avanzada que recibían el preparado en la dosis más los 2,4g/día. Consigue conseguir en la mayoría de los casos el retroceso de los síntomas semejantes, habiendo bajado la dosis del preparado. En los casos singulares — el vértigo, el dolor de cabeza, la ataxia, la agudización de la corriente de la epilepsia, las infracciones extrapiramidales, tremor, el desequilibrio, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el insomnio, la excitación, la alarma, la alucinación, el aumento de la sexualidad.

De la parte es cordial — el sistema vascular: raramente — el descenso o el aumento de la presión arterial, la agravación de la corriente de la estenocardia.

Por parte del sistema digestivo: en los casos singulares — la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre (incluso — gastralgiya).

Por parte del cambio de las sustancias — el aumento de la masa del cuerpo (1,29 %) — surge más a menudo a los pacientes de la edad avanzada que recibían el preparado en la dosis más los 2,4g/día.

Por parte de las epidermis — la dermatitis, el picor, vysypaniya, angionevrotichesky el hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la eficiencia de las hormonas de la glándula tiroides, antipsihoticheskih de los medios medicinales (neyroleptikov).

A la aplicación simultánea con los medios medicinales, que estimulan el sistema nervioso central es posible la estimulación excesiva del sistema nervioso central.

Al destino con neyroleptikami reduce el peligro del surgimiento de las infracciones extrapiramidales.

Se puede combinar la terapia piratsetamom en caso necesario con la aplicación psicoactivo, serdechnososudistyh y otros medios medicinales.

No es notado las interacciones con klonazepanom, fenitoinom, el fenobarbital, valproatom del sodio.

Las altas dosis (9,6 g/día) piratsetama suben la eficiencia de los anticoagulantes indirectos a los pacientes con la trombosis venosa (se notaba bolshee el descenso del nivel de la agregación trombotsitov, el nivel fibrinogena, los factores de Villibrandta, la viscosidad de la sangre y el plasma en comparación con la aplicación solamente los anticoagulantes indirectos).

La posibilidad del cambio farmakodinamiki piratsetama bajo el influjo de otros medicamentos es baja, puesto que 90 % del preparado desaparecen en el tipo no cambiado con la orina.

In vitro piratsetam no oprime los isofermentos del citocromo P450, tales como CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en las concentraciones 142, 426 y 1422 mkg/ml. A la concentración de 1422 mkg/ml es notada la opresión CYP2A6 pequeña (21 %) y 3A4/5 (11 %), sin embargo el nivel Ki de estos dos isofermentos es suficiente al exceso de 1422 mkg/ml, en relación a esto la interacción metabólica con otros preparados es poco probable.

La recepción piratsetama en la dosis de 20 mg/día no cambiaba el pico y la curva del nivel de la concentración protivoepilepticheskih de los preparados en el suero de la sangre (karbomazepin, fetionin, el fenobarbital, valproat) a enfermo de la epilepsia, que reciben la dosificación constante.

La recepción común con el alcohol no influía sobre el nivel de la concentración piratsetama en el suero, y las concentraciones del alcohol en el suero de la sangre no era cambiado a la recepción 1,6 g piratsetama.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a piratsetamu o derivado pirrolidina, también otros componentes del preparado.
• Horeya Gentingtona.
• la fase Final de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).
• la infracción Aguda de la circulación de la sangre cerebral (la hemorragia cerebral hemorrágica).
• la excitación Ideomotor en el momento del destino del preparado.
• la edad Infantil hasta 3 años.

Con la precaución
- La infracción de la hemostasia;
- Las intervenciones extensas quirúrgicas;
- La hemorragia pesada.

La sobredosis:

Después de peroralnogo de la recepción piratsetama en la dosis 75 g son notados dispepticheskie los fenómenos, tales como la diarrea con la sangre, el dolor en el vientre.

El tratamiento: Justamente después de la recepción del preparado es posible lavar dentro el estómago o provocar el vómito artificial. Se Recomienda la realización de la terapia sintomática, que puede incluir la hemodiálisis. Específico antidota no existe. La eficiencia de la hemodiálisis para piratsetama compone 50-60 %.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3,5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 400 mg. Por 10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 6 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.